Les effets bГ©nГ©fiques du modafinil sur l'amГ©lioration de l'Г©veil chez les animaux ont conduit Г la croyance rГ©pandue qu'il pourrait Г©galement ГЄtre un activateur cognitif efficace. Dans des Г©tudes animales utilisant des primates, il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil augmente la dopamine dans le cerveau. Les effets qui ont Г©tГ© observГ©s en cas de surdosage comprennent des convulsions et un collapsus cardiovasculaire, et la mort a Г©tГ© signalГ©e. C'est une substance chirale qui a deux Г©nantiomГЁres. Modafinil contient les ingrГ©dients actifs suivants : Physiquement, le Modafinil est une poudre cristalline blanche Г blanc cassГ© avec un point de fusion de 122-123В°C. Modafinil agit en augmentant la production de dopamine, un neurotransmetteur dans le cerveau. Une dose de 150 mg Г©quivaut Г 5 mg de cafГ©ine stimulante et une dose de 100 mg n'est que lГ©gГЁrement infГ©rieure Г celle du mГ©thylphГ©nidate. Il bloque la recapture de la noradrГ©naline, ce qui peut Г©galement contribuer Г sa capacitГ© Г favoriser l'Г©veil. Il est vendu sans ordonnance au Royaume-Uni sous le nom de Modafinil et aux Г‰tats-Unis sous le nom de Provigil. La dose habituelle chez les enfants ГўgГ©s de 2 Г 5 ans est de 25 mg par jour. Le modafinil doit ГЄtre pris au moins 2 heures avant le coucher. Les personnes prenant du modafinil peuvent ressentir une poussГ©e d'Г©nergie, se sentir plus heureuses, plus alertes et sociables. Cette action provoque la libГ©ration de neurotransmetteurs tels que la noradrГ©naline et la dopamine. L'Г©tude a rГ©vГ©lГ© que les comprimГ©s provoquaient un pourcentage plus Г©levГ© d'utilisateurs В« alertes В» que de se rГ©veiller avec moins de somnolence (Wolkowitz 2004). Le modafinil ne semble pas interagir avec le tabagisme, bien que d'autres Г©tudes cliniques soient nГ©cessaires pour confirmer son innocuitГ© chez les fumeurs.
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Cela peut faciliter la concentration et l'attention. Le modafinil est souvent utilisГ© pour rГ©duire la somnolence diurne chez les personnes atteintes de narcolepsie. Interaction mГ©dicamenteuse: La cafГ©ine et d'autres stimulants peuvent augmenter certains des effets secondaires du modafinil, en particulier lorsqu'ils sont pris avec de l'alcool ou d'autres dГ©presseurs du systГЁme nerveux central. Il est recommandГ© que toutes les parties intГ©ressГ©es collaborent Г la crГ©ation de telles lignes directrices, afin de promouvoir des Г©valuations justes et efficaces de Modafinil. Il augmente l'Г©veil et amГ©liore l'attention, sans provoquer de changements d'humeur ni d'effets secondaires, et on pense qu'il agit par l'inhibition sГ©lective de la recapture de la mГ©latonine et de la sГ©rotonine. Le modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© dans les annГ©es 1970 par le neuroscientifique franГ§ais Michel Jouvet et les laboratoires Lafon. Il est disponible en dosage de 100 mg, 200 mg et 300 mg. Le modafinil est utilisГ© Г des doses mГ©dicales de 0,25 Г 1,2 mg trois fois par jour et a Г©tГ© commercialisГ© sous le nom de Provigil aux Г‰tats-Unis pour le traitement de la somnolence diurne excessive, y compris le trouble du travail postГ©. Le modafinil agit directement sur l'hypothalamus, la zone du cerveau responsable du sommeil et de l'Г©veil, augmentant l'Г©veil. Le modafinil semble agir en agissant sur la dopamine et en modulant les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil. п»їUne solution liquide en une partie, le mГ©dicament est disponible en dosages de 100 mg et 200 mg.
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Le modafinil est un inhibiteur sГ©lectif de la recapture de la noradrГ©naline (NARI), un antagoniste des rГ©cepteurs adrГ©nergiques alpha-1 et un inhibiteur faible du transporteur de la dopamine (DATI). ГЂ cette Г©poque, les chercheurs ont dГ©couvert que le modafinil aide Г contrГґler la tempГ©rature corporelle, augmente la consommation d'oxygГЁne, augmente les niveaux de vigilance et d'Г©veil, amГ©liore la mГ©moire et renforce la libГ©ration de sГ©rotonine. Il est Г©galement utilisГ© hors indication pour le traitement de divers autres troubles du sommeil, notamment la cataplexie et les myoclonies nocturnes. Cependant, une Г©tude de registre en cours sur le modafinil pour l'amГ©lioration cognitive chez les personnes souffrant de dГ©pression aux Г‰tats-Unis a rГ©vГ©lГ© qu'il ne semblait pas amГ©liorer la dГ©pression chez les personnes traitГ©es et a suggГ©rГ© qu'il pourrait diminuer la cognition chez les personnes souffrant de dГ©pression. Notez que certaines interactions sont lГ©gГЁrement plus graves que d'autres. D'autres utilisations incluent les travailleurs postГ©s qui travaillent de nuit et les narcoleptiques (personnes qui sont fatiguГ©es aprГЁs avoir dormi mais qui se rГ©veillent naturellement aprГЁs quelques minutes, pas aprГЁs la sieste). D'autres mГ©dicaments peuvent inhiber les effets du modafinil et amplifier leurs effets. Le modafinil peut diminuer l'exposition Г l'antihistaminique diphenhydramine, son utilisation n'est donc pas recommandГ©e. Le modafinil est connu pour donner un coup de pouce cognitif dans diverses situations et est couramment utilisГ© pour traiter les troubles du sommeil oГ№ il est nГ©cessaire de rester Г©veillГ© pendant la nuit. Le modafinil a une longue demi-vie de 10 Г 14 heures. Un effet secondaire rare est des pensГ©es ou des actions suicidaires.
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Il n'est pas approuvГ© pour d'autres utilisations. Un comprimГ© oral Г libГ©ration prolongГ©e est Г©galement disponible pour des usages spГ©ciaux. Des effets psychiatriques indГ©sirables ont Г©tГ© rapportГ©s, notamment agitation, dГ©pression, pensГ©es suicidaires ou violentes, activitГ© sociale et sexuelle excessive et hostilitГ©. En tant que stimulant non amphГ©tamine, le modafinil n'a pas de propriГ©tГ©s physiques addictives, ce qui signifie qu'il n'entraГ®ne pas d'effets de dГ©pendance ou de sevrage. Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris Г jeun. La dose quotidienne typique est de 100 Г 200 mg, prise jusqu'Г quatre fois par jour. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que ces composГ©s diminuent ou bloquent l'activitГ© de phosphorylation de la phosphatase de type 5 (PP5), qui est connue pour perturber la neurotransmission de la LTP. Il n'est pas mГ©tabolisГ© par le systГЁme du cytochrome P450 (CYP450), mais est un substrat du transporteur d'efflux ABCB1. Le modafinil a Г©tГ© initialement approuvГ© pour un usage mГ©dical par l'Agence europГ©enne des mГ©dicaments en janvier 1994. Ceci est dГ» Г une biodisponibilitГ© relativement Г©levГ©e.
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Le modafinil est un stimulant. La dГ©signation de l'annexe IV ne signifie pas qu'il a Г©tГ© prouvГ© que le mГ©dicament a un potentiel d'abus ou de dГ©pendance dangereux. Le dГ©lai minimum recommandГ© pour commencer Г prendre le mГ©dicament est de deux semaines pour voir les effets. Le mГ©canisme exact par lequel le modafinil affecte le sommeil n'est pas clair. Il est absorbГ© avec l'absorption la plus Г©levГ©e aprГЁs l'administration sublinguale, suivie de l'administration orale et intraveineuse. Le nom commercial approuvГ© aux Г‰tats-Unis est Provigil. On pense qu'il augmente le nombre de cycles veille-sommeil, ralentissant la libГ©ration de sГ©rotonine et de mГ©latonine induisant le sommeil. La drogue est lГ©gale dans l'UE et aux Г‰tats-Unis. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC) et est fourni sous forme de gГ©lules de 10 mg, 20 mg et 100 mg. Comme la cafГ©ine, le modafinil peut causer des problГЁmes s'il est utilisГ© par des personnes sensibles aux migraines et Г l'insomnie. modafinil.
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Le modafinil ne semble pas avoir d'effets addictifs. Le modafinil agit en augmentant le niveau d'adГ©nosine, le messager chimique naturel qui aide les neurones Г communiquer. On ne sait pas si la prise de Modafinil avec de l'alcool augmente le risque d'effets secondaires ou si le mГ©dicament interagit avec d'autres mГ©dicaments que vous pourriez prendre. L'arrГЄt est recommandГ© dГЁs les premiers signes d'Г©ruption cutanГ©e ou de rГ©actions similaires. Le modafinil est un modulateur dГ©rivГ© du mГ©thylphГ©nidate du transporteur de la dopamine et du rГ©cepteur de la sГ©rotonine 2A, ce dernier jouant un rГґle dans le mГ©tabolisme Г©nergГ©tique et la rГ©gulation de l'appГ©tit. La forme molГ©culaire du modafinil (par opposition Г la forme cristalline la plus courante) est une substance cristalline blanche. Le modafinil a une forte affinitГ© pour le transporteur de la dopamine et les donnГ©es suggГЁrent qu'il pourrait ralentir la recapture de la dopamine dans le cerveau. Ses mГ©canismes d'action consistent Г bloquer la recapture de la dopamine et de la noradrГ©naline dans le cerveau en se liant aux protГ©ines de transport de la dopamine (DAT) et du transporteur de la noradrГ©naline (NET). Cela augmente la disponibilitГ© de la dopamine dans le cerveau, qui module le cycle veille-sommeil. Il s'agit d'un composГ© chiral et existe sous la forme de deux isomГЁres, le modafinil dextrogyre (appelГ© (+)-modafinil ou R-modafinil) et le modafinil lГ©vogyre (appelГ© (-)-modafinil ou S-modafinil). Le modafinil est le plus couramment utilisГ© dans le traitement de la somnolence excessive associГ©e Г des conditions telles que la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil.
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