Posted: 06-29-2023, 01:25 AM
Le mode d'action du modafinil in vivo n'est pas encore bien caractГ©risГ©. Le modafinil semble agir sur le cortex, l'amygdale, le systГЁme limbique et les ganglions de la base dans le cerveau. Le modafinil est disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique sous forme de comprimГ©s oraux et de patch. Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ© dans les essais cliniques ; cependant, il est important de noter que certains patients peuvent y ГЄtre plus sensibles que d'autres. Comme de nombreux autres stimulants du SNC, le modafinil prГ©sente des propriГ©tГ©s pharmacodynamiques stimulantes. Le modafinil a des effets Г la fois sur le systГЁme nerveux noradrГ©nergique (sympathique) et dopaminergique (parasympathique) (le systГЁme nerveux sympathique est plus actif pendant les rГ©actions de В« combat ou fuite В», tandis que le systГЁme nerveux parasympathique est plus actif pendant le repos et le sommeil). Certains bГ©bГ©s nГ©s de femmes qui ont utilisГ© du modafinil pendant la grossesse peuvent prГ©senter un risque de malformations congГ©nitales majeures, notamment des testicules non descendus, un hypospadias, un retard mental, une cryptorchidie et des malformations cardiaques. Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©, avec des effets secondaires possibles, notamment des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es. En effet, seuls des essais sur de nouvelles cibles, dont l'objectif est d'augmenter le niveau d'Г©veil, ont Г©tГ© rГ©alisГ©s. Il fonctionne comme un antagoniste du transporteur de la dopamine, bloquant la recapture de la dopamine et de la noradrГ©naline. On pense que le mГ©dicament augmente le taux de dГ©clenchement de ces neurones en Г©tant un agoniste allostГ©rique au niveau du rГ©cepteur de l'histamine H3. Chez les patients qui ne sont pas narcoleptiques, le modafinil agit pour bloquer les effets des mГ©dicaments stimulants qui peuvent exacerber l'apnГ©e du sommeil, tels que le mГ©thylphГ©nidate et les mГ©dicaments de type amphГ©tamine. Le modafinil peut provoquer une sensation de bien-ГЄtre pendant la journГ©e, et peut parfois provoquer une euphorie. Le modafinil semble rГ©duire le nombre d'heures de sommeil nГ©cessaires pour prГ©venir l'apparition du sommeil paradoxal et amГ©liorer la qualitГ© du sommeil. Le modafinil se lie plus fortement Г la sous-unitГ© a des rГ©cepteurs des benzodiazГ©pines, au lieu du rГ©cepteur GABA-A.
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Les plus courants sont les maux de tГЄte, les troubles du sommeil et les nausГ©es. C'est plus long que certains autres stimulants. Le modafinil est Г©galement utilisГ© dans des Г©tudes animales pour le traitement du TDAH. C'est Г©galement un traitement approuvГ© pour les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et d'autres troubles tels que l'OSA, mais il est considГ©rГ© comme une thГ©rapie nocturne, gГ©nГ©ralement prise en fin de soirГ©e ou en dГ©but de nuit. Il peut Г©galement interagir avec d'autres mГ©dicaments utilisГ©s pour traiter les troubles du sommeil. Le modafinil est pris par voie orale et la dose dГ©pend de la durГ©e de la phase de sommeil. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que ces composГ©s diminuent ou bloquent l'activitГ© de phosphorylation de la phosphatase de type 5 (PP5), qui est connue pour perturber la neurotransmission de la LTP. Il peut ГЄtre utile dans le traitement de la dГ©pression en association avec des antidГ©presseurs (par exemple, avec la fluoxГ©tine (Prozac), l'escitalopram (Lexapro), la sertraline (Zoloft) ou l'aripiprazole). Le modafinil Г libГ©ration modifiГ©e est un comprimГ© pelliculГ© mou, soluble, destinГ© Г une administration orale une fois par jour. Le modafinil n'affecte pas directement la sГ©rotonine, mais peut augmenter ses niveaux indirectement par le biais de la dopamine. Une Г©tude ouverte en 2009 a rГ©vГ©lГ© que le modafinil amГ©liorait l'Г©veil et l'humeur chez 18 adultes en bonne santГ©. Le modafinil est le seul mГ©dicament non stimulant censГ© activer ces voies dans le cerveau. Il est gГ©nГ©ralement pris sous forme de comprimГ© ou de suspension, et idГ©alement pris tГґt le matin, environ deux heures avant le coucher.
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