Posted: 06-27-2023, 10:29 PM
Le modafinil est environ 1 000 fois plus puissant que l'amphétamine pour élever les niveaux d'acétylcholine dans le cerveau. Les versions génériques du modafinil se sont avérées pharmacologiquement équivalentes au nom de marque Provigil. Il est produit au stade larvaire de ce moustique puis transformé au stade adulte. Il a été développé pour la première fois dans les années 1970 par le neuroscientifique français Michel Jouvet et les laboratoires Lafon. À des doses plus élevées, il a été constaté qu'il provoque une psychose chez les personnes ayant des antécédents de psychose. C'est un dérivé de la phényléthylamine qui est produit à partir de la 2-desméthyl-noradrénaline, un composant majeur de la voie métabolique vers l'adrénaline. Le modafinil est utilisé pour prévenir et traiter la somnolence associée à la somnolence diurne (c'est-à -dire pour vous tenir éveillé) et les troubles du sommeil liés au travail posté. Cependant, il n'est pas causé par des lésions cérébrales ou un équilibre chimique anormal dans le cerveau. Cependant, il existe des preuves que cela peut provoquer une augmentation des sentiments de paranoïa et d'anxiété, et des cauchemars plus fréquents, chez certaines personnes. On pense qu'il stimule le sous-type de récepteur D2, ce qui augmente l'éveil. La narcolepsie-cataplexie est un trouble neurologique dans lequel une personne a des épisodes d'attaques soudaines du sommeil appelées cataplexie. La substance est chimiquement identique aux stimulants méthylphénidate et amphétamine. Le modafinil est classé comme un composé sympathomimétique de type amphétamine, ce qui signifie qu'il augmente la vigilance mentale, la concentration et l'activité comportementale, tout en diminuant la somnolence. Il a été démontré que le modafinil augmente la monoamine oxydase A (MAOA), une enzyme impliquée dans le métabolisme de la dopamine. Son mécanisme sous-jacent n'a pas été entièrement établi, mais on pense que le rôle des neurotransmetteurs monoamines dopamine et noradrénaline est impliqué.
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Cependant, contrairement Г d'autres mГ©dicaments stimulants, le modafinil ne diminue pas les niveaux d'Г©nergie et ne provoque pas de crash lorsqu'il est pris Г forte dose. Les propriГ©tГ©s anxiolytiques/hypnotiques et stimulantes du modafinil ont Г©tГ© attribuГ©es Г son activitГ© agoniste de la dopamine, liГ©e Г sa capacitГ© Г augmenter la libГ©ration de dopamine dans le lobe frontal du cerveau. Le modafinil est un stimulant qui agit dans le cerveau d'une maniГЁre similaire Г l'amphГ©tamine, provoquant la libГ©ration de dopamine. Il n'est pas clair si les effets stimulants du modafinil sont une fonction de ses activitГ©s pharmacologiques, ou sont une consГ©quence d'une activitГ© pharmacologique distincte. L'Agence de rГ©glementation des mГ©dicaments de l'Union europГ©enne a approuvГ© un essai clinique en 2002 pour Г©tudier l'impact potentiel du modafinil sur les performances sportives. Le modafinil peut causer des problГЁmes d'attention et de mГ©moire chez certaines personnes. Il est disponible aux Г‰tats-Unis, au Royaume-Uni, en Inde, au Bangladesh, en Australie, au BrГ©sil, au Canada, en Nouvelle-ZГ©lande, en NorvГЁge, au Pakistan, au Portugal et en Afrique du Sud. Il partage un rГ©cepteur avec plusieurs autres mГ©dicaments qui amГ©liorent l'attention, la vigilance et l'Г©veil, comme l'amphГ©tamine, le mГ©thylphГ©nidate et l'amphГ©tamine. C'est un mГ©lange racГ©mique de deux Г©nantiomГЁres, les Г©nantiomГЁres R et S, similaires Г l'amphГ©tamine, bien que le centre chiral soit beaucoup plus proche du stГ©rГ©oisomГЁre R. Les mГ©canismes de son action dans le cerveau ne sont pas encore entiГЁrement compris, mais on pense qu'il bloque la recapture de la dopamine et de la noradrГ©naline dans le cortex cГ©rГ©bral et l'hippocampe. Le modafinil peut ГЄtre utilisГ© chez les personnes souffrant de problГЁmes rГ©naux ou hГ©patiques, d'arythmie, d'hypertension ou d'hypertrophie ventriculaire gauche. Modafinil a une formule molГ©culaire de C14H13N et un poids molГ©culaire de 189,22 g/mol. Le modafinil n'est pas recommandГ© aux personnes souffrant de problГЁmes cardiaques et Г celles qui fument.
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Il s'agit d'un composé chiral et existe sous la forme de deux isomères, le modafinil dextrogyre (appelé (+)-modafinil ou R-modafinil) et le modafinil lévogyre (appelé (-)-modafinil ou S-modafinil). Les effets secondaires du Modafinil peuvent être le résultat de ses propriétés agonistes de la dopamine. La demi-vie du N-DM-modafinil est d'environ 30 minutes chez les personnes de plus de 18 ans. En tant que stimulant, le modafinil peut provoquer des effets secondaires, tels que de la nervosité ou des troubles du sommeil. Il n'y a pas suffisamment de preuves pour soutenir l'utilisation du modafinil chez les personnes atteintes de TDAH ou de troubles des conduites. Il peut également être utilisé pour favoriser l'éveil. Créé par les scientifiques français Michel Jouvet dans les années 1970, le Modafinil a été initialement développé pour traiter la fatigue militaire. Le modafinil peut généralement être pris sans danger avec ou sans nourriture. On pense que le modafinil agit dans le cerveau en augmentant le taux de transfert des transmetteurs, en diminuant leur recapture et en augmentant la quantité de transmetteur disponible pour la libération. Le modafinil est un inhibiteur réversible du CYP2D6 (cf. Il est utilisé tel quel dans les essais cliniques. Le mécanisme d'action exact n'est pas clair. Il augmente l'éveil en augmentant l'activité de la dopamine favorisant l'éveil sans supprimer l'activité de la sérotonine favorisant le sommeil.
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Il est utilisГ© pour traiter la somnolence diurne excessive associГ©e Г la narcolepsie. Des donnГ©es ont Г©tГ© recueillies sur les capacitГ©s cognitives, l'Г©veil, l'humeur et les donnГ©es polysomnographiques au cours d'une sieste diurne de huit heures et d'une pГ©riode nocturne de 14 heures. Il a Г©galement Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil augmente les niveaux de sГ©rotonine et de noradrГ©naline. Il est Г©galement appelГ© Provigil, Generikum® Modafinil, Modalefenol et Modralift. Le modafinil provoque le plus souvent des effets secondaires par ses effets sur le systГЁme nerveux central. Comme d'autres produits de modafinil, l'ingrГ©dient actif est un mГ©lange racГ©mique d'Г©nantiomГЁres - deux molГ©cules Г image miroir de la mГЄme formule chimique - qui sont mГ©tabolisГ©es diffГ©remment. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central et un inhibiteur de la recapture de l'adГ©nosine. On pense qu'il agit en stimulant plusieurs rГ©cepteurs dans le cerveau. Environ 100 mg Г 300 mg de Modafinil peuvent ГЄtre pris avant le coucher pour affecter le cerveau au milieu de la nuit lorsque vous ГЄtes susceptible de ressentir certains des effets secondaires les plus dangereux de l'utilisation de Modafinil sans surveillance mГ©dicale. Le modafinil n'a aucun effet sur le mГ©tabolisme d'autres mГ©dicaments, tels que la warfarine ou la phГ©nytoГЇne, et il n'affecte pas les taux d'enzymes hГ©patiques.
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