Posted: 06-26-2023, 02:44 AM
L'ingrГ©dient actif est le modafinil, qui est connu sous sa dГ©nomination commune internationale (DCI). Le modafinil a une faible activitГ© О±1-adrГ©nergique et une activitГ© noradrГ©nergique modГ©rГ©e. La liaison agit en libГ©rant de l'histamine des terminaux du neurone ; l'histamine stimule les neurones, et donc en la bloquant, le neurone ne peut pas atteindre le niveau de dГ©clenchement maximal. Il doit ГЄtre pris une Г trois heures avant le coucher pour ГЄtre efficace. Il a Г©tГ© approuvГ© pour une utilisation hors indication pour le traitement de la somnolence associГ©e au trouble du sommeil liГ© au travail postГ© (SWED) aux Г‰tats-Unis en 2004. Les indications approuvГ©es par la FDA pour le modafinil sont la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. La stimulation des rГ©cepteurs de l'adГ©nosine conduit Г la libГ©ration de dopamine et peut inhiber la libГ©ration de noradrГ©naline. Le modafinil est un mГ©dicament synthГ©tique racГ©mique qui traverse la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique. CommercialisГ© comme traitement de la fatigue, de l'anxiГ©tГ© et du travail postГ©, le modafinil est disponible sous forme de comprimГ©s dosГ©s Г 200 mg, 300 mg et 400 mg. La tension artГ©rielle doit ГЄtre surveillГ©e rГ©guliГЁrement et les mГ©dicaments ajustГ©s au besoin. Des Г©tudes prГ©liminaires ont suggГ©rГ© qu'il pourrait jouer un rГґle dans l'amГ©lioration de la prГ©cision du rappel et de la mГ©moire chez les personnes souffrant d'un trouble du travail postГ©. Le modafinil est bien tolГ©rГ©, avec des effets secondaires possibles, notamment des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es. Il est pris par la bouche. Le modafinil est un modulateur de l'action du neurotransmetteur dopamine dans le cerveau.
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D'autres effets secondaires incluent des troubles du sommeil, une bouche sГЁche, un nez gonflГ©, une dГ©shydratation, une diarrhГ©e, une diminution de l'appГ©tit, des nausГ©es, des vomissements, de la constipation, de l'acnГ© et des dГ©mangeaisons. L'effet du mГ©dicament sur les troubles du sommeil du travail postГ© se produit dans les 20 Г 30 minutes suivant la prise du mГ©dicament, ce qui est nettement plus rapide que les autres stimulants, avec une augmentation moyenne de la vigilance d'environ 40%. Le modafinil, comme la plupart des inhibiteurs de la cholinestГ©rase, est Г©liminГ© de l'organisme par l'action inhibitrice de la cholinestГ©rase de l'acГ©tylcholine, qui est libГ©rГ©e dans le cadre de l'action de l'influx nerveux. Une forme Г libГ©ration prolongГ©e de modafinil est disponible et se prend Г raison de 200 Г 400 mg deux fois par jour. La dose peut ГЄtre augmentГ©e progressivement jusqu'Г la dose cible. Il peut Г©galement ГЄtre administrГ© par voie intraveineuse, intranasale, sublinguale et sous-cutanГ©e. C'est un complГ©ment dans le traitement du trouble dГ©ficitaire de l'attention/hyperactivitГ© et de certains troubles chroniques du sommeil. La concentration plasmatique maximale de modafinil chez l'adulte est atteinte dans les 2 heures suivant l'ingestion et dure de 7 Г 12 heures. Il existe des Г©tudes suggГ©rant que le modafinil peut inhiber le DAT, ce qui pourrait permettre Г plus de dopamine de se lier aux rГ©cepteurs de la dopamine, fournissant ainsi une augmentation de la neurotransmission dopaminergique. Le modafinil a Г©tГ© commercialisГ© comme un "mГ©dicament intelligent" et utilisГ© comme aide pour surmonter la dГ©pression. Au Royaume-Uni, dans le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, le modafinil est approuvГ© pour une utilisation chez les enfants jusqu'Г l'Гўge de 17 ans (pour ceux qui sont capables de prendre des mГ©dicaments par voie orale). Le modafinil n'est mГ©tabolisГ© par aucune enzyme cytochrome et n'est mГ©tabolisГ© Г aucun degrГ© apprГ©ciable dans le foie. Peu de temps aprГЁs, sa vie a Г©tГ© sauvГ©e par une intervention chirurgicale et il a continuГ© Г ressentir des symptГґmes et des rГ©sultats indiquant qu'il avait dГ©veloppГ© le premier cas de symptГґmes neurologiques ressemblant Г un accident vasculaire cГ©rГ©bral. La dose quotidienne recommandГ©e pour les adultes est de 100 mg au coucher et de 200 mg le matin aprГЁs le coucher. Le ligand naturel est le GABA, mais pour avoir l'effet du modafinil (ou d'autres mГ©dicaments stimulants) sur le SNC, ces agents doivent se lier Г des sites spГ©ciaux sur les rГ©cepteurs GABA.
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