En bref, cela rend le cerveau plus câblé et prêt à fonctionner. Il n'est pas recommandé chez les personnes souffrant d'arythmie, d'hypertension artérielle importante ou d'hypertrophie ventriculaire gauche. De cette façon, ils affectent les zones cérébrales responsables de la somnolence et aident à l'éveil. Le modafinil peut diminuer l'exposition à l'antihistaminique diphenhydramine, son utilisation n'est donc pas recommandée. L'utilisation concomitante d'ERN-2539, une ergonovine (analogue de la prostaglandine E1) et du desglycil-désyrel-éthylaminométhylproprionamide (opioïde synthétique) a été testée sur des animaux et n'entraîne aucune interaction médicamenteuse. Prodigy est une formulation sous-cutanée de modafinil disponible en injection de 40 mg/ml, en flacon de 200 mg, 300 mg, 400 mg, 500 mg, 600 mg et 800 mg. Le modafinil est un médicament sur ordonnance qui est également commercialisé par d'autres sociétés pharmaceutiques sous diverses marques, notamment Alertec, Armodafinil, Concerta, Eudoxie, Ludeon et Ralfinil. On sait peu de choses sur le fonctionnement du modafinil dans le cerveau. Le modafinil est absorbé dans les 2 heures suivant l'ingestion orale, les concentrations plasmatiques maximales étant atteintes après environ 5 heures. Cela peut entraîner davantage d'effets secondaires et augmenter les effets des amphétamines. Le modafinil peut augmenter les niveaux d'autres médicaments métabolisés (décomposés en substances sans fonction connue) tels que la théophylline, la sulfaméthazine et le vinolactame. Il a été démontré que le modafinil se lie aux récepteurs alpha-2 et alpha-4 avec une affinité de 3,3 et 1,9 nM respectivement. Une gélule de 120 mg fournit 100 mg de modafinil. Il est métabolisé en N-desméthyl modafinil lors de l'absorption.
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Il est absorbГ© avec l'absorption la plus Г©levГ©e aprГЁs l'administration sublinguale, suivie de l'administration orale et intraveineuse. Il est gГ©nГ©ralement prescrit par un neurologue ou un psychiatre. Il fonctionne comme un antagoniste du transporteur de la dopamine, bloquant la recapture de la dopamine et de la noradrГ©naline. Bien qu'il ait Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil augmente l'Г©nergie et rГ©duit la somnolence, il ne semble pas avoir d'effet positif significatif sur la crГ©ativitГ©, l'apprentissage ou la mГ©moire de travail chez les sujets sains. Cela a conduit Г la promotion du Modafinil comme stimulant cognitif par des individus en bonne santГ© pour stimuler l'Г©nergie et la concentration. La dose approuvГ©e de modafinil est de 200 mg. Il est gГ©nГ©ralement pris une fois par jour. Dans des essais sur des volontaires sains, le modafinil a augmentГ© la vigilance aprГЁs une pГ©riode d'Г©veil soutenu de 3 ou 4 heures et amГ©liorГ© les performances cognitives dans les tests psychomГ©triques (mais pas aprГЁs une pГ©riode d'Г©veil soutenu d'une heure). On ne sait pas lesquels des mГ©canismes d'action du modafinil sont responsables de ses propriГ©tГ©s d'amГ©lioration cognitive. Le modafinil est Г©galement produit par Apex Laboratories (Canada), Immodafinil (Canada) et Neurotin Labs (Canada). Le modafinil est disponible aux Г‰tats-Unis, au Canada et au Royaume-Uni. Il est commercialisГ© sous diverses marques, notamment Armodafinil, Armodafinil R, Armodafinil XP, Modavigil et Modavigil Forte.
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Le mГ©dicament doit ГЄtre pris au moins 30 minutes avant le petit-dГ©jeuner. Son profil pharmacodynamique est diffГ©rent de celui du sulfate de modafinil : comme le modafinil lui-mГЄme, le mГ©tabolite du modafinil est mГ©tabolisГ© par l'enzyme CYP1A2, alors que le sulfate de modafinil ne l'est pas. Le modafinil peut permettre aux horaires de sommeil des travailleurs postГ©s de s'adapter plus facilement Г leurs rythmes circadiens. Si l'on n'est pas affectГ© par le modafinil Г la dose de 100 mg, des doses plus Г©levГ©es peuvent ГЄtre utilisГ©es en toute sГ©curitГ©, tant qu'elles n'entraГ®nent pas de somnolence de rebond. Le GABA est un neurotransmetteur majeur dans le cerveau et il est connu pour jouer un rГґle dans la rГ©gulation de la vigilance, des Г©motions, de la mГ©moire et du sommeil. De plus, aucun effet indГ©sirable liГ© Г l'utilisation du modafinil n'a Г©tГ© signalГ©. Aucun mГ©dicament connu ne peut rivaliser avec le pouvoir du Modafinil pour stimuler l'Г©veil. Il subit un mГ©tabolisme hГ©patique dans le foie et est excrГ©tГ© principalement dans l'urine. Des ajustements de dose sont souvent nГ©cessaires chez les patients pГ©diatriques, ceux qui ont de graves problГЁmes hГ©patiques ou rГ©naux et chez les patients qui prennent des mГ©dicaments pour la narcolepsie. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© comme le seul mГ©dicament sur ordonnance pour le traitement de l'apnГ©e obstructive du sommeil aux Г‰tats-Unis en 1998.
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Le modafinil est contre-indiqué chez les personnes prenant des inhibiteurs de la MAO, en raison d'une maladie potentiellement mortelle appelée syndrome sérotoninergique. Dans des études en double aveugle, le modafinil et l'alprazolam (Xanax) se sont avérés aussi efficaces dans le traitement de l'insomnie. Il est disponible en plusieurs doses de 100 mg, ainsi qu'en une dose de 120 mg. La dopamine est libérée par le cerveau lorsqu'un individu reçoit des signaux de l'environnement et une récompense séduisante. Des niveaux accrus de dopamine peuvent aider à augmenter l'éveil. Le modafinil est utilisé pour traiter les troubles du sommeil liés au travail posté. Cette dose peut être augmentée jusqu'à un maximum de 600 mg. Cet effet est appelé « amphétamine-like ». Le modafinil a été approuvé pour un usage médical comme somnifère en 1998 aux États-Unis. Il a été suggéré que l'augmentation de la norépinéphrine et de la dopamine est responsable d'une augmentation supplémentaire de l'éveil, car la noradrénaline, la dopamine et la noradrénaline semblent être impliquées dans la modulation de l'éveil. Il peut également augmenter l'excitation corticale en stimulant les neurones thalamiques. Le médicament est commercialisé sous forme de sel de chlorhydrate. Cependant, les personnes atteintes d'un trouble d'hyperactivité avec déficit de l'attention peuvent démontrer une amélioration statistiquement significative de l'attention. L'adénosine est un neurotransmetteur aux propriétés sédatives et le modafinil semble augmenter son seuil d'excitation. La posologie variera en fonction de l'état de l'utilisateur et des autres médicaments qu'il prend.
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