Posted: 06-23-2023, 10:52 PM
Le modafinil est un inhibiteur sГ©lectif de la phosphodiestГ©rase-10. Il est environ 95 % aussi puissant que l'amphГ©tamine ou la phentermine dans des modГЁles animaux. Il a une odeur, un goГ»t et une sensation caractГ©ristiques de l'acГ©tamide et est soluble dans l'Г©thanol et l'Г©ther. Il est Г©galement utilisГ© hors AMM pour amГ©liorer l'Г©veil chez certains patients. Il agit comme un agent Г©veillant et amГ©liore l'Г©veil. Le premier essai a conclu que les patients montraient une amГ©lioration de leur somnolence diurne, ainsi que des tests de performance, d'attention et de vigilance, y compris la tГўche d'addition en sГ©rie auditive rythmГ©e (PASAT). Le modafinil est connu pour inhiber le CYP1A2, le CYP2D6, le CYP2B6, le CYP2C8 et le CYP3A4. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© en France en 1994 pour le traitement de la narcolepsie et d'autres troubles chroniques du sommeil, et pour sa capacitГ© Г rГ©duire la somnolence diurne causГ©e par le travail postГ©. Par la suite, on a dГ©couvert qu'il s'agissait d'un substrat pour l'enzyme tryptophane-2,3-dioxygГ©nase, une IDO. Ce mГ©dicament peut augmenter la sensation d'Г©nergie et rГ©duire la frГ©quence et la durГ©e des Г©pisodes de sommeil. Les enfants et les personnes ГўgГ©es peuvent prendre 100 milligrammes avant le dГ®ner. Le modafinil est un mГ©dicament d'ordonnance, et en tant que tel, il est important de suivre attentivement les instructions sur l'Г©tiquette. Il est dГ©rivГ© de l'arbre Erythroxylum coca, qui a d'abord Г©tГ© utilisГ© comme stimulant par les peuples autochtones d'AmГ©rique du Sud. Cependant, les patients doivent ГЄtre avertis du risque d'aggravation de la dГ©pression, en particulier chez les patients atteints de trouble bipolaire et chez ceux qui dГ©veloppent des pensГ©es suicidaires. Si une personne atteinte de narcolepsie ne faisait pas de sieste pendant la journГ©e, elle serait Г©puisГ©e pendant la journГ©e.
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Des Г©tudes ont montrГ© qu'il augmente la quantitГ© d'Г©veil chez les animaux et les humains, bien que son efficacitГ© soit contestГ©e. Les comprimГ©s de modafinil doivent ГЄtre avalГ©s entiers. Le modafinil est un stimulant non amphГ©tamine avec de lГ©gers effets sur le systГЁme nerveux central et un faible potentiel d'abus. Cela augmente l'activitГ© des rГ©cepteurs de la dopamine et de la noradrГ©naline dans le cerveau et provoque une augmentation de l'attention et de la fonction cognitive. On ne sait pas si le modafinil fonctionne et quels seront les risques ou les avantages Г long terme de ce traitement. Il peut ГЄtre plus efficace que la cafГ©ine. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© aux Г‰tats-Unis pour le traitement de la somnolence excessive associГ©e Г la narcolepsie avec ou sans cataplexie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Dans cette alerte aux consommateurs, la FDA a conclu qu'elle ne disposait pas de preuves scientifiques suffisantes pour montrer que le modafinil est sГ»r ou efficace pour traiter la maladie de Parkinson. Le modafinil s'est Г©galement avГ©rГ© agir comme un antagoniste sГ©lectif des rГ©cepteurs de la dopamine D2. Les noms de marque incluent Provigil entre autres. Le fabricant de Modafinil suggГЁre que le mГ©dicament doit ГЄtre utilisГ© en association avec un autre mГ©dicament, bien que le modafinil soit efficace en soi lorsqu'il est utilisГ© comme mГ©dicament pour aider les gens Г se rГ©veiller le matin. Une deuxiГЁme voie est la dГ©samination oxydative, qui se produit principalement dans le foie ; il est mГ©diГ© par le CYP2D6. Il n'est pas recommandГ© pour une utilisation chez les enfants de moins de 12 ans et ceux souffrant d'une maladie grave du foie ou des reins. L'effet de cette action est de produire une augmentation globale des niveaux de noradrГ©naline et de dopamine dans le cerveau et une augmentation de leurs niveaux dans la circulation sanguine, qui agit pour stimuler de nombreuses parties du corps. La FDA a approuvГ© le modafinil aux Г‰tats-Unis en 1998, sur la base de deux essais cliniques de phase 3 avec plus de 100 participants atteints de narcolepsie et de trois essais cliniques de phase 3 avec plus de 2 600 participants souffrant de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©.
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