Le modafinil agit sur les neuropeptides de l'orexine et empГЄche leur dГ©gradation, augmentant le nombre de cellules activГ©es lorsque le rГ©cepteur s'y lie, et augmentant ainsi la quantitГ© de noradrГ©naline et de dopamine libГ©rГ©es. Le modafinil est un mГ©dicament dГ©livrГ© uniquement sur ordonnance, avec une action similaire Г l'amphГ©tamine et Г la mГ©thamphГ©tamine. Le modafinil est rГ©pertoriГ© comme un nom de mГ©dicament abrГ©gГ© dans la loi des Г‰tats-Unis sous le nom de Modafinil 200 mcg, et peut Г©galement ГЄtre trouvГ© au Canada sous le nom de Modafinil 200 mg. Le modafinil est un mГ©lange racГ©mique et l'analyse chimique rГ©vГЁle qu'il a une puretГ© Г©nantiomГ©rique d'environ 99,76 %. Il se compose de 150 mg, 300 mg ou 400 mg de l'ingrГ©dient actif modafinil (C8H7NO2 actif). Г‡a n'a pas de goГ»t. C'est trГЁs subjectif, et il n'y a pas beaucoup de preuves que le Modafinil est plus efficace qu'un placebo. Contrairement Г la plupart des stimulants sur ordonnance, le modafinil est mГ©tabolisГ© par le foie et n'est pas dГ©composГ© par le systГЁme enzymatique P-450. Il a Г©tГ© notГ© qu'il a "un effet stimulant plus robuste", et les animaux qui y sont exposГ©s prГ©fГЁrent travailler plus longtemps. Il peut Г©galement ГЄtre pris Г tout moment de la journГ©e, comme tГґt le matin pour se rГ©veiller aprГЁs une nuit de mauvais sommeil. L'histamine est un neurotransmetteur monoamine qui est libГ©rГ© en rГ©ponse Г la stimulation de la sГ©rotonine ou de l'acГ©tylcholine. Provigil-SR (modafinil comprimГ© Г libГ©ration prolongГ©e, modavir) est approuvГ© par la FDA pour les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et est pris une fois par jour Г peu prГЁs Г la mГЄme heure de la journГ©e et aussi prГЁs que possible de l'heure du coucher. Le modafinil est actif chez les deux sexes, mais n'a pas montrГ© de diffГ©rences d'efficacitГ© entre les sexes.
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La dose non efficace est de 100 Г 300 milligrammes par jour. En mГЄme temps, s'il est pris juste avant de s'allonger pour dormir la nuit, il aura pour effet de supprimer la somnolence en rГ©primant les neurones dopaminergiques du cerveau qui rГ©agissent au sommeil. Le modafinil est considГ©rГ© comme un mГ©dicament В« substitut В» lorsqu'il est utilisГ© pour traiter d'autres affections ayant les mГЄmes effets. La narcolepsie est considГ©rГ©e comme un trouble neurologique du sommeil, ce qui signifie qu'elle est causГ©e par des changements dans l'activitГ© Г©lectrique du cerveau. Ce mГ©dicament peut augmenter la sensation d'Г©nergie et rГ©duire la frГ©quence et la durГ©e des Г©pisodes de sommeil. Le modafinil peut interfГ©rer avec un certain nombre d'autres mГ©dicaments et, comme tous les mГ©dicaments, doit ГЄtre Г©vitГ© lors de la prise d'autres produits pharmaceutiques. Les dosages varient beaucoup, mais la plupart des gens rapportent que cela fonctionne mieux Г 100-200 mg. Des niveaux toxiques de modafinil ont Г©tГ© signalГ©s en raison d'une surconsommation ou d'un mauvais jugement. Sa popularitГ© en tant que mГ©dicament intelligent a rapidement gagnГ© en popularitГ© en 2017 aprГЁs des rapports selon lesquels il avait Г©tГ© utilisГ© par des personnes telles que Thomas Friedman et Stephen Colbert, et depuis lors, il a Г©tГ© utilisГ© pour amГ©liorer la productivitГ© et traiter la somnolence chez les travailleurs postГ©s. Cette substance optiquement active, le (+)-modafinil, est l'un des trois Г©nantiomГЁres du composГ©, les deux autres Г©tant le (-)- et le (+)-modafinil. Il est Г©galement approuvГ© pour le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, de l'apnГ©e obstructive du sommeil et d'autres troubles liГ©s au sommeil. Une utilisation prolongГ©e peut entraГ®ner une dГ©pendance et une tolГ©rance. Il n'est pas recommandГ© aux personnes souffrant de certaines maladies cardiaques ou de rГ©actions allergiques.
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Des Г©tudes ont indiquГ© que l'interaction du modafinil avec les rГ©cepteurs de l'adГ©nosine A2A dans le cerveau pourrait ГЄtre responsable de sa capacitГ© Г bloquer les effets de l'adГ©nosine, son prГ©curseur, qui est libГ©rГ© pendant l'Г©veil, et pourrait expliquer pourquoi il a des effets hors cible. Bien que le modafinil soit gГ©nГ©ralement considГ©rГ© comme sГ»r et bien tolГ©rГ© chez les personnes Г qui il est prescrit, il peut provoquer des effets secondaires importants sous forme de maux de tГЄte, de troubles du sommeil et de nausГ©es chez environ 20 % des utilisateurs, ainsi que des hallucinations chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents. Le modafinil s'est avГ©rГ© efficace en amГ©liorant l'Г©tat d'Г©veil et en augmentant la vigilance et ne produit pas d'effets stimulants. Le modafinil est utilisГ© comme traitement de la somnolence liГ©e au travail postГ©. Le modafinil est absorbГ© dans les 30 minutes Г deux heures aprГЁs l'ingestion. Les pharmaciens en France et aux Г‰tats-Unis sont tenus d'ГЄtre enregistrГ©s auprГЁs de l'Г©tablissement local de prГ©paration avant de dГ©livrer une ordonnance mГ©dicale. On ne sait pas comment cela fonctionne pour augmenter la dopamine. L'В« utilisation hors AMM du modafinil pour amГ©liorer les performances cognitives et la vigilance afin de prolonger l'Г©veil В» chez l'homme est supposГ©e ГЄtre liГ©e Г la modulation de la fonction dopaminergique. Ceux qui prennent du modafinil signalent Г©galement une augmentation de la motivation, un meilleur Г©tat de veille et un temps de rГ©action amГ©liorГ©. Le modafinil est le plus souvent prescrit pour le traitement de la narcolepsie, de l'apnГ©e du sommeil et des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, bien qu'il soit disponible sous forme de mГ©dicament hors AMM et sur ordonnance uniquement pour d'autres formes de somnolence excessive. Lorsque le modafinil est absorbГ© dans la circulation sanguine, il se fixe aux rГ©cepteurs de l'adГ©nosine A1 et de la dopamine D4 (les rГ©cepteurs D2 sont responsables des effets secondaires de ce mГ©dicament), entraГ®nant une augmentation de la dopamine et de la noradrГ©naline dans le striatum. Il doit ГЄtre pris environ une heure avant d'essayer de s'endormir. Son utilisation peut ГЄtre contre-indiquГ©e chez les personnes atteintes de troubles mentaux organiques, y compris la dГ©mence, le trouble bipolaire ou d'autres troubles psychotiques, ou celles qui prennent des IMAO.
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C'est un analogue de l'acГ©tylcholine et agit comme un potentialisateur non sГ©lectif mais relativement sГ©lectif de l'activitГ© du neurotransmetteur acГ©tylcholine au niveau de ses sites rГ©cepteurs. Le modafinil augmente la sГ©crГ©tion de neurotransmetteurs tels que la dopamine, la sГ©rotonine et la noradrГ©naline. Les personnes atteintes de SWSD sont souvent incapables de fonctionner dans leurs rГґles professionnels, souvent aprГЁs 8 Г 10 heures de sommeil. Le N-desmГ©thylmodafinil peut ГЄtre responsable de certains des effets psychotropes du modafinil. Lorsqu'une cellule nerveuse est activГ©e, elle envoie un signal qui fait savoir aux autres cellules nerveuses qu'elles fonctionnent. Il est Г©galement dГ©conseillГ© aux personnes atteintes d'hyperplasie de la prostate. Le modafinil ne doit pas ГЄtre utilisГ© chez les personnes qui n'ont jamais pris le mГ©dicament ou qui n'en ont jamais fait l'expГ©rience et doit ГЄtre arrГЄtГ© si des effets secondaires surviennent. Il existe Г©galement une version gГ©nГ©rique vendue sous la marque Modalert. Le modafinil est le plus couramment utilisГ© pour augmenter la vigilance, mais son utilisation prГ©sente des avantages prouvГ©s pour les personnes atteintes du trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH), de la maladie d'Alzheimer et du trouble de stress post-traumatique (SSPT). La dose recommandГ©e est de 200 mg Г prendre au coucher. Il bloque Г©galement les rГ©cepteurs alpha-2 et sГ©rotonine.
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