Il est pris par voie orale une fois par jour à titre thérapeutique; 60 à 120 mg/jour chez l'adulte, soit une dose de 40 mg une fois le matin. Le mécanisme d'action du modafinil semble être par sa capacité à affecter certains neurotransmetteurs et récepteurs cérébraux, y compris les récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine, et à inhiber la capacité de la dopamine à agir sur les transporteurs de recapture. Le modafinil est une formulation à libération prolongée (ou à libération prolongée), conçue pour fournir une dose constante et soutenue de modafinil tout au long de la nuit, la première dose étant prise au coucher. Le modafinil est généralement bien toléré avec des effets secondaires possibles, notamment des maux de tête, des troubles du sommeil et des nausées. Le modafinil est vendu sous plusieurs noms commerciaux différents, notamment Armodafinil, Artvigil, Nuvigil, Provigil et Ritalin-SR, qui est une version à libération immédiate du modafinil. Le modafinil traverse la barrière hémato-encéphalique et il a été démontré qu'il a des effets sur le système dopaminergique du cerveau et le système noradrénergique du cerveau. Au dépôt, le médicament est administré par injection sous-cutanée toutes les deux semaines. Les effets du modafinil ne sont pas bien étudiés, mais il est principalement utilisé pour la somnolence chez les personnes atteintes de narcolepsie et d'apnée obstructive du sommeil. Il atteint une concentration plasmatique maximale de 2,3 μg/mL après administration orale. Il n'y a pas suffisamment de preuves que le modafinil augmente l'éveil ou altère le sommeil en tant qu'aide à la vigilance diurne pour le décalage horaire ou le travail posté. Il est également vendu sous le nom de marque Armodafinil par le fabricant Shionogi Inc. Le fabricant de chacun de ces médicaments déclare qu'ils ne sont pas destinés à être utilisés comme activateurs cognitifs. Mais, contrairement au modafinil, l'amphétamine agit comme un inhibiteur de la recapture de la noradrénaline et de la dopamine et est donc classée dans les stimulants du SNC.
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La quantité de DA inhibée par le modafinil augmente le nombre de neurones induisant l'éveil et l'éveil dans l'hypothalamus. Le modafinil ne remplace pas le sommeil. Il est indiqué pour traiter la somnolence excessive associée à la narcolepsie et aux troubles du sommeil liés au travail posté, ainsi que la somnolence excessive chez les personnes atteintes du syndrome d'apnées obstructives du sommeil. Dans le cerveau, il a été démontré que le modafinil inhibe le récepteur de l'inositol 1,4,5-trisphosphate de la vésicule synaptique 2 (SV2), une protéine importante impliquée dans l'inhibition de la réponse du cerveau à la sérotonine. Les récepteurs sont responsables des effets du modafinil dans le cerveau qui améliorent l'éveil et suppriment l'appétit. Modafinil peut interagir avec les médicaments suivants : Le nom de marque en anglais du modafinil est Provigil ; le principal ingrédient actif du médicament est le modafinil, et son principal concurrent à cet égard est l'armodafinil. La dopamine joue un rôle important dans le système de neurotransmetteur « éveil ». C'est un stimulant du système nerveux central, influençant les neurotransmetteurs dopamine et noradrénaline. Il n'est pas recommandé de l'utiliser en perfusion IV. Il a également été démontré qu'il épuise l'adénosine dans le cerveau et peut donc interférer avec le sommeil. Le modafinil est similaire à l'amphétamine dans sa structure chimique, mais pas dans ses actions pharmacologiques. Son profil pharmacodynamique est différent de celui du sulfate de modafinil : comme le modafinil lui-même, le métabolite du modafinil est métabolisé par l'enzyme CYP1A2, alors que le sulfate de modafinil ne l'est pas. Le médicament semble améliorer l'attention et la mémoire de travail dans les tâches cognitives en augmentant les niveaux de dopamine, à la fois au centre du cerveau et en périphérie dans la circulation sanguine.
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