Le modafinil est vendu sous forme de comprimГ© de 200 mg. Dans les annГ©es 1990, il Г©tait largement utilisГ© pour l'EDS et, par consГ©quent, en 1989, la FDA amГ©ricaine a accordГ© une demande de nouveau mГ©dicament (NDA) pour enregistrer le modafinil comme traitement thГ©rapeutique de l'EDS afin de le commercialiser sous le nom de marque Provigil en 1991. Le mГ©dicament, qui coГ»te environ 200 dollars par mois et par personne, est vendu sous plusieurs marques, les plus courantes Г©tant Provigil et Adrafinil. Son utilisation n'est pas recommandГ©e chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents actuels ou antГ©rieurs de schizophrГ©nie ou de trouble bipolaire. Le modafinil est utilisГ© comme agent favorisant l'Г©veil dans le traitement de la somnolence excessive, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, de la narcolepsie et de diverses affections neurologiques, psychiatriques et autres. Le modafinil est utilisГ© pour traiter la somnolence chez les personnes qui travaillent par quarts, les troubles du sommeil liГ©s au travail par quarts ou la narcolepsie. D'autres troubles pour lesquels il a Г©tГ© recherchГ© comme activateur cognitif comprennent le trouble d'hyperactivitГ© avec dГ©ficit de l'attention (TDAH), la dГ©pression et la douleur. C'est presque la moitiГ© de la dose recommandГ©e, ce qui peut provoquer des effets secondaires Г ce dosage. Il amГ©liore l'Г©veil, la vigilance, l'attention et les performances au travail avec seulement de faibles effets secondaires, et son efficacitГ© n'est pas liГ©e Г l'Гўge, au sexe, Г l'origine ethnique ou aux traits de personnalitГ© d'un individu. Il a Г©tГ© initialement dГ©veloppГ© en tant que composГ© nootropique et Г©tait Г l'origine connu sous le nom de code N617. Selon une alerte CDFAA, des cas de personnes dГ©cГ©dГ©es aprГЁs avoir pris de fortes doses de modafinil pour traiter une somnolence excessive ont Г©tГ© signalГ©s. Il est disponible sous deux formes posologiques : Le modafinil n'est disponible aux Г‰tats-Unis que sur ordonnance. Le modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© par le neurologue Michel Jouvet dans les annГ©es 1970.
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Certaines personnes ont signalГ© une diminution de l'efficacitГ© du mГ©thylphГ©nidate et ont Г©tГ© dГ©placГ©es vers une dose plus faible afin de maintenir leur niveau de fonction. Bien que le modafinil ait Г©tГ© initialement dГ©veloppГ© comme aide au sommeil, il est maintenant utilisГ© principalement pour traiter les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et la somnolence due Г la narcolepsie. Ces antagonistes des rГ©cepteurs A1 comprennent Г©galement des antagonistes non sГ©lectifs du rГ©cepteur A1 de l'adГ©nosine (voir Г‰thoxylates d'alxonylphГ©nol, brassinostГ©roГЇdes et piceatannol), entre autres. Le modafinil a Г©tГ© introduit pour la premiГЁre fois sous le nom de Sipuleucel-T par Dendreon, qui a Г©tГ© commercialisГ© pour son effet sur le nombre croissant de cellules du systГЁme immunitaire appelГ©es lymphocytes infiltrant la tumeur dans le cancer de la prostate. Le modafinil est une amine tertiaire aromatique qui se lie spГ©cifiquement au rГ©cepteur de l'adГ©nosine A1 dans le cortex frontal du cerveau, permettant ainsi la sГ©crГ©tion de plus de dopamine. Cette action provoque la libГ©ration de neurotransmetteurs tels que la noradrГ©naline et la dopamine. De nombreuses personnes s'intГ©ressent au Modafinil avec la conviction qu'il amГ©liorera la fonction cognitive et amГ©liorera la mГ©moire et la concentration. Est dГ©conseillГ© aux personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose. Les effets secondaires graves comprennent la psychose, les hallucinations, les rГ©actions allergiques et la dГ©faillance d'organes. Le modafinil actif ® et le modafinil inactif (S) contribuent aux effets du modafinil chez l'utilisateur. La COX-2 est normalement requise pour la synthГЁse des prostaglandines, une classe de composГ©s chimiques dont la prostaglandine E2 est le type prГ©dominant. Le modafinil est une poudre cristalline blanche Г blanc cassГ©. Ce schГ©ma posologique permet d'Г©viter les effets secondaires associГ©s Г l'utilisation de doses quotidiennes plus Г©levГ©es.
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Le modafinil est également utilisé pour traiter le trouble du rythme circadien du sommeil, une condition qui survient généralement chez les travailleurs postés où il y a une perturbation du rythme circadien ou du rythme naturel du sommeil. Développé par le Dr Michel Jouvet et le Pr Roland Lafon dans les années 1970, le modafinil a été initialement conçu comme un activateur de l'éveil. Le modafinil est également approuvé pour le traitement de la somnolence diurne excessive associée au syndrome d'hypoventilation centrale congénitale (CCHS) chez les patients pédiatriques. Approuvé aux États-Unis en 1998, le modafinil est une substance contrôlée de l'annexe IV, mais sa classification a été remise en question. La stimulation des récepteurs de la dopamine est connue pour augmenter l'éveil et influencer la cognition. Certaines personnes éprouvent une réaction allergique, comme de l'urticaire, des zébrures, des démangeaisons cutanées ou des difficultés respiratoires. Pour le produit couvert par le plan, le prix négocié du CMS est de 99,70 $ par mois. La dose est initialement de 100 à 200 mg, mais peut être augmentée par paliers de 100 mg à 400 mg. Le modafinil est plus actif en tant que mélange racémique, bien que les stéréoisomères distincts soient différenciés à l'aide de techniques telles que la chromatographie liquide à haute performance. Le modafinil peut provoquer une légère augmentation de la pression artérielle et de la fréquence cardiaque. Il a également été démontré que le modafinil influence l'activité histaminergique.
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La combinaison du modafinil avec une boisson contenant de la cafГ©ine peut produire d'autres avantages cognitifs. Lorsqu'il est pris, il entraГ®ne une augmentation des niveaux d'acГ©tylcholine dans le cerveau, ce qui entraГ®ne une stimulation accrue du SNC. Le modafinil est une benzodiazГ©pine et est mГ©dicalement approuvГ© pour le traitement de la narcolepsie depuis 1994. Jouvet avait dГ©couvert que le modafinil empГЄchait l'endormissement rapide chez les singes rhГ©sus. Le modafinil est largement disponible en vente libre en tant que mГ©dicament dГ©livrГ© uniquement sur ordonnance, principalement en Europe. Il est destinГ© Г une injection sous-cutanГ©e une ou deux fois par jour dans des sites corporels non acraux, tels que l'abdomen, la rГ©gion inguinale, la cuisse ou le cuir chevelu. Une augmentation supplГ©mentaire de la dose Г 200 mg peut ГЄtre nГ©cessaire chez les personnes qui ne prГ©sentent pas une diminution suffisante de la somnolence. Il est Г©galement utilisГ© comme mГ©dicament hors AMM pour rГ©duire les symptГґmes de la maladie de Parkinson et du syndrome des jambes sans repos. Il est utilisГ© pour traiter la somnolence rГ©sultant de la narcolepsie et des troubles du travail postГ©, et peut ГЄtre utilisГ© en complГ©ment du traitement de l'apnГ©e obstructive du sommeil pour permettre aux personnes de dormir pendant la nuit sans arrГЄter de respirer. Il est Г©galement Г l'Г©tude comme traitement possible pour les personnes atteintes de trouble d'hyperactivitГ© avec dГ©ficit de l'attention et de la maladie d'Alzheimer et peut ГЄtre utilisГ© comme stimulant cognitif pour amГ©liorer l'Г©veil chez les personnes souffrant de dГ©pression et les personnes qui se remettent d'une perte de sommeil sГ©vГЁre. Le modafinil se prГ©sente sous forme de comprimГ©s ou de gГ©lules oranges ou jaunes.
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