Le principal mГ©tabolite actif est le N-desmГ©thyl modafinil. Le modafinil semble agir Г son maximum dans les systГЁmes dopaminergiques mГ©solimbique et nГ©ocortical, fournissant l'Г©veil plutГґt que l'amГ©lioration de l'Г©veil existant. L'agent actif de Modafinil est le sulfate d'Г©ther de modafinil, qui est vendu sous le nom de marque Provigil, et qui est l'ingrГ©dient actif du mГ©dicament. Les personnes souffrant de troubles cardiovasculaires ne doivent pas prendre Modafinil sans surveillance mГ©dicale. Le modafinil est mГ©tabolisГ© par le foie. Le modafinil est un inhibiteur de la phosphodiestГ©rase (PDEI), un type d'agoniste des rГ©cepteurs de la dopamine. Le modafinil est un agent favorisant l'Г©veil qui amГ©liore principalement l'Г©veil dans le cortex prГ©frontal du cerveau. C'est la cause de ses effets stimulants. Les personnes portant un stimulateur cardiaque ou celles qui sont enceintes ou qui allaitent, qui ont des antГ©cГ©dents d'arythmie, qui souffrent d'hypertension importante ou qui ont des problГЁmes de conduction cardiaque courent un risque accru d'avoir des problГЁmes cardiaques avec son utilisation. Le modafinil est utilisГ© pour traiter la somnolence excessive qui survient Г la suite d'une narcolepsie, d'un trouble du sommeil liГ© au travail postГ© ou d'une apnГ©e obstructive du sommeil. Il est disponible Г la fois en dose unique quotidienne et en formulation Г libГ©ration prolongГ©e (deux fois par jour). Le mГ©dicament peut ГЄtre pris dans des capsules de gГ©latine.
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L'Union europГ©enne n'autorise pas le rapport europГ©en public d'Г©valuation (EPAR) du modafinil pour le traitement de la somnolence excessive. C'est cette combinaison d'Г©veil et d'Г©veil qui serait Г l'origine de son action en tant qu'agent favorisant l'Г©veil. Le modafinil agit en augmentant la quantitГ© de dopamine dans le cerveau. Le modafinil est disponible sous forme de comprimГ© Г libГ©ration immГ©diate (Modalert) et Г libГ©ration prolongГ©e (R-Modafinil). Il a un profil pharmacologique unique, car c'est un antagoniste compГ©titif des rГ©cepteurs DA (rГ©cepteur D2/D2). IngrГ©dients pharmaceutiques actifs, le modafinil se prГ©sente sous la forme d'une poudre blanche ou blanc cassГ© et se situe Г la frontiГЁre de la catГ©gorie des mГ©dicaments volumineux des mГ©dicaments contrГґlГ©s. Le modafinil a une demi-vie terminale relativement longue d'environ 50 heures. Il peut bloquer ou stimuler le neurotransmetteur dopamine (et d'autres neurotransmetteurs tels que la sГ©rotonine), bien que cela n'ait pas Г©tГ© prouvГ©. Il n'est donc pas approuvГ© par la FDA en tant que nootropique, bien qu'il ait Г©tГ© dГ©crit comme "le premier mГ©dicament favorisant l'Г©veil approuvГ© par la FDA" et ait Г©tГ© Г©tudiГ© Г cet Г©gard. Les formes posologiques courantes de Modafinil comprennent les comprimГ©s Г libГ©ration prolongГ©e (Modalert) et Г libГ©ration immГ©diate, et un comprimГ© Г croquer. Le modafinil semble Г©galement fonctionner en rГ©duisant la libГ©ration de certains neurotransmetteurs, notamment l'adГ©nosine, la noradrГ©naline, le GABA, la 5-HT et Г©ventuellement l'histamine. Le modafinil est stable pendant le stockage et le transport. Ce domaine n'a pas fait l'objet de recherches approfondies dans les revues mГ©dicales, il peut donc ГЄtre difficile de trouver des Г©tudes sur l'efficacitГ© du modafinil. L'utilisation mГ©dicale du modafinil a ensuite Г©tГ© Г©tendue et il a Г©tГ© utilisГ© pour la premiГЁre fois en clinique pour traiter les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© en 1996. Voir В« Comment dois-je prendre ce mГ©dicament ? В» pour plus d'informations.
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