Il n'est pas recommandГ© chez les personnes souffrant d'apnГ©e du sommeil sГ©vГЁre en raison du risque de dГ©pression respiratoire et de dГ©cГЁs. On pense que l'action du modafinil sur le cerveau implique deux mГ©canismes distincts, dont l'un est la stimulation des rГ©cepteurs de la dopamine et l'autre une modulation des rГ©cepteurs de la sГ©rotonine. Le modafinil peut causer des maux de tГЄte ou des troubles du sommeil. Modulation du systГЁme sГ©rotoninergique Le modafinil agit comme un stimulant du systГЁme nerveux central, d'abord dans le locus coeruleus du cerveau, puis dans les parties plus distales du cerveau, amГ©liorant l'activitГ© du systГЁme sГ©rotoninergique. Le modafinil est mГ©tabolisГ© dans le foie, principalement par Г©limination de premier passage. C'est un inhibiteur sГ©lectif du transporteur d'adГ©nosine impliquГ© dans l'induction du sommeil, ce qui le rend plus efficace pour augmenter l'Г©veil. Modafinil peut ГЄtre l'un d'entre eux. Le modafinil agit dans le cerveau en augmentant les niveaux de neurotransmetteurs (chimiques) dans des zones spГ©cifiques du cerveau. Le modafinil est principalement utilisГ© pour traiter les troubles du sommeil, notamment la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil est un mГ©dicament utilisГ© pour favoriser l'Г©veil chez les personnes souffrant de troubles du sommeil, en particulier celles souffrant de narcolepsie ou de troubles du travail postГ©. Aux Г‰tats-Unis, oГ№ le modafinil est une substance contrГґlГ©e de l'annexe IV, il a Г©tГ© commercialisГ© pour une utilisation hors AMM afin d'amГ©liorer l'Г©veil. En 2003, deux Г©tudes ont suggГ©rГ© une amГ©lioration des performances mentales chez les utilisateurs de modafinil, bien qu'une troisiГЁme Г©tude n'ait montrГ© aucun effet significatif sur les performances. La gГ©lule de 400 mg se prend le matin Г jeun. Bien que la libГ©ration de dopamine soit l'objectif habituel du modafinil, il agit comme un agoniste faible des rГ©cepteurs de dopamine 1, 2 et 5.
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Pile d'amГ©lioration cognitive En raison de la similitude chimique du modafinil et du mГ©thylphГ©nidate, de nombreuses personnes utilisent les deux mГ©dicaments en tandem. Le modafinil est un inhibiteur sГ©lectif de la recapture de la noradrГ©naline (NARI), un antagoniste des rГ©cepteurs adrГ©nergiques alpha-1 et un inhibiteur faible du transporteur de la dopamine (DATI). Certains chercheurs avaient rapportГ© que le modafinil pouvait amГ©liorer la fonction cognitive, suggГ©rant un potentiel d'abus. Le modafinil bloque l'acГ©tylcholinestГ©rase, une enzyme qui mГ©tabolise l'acГ©tylcholine. C'est un composГ© chiral, de deux isomГЁres possibles. Pour cette raison, il a Г©tГ© utilisГ© pour augmenter la productivitГ©. La forme posologique orale la plus courante est de 200 mg. Cependant, tout le monde est diffГ©rent et les effets secondaires du Modafinil varient d'une personne Г l'autre. Il n'agit pas comme la dextroamphГ©tamine ou le mГ©thylphГ©nidate, mais il ne crГ©e pas de dГ©pendance physique et ne provoque pas de dГ©pendance. Le mГ©dicament est utilisГ© pour augmenter la vigilance tout en travaillant, en Г©tudiant ou en faisant du sport. On pense que le principal isomГЁre actif du modafinil est l'Г©nantiomГЁre R du modafinil et que le (S)-modafinil est un isomГЁre inerte pharmacologique qui est mГ©tabolisГ© par le foie en son dГ©rivГ© actif, ou mГ©tabolite. Les deux Г©tudes ont suggГ©rГ© que la modulation du systГЁme des rГ©cepteurs de la dopamine n'Г©tait pas le mГ©canisme et que tous les effets n'Г©taient pas compatibles avec les agonistes de la dopamine connus. Pour cette raison, la prise de modafinil au moins 4 heures avant le coucher peut ГЄtre nГ©cessaire pour un effet maximal. Les informations sur le produit de la sociГ©tГ© le dГ©crivent comme "un nouvel agent favorisant l'Г©veil qui s'est avГ©rГ© capable de restaurer la vigilance chez les patients privГ©s de sommeil Г mouvements oculaires non rapides". Le modafinil active l'Г©veil en partie en se liant aux rГ©cepteurs androgГЁnes du SNC, ce qui entraГ®ne une augmentation de l'activitГ© de la noradrГ©naline et de la dopamine.
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