Posted: 06-26-2023, 12:21 AM
La substance active est un mГ©lange racГ©mique de D- et L-thrГ©o-modafinil. Bien qu'il ait Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil augmente l'Г©nergie et rГ©duit la somnolence, il ne semble pas avoir d'effet positif significatif sur la crГ©ativitГ©, l'apprentissage ou la mГ©moire de travail chez les sujets sains. Cette activitГ© dopaminergique accrue est Г©galement associГ©e Г une sensation d'Г©veil et de restauration de la fonction. Le modafinil est contre-indiquГ© chez les personnes souffrant de troubles cardiaques, de maladies du foie et des reins et chez les personnes prГ©sentant une anomalie intracrГўnienne telle qu'une tumeur ou un problГЁme de saignement. La recherche sur le modafinil est passГ©e par deux phases. On pense que l'effet potentialisateur du modafinil sur la dopamine agit en augmentant l'activitГ© des rГ©cepteurs de la dopamine, en conjonction avec une activation indirecte des rГ©cepteurs de la sГ©rotonine. Les effets Г long terme du modafinil sur le cerveau sont actuellement Г l'Г©tude. Le mГ©dicament utilise un moyen sГ»r et efficace pour stimuler la production par votre corps des produits chimiques de bien-ГЄtre du cerveau. Aux Г‰tats-Unis, le comprimГ© est gГ©nГ©ralement fabriquГ© avec l'Г©nantiomГЁre R de la norГ©phГ©drine comme agent actif, tandis que le produit europГ©en est fabriquГ© avec l'Г©nantiomГЁre S. Le mГ©dicament est un agent nootropique utilisГ© au Japon depuis des lustres, avec le nom de marque Noveril (de novacept) entre autres marques. Il a Г©galement Г©tГ© utilisГ© dans le traitement des troubles du comportement perturbateurs dans le cadre du trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© et des symptГґmes associГ©s. Le modafinil, comme la cafГ©ine et la dextroamphГ©tamine, est un dГ©rivГ© mГ©thylГ© de l'amphГ©tamine. Aux Г‰tats-Unis, les comprimГ©s se distinguent par une Г©tiquette mettant en garde contre les effets secondaires du modafinil, ainsi qu'une liste des conditions mГ©dicales pour lesquelles le mГ©dicament n'est pas indiquГ©, car cela peut indiquer une mauvaise utilisation intentionnelle du produit.
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Cependant, le modafinil ne semble pas provoquer l'euphorie ou affecter le corps de la même manière que les autres stimulants. Le modafinil est souvent associé à des amphétamines, telles que Adderall et Concerta, pour administrer des doses plus élevées de médicaments libérant de la dopamine. Les effets du modafinil durent généralement entre 4 et 6 heures. Le modafinil est un dérivé de l'indoléthylamine qui est une substance favorisant l'éveil (un chronoammoniac) qui est chimiquement liée aux amphétamines, aux indolealkylamines et aux indoles. Le modafinil inhibe la monoamine oxydase A, entraînant des niveaux plus élevés de sérotonine et de dopamine dans le SNC. Chaque comprimé, dose et injection est connu sous le nom commercial de la société pharmaceutique qui le produit. On pense que la dopamine est le principal agent responsable de l'effet induisant la vigilance du modafinil. Le modafinil est généralement bien toléré, avec des effets secondaires fréquents comme des maux de tête, des troubles du sommeil, des nausées et plus rarement des éruptions cutanées et des hallucinations. Le fabricant Sunovion recommande 300 mg une fois par jour (en commençant par 200 mg puis 400 mg par la suite). Aux États-Unis, le modafinil est considéré comme un médicament expérimental (1) ; par conséquent, il n'est pas inclus dans les produits pharmaceutiques et appareils sur ordonnance. D'autres médicaments sont utilisés avec le modafinil pour augmenter la vigilance, mais il y a un manque de preuves que le modafinil améliore la cognition chez les individus en bonne santé. La dose habituelle d'un comprimé pour un adulte est de 75 mg. Le modafinil agit également comme un agoniste plus faible des récepteurs de l'histamine H1 (et il a été suggéré d'agir comme un inhibiteur de la recapture de la sérotonine-norépinéphrine), ce qui peut expliquer ses effets d'amélioration du sommeil. À cette époque, l'étude concluait que le Modafinil n'améliorait pas le fonctionnement cognitif, mais qu'il augmentait la vigilance chez les patients âgés souffrant de troubles du sommeil. Les deux premiers sont les noms de marque du médicament aux États-Unis, et le dernier est utilisé au Royaume-Uni.
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Le principal mГ©tabolite est le N-desmГ©thylmodafinil, qui atteint des concentrations similaires Г celles du composГ© d'origine, et Г un moindre degrГ© le N-dГ©sГ©thylamodafinil et le N-dГ©sГ©thylmodafinil. Le mГ©dicament, en particulier lorsqu'il est Г©tudiГ© en association avec des agents favorisant le sommeil, semble affecter le cycle du sommeil et favorise ainsi l'Г©veil. Le modafinil est un dГ©rivГ© du biphГ©nyle qui agit comme un inhibiteur sГ©lectif et rГ©versible de la recapture des neurotransmetteurs dopamine et noradrГ©naline. Le modafinil semble agir en agissant sur la dopamine et en modulant les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil. Ce systГЁme rГ©gule de nombreux processus biologiques vitaux, notamment l'Г©veil, l'humeur, la vigilance et la motivation. Il est Г©galement utilisГ© pour traiter les troubles du sommeil chez les personnes souffrant d'hypersomnie idiopathique, de somnolence diurne excessive due Г l'apnГ©e obstructive du sommeil et de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Il est dГ©rivГ© du parfum de l'arbre psilocybine d'AmГ©rique du Sud. L'efficacitГ© du modafinil en tant que stimulant du SNC semble ГЄtre infГ©rieure Г celle de l'amphГ©tamine et de la cafГ©ine, mais bien supГ©rieure Г celle d'autres stimulants tels que la pГ©moline, qui n'est plus largement utilisГ©e comme mГ©dicament en raison d'une multitude d'effets secondaires nГ©fastes. Le comprimГ© Г libГ©ration prolongГ©e contient 200 mg de modafinil et doit ГЄtre pris le matin pour prolonger la pГ©riode d'Г©veil. La biodisponibilitГ© absolue moyenne de la formulation orale est de 47 %. La forme la plus courante de modafinil est l'Г©nantiomГЁre R du mГ©thylphГ©nidate, un dГ©rivГ© de l'amphГ©tamine. Le modafinil n'est pas recommandГ© aux personnes souffrant de maladies cardiovasculaires importantes, d'antГ©cГ©dents de convulsions, d'hypertension modГ©rГ©e ou sГ©vГЁre ou de rythmes cardiaques anormaux. Le modafinil est relativement bon marchГ© Г environ 30 $ / 600 mg pour les personnes bГ©nГ©ficiant d'un plan de santГ© gouvernemental. Le modafinil est un mГ©dicament stimulant largement utilisГ© pour traiter la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e du sommeil, et il augmente l'Г©veil, la concentration, la vigilance, l'appГ©tit et la libido.
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Ses actions pharmacologiques sont plus spГ©cifiques que celles des autres agents favorisant l'Г©veil. Chez les enfants, le modafinil est approuvГ© par la FDA pour traiter le SED chez les enfants atteints de narcolepsie. Le modafinil est Г©galement un analogue de l'amphГ©tamine, avec un indice de similaritГ© de 0,75 et une constante d'ionisation de 0,002. Aucun mГ©dicament connu ne peut rivaliser avec le pouvoir du Modafinil pour stimuler l'Г©veil. Cependant, le fournisseur doit vГ©rifier avec vous si vous souhaitez augmenter votre dose au-dessus de 400 mg. Les personnes ayant des problГЁmes cardiaques, des antГ©cГ©dents de psychose ou les personnes prenant certains mГ©dicaments doivent savoir que ces effets secondaires sont possibles avant utilisation. Il a Г©tГ© dГ©veloppГ© dans le but de traiter des conditions caractГ©risГ©es par une somnolence et une fatigue excessives. Si une personne devient somnolente en prenant du modafinil, il peut ГЄtre arrГЄtГ© ou lГ©gГЁrement diminuГ©, et pris le soir ou avec un court intervalle pour se coucher. Aux Г‰tats-Unis, le modafinil a Г©tГ© approuvГ© comme traitement pour les personnes souffrant de somnolence excessive associГ©e Г une apnГ©e obstructive du sommeil ou Г un trouble du travail postГ© en mars 2012. Cela permet Г un certain nombre de patients de partager le mГ©dicament, mais cela permet Г©galement au mГ©decin de prescrire diffГ©rentes doses de modafinil aux patients. Dans les Г©tudes animales sur l'Г©tat de veille, le modafinil a augmentГ© l'Г©tat de veille et a rГ©pondu Г la spipГ©rone, un antagoniste des rГ©cepteurs de la dopamine. Lorsqu'il est pris selon les recommandations, le mГ©dicament agit gГ©nГ©ralement en une heure environ et ses effets durent 6 Г 8 heures ou plus. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© par la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis au Canada et par la Medicine and Healthcare Products Regulatory Agency (MHRA) au Royaume-Uni. Le modafinil est principalement utilisГ© comme mГ©dicament en vente libre. Un dГ©veloppement ultГ©rieur a conduit Г un composГ© qui Г©tait actif par voie orale et Г l'identification du pharmacophore actif et Г la synthГЁse d'un promГ©dicament actif par voie orale.
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