Posted: 06-30-2023, 02:43 AM
Il est également disponible sous forme de comprimé à libération retardée de 150 mg, de comprimé à libération prolongée de 200 mg et de comprimé à libération prolongée de 100 mg. Il est généralement bien toléré, bien qu'il ait été associé à des effets indésirables tels que des hallucinations et des changements de comportement et plus rarement à une hypotension, une anorexie et une arythmie cardiaque (par exemple, une hyperkaliémie). La Food and Drug Administration des États-Unis décrit le modafinil comme un stimulant du SNC. Modafinil HCl est le plus souvent utilisé comme traitement de la somnolence associée au travail posté et aux troubles du sommeil. L'antagoniste du DAT, la méthamphétamine, bloque non seulement le modafinil, un modulateur de l'éveil putatif, mais bloque également les effets des substances améliorant l'éveil, la caféine et l'amphétamine. Son indication approuvée aux États-Unis est la narcolepsie et, dans l'Union européenne, la somnolence associée au travail posté ou aux troubles du rythme circadien. Le modafinil est un médicament stimulant qui se décline en plusieurs couleurs, dont le bleu et le vert, et est généralement pris par voie orale. Il peut également être utilisé comme somnifère pour les personnes souffrant d'insomnie afin de les aider à s'endormir et à rester endormies. Dans une étude à dose unique réalisée en 1996 par l'Institut national de la santé mentale (NIMH), des volontaires ont reçu soit 200 mg de l'énantiomère R (+) actif du modafinil, soit un placebo avant un quart de nuit. On pense qu'il agit en inhibant la recapture de la dopamine et de la noradrénaline, augmentant ainsi les niveaux de ces produits chimiques dans le cerveau. En 1998, il a été approuvé aux États-Unis et cette année, il a été approuvé en Corée du Sud. Les stimulants du SNC peuvent augmenter la vigilance et l'attention, ou peuvent augmenter l'humeur et l'énergie. Il a été vu dans des bazars de drogue en Afghanistan, en Iran, en Irak, au Pakistan, en Turquie et au Yémen, et parfois acheté en ligne en Chine. Il peut être nécessaire de réduire la posologie chez les nourrissons et les personnes de plus de 60 ans en raison de la diminution du métabolisme chez ces personnes.
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Le mГ©dicament est disponible Г l'achat sans ordonnance, mais il est gГ©nГ©ralement prescrit avec un mГ©dicament induisant le sommeil approuvГ© par la FDA, tel que le zolpidem, un mГ©dicament contre l'insomnie. Dans la narcolepsie, les symptГґmes comprennent l'apparition soudaine d'un manque de contrГґle de ses pensГ©es pendant le sommeil diurne. Ceci est probablement liГ© Г son action dans le systГЁme d'activation rГ©ticulaire ascendant dГ©pendant de la dopamine du cerveau. Le modafinil stimule les neurones du cerveau qui produisent la dopamine, qui joue un rГґle majeur dans le fonctionnement normal du cerveau. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil augmentait l'Г©veil de 45 minutes en moyenne. Ce ne sont pas des substances contrГґlГ©es et sont donc moins chers que la version sur ordonnance. Le modafinil est Г©liminГ© de l'organisme par les reins et dans l'urine. Ceci est dГ» en grande partie Г son effet dopaminergique et sГ©rotoninergique. Le modafinil est parfois utilisГ© pour lutter contre la somnolence causГ©e par la narcolepsie, qui est un trouble du sommeil qui provoque des perturbations du sommeil et de l'Г©veil. En juillet 2013, la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis a approuvГ© le modafinil pour cette affection. Contrairement Г d'autres mГ©dicaments contre l'insomnie, comme les benzodiazГ©pines (par exemple, Xanax et Ambien), le Modafinil ne vous rend pas plus facilement somnolent le lendemain. Le modafinil peut Г©galement ГЄtre utilisГ© pour lutter contre la somnolence associГ©e aux personnes obГЁses. Les effets secondaires rares courants comprennent l'anГ©mie, l'eczГ©ma, l'augmentation de la pression intraoculaire, les dГ©mangeaisons, les Г©ruptions cutanГ©es et le syndrome de Stevens-Johnson. Les comprimГ©s de modafinil sont blancs, ronds et biconvexes ; le mГ©dicament peut ГЄtre pris avec ou sans nourriture et est gГ©nГ©ralement pris la nuit. Il existe de nombreuses recherches chez les adultes et peu de donnГ©es sur son utilisation chez les enfants.
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Il n'est pas recommandГ© aux personnes souffrant d'hypertension non contrГґlГ©e d'utiliser le modafinil. Le comprimГ© Г libГ©ration prolongГ©e a Г©tГ© dГ©veloppГ© dans les annГ©es 1990 pour aider Г rГ©pondre Г la demande de modafinil tout en diminuant la frГ©quence des effets secondaires. En bref, cela rend le cerveau plus cГўblГ© et prГЄt Г fonctionner. Les effets antidГ©presseurs du Modafinil sont une dГ©couverte relativement rГ©cente et font l'objet de nombreuses recherches. C'est ce qu'on appelle un agoniste de la dopamine. Pour ces raisons, la FDA a mis en garde contre les dangers potentiels et n'a pas approuvГ© le modafinil pour cette utilisation. Les effets du modafinil se manifestent en trois Г quatre heures. Certains citent jusqu'Г 200 mg comme acceptable pour la cognition, tandis que des rapports plus rГ©cents suggГЁrent 300 mg comme dose optimale recommandГ©e pour les humains. Le modafinil est un agoniste des rГ©cepteurs О±-2-adrГ©nergiques et il a Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il a des effets allostГ©riques positifs non dopamine mais non amphГ©tamine. La majeure partie du modafinil est ensuite mГ©tabolisГ©e en phГ©nylacГ©tone par le CYP3A4. Cependant, le modafinil n'est pas disponible au Royaume-Uni et n'est dГ©livrГ© sur ordonnance que dans la plupart des autres pays.
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Le modafinil agit en augmentant le taux de libГ©ration de dopamine et en stimulant efficacement le site des centres du sommeil dans le cerveau. La dose optimale est de 200 mg trois fois par jour ou de 200 mg une fois par jour. Il augmente Г la fois l'Г©veil et l'attention. Le NARSAD a distribuГ© une grande quantitГ© de Modafinil, ce qui a ensuite entraГ®nГ© une augmentation du prix (de 2 500 $ Г 10 000 $/mois), rГ©duisant ainsi la demande pour le produit. Bien que la CPAP soit le traitement le plus courant de l'apnГ©e du sommeil, elle n'est pas efficace pour tous les patients et l'observance peut ГЄtre un problГЁme. L'objectif principal est d'amener une personne qui a un sommeil insuffisant Г pouvoir fonctionner pendant la journГ©e. Pour une dose thГ©rapeutique normale, ce serait 112,5 mg pris toutes les trois heures. Le modafinil peut entraГ®ner des abus et une dГ©pendance. Le modafinil peut augmenter le risque d'allergies, d'Г©rythГЁme, d'hypersensibilitГ©, d'Г©ruptions cutanГ©es, d'urticaire, de rГ©actions cutanГ©es, de dГ©mangeaisons et d'urticaire. En raison de la classification de l'annexe IV de la FDA, le modafinil n'a pas Г©tГ© approuvГ© pour une utilisation en tant qu'amplificateur cognitif, bien qu'il soit utilisГ© comme traitement pour des troubles du sommeil spГ©cifiques. Le modafinil est parfois utilisГ© pour traiter le trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH) chez les personnes ayant des difficultГ©s Г se concentrer ou Г se concentrer. Il peut Г©galement ГЄtre utilisГ© pour amГ©liorer l'Г©veil chez les personnes qui souhaitent amГ©liorer leur qualitГ© de vie ou participer Г des activitГ©s professionnelles et scolaires. Le modafinil, un dГ©rivГ© chimique d'une herbe appelГ©e antabuse, est un stimulant du systГЁme nerveux central utilisГ© pour traiter la fatigue et les problГЁmes de sommeil. Il est particuliГЁrement sГ©lectif pour la MAO-A et agit comme un inhibiteur compГ©titif allostГ©rique de l'enzyme.
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C'est parce que les molГ©cules naturelles qui provoquent le sommeil ne se sont pas encore accumulГ©es dans le cerveau aprГЁs le sommeil. Cela inclut les mГ©dicaments qui sont des substrats pour le systГЁme du cytochrome P450, par exemple, le dextromГ©thorphane qui est utilisГ© pour traiter la toux. La qualitГ© du sommeil autodГ©clarГ©e s'est amГ©liorГ©e significativement plus chez les patients prenant du modafinil que dans le groupe placebo. Il amГ©liore les effets de la dopamine en rГ©duisant le taux de recapture de la dopamine, qui est Г©levГ© pendant le sommeil, ce qui entraГ®ne une augmentation de l'Г©veil et des niveaux d'Г©nergie. La dose est titrГ©e en fonction de la rГ©ponse clinique. Le modafinil bloque Г©galement l'effet de l'adГ©nosine, un neurotransmetteur qui diminue l'activitГ© du cerveau. Le modafinil est un dГ©rivГ© du phГ©nyltropane et le modafinil a la mГЄme structure chimique que la mГ©thamphГ©tamine. Il a Г©tГ© utilisГ© hors AMM chez des patients sans narcolepsie qui ne rГ©pondent pas aux autres mГ©dicaments. En 1975, Jouvet et Jean Poupy ont travaillГ© avec Lafon pour produire la propylhexГ©drine, qui est structurellement apparentГ©e au modafinil. Les effets secondaires peuvent ГЄtre plus frГ©quents chez les personnes prenant du modafinil en association avec d'autres mГ©dicaments. Le modafinil a Г©tГ© revendiquГ© comme Г©tant utile pour le trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH), en amГ©liorant le contrГґle des impulsions, la concentration et la mГ©moire Г court terme chez les enfants. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il amГ©liore l'apprentissage et la mГ©moire chez les rats et peut avoir des avantages dans le traitement de l'hypoglycГ©mie, du trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH) et du trouble dГ©pressif majeur. Il est principalement utilisГ© pour le traitement de la somnolence excessive, gГ©nГ©ralement chez les personnes atteintes de narcolepsie.
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Il a Г©galement Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme activateur cognitif. Il existe un risque rare mais sГ©rieux de rГ©action allergique grave, telle que l'anaphylaxie, si vous en prenez plus que ce que vous ГЄtes censГ© prendre ou si vous ГЄtes accidentellement exposГ© Г un mГ©dicament qui aurait dГ» ГЄtre Г©vitГ©. Le modafinil est Г©galement utilisГ© comme mГ©dicament pour traiter le trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH) et est moins couramment prescrit pour cette indication que le mГ©thylphГ©nidate. Le modafinil est pris par voie orale, gГ©nГ©ralement au coucher. Il peut Г©galement aider les personnes souffrant de troubles du sommeil tels que la narcolepsie, l'apnГ©e obstructive du sommeil ou celles qui travaillent en horaires dГ©calГ©s. Il agit sur les systГЁmes noradrГ©nergiques ascendants du tronc cГ©rГ©bral pour augmenter l'excitation. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central. AprГЁs une dose unique, la concentration Г l'Г©tat d'Г©quilibre est atteinte en 24 Г 48 heures environ. De plus, le modafinil ne prГ©sente aucun risque avГ©rГ© pour le traitement des troubles du travail postГ©. Son nom chimique est ®-2-(DiphГ©nylmГ©thyl)-1-phГ©nyl-Г©thyl-1-pyrrolidin-2-one. Il est assez soluble dans l'acГ©tonitrile, le N,N-dimГ©thylformamide, le dimГ©thylsulfoxyde et la N-mГ©thylpyrrolidone. La dose pГ©diatrique habituelle est de 2 Г 4 comprimГ©s.
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