Il a Г©galement Г©tГ© proposГ© comme activateur cognitif. Le modafinil existe sous les formes stГ©rГ©oisomГЁres R et S et est considГ©rГ© comme bioГ©quivalent au stГ©rГ©oisomГЁre R. Il agit en ciblant et en augmentant les niveaux de neurotransmetteurs dans le cerveau qui provoquent l'Г©veil. Il n'y a pas de dosage spГ©cifique pour le modafinil. La dose habituelle de Modafinil pour le traitement de la maladie de Parkinson est de 200 Г 400 mg/jour. Le modafinil a Г©tГ© initialement dГ©veloppГ© comme agent anti-narcolepsie, et il a Г©tГ© approuvГ© par la Food and Drug Administration (FDA) en octobre 1996. Ce mГ©tabolite est inactif. La dose quotidienne moyenne recommandГ©e est de 120 mg. Dans le passГ©, le modafinil Г©tait disponible Г la fois sous forme de libГ©ration immГ©diate et sous forme de libГ©ration prolongГ©e, cette derniГЁre nГ©cessitant une prescription de deux semaines. Le modafinil se distingue des amphГ©tamines par ses effets antidГ©presseurs plutГґt que stimulants.
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Une autre utilisation du modafinil est d'amГ©liorer la cognition et d'amГ©liorer la vigilance chez les personnes souffrant de troubles du sommeil. Lorsqu'il est administrГ© avant le coucher, Modafinil doit ГЄtre pris uniquement au moment de se prГ©parer au coucher et uniquement lorsque cela est nГ©cessaire, afin que l'utilisateur puisse rapidement reprendre une activitГ© normale si nГ©cessaire. Le modafinil est commercialisГ© sous deux formes posologiques : les comprimГ©s de modafinil Г 200 mg et les comprimГ©s de modafinil Г 100 mg. Il ne produit aucune stimulation subjective et aucun effet d'euphorie ou de gueule de bois. Le modafinil a une plus grande sГ©lectivitГ© pour les systГЁmes de noradrГ©naline et de dopamine que pour le systГЁme de sГ©rotonine, indiquant un mГ©canisme d'action diffГ©rent de celui d'autres mГ©dicaments favorisant l'Г©veil tels que les amphГ©tamines. Il est vendu sous diverses marques, dont Provigil et Alertec, entre autres. La libГ©ration retardГ©e (Rythmic) et la libГ©ration prolongГ©e biquotidienne (Modalert) sont Г©galement disponibles. L'innocuitГ© et l'efficacitГ© Г long terme n'ont pas Г©tГ© Г©tablies chez les personnes souffrant d'apnГ©e du sommeil; ainsi, le traitement par le modafinil doit ГЄtre envisagГ© chez les personnes ayant une rГ©ponse positive Г un essai de thГ©rapie CPAP ou chez les personnes Г haut risque d'AOS qui pourraient bГ©nГ©ficier d'une thГ©rapie CPAP. Il peut ГЄtre pris sous forme de comprimГ© Г prendre entre les repas ou de В« modafinil du soir В». Le modafinil et le dexmГ©thylphГ©nidate (DexMeth) peuvent augmenter les effets de stimulants comme le modafinil s'ils sont administrГ©s ensemble. Cependant, certaines personnes trouvent nГ©cessaire de prendre plusieurs doses au cours d'une journГ©e. Provigil est pris immГ©diatement avant de dormir. Il a Г©tГ© dГ©veloppГ© Г l'origine comme un outil de recherche pour des Г©tudes sur le cycle du sommeil du cerveau. Les molГ©cules Г partir desquelles il est fabriquГ© contiennent Г©galement un carbazole et sont le (2R,4S)-2-(benzylsulfinyl)phГ©nyl 2,4-diisopropylbenzyl Г©ther et un cycle benzГ©nique sur le groupe sulfinyle.
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Le premier groupe de participants a reГ§u 4 doses sГ©parГ©es de 400 mg de modafinil, prises Г 8 heures d'intervalle. La dose recommandГ©e de modafinil est de 100 mg Г prendre au coucher, bien qu'une dose plus faible de 75 mg semble Г©galement efficace. Il est disponible aux Г‰tats-Unis en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique. Il peut ГЄtre pris jusqu'Г trois fois par jour et a une faible toxicitГ© et aucun effet secondaire grave. Aux Г‰tats-Unis, le modafinil est rГ©pertoriГ© dans le code rГ©glementaire du sous-chapitre B (Federal Food, Drug, and Cosmetic Law) de la FDA en tant que mГ©dicament de l'annexe IV. Si vous prenez l'un de ces mГ©dicaments et que vous prenez Г©galement du modafinil, votre dose de ce mГ©dicament doit ГЄtre diminuГ©e de 50 %. Le modafinil peut ГЄtre fourni sous forme de base libre, de chlorhydrate, de lactate, de phosphate ou en combinaison avec du magnГ©sium. Si vous avez des questions sur la prise de Modafinil, parlez-en Г votre mГ©decin. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil provoque des effets secondaires similaires Г ceux d'autres stimulants. Outre le modafinil, les autres agents nootropes notables de l'industrie pharmaceutique comprennent le piracГ©tam et l'aniracГ©tam, des nootropes qui sont devenus cГ©lГЁbres parmi les accros de la santГ© et de la forme physique en raison de leur notoriГ©tГ© et de leur potentiel de stimulation du cerveau. Il a Г©galement Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il augmente le nombre de micro-Г©veils du sommeil Г ondes lentes, un signe d'Г©veil ou de consolidation du sommeil. Les essais cliniques chez les enfants, cependant, n'Г©taient pas bien conГ§us et les effets de l'utilisation par les enfants et les adolescents peuvent ne pas ГЄtre connus avant des annГ©es. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil a une affinitГ© plus forte pour le rГ©cepteur dopaminergique D1 que pour le rГ©cepteur D2, tandis que le mГ©thylphГ©nidate a une affinitГ© plus forte pour le rГ©cepteur D2 que pour le rГ©cepteur D1.
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Le modafinil est prescrit pour traiter de nombreuses conditions, y compris la narcolepsie, qui est souvent considГ©rГ©e comme un signe de surdouГ©. Les effets indГ©sirables du modafinil comprennent des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es. Le modafinil est vendu sous le nom de (S)-modafinil Г©nantiomГЁre pur, mais le R-Г©nantiomГЁre est lГ©gГЁrement plus actif et est vendu sous forme de mГ©lange racГ©mique. Le modafinil est classГ© comme substance contrГґlГ©e aux Г‰tats-Unis. En complГ©ment, il est aussi efficace que l'oxybate de sodium Г la mГЄme dose. La quantitГ© de mГ©dicament prise peut devoir ГЄtre ajustГ©e chez les personnes souffrant de problГЁmes rГ©naux ou hГ©patiques. Ceci est suivi d'une redistribution rapide, la majeure partie du composГ© d'origine Г©tant Г©liminГ©e dans l'urine. Cette action favorise l'Г©veil tout en amГ©liorant les performances cognitives et en prГ©venant l'apparition du sommeil. Le racГ©mate est souvent appelГ© molГ©cule de base. Il est commercialisГ© sous diverses marques, notamment Armodafinil, Armodafinil R, Armodafinil XP, Modavigil et Modavigil Forte. Il n'est pas recommandГ© chez les personnes souffrant d'arythmie, d'hypertension importante ou d'hypertrophie ventriculaire gauche.
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