Posted: 06-25-2023, 05:29 PM
Le modafinil se lie Г©galement Г la sous-unitГ© alpha-4 du rГ©cepteur nicotinique de l'acГ©tylcholine, et donc indirectement Г plusieurs rГ©cepteurs dont le rГ©cepteur dopaminergique D4, le rГ©cepteur sГ©rotonine-2 et 5-HT7 et le rГ©cepteur nicotinique de l'acГ©tylcholine. C'est un agent favorisant l'Г©veil qui a Г©galement Г©tГ© appelГ© modulateur des rГ©cepteurs N-mГ©thyl-D-aspartate (NMDA), et ce n'est pas un antagoniste des rГ©cepteurs de la dopamine. Le modafinil a Г©galement Г©tГ© dГ©veloppГ© en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique, vendu sous diffГ©rentes marques. Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris le matin, avec de la nourriture si indiquГ©. Sa formule chimique est C15H15NO2 (1). C'est un stimulant qui dure plus longtemps que les autres stimulants du SNC couramment utilisГ©s tels que l'amphГ©tamine et le modafinil. Bien qu'ils soient utilisГ©s comme somnifГЁres, le modafinil et les mГ©dicaments similaires ne sont pas considГ©rГ©s comme inoffensifs ou bГ©nins. Le seul ingrГ©dient actif de Modafinil est le dinitrate de modafinil ou le citrate de modafinil, un stimulant du systГЁme nerveux central. Plusieurs lignes directrices recommandent son utilisation pour les personnes souffrant d'apnГ©e du sommeil. Cependant, une combinaison de modafinil avec un inhibiteur de la MAO-A chez l'homme s'est avГ©rГ©e sans bГ©nГ©fice chez les sujets prГ©sentant un trouble du comportement en sommeil paradoxal.
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La demi-vie d'Г©limination du composГ© parent et de son mГ©tabolite actif, le M200, aprГЁs administration orale s'est avГ©rГ©e ГЄtre de 2 heures. Des effets tels qu'une concentration et une vigilance accrues ont Г©tГ© signalГ©s chez certaines personnes. Il a Г©galement Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il augmente le taux mГ©tabolique dans le cerveau. Chez les adultes, le modafinil est approuvГ© par la FDA pour le traitement de l'EDS associГ© Г la narcolepsie, et est Г©galement approuvГ© par la FDA pour le traitement de l'EDS associГ© au trouble du sommeil du travail postГ© (SWEDS), Г l'apnГ©e obstructive du sommeil (OSA) et Г d'autres conditions. La lГ©vodopa/amphГ©tamine provoque l'activation des neurones dopaminergiques (vert), qui augmentent les niveaux de dopamine (jaune) et provoquent l'Г©veil. Cependant, il semble que le modafinil n'affecte que le sous-type du rГ©cepteur dopaminergique 2 (D2), qui n'est pas le mГЄme que le mГ©thylphГ©nidate, qui stimule les sous-types D2 et D3. Le modafinil est utilisГ© pour le traitement de la somnolence excessive associГ©e Г la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de l'apnГ©e obstructive du sommeil (AOS). Jouvet avait dГ©couvert que le modafinil empГЄchait l'endormissement rapide chez les singes rhГ©sus. Sa solubilitГ© dans l'Г©thanol est 5 fois supГ©rieure Г celle dans l'eau. Les voies mГ©taboliques des Г©nantiomГЁres actifs du modafinil peuvent diffГ©rer. Les personnes Г risque de dГ©velopper une cardiopathie valvulaire et/ou des prothГЁses valvulaires cardiaques peuvent ГЄtre exposГ©es Г un risque accru d'Г©vГ©nements prothrombotiques. On pense qu'il s'agit d'un mГ©dicament amГ©liorant la noradrГ©naline. Les utilisateurs ont Г©galement signalГ© des migraines et une sensation de nervositГ© ou d'anxiГ©tГ©.
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Au contraire, il est excrété sous forme inchangée dans l'urine. Pour l'administration orale, le médicament est pris 15 à 30 minutes avant le coucher. Le modafinil peut provoquer des effets secondaires, il est donc important d'informer votre médecin si vous ressentez une somnolence sévère, un mal de tête persistant ou des symptômes psychiatriques. Il n'est pas clair si l'utilisation pendant la grossesse est sans danger. Le modafinil a un certain nombre d'effets qui peuvent le rendre dangereux s'il est pris à trop forte dose ou en association avec d'autres médicaments. Le modafinil est un médicament à prendre une fois par jour utilisé pour traiter la fatigue chronique, une affection appelée «trouble du sommeil lié au travail posté». Soixante participants non privés de sommeil ont été recrutés avec différents niveaux d'intelligence et avec et sans problèmes de sommeil, et ont reçu un placebo oral ou 200 mg de Modafinil. Les concentrations plasmatiques maximales sont généralement atteintes dans les 1 à 2 heures suivant l'administration. Le modafinil augmente la vigilance, la concentration et la motivation. Il doit être pris pendant au moins trois semaines afin de déterminer s'il est efficace pour améliorer la somnolence diurne. Le modafinil agit sur un récepteur du système nerveux central (SNC). C'est un stimulant sélectif du système nerveux central, agissant par l'action du neurotransmetteur noradrénaline. Modafinil n'est pas disponible au Royaume-Uni pour le moment. Ce schéma posologique permet d'éviter les effets secondaires associés à l'utilisation de doses quotidiennes plus élevées. La FDA a approuvé le modafinil aux États-Unis en 1998, sur la base de deux essais cliniques de phase 3 avec plus de 100 participants atteints de narcolepsie et de trois essais cliniques de phase 3 avec plus de 2 600 participants souffrant de troubles du sommeil liés au travail posté.
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Le modafinil est utilisГ© dans le traitement de la somnolence dans la narcolepsie, la somnolence du travail postГ© et pour traiter la somnolence diurne excessive associГ©e Г l'apnГ©e obstructive du sommeil. Les informations ci-dessous expliquent comment prendre votre Modafinil mГ©dicament. Le modafinil est un dГ©rivГ© mГ©thylГ© d'un amide et est gГ©nГ©ralement administrГ© par voie orale. Le modafinil est utilisГ© pour traiter la narcolepsie, un trouble du sommeil caractГ©risГ© par la survenue d'Г©pisodes incontrГґlables de sommeil paradoxal (REM). Le modafinil est un stimulant non amphГ©tamine et non mГ©thamphГ©tamine qui agit Г la fois sur la recapture de la noradrГ©naline et de la sГ©rotonine ainsi que sur la libГ©ration de dopamine. Alors que le Modafinil est classГ© comme un stimulant du SNC, il n'y a qu'une seule action connue du Modafinil sur le SNC. En 1995, Modafinil a Г©tГ© approuvГ© pour le traitement de la narcolepsie aux Г‰tats-Unis. Le modafinil a Г©galement Г©tГ© utilisГ© pour augmenter la tolГ©rance Г la cafГ©ine et rГ©veiller les individus Г tolГ©rance limitГ©e. Les niveaux de ces neurotransmetteurs dans le SNC et le sang augmentent, provoquant une hyperexcitation et un Г©tat de veille. Le modafinil agit en augmentant la libГ©ration du neurotransmetteur dopamine, qui joue un rГґle dans la partie circadienne du cycle veille-sommeil.
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