La plupart des fournisseurs internationaux tels que l'Inde et les Philippines proposent du modafinil de qualitГ© pharmaceutique Г un prix beaucoup moins cher, mais la qualitГ© n'est pas toujours aussi bonne. Dans la littГ©rature, le modafinil est le plus souvent reprГ©sentГ© par le nom de marque Provigil. Il est Г©galement approuvГ© par la FDA pour une utilisation chez les patients souffrant de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le modafinil est un puissant stimulant du SNC Г courte durГ©e d'action. Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©. Les effets secondaires des mГ©dicaments peuvent inclure une confusion, des hallucinations, une aggravation de la psychose ou des rГ©actions Г des doses modГ©rГ©es et Г©levГ©es. Il est Г©galement disponible sous forme de libГ©ration prolongГ©e (libГ©ration modifiГ©e), qui est prise par voie orale deux fois par jour au coucher. Le modafinil peut ГЄtre plus efficace s'il est pris le matin que le soir. Le modafinil est un dГ©rivГ© synthГ©tique de l'amphГ©tamine sans effet stimulant en soi. Le modafinil est un antagoniste des rГ©cepteurs de la vasopressine et bloque l'action de la vasopressine. Certaines personnes sont incapables de tolГ©rer les effets secondaires causГ©s par le mГ©dicament et peuvent interrompre l'utilisation en raison d'une somnolence sГ©vГЁre, de maux de tГЄte ou de problГЁmes gastro-intestinaux. L'Г©tude a Г©galement dГ©montrГ© que les effets secondaires du modafinil sont gГ©nГ©ralement lГ©gers et tolГ©rables.
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Le modafinil est principalement utilisГ© pour traiter les troubles du sommeil, notamment la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central. Il peut Г©galement ГЄtre vendu comme mГ©dicament sur ordonnance sous la forme de modafinil pour le TDAH, qui est un mГ©dicament gГ©nГ©rique commercialisГ© par Sun Pharmaceuticals. Les personnes souhaitant amГ©liorer leurs performances au travail peuvent bГ©nГ©ficier de ses effets stimulants. Il existe peu de donnГ©es sur le dosage optimal du Modafinil. Ce produit chimique est un messager entre les cellules nerveuses (neurones). Le modafinil agit en inhibant le transporteur de la dopamine, augmentant ainsi la quantitГ© de neurotransmetteur disponible pour la libГ©ration. Il est postulГ© que le modafinil augmente l'activitГ© de la partie rГ©tinorГ©ceptrice directe du cervelet, connue sous le nom de noyau interposГ© du vermis cГ©rГ©belleux, et diminue l'activitГ© des parties rГ©tinorГ©ceptrices indirectes du cervelet, connues sous le nom de dentГ© et luette. La dose standard utilisГ©e dans les essais cliniques varie de 200 Г 400 mg par jour, bien que des doses plus Г©levГ©es puissent ГЄtre utilisГ©es chez ceux qui doivent rester Г©veillГ©s pendant une longue pГ©riode. Modalert (nom commercial au Canada) et Provigil (nom commercial aux Г‰tats-Unis) sont les noms d'un composГ© pharmacologique initialement appelГ© В« A200 В» dans le cadre d'un projet universitaire et fabriquГ© plus tard sous le nom de Nuvigil. Cependant, la plupart des Г©tudes scientifiques ont montrГ© que le modafinil Г©tait relativement inefficace en tant que traitement ou drogue d'abus, en particulier en tant que potentialisateur d'autres substances telles que les amphГ©tamines. Le contenu de chaque comprimГ© est calculГ© pour contenir cent milligrammes de modafinil. La dose quotidienne en gГ©nГ©ral est de 200 Г 400 mg et doit ГЄtre prise avec de la nourriture. La base thГ©orique de son activitГ© favorisant l'Г©veil est sa capacitГ© Г bloquer l'effet de l'adГ©nosine sur le sommeil, ce qui peut supprimer le sommeil paradoxal, ce qui rГ©duit Г son tour la probabilitГ© d'entrer rapidement dans le sommeil paradoxal au rГ©veil. Le modafinil a Г©tГ© identifiГ© comme un inhibiteur sГ©lectif de l'isoforme cГ©rГ©brale humaine du rГ©cepteur nicotinique de l'acГ©tylcholine (nAChR) avec une constante de dissociation de 2,8 ОјM.
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Ses principaux effets secondaires sont la somnolence, les maux de tГЄte, les troubles du sommeil et les nausГ©es. Le modafinil semble ГЄtre Г©liminГ© de l'organisme principalement par mГ©tabolisme, sans accumulation particuliГЁre dans les tissus. Pris par voie orale, le modafinil agit sur les rГ©cepteurs cГ©rГ©braux de la dopamine qui se trouvent de maniГЁre dense dans le cortex et le systГЁme limbique. Le modafinil agit comme un agoniste de la sous-unitГ© alpha-1 du rГ©cepteur nicotinique de l'acГ©tylcholine, augmentant la libГ©ration d'ACh et augmentant la liaison Г ce rГ©cepteur. L'intervalle de dosage recommandГ© pour le modafinil oral est compris entre 8 et 10 heures. Ces effets favorisant l'Г©veil peuvent se faire via l'amГ©lioration des effets inhibiteurs descendants de la noradrГ©naline. Le modafinil est un agent actif prГ©sent dans plusieurs centaines de mГ©dicaments sur ordonnance et en vente libre largement vendus et Г©tudiГ©s, y compris les mГ©dicaments contenant du modafinil pour le traitement de la narcolepsie, un trouble du sommeil caractГ©risГ© par des Г©pisodes de sommeil incontrГґlables, ainsi qu'une somnolence diurne excessive. Une Г©tude plus approfondie est nГ©cessaire pour tester l'efficacitГ© du modafinil pour amГ©liorer la mГ©moire Г court terme chez les travailleurs postГ©s. [7] Il a Г©galement Г©tГ© suggГ©rГ© que, lorsqu'il est pris pendant la journГ©e, le modafinil peut amГ©liorer les troubles cognitifs associГ©s aux troubles du rythme circadien comme le trouble du retard de phase du sommeil (DSPS), mais les preuves cliniques manquent dans ce contexte. Comme son nom l'indique, le modafinil agit en augmentant l'Г©veil et peut Г©galement aider Г l'initiation ou au maintien du sommeil. Il est administrГ© quotidiennement, pris le matin ou en mГЄme temps que le sommeil.
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Il n'est actuellement commercialisГ© pour aucun traitement autre que la narcolepsie ou les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Il est recommandГ© que le patient subisse une Г©valuation de base et que des Г©valuations de suivi soient programmГ©es un mois et six mois aprГЁs le dГ©but du traitement. Il peut ГЄtre pris avant l'exercice si l'athlГЁte est particuliГЁrement fatiguГ© ou fatiguГ©, ou avant une tГўche mentale difficile. Il n'y a pas de limite de temps spГ©cifique pour prendre les comprimГ©s, mais les intervalles habituels recommandГ©s entre les doses sont de 6 Г 9 heures. L'isomГ©rie est importante car on sait que l'isomГЁre dextro a une plus grande affinitГ© pour le rГ©cepteur 5-HT2C. Les effets du modafinil peuvent ГЄtre dus Г son interaction avec les voies de neurotransmission de la dopamine en augmentant l'Г©veil et en diminuant la somnolence. AprГЁs administration chronique, la demi-vie du modafinil peut s'Г©tendre jusqu'Г 5 Г 8 jours. Il n'offre aucune amГ©lioration constante dans des mesures plus spГ©cifiques de la fonction exГ©cutive frontale et est un stimulant moins efficace que le mГ©thylphГ©nidate (Ritalin) mais surpasse les amphГ©tamines (Adderall) et le modafinil a une demi-vie plasmatique beaucoup plus longue que le modafinil, entraГ®nant des concentrations plasmatiques plus faibles au moment des mesures. Le modafinil diffГЁre Г©galement des autres stimulants couramment utilisГ©s car il ne semble pas affecter l'humeur. Il n'est pas similaire aux stimulants de type amphГ©tamine utilisГ©s Г des fins rГ©crГ©atives.
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