Il est pris par voie orale une fois par jour Г titre thГ©rapeutique; 60 Г 120 mg/jour chez l'adulte, soit une dose de 40 mg une fois le matin. Le mГ©canisme d'action du modafinil semble ГЄtre par sa capacitГ© Г affecter certains neurotransmetteurs et rГ©cepteurs cГ©rГ©braux, y compris les rГ©cepteurs nicotiniques de l'acГ©tylcholine, et Г inhiber la capacitГ© de la dopamine Г agir sur les transporteurs de recapture. Le modafinil est une formulation Г libГ©ration prolongГ©e (ou Г libГ©ration prolongГ©e), conГ§ue pour fournir une dose constante et soutenue de modafinil tout au long de la nuit, la premiГЁre dose Г©tant prise au coucher. Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ© avec des effets secondaires possibles, notamment des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es. Le modafinil est vendu sous plusieurs noms commerciaux diffГ©rents, notamment Armodafinil, Artvigil, Nuvigil, Provigil et Ritalin-SR, qui est une version Г libГ©ration immГ©diate du modafinil. Le modafinil traverse la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique et il a Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il a des effets sur le systГЁme dopaminergique du cerveau et le systГЁme noradrГ©nergique du cerveau. Au dГ©pГґt, le mГ©dicament est administrГ© par injection sous-cutanГ©e toutes les deux semaines. Les effets du modafinil ne sont pas bien Г©tudiГ©s, mais il est principalement utilisГ© pour la somnolence chez les personnes atteintes de narcolepsie et d'apnГ©e obstructive du sommeil. Il atteint une concentration plasmatique maximale de 2,3 Ојg/mL aprГЁs administration orale. Il n'y a pas suffisamment de preuves que le modafinil augmente l'Г©veil ou altГЁre le sommeil en tant qu'aide Г la vigilance diurne pour le dГ©calage horaire ou le travail postГ©. Il est Г©galement vendu sous le nom de marque Armodafinil par le fabricant Shionogi Inc. Le fabricant de chacun de ces mГ©dicaments dГ©clare qu'ils ne sont pas destinГ©s Г ГЄtre utilisГ©s comme activateurs cognitifs. Mais, contrairement au modafinil, l'amphГ©tamine agit comme un inhibiteur de la recapture de la noradrГ©naline et de la dopamine et est donc classГ©e dans les stimulants du SNC.
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La quantitГ© de DA inhibГ©e par le modafinil augmente le nombre de neurones induisant l'Г©veil et l'Г©veil dans l'hypothalamus. Le modafinil ne remplace pas le sommeil. Il est indiquГ© pour traiter la somnolence excessive associГ©e Г la narcolepsie et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, ainsi que la somnolence excessive chez les personnes atteintes du syndrome d'apnГ©es obstructives du sommeil. Dans le cerveau, il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil inhibe le rГ©cepteur de l'inositol 1,4,5-trisphosphate de la vГ©sicule synaptique 2 (SV2), une protГ©ine importante impliquГ©e dans l'inhibition de la rГ©ponse du cerveau Г la sГ©rotonine. Les rГ©cepteurs sont responsables des effets du modafinil dans le cerveau qui amГ©liorent l'Г©veil et suppriment l'appГ©tit. Modafinil peut interagir avec les mГ©dicaments suivants : Le nom de marque en anglais du modafinil est Provigil ; le principal ingrГ©dient actif du mГ©dicament est le modafinil, et son principal concurrent Г cet Г©gard est l'armodafinil. La dopamine joue un rГґle important dans le systГЁme de neurotransmetteur В« Г©veil В». C'est un stimulant du systГЁme nerveux central, influenГ§ant les neurotransmetteurs dopamine et noradrГ©naline. Il n'est pas recommandГ© de l'utiliser en perfusion IV. Il a Г©galement Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il Г©puise l'adГ©nosine dans le cerveau et peut donc interfГ©rer avec le sommeil. Le modafinil est similaire Г l'amphГ©tamine dans sa structure chimique, mais pas dans ses actions pharmacologiques. Son profil pharmacodynamique est diffГ©rent de celui du sulfate de modafinil : comme le modafinil lui-mГЄme, le mГ©tabolite du modafinil est mГ©tabolisГ© par l'enzyme CYP1A2, alors que le sulfate de modafinil ne l'est pas. Le mГ©dicament semble amГ©liorer l'attention et la mГ©moire de travail dans les tГўches cognitives en augmentant les niveaux de dopamine, Г la fois au centre du cerveau et en pГ©riphГ©rie dans la circulation sanguine.
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