Posted: 06-27-2023, 11:28 PM
Il est actif lorsqu'il est consommГ© et s'est avГ©rГ© influencer plusieurs rГ©cepteurs dans le cerveau, y compris la dopamine, la sГ©rotonine et l'adГ©nosine, avec des effets variables. On pense que le N-desmГ©thyl modafinil augmente l'Г©veil en bloquant la recapture de la dopamine et Г©ventuellement en augmentant la synthГЁse de la dopamine. En Suisse, le modafinil est disponible sous forme de comprimГ©, de comprimГ© Г libГ©ration prolongГ©e et de liquide. Cette mГ©tabolisation modifie les quantitГ©s de modafinil en d-R-Modafinil et en l-R-modafinil. п»їInitialement destinГ© Г ГЄtre utilisГ© comme traitement de la narcolepsie, le modafinil a Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme agent de renforcement. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il a Г©galement un effet sur le sommeil paradoxal, mais pas de maniГЁre constante. Le modafinil s'est avГ©rГ© ГЄtre un inhibiteur lГ©ger du CYP3A4 et du cytochrome P450 2D6, de sorte que les mГ©dicaments mГ©tabolisГ©s par ces enzymes peuvent augmenter la concentration de modafinil et altГ©rer l'efficacitГ© et la durГ©e d'action. Cependant, il a Г©tГ© recommandГ© aux personnes enceintes ou prГ©voyant de devenir enceintes d'Г©viter le modafinil. Le modafinil est commercialisГ© pour ГЄtre utilisГ© comme traitement de la narcolepsie et des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, ainsi que pour l'amГ©lioration cognitive. Le modafinil est prescrit comme mГ©dicament stimulant pour le traitement de la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de l'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil en tant que mГ©dicament en vente libre n'est pas encore approuvГ© au Canada. Le modafinil est lГ©gГЁrement plus efficace le matin que le soir, et ne favorise pas la somnolence. Il existe des preuves d'utilisation hors indication du modafinil pour l'amГ©lioration des performances cognitives, mais cela n'a pas Г©tГ© Г©tudiГ© de maniГЁre approfondie. п»їPour les humains, le modafinil a Г©tГ© approuvГ© pour le traitement de la narcolepsie avec cataplexie aux Г‰tats-Unis en mars 1997, le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© aux Г‰tats-Unis en mai 1998 et pour le traitement de l'apnГ©e obstructive du sommeil en septembre 2007.
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Le modafinil rГ©duit la somnolence diurne excessive sans nuire aux performances chez les personnes normales en bonne santГ© ou les personnes en mauvaise santГ© qui ont une condition particuliГЁre, comme la narcolepsie ou l'apnГ©e obstructive du sommeil. La FDA a approuvГ© l'utilisation du modafinil pour la narcolepsie en 1999. Lorsqu'il est dans le corps humain, le modafinil a la capacitГ© d'affecter les voies neuronales du cerveau. Les effets de certains mГ©dicaments peuvent ГЄtre rГ©duits ou augmentГ©s par le modafinil. Il est rapidement et largement mГ©tabolisГ© dans le foie en mГ©tabolites pharmacologiquement inactifs. Il agit en augmentant la vigilance et l'Г©veil, et en amГ©liorant la rГ©flexion et la concentration. Les comprimГ©s de 250 mg sont couramment prescrits pour l'insomnie ; les comprimГ©s de 100 mg pour la somnolence excessive. Le modafinil agit sur les rГ©cepteurs de la dopamine dans les lobes frontaux du cerveau et agit en rendant la dopamine plus disponible et accessible au cerveau. La somnolence peut survenir chez les personnes souffrant d'apnГ©e du sommeil et lors de la prise de mГ©dicaments stimulant le SNC. Le modafinil est un mГ©dicament d'ordonnance. Le seul ingrГ©dient actif de Modafinil est le dinitrate de modafinil ou le citrate de modafinil, un stimulant du systГЁme nerveux central. La dose maximale recommandГ©e pour les enfants est de 0,3 mg/kg, soit 300 mg pour un adulte de 70 kg. Le modafinil est Г©galement appelГ© modafinil isomГЁre R. Le modafinil a diverses activitГ©s qui comprennent des actions inhibitrices sur les canaux potassiques et calciques, et la recapture de la dopamine et de la sГ©rotonine ; ces actions influencent la libГ©ration de plusieurs neurotransmetteurs impliquГ©s dans la dГ©pression, l'anxiГ©tГ©, la dГ©pendance et l'Г©veil.
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Il est utilisГ© Г une dose de 50 Г 200 mg au coucher pour le traitement du maintien de l'Г©veil chez les patients souffrant de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le modafinil, stimulant du SNC, est un isomГЁre de la 2-(2-benzoyl-benzofuran-3-yl)Г©thylamine. Il peut ГЄtre prescrit par un mГ©decin aux Г‰tats-Unis. Le modafinil ne doit pas ГЄtre confondu avec le modafinil-aluminium ou le modafinil-L, qui sont deux formes inertes du mГ©dicament. Modalert est disponible en RГ©publique tchГЁque, en Lettonie, en Pologne, en Roumanie, en Slovaquie et en Afrique du Sud. Cela fonctionne en augmentant la quantitГ© de signalisation du cerveau vers les centres du sommeil. Cela se produit environ 8 heures aprГЁs les premiers effets du modafinil, il ne s'agit donc pas d'un effet immГ©diat. Le modafinil est un isomГЁre d et possГЁde des effets stimulants sГ©lectifs et indirects sur les voies dopaminergiques du cerveau. En raison du coГ»t Г©levГ© du Modafinil de marque, des gГ©nГ©riques sont Г©galement disponibles. Il n'est pas recommandГ© chez les personnes souffrant d'arythmie, d'hypertension artГ©rielle importante ou d'hypertrophie ventriculaire gauche. Le mГ©dicament est disponible sous la forme d'un comprimГ© de 100 mg/200 mg et la dose recommandГ©e est de 100 mg. Le mГ©canisme d'action du modafinil est similaire Г celui des stimulants du modafinil utilisГ©s pour la narcolepsie, tels que l'armodafinil. Les avantages de la libГ©ration prolongГ©e n'ont pas Г©tГ© dГ©terminГ©s. Le modafinil est susceptible d'augmenter les niveaux extracellulaires de dopamine dans la zone tegmentale ventrale du mГ©sencГ©phale, agissant pour activer les rГ©cepteurs de la dopamine sur les Г©pines D2 (dopamine-2).
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Le modafinil est un stimulant léger du SNC qui augmente l'éveil dans un certain nombre d'indications différentes. Le modafinil bloque également la dégradation de la noradrénaline en inhibant sa production métabolique. Narcolepsie et insomnie Le modafinil est utilisé dans le traitement de la narcolepsie depuis environ 20 ans. Rarement, il a provoqué des effets secondaires plus graves tels qu'une réaction allergique potentiellement mortelle ou une réaction cutanée sévère. Il ne crée pas d'accoutumance et ne semble pas avoir de potentiel addictif. Il peut également être possible d'utiliser des schémas posologiques plus élevés. Cependant, contrairement à la plupart des autres études sur le modafinil, où les participants prennent le médicament pendant plus d'une semaine, les études de « décollage » n'ont testé que trois jours de traitement car ils voulaient observer les effets du modafinil sur un réveil plus rapide, tout en ayant un minimum effet de retrait. Lorsque le cerveau et le corps reçoivent un neurotransmetteur, ils « s'installent » à cette concentration. Le modafinil est un dérivé d'acide gras cristallin non estérifié de l'acide carboxylique n-acétyl-DL-phénylacétique. Le modafinil, lorsqu'il est pris à une dose de 100 milligrammes ou plus, ne diminue pas la libido ou la capacité, n'augmente pas la tension artérielle ou la fréquence cardiaque, ni ne provoque une augmentation notable de la température corporelle. Il est bien toléré et peut être utilisé en toute sécurité pendant la grossesse. Il n'y a pas 1 pilule pour s'adapter à toutes les doses ou à toutes les personnes. Son utilisation a été décrite comme un traitement non invasif pour les personnes atteintes de narcolepsie. Le modafinil agit sur le "récepteur" du neurotransmetteur ou sur son ouverture, qui est généralement un canal protéique qui s'ouvre avec la liaison du neurotransmetteur. Une étude de phase III chez des patients narcoleptiques a montré que le modafinil réduisait la latence d'endormissement et améliorait le score ESS.
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