Posted: 06-27-2023, 10:30 PM
En raison de la puissance du modafinil au niveau du récepteur D2 et de la modulation allostérique étendue et unique du récepteur D1, il a été considéré comme potentiellement utile pour le traitement de la schizophrénie et de la dépendance à la cocaïne. Le modafinil est disponible au Royaume-Uni sous forme de comprimé oral (Modavigil), mais a également été vendu aux Pays-Bas sous le nom de marque Provigil. Modafinil a été trouvé pour augmenter les niveaux de dopamine jusqu'à 400 pour cent. Le modafinil semble également avoir moins d'effet stimulant que l'amphétamine et la méthamphétamine lorsqu'il est pris à des doses thérapeutiques, bien qu'il puisse induire des niveaux élevés d'éveil. Mécanisme d'action : Le modafinil est un stimulant qui agit comme un inhibiteur de la recapture de l'adénosine. Cette augmentation rend plus de dopamine disponible dans la fente synaptique et augmente l'excitation neurale, ce que Modafinil est conçu pour faire. Cependant, il est moins efficace que les antidépresseurs dans la dépression légère à modérée. De grands fournisseurs comme l'Inde et la Chine l'importent encore. Cela aide à augmenter le flux sanguin et l'oxygénation du cerveau. La narcolepsie est un trouble neurologique caractérisé par une somnolence diurne excessive, une cataplexie (perte de tonus musculaire due à une attaque soudaine et incontrôlable), des hallucinations hypnagogiques/hypnopompiques (hallucinations auditives et visuelles observées lors de l'endormissement ou du réveil) et des changements soudains d'humeur. Aux doses recommandées pour les personnes prenant le médicament contre la narcolepsie, la durée moyenne d'action du médicament se situe entre 12 et 14 heures. Le chlorhydrate de modafinil est un stimulant sélectif du système nerveux central. Il n'est pas recommandé de le prendre dans l'heure qui suit le sommeil.
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Une dose unique est gГ©nГ©ralement prise au coucher. Le modafinil n'est pas recommandГ© pour les enfants et les jeunes ou les mГЁres allaitantes. Son utilisation doit ГЄtre limitГ©e Г deux Г quatre semaines sur une base rГ©guliГЁre, car sa demi-vie est courte et une dose Г©levГ©e peut ГЄtre nocive. Le coГ»t de ce mГ©dicament aux Г‰tats-Unis est d'environ 100 $ par mois, et au Royaume-Uni, il y a une liste d'attente de six mois. Le sommeil aide au maintien et Г la rГ©paration de la plupart des cellules, organes et systГЁmes du corps. Cependant, les rГ©sultats des Г©tudes sur son potentiel dans ce rГґle n'ont pas Г©tГ© cohГ©rents. Il Г©tait basГ© sur une dГ©couverte accidentelle de Kaplan et alkylait une famille chimique appelГ©e 2-benzyl-1,3-thiazolidine-4-ones, entraГ®nant la dГ©couverte de 2-[(diphГ©nylmГ©thyl)-sulfinyl]-1,3-thiazolidine-4-one. Les symptГґmes d'une somnolence diurne excessive comprennent l'endormissement Г©veillГ©, le sommeil prolongГ© pendant la journГ©e, le manque de sommeil et une mauvaise efficacitГ© du sommeil. Le modafinil est commercialisГ© dans l'Union europГ©enne sous le nom de Provigil et aux Г‰tats-Unis sous le nom d'Armodafinil, Modalert et Noctec. On ne sait pas si l'utilisation pendant la grossesse est sans danger. Le modafinil peut provoquer un certain nombre d'effets secondaires, notamment des rГ©actions allergiques telles que des Г©ruptions cutanГ©es, de l'urticaire, des dГ©mangeaisons et un gonflement, ainsi qu'une affection plus grave appelГ©e syndrome de Stevens-Johnson. Avant son approbation pour ces conditions, le mГ©dicament Г©tait commercialisГ© pour une utilisation Г long terme.
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Cependant, lors de sa dГ©couverte initiale, la substance Г©tait principalement utilisГ©e pour augmenter l'Г©veil des animaux en laboratoire, et la seule raison hypothГ©tique de sa fonction Г©tait de bloquer les rГ©cepteurs de l'adГ©nosine, ce qui augmenterait vraisemblablement l'Г©veil des animaux. Les effets secondaires comprennent la somnolence diurne, la difficultГ© Г se concentrer et l'insomnie. Le modafinil a Г©galement Г©tГ© Г©tudiГ© pour le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et comme complГ©ment psychostimulant pour traiter les personnes atteintes de la maladie de Parkinson et de la maladie d'Alzheimer. Le modafinil est un dГ©rivГ© structurel de l'alfuzosine, un dГ©rivГ© de la benzothiadiazine et un alpha-1 adrГ©nergique non sГ©lectif. п»їLe modafinil est un psychostimulant et un inhibiteur sГ©lectif de la recapture de la dopamine (SDRI) utilisГ© pour traiter la somnolence excessive due Г la narcolepsie ou aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Dans le seul essai contrГґlГ© d'utilisation du modafinil comme activateur cognitif, le modafinil a considГ©rablement amГ©liorГ© le pourcentage de rГ©ponses correctes Г un test de mathГ©matiques complexe, mais pas Г un test de rotation mentale. Le modafinil semble Г©galement ГЄtre un faible antagoniste des rГ©cepteurs adrГ©nergiques alpha-1. Le modafinil est trГЁs similaire au mГ©dicament sur ordonnance Adderall et son nom commercial est Adderall. Le modafinil doit ГЄtre utilisГ© avec prudence chez les personnes souffrant de troubles cardiovasculaires ou ayant des antГ©cГ©dents de schizophrГ©nie, de trouble bipolaire ou de psychose d'origine mГ©dicamenteuse. Une gГ©lule de 120 mg fournit 100 mg de modafinil. Le modafinil agit sur des parties du cerveau appelГ©es aire tegmentale ventrale et systГЁme limbique, ce qui aide Г rГ©guler l'attention, la motivation, les sentiments de rГ©compense et les voies de rГ©compense.
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Il est approuvГ© pour traiter la narcolepsie et les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le modafinil ne semble pas amГ©liorer l'apprentissage spatial et la mГ©moire ainsi que l'attention et la vigilance chez les individus en bonne santГ©. Lorsqu'il est pris avec de la nourriture, il a Г©tГ© constatГ© qu'il abaisse la glycГ©mie dans le diabГЁte sucrГ© de type 2. Dans un 2016 revue systГ©matique et mГ©ta-analyse, l'Г©quipe Г l'origine du rapport a examinГ© 14 essais contrГґlГ©s randomisГ©s testant les effets d'amГ©lioration cognitive du modafinil. Il peut ГЄtre pris jusqu'Г trois fois par jour. Les personnes sans antГ©cГ©dents d'anГ©mie ne devraient pas en prendre. Possible chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de ces problГЁmes. Cela Г©quivaut Г environ 75 Г 100 mg d'ingrГ©dient actif. Le modafinil se distingue des autres mГ©dicaments sur ordonnance Г base d'amphГ©tamines en ce qu'il n'a pas de propriГ©tГ©s stimulantes. La Food and Drug Administration des Г‰tats-Unis dГ©finit le modafinil comme la combinaison de ®-2-[(diphГ©nylmГ©thyl)sulfinyl]-1-(phГ©nylmГ©thyl)Г©thyl-!-1H-isoindole-5-carbonitrile et d'hydroxyde de magnГ©sium sous forme de sel de lactate. Le modafinil a Г©tГ© identifiГ© comme un inhibiteur sГ©lectif de l'isoforme cГ©rГ©brale humaine du rГ©cepteur nicotinique de l'acГ©tylcholine (nAChR) avec une constante de dissociation de 2,8 ОјM. Un dosage rГ©gulier peut ГЄtre aussi nГ©cessaire que plusieurs fois par semaine.
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Le modafinil est excrГ©tГ© principalement par les selles. Si cela se produit, la rГ©duction de la dose rГ©soudra gГ©nГ©ralement le problГЁme. Aux Г‰tats-Unis, le modafinil est approuvГ© pour une utilisation chez les adultes souffrant de somnolence causГ©e par la narcolepsie. Il est plus efficace lorsqu'il est pris au moins deux heures avant un projet, car 30 minutes avant peuvent apporter peu d'avantages. En raison de ses effets stimulants, il est utilisГ© dans le traitement de la narcolepsie depuis son introduction et comme traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© chez les travailleurs qui doivent rester vigilants au travail. Ces effets secondaires sont de courte durГ©e. Bien que le mГ©canisme d'action ne soit pas bien compris, on pense que le modafinil est un modulateur des rГ©cepteurs de l'adГ©nosine. Alors que d'autres mГ©dicaments stimulants tels que le Ritalin ont dГ©montrГ© des effets similaires d'amГ©lioration des performances Г court terme sur une variГ©tГ© de tГўches telles que les tests de mГ©moire, le Modafinil n'a pas eu autant de succГЁs. Avant d'utiliser une combinaison de modafinil et d'autres mГ©dicaments, assurez-vous que les mГ©dicaments ont un avantage Г Г©quilibrer contre tout risque accru d'effets secondaires. Il a Г©galement Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil stimule directement le sous-type 2 C du rГ©cepteur du glutamate, qui pourrait ГЄtre responsable de sa capacitГ© Г amГ©liorer l'Г©veil. De nombreux facteurs affectent l'efficacitГ© et la durГ©e d'action du modafinil. L'armodafinil est connu comme un inhibiteur de la recapture de l'a-amino-adipate ou, pour ceux qui travaillent dans ce domaine, comme un inhibiteur sГ©lectif de la recapture de la sГ©rotonine et de la noradrГ©naline.
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Si une personne Г©prouve des difficultГ©s Г se coucher, il n'est pas recommandГ© d'augmenter la quantitГ© prise avant le coucher. Le modafinil peut ГЄtre pris avec les repas, car il contient de la diphenhydramine. Le plus courant est le modafinil en vente libre sur ordonnance uniquement, connu gГ©nГ©riquement sous le nom de provigil, modalert ou wakeful. Il a une formule structurelle, C15H15NO2, similaire Г celle de l'amphГ©tamine, mais il diffГЁre en ce qu'il possГЁde un pont carbone plutГґt qu'un pont azote entre les cycles n-mГ©thyle et morpholine. Les laboratoires Lafon ont fourni Г la FDA des donnГ©es sur l'Г©volution temporelle de l'effet maximal (l'effet maximal est observГ© 1 Г 2 heures aprГЁs l'ingestion), ainsi que des donnГ©es sur l'innocuitГ© et l'efficacitГ© du modafinil dans le traitement des troubles du sommeil. Le modafinil est censГ© produire un Г©veil plus efficace que la cafГ©ine, avec potentiellement un dГ©but, une durГ©e et des temps de rГ©cupГ©ration plus courts. Le modafinil est Г©galement rГ©pertoriГ© par l'Organisation mondiale de la santГ© comme mГ©dicament essentiel. Le mГ©dicament prend gГ©nГ©ralement effet dans les 45 Г 60 minutes. Dans le passГ©, le modafinil de qualitГ© commerciale Г©tait Г©galement vendu sous les noms de Cerefol, Rendat et Avinza, entre autres. Le NSC affirme que В« les enfants, les adolescents et les jeunes adultes В» sont le groupe dГ©mographique le moins susceptible d'ГЄtre impliquГ© dans des erreurs de mГ©dication par rapport aux adultes et aux personnes ГўgГ©es, bien qu'ils prennent В« plus de mГ©dicaments Г la fois В». L'une des formes de modafinil est le modafinil xr, une version Г libГ©ration prolongГ©e une fois par jour du mГ©dicament qui permet de rester Г©veillГ© pendant 24 heures.
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Les comprimГ©s sont solubles dans l'eau et facilement Г©crasГ©s. La sГ©curitГ© du modafinil pendant la grossesse n'est pas bien Г©tablie. Le modafinil est utilisГ© pour traiter des patients de tous Гўges. Il est Г©galement pris environ trois heures avant les quarts de travail pour favoriser la vigilance chez les personnes souffrant de troubles du travail postГ©. Le modafinil est un stimulant Г action centrale qui augmente la vigilance. Aux Г‰tats-Unis, ce mГ©dicament est utilisГ© pour traiter la narcolepsie et la somnolence diurne excessive due Г l'apnГ©e obstructive du sommeil chez les adultes. Il a Г©galement Г©tГ© utilisГ© pour traiter d'autres affections telles que les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© Г des doses allant jusqu'Г 400 mg. Il est rapidement distribuГ© dans tout le corps avec des concentrations plasmatiques maximales entre 1 et 4 heures aprГЁs l'ingestion. La forme phosphorylГ©e semble traverser la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique. Le modafinil est un arylalkylamide qui agit comme un puissant stimulant non ergotrope qui provoque une sГ©rie d'effets physiologiques qui sous-tendent les effets secondaires de la somnolence excessive. Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme un prГ©tendu activateur cognitif.
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com" cite ses effets secondaires typiques comme une anxiГ©tГ© Г court terme et lГ©gГЁre, des maux de tГЄte, de la somnolence, des difficultГ©s Г s'endormir, une transpiration accrue, de l'excitation, des nausГ©es et des Г©ruptions cutanГ©es. Il est disponible en formulations orale et nasale. Le modafinil augmente l'Г©veil. La FDA l'a approuvГ© en janvier 2018 sous le nom de marque Provigil pour le traitement de la somnolence excessive associГ©e Г la narcolepsie et Г l'hypersomnie idiopathique chez l'adulte. Suite Г l'administration orale de la dose thГ©rapeutique de modafinil, environ 0,4 % est excrГ©tГ© sous forme inchangГ©e dans l'urine, 0,1 % dans les fГЁces et 84 % mГ©tabolisГ© en d-modafinil. La dose quotidienne habituelle pour un traitement intermittent varie de 100 Г 400 mg. Le modafinil stimule les neurones du cerveau qui produisent la dopamine, qui joue un rГґle majeur dans le fonctionnement normal du cerveau. Cependant, les rГ©sultats des Г©tudes sur son potentiel dans ce rГґle n'ont pas Г©tГ© cohГ©rents. Le produit en vente libre n'est pas accompagnГ© d'instructions d'utilisation. En amГ©liorant la concentration, vous pouvez acquГ©rir une meilleure concentration, mГЄme si cela ne conduit pas Г un Г©tat de vigilance de longue durГ©e. C'est la raison pour laquelle, pour le traitement de la narcolepsie, un mГ©lange racГ©mique de modafinil est prescrit. Le modafinil est utilisГ© pour traiter la somnolence diurne pathologique. Bien qu'aucune Г©tude de grande envergure n'ait Г©tГ© rГ©alisГ©e sur l'efficacitГ© du modafinil pour la perte de poids ou Г d'autres fins thГ©rapeutiques, un examen des preuves en 2012 a indiquГ© que l'explication la plus probable des effets antidГ©presseurs et anti-anxiГ©tГ© du modafinil est la rГ©gulation des neurotransmetteurs et des circuits neuronaux correspondants. Le modafinil s'est avГ©rГ© efficace pour amГ©liorer la capacitГ© de concentration et amГ©liorer la fonction cognitive chez les personnes atteintes de TDA/TDAH, en plus de traiter la somnolence due Г la narcolepsie et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©.
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Le processus par lequel le mГ©tabolite actif de Modafinil est produit n'est pas entiГЁrement compris, bien qu'il ait Г©tГ© Г©mis l'hypothГЁse que la raison pour laquelle le mГ©dicament est efficace pour plusieurs troubles est que la dNp-tyrosine convertie prГ©sente un profil thГ©rapeutique diffГ©rent par rapport au mГ©tabolite actif d'autres mГ©dicaments qui fonctionnent par des mГ©canismes similaires. Aux Г‰tats-Unis, le modafinil est disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique pour le traitement de la somnolence associГ©e Г la narcolepsie ou Г d'autres troubles. Le "NS" signifie nitro-sels, dans certains cas substituГ©s par un groupe hydroxylamine, indiquant que le mГ©dicament est un sel de l'amine libre, plutГґt qu'un dГ©rivГ© halogГ©no d'amine. Aux Г‰tats-Unis, le modafinil est fabriquГ© par Sunovion Pharmaceuticals, qui a acquis les droits du mГ©dicament en 2011 auprГЁs d'une sociГ©tГ© connue sous le nom de Graal NV. Le modafinil est un puissant stimulant du SNC et, par consГ©quent, il peut produire des effets secondaires similaires aux amphГ©tamines, notamment une perte de mГ©moire Г court terme, une euphorie et une diminution de l'appГ©tit. Le modafinil peut Г©galement ГЄtre utilisГ© comme aide ergogГ©nique ou pour amГ©liorer la cognition. Il est disponible sous les noms de Modafinil-SR et Modafinil-LA, ou de dispersions amorphes R et L du mГ©dicament brut, comme indiquГ© par les suffixes "-SR" et "-LA". п»їLe modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©. Il ne doit pas ГЄtre utilisГ© chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents mГ©dicaux de schizophrГ©nie ou de troubles psychotiques de l'humeur, ou de trouble bipolaire. Le modafinil est un mГ©dicament d'ordonnance. Le modafinil peut agir sur divers neurotransmetteurs du cerveau et du systГЁme nerveux central.
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Il a été démontré qu’il agit sur les zones cérébrales suivantes : Dopamine - le neurotransmetteur "de bien-être". Il a d'abord été breveté en tant que 1-(benzhydrylsulfinyl) indole. Le deuxième mécanisme passe par l'inhibition des récepteurs de la membrane plasmique de la sérotonine dans la glande pinéale, qui est une zone riche en sérotonine. Il se compose de deux grands cercles blancs avec deux fines lignes noires et blanches sur chaque cercle et mesure 55 milligrammes. Le modafinil est un stimulant à action centrale. La forme à libération immédiate se présente également sous la forme d'un comprimé à libération retardée, vendu en gélule de 10 mg. Il n'y a pas beaucoup de preuves de l'efficacité du modafinil comme activateur cognitif. Son action première est de stimuler le cerveau et de restaurer les fonctions perturbées pendant le sommeil ou par stimulation. Il a été initialement développé dans les années 1970 par un neurologue, Michel Jouvet. Le modafinil est utilisé pour traiter la somnolence diurne excessive associée à la narcolepsie, qui provoque une fatigue rapide et des épisodes de sommeil nocturne fréquents. Il est disponible en doses de 10 mg et 25 mg. Son ingrédient le plus important est un produit chimique appelé modafinil, qui agit sur le cerveau pour augmenter l'éveil. Cependant, chez certaines personnes, ces effets secondaires peuvent s'aggraver et conduire à la dépression. Le modafinil est un stimulant utilisé pour améliorer l'éveil et prévenir la somnolence chez les personnes souffrant de somnolence excessive due à la narcolepsie, aux troubles du travail posté ou à l'apnée obstructive du sommeil.
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Le modafinil s'est avГ©rГ© rГ©duire considГ©rablement le nombre et la gravitГ© de ces Г©pisodes. Les personnes souffrant de troubles cardiovasculaires ne doivent pas prendre Modafinil sans surveillance mГ©dicale. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central, qui est thГ©orisГ© pour stimuler les voies de l'adГ©nosine dans le cerveau. L'efficacitГ© et la sГ©curitГ© du modafinil ne sont dГ©montrГ©es qu'en association avec des aliments. Il a Г©tГ© approuvГ© pour une utilisation aux Г‰tats-Unis en 1998. Les effets secondaires rares et graves peuvent inclure des rГ©actions allergiques telles que l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, ainsi que des hallucinations chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose. Au Royaume-Uni, il s'agit d'un mГ©dicament dГ©livrГ© uniquement sur ordonnance. Il est possible que le modafinil interagisse avec d'autres mГ©dicaments et supplГ©ments Г base de plantes et diГ©tГ©tiques pour provoquer des effets secondaires. Voir В« Comment dois-je prendre ce mГ©dicament ? В» pour plus d'informations. Le modafinil est Г©galement utilisГ© comme agent adjuvant dans le traitement de la maladie de Parkinson. On pense que les effets durables du mГ©dicament sont dus Г sa capacitГ© Г rester dans le cerveau pendant plusieurs heures aprГЁs l'ingestion orale. Le modafinil est indiquГ© pour le traitement de la somnolence diurne excessive associГ©e Г la narcolepsie ou aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le modafinil ne semble pas s'accumuler avec un dosage Г l'Г©tat d'Г©quilibre. Au Royaume-Uni et en Espagne, la dose disponible est de 200 mg. Il peut soulager les symptГґmes des insomniaques tels que l'agitation, l'anxiГ©tГ© et l'Г©veil.
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La dose quotidienne maximale habituelle est de 400 mg. Il existe Г©galement des preuves que le modafinil peut ГЄtre utilisГ© pour traiter l'insomnie. Le modafinil est disponible aux Г‰tats-Unis, au Canada et au Royaume-Uni. Il a Г©tГ© dГ©veloppГ© comme mГ©dicament anti-narcoleptique et est gГ©nГ©ralement recommandГ© pour une utilisation nocturne. En 2018, cela semblait ГЄtre un effet secondaire rare et des conseils sur le mГ©dicament sont disponibles en ligne. La demande initiale a Г©tГ© soumise par Modafinil International Ltd. Le modafinil subit un mГ©tabolisme important dans le foie, produisant des mГ©tabolites du modafinil, qui sont ensuite conjuguГ©s par les reins pour former des glucuronides. Il fait l'objet de plusieurs revues hors AMM et a Г©tГ© Г©tiquetГ© comme un activateur nootropique ou cognitif. Il existe diffГ©rentes formes de narcolepsie et il n'existe aucun remГЁde connu. Le modafinil a Г©galement Г©tГ© trouvГ© pour augmenter les niveaux d'acГ©tylcholine (ACh), ainsi que pour augmenter les concentrations de sГ©rotonine (5HT) dans certaines rГ©gions du cerveau. La dose habituelle de modafinil chez les enfants ГўgГ©s de 6 Г 12 ans est de 50 mg par jour. Il est Г©galement utilisГ© dans les situations de perte de sommeil rГ©currente qui surviennent pendant le travail postГ©.
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Les quantitГ©s quotidiennes prises peuvent devoir ГЄtre augmentГ©es. L'effet secondaire le plus courant est la somnolence, bien que certains patients dГ©clarent se sentir plus alertes et Г©nergiques. Dans les annГ©es 1970, une formulation a Г©tГ© produite qui avait Г©tГ© testГ©e sur des humains et des animaux, et Jouvet a publiГ© une Г©tude Г ce sujet dans la revue psychopharmacologique rГ©putГ©e Pharmacological Reviews. Le modafinil antagonise Г©galement les effets favorisant le sommeil de la signalisation orexinergique et histaminergique. Le modafinil est Г©galement commercialisГ© sous les noms d'Armodafinil, Modavigil et Provigil. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central qui agit sur le systГЁme nerveux central en augmentant l'Г©veil et en rГ©duisant la fatigue. Le modafinil n'est pas recommandГ© chez les personnes souffrant de maladies cardiovasculaires, d'hypertension, d'hypothyroГЇdie, de convulsions et d'insuffisance rГ©nale ou hГ©patique grave. Le modafinil agit sur les rГ©cepteurs de la dopamine dans les lobes frontaux du cerveau et agit en rendant la dopamine plus disponible et accessible au cerveau. L'innocuitГ© et l'efficacitГ© du modafinil pour ces utilisations hors indication ne sont pas concluantes et des recherches supplГ©mentaires sont nГ©cessaires. Le modafinil Г©tait Г l'origine utilisГ© pour le traitement du syndrome de fatigue chronique et des affections apparentГ©es, mais il Г©tait Г©galement utilisГ© pour le traitement de la narcolepsie. La formule empirique est C14H14N2O et le poids molГ©culaire est de 222,27 g/mole.
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L'utilisation de modafinil sur une pГ©riode de temps peut augmenter le risque de dГ©pendance. Le modafinil est utilisГ© hors AMM comme activateur cognitif dans les essais sur les animaux et les humains depuis les annГ©es 1980. Il est approuvГ© par la FDA pour traiter Г la fois les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et la somnolence excessive causГ©e par la narcolepsie. Cela peut parfois entraГ®ner une dГ©pendance et un potentiel d'abus. Le modafinil est un antagoniste des rГ©cepteurs de l'adГ©nosine (agoniste A1R, A2AR, A3R et A1R/A2AR), un agoniste des rГ©cepteurs de la dopamine D2 et de la sГ©rotonine 5-HT1A et un antagoniste des rГ©cepteurs 5-HT2A. Le modafinil se lie avec une plus grande affinitГ© que la cafГ©ine et l'adГ©nosine. Le modafinil peut ГЄtre pris plusieurs heures avant d'aller dormir. Le modafinil est utilisГ© hors AMM pour amГ©liorer les performances cognitives. Le modafinil agit en se liant au rГ©cepteur nicotinique de l'acГ©tylcholine alpha-4 (nAChR). Ne le prenez pas plus d'une fois par jour. Les personnes portant un stimulateur cardiaque ou celles qui sont enceintes ou qui allaitent, qui ont des antГ©cГ©dents d'arythmie, qui souffrent d'hypertension importante ou qui ont des problГЁmes de conduction cardiaque courent un risque accru d'avoir des problГЁmes cardiaques avec son utilisation. Dans le cerveau, il est mГ©tabolisГ© par la monoamine oxydase de type A (MAO-A), une enzyme prГ©sente dans le SNC. Le modafinil 600 mg n'est pas commercialisГ© aux Г‰tats-Unis. Le modafinil peut causer des problГЁmes d'attention et de mГ©moire chez certaines personnes. Les effets du Modafinil varient en fonction du dosage et de l'individu.
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Il n'y a pas suffisamment de preuves pour montrer que le modafinil est efficace pour améliorer les performances cognitives humaines, bien que certaines études animales suggèrent qu'il pourrait améliorer les performances cognitives. Le modafinil est le plus souvent pris le matin, trois à quatre heures avant le coucher. Les patients doivent noter l'heure exacte à laquelle la dose est prise, car cela permet de déterminer dans quelle mesure le médicament est efficace et dans quelle mesure la dose est nécessaire. Le modafinil a été utilisé par les plongeurs humains comme complément pour la décompression. C'est la forme la plus étudiée pour ses effets sur la santé. L'adénosine est un neurotransmetteur et un neuromodulateur qui peut contribuer à la somnolence. D'autres qui l'utilisent incluent des personnes qui traversent une période stressante de leur vie, comme un divorce, prennent une décision importante comme retourner à l'école, étudier pour un test ou un examen important, acheter une nouvelle maison ou même trouver un nouvel emploi. Le modafinil est l'agent actif des formes disponibles dans le commerce de Provigil et de Ritalin. Modafinil a une demi-vie d'environ quatre heures. Il peut être pris avant le coucher ou peut être pris en conjonction avec un repas. En inhibant la recapture de l'adénosine, davantage d'adénosine s'accumule dans le cerveau, renforçant son effet inducteur d'éveil. Ces deux dernières régions du cerveau sont importantes pour la régulation du sommeil. L'effet du modafinil sur divers niveaux des systèmes nerveux de la dopamine et de la noradrénaline est variable dans son effet individuel sur différents individus.
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De nombreux effets secondaires ont Г©tГ© rapportГ©s avec l'utilisation du modafinil, avec moins d'effets secondaires ressentis Г des doses plus Г©levГ©es. Cela rГ©duit la quantitГ© de sommeil dont une personne a besoin pour s'endormir et la rend plus alerte. La cafГ©ine peut ГЄtre contre-productive si elle est prise avec du modafinil car elle peut rendre le mГ©dicament moins efficace. Bien qu'il existe des donnГ©es animales suggГ©rant que le modafinil est un traitement potentiel du TDAH, les donnГ©es cliniques contrГґlГ©es soutenant l'utilisation dans le traitement du TDAH chez l'homme font dГ©faut. Plus de 40 % des personnes qui en prennent ne signalent aucun effet secondaire notable, tandis que 14 % signalent des effets secondaires tels que des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es. Il agit donc sur le systГЁme nerveux central, augmentant l'alpha-1 et diminuant les rГ©cepteurs bГЄta. Les donnГ©es concernant l'efficacitГ© de ce mГ©dicament pour d'autres utilisations se limitent Г la recherche pour le traitement de troubles cognitifs tels que le TDAH. Outre le modafinil, les autres agents nootropes notables de l'industrie pharmaceutique comprennent le piracГ©tam et l'aniracГ©tam, des nootropes qui sont devenus cГ©lГЁbres parmi les accros de la santГ© et de la forme physique en raison de leur notoriГ©tГ© et de leur potentiel de stimulation du cerveau. Le modafinil est Г©galement disponible sous forme de suspension Г libГ©ration prolongГ©e et de comprimГ©s Г libГ©ration prolongГ©e. Le modafinil est disponible en comprimГ©s de 50 mg, 100 mg et 150 mg. Il a Г©tГ© utilisГ© hors indication par certains qui pensent qu'il a le potentiel d'amГ©liorer considГ©rablement les performances sur le lieu de travail. L'adГ©nosine, un neurotransmetteur qui provoque la somnolence, l'inhibition et la somnolence, est Г©galement libГ©rГ©e par le modafinil.
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Une dose unique est gГ©nГ©ralement prise au coucher. Le modafinil n'est pas recommandГ© pour les enfants et les jeunes ou les mГЁres allaitantes. Son utilisation doit ГЄtre limitГ©e Г deux Г quatre semaines sur une base rГ©guliГЁre, car sa demi-vie est courte et une dose Г©levГ©e peut ГЄtre nocive. Le coГ»t de ce mГ©dicament aux Г‰tats-Unis est d'environ 100 $ par mois, et au Royaume-Uni, il y a une liste d'attente de six mois. Le sommeil aide au maintien et Г la rГ©paration de la plupart des cellules, organes et systГЁmes du corps. Cependant, les rГ©sultats des Г©tudes sur son potentiel dans ce rГґle n'ont pas Г©tГ© cohГ©rents. Il Г©tait basГ© sur une dГ©couverte accidentelle de Kaplan et alkylait une famille chimique appelГ©e 2-benzyl-1,3-thiazolidine-4-ones, entraГ®nant la dГ©couverte de 2-[(diphГ©nylmГ©thyl)-sulfinyl]-1,3-thiazolidine-4-one. Les symptГґmes d'une somnolence diurne excessive comprennent l'endormissement Г©veillГ©, le sommeil prolongГ© pendant la journГ©e, le manque de sommeil et une mauvaise efficacitГ© du sommeil. Le modafinil est commercialisГ© dans l'Union europГ©enne sous le nom de Provigil et aux Г‰tats-Unis sous le nom d'Armodafinil, Modalert et Noctec. On ne sait pas si l'utilisation pendant la grossesse est sans danger. Le modafinil peut provoquer un certain nombre d'effets secondaires, notamment des rГ©actions allergiques telles que des Г©ruptions cutanГ©es, de l'urticaire, des dГ©mangeaisons et un gonflement, ainsi qu'une affection plus grave appelГ©e syndrome de Stevens-Johnson. Avant son approbation pour ces conditions, le mГ©dicament Г©tait commercialisГ© pour une utilisation Г long terme.
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Cependant, lors de sa dГ©couverte initiale, la substance Г©tait principalement utilisГ©e pour augmenter l'Г©veil des animaux en laboratoire, et la seule raison hypothГ©tique de sa fonction Г©tait de bloquer les rГ©cepteurs de l'adГ©nosine, ce qui augmenterait vraisemblablement l'Г©veil des animaux. Les effets secondaires comprennent la somnolence diurne, la difficultГ© Г se concentrer et l'insomnie. Le modafinil a Г©galement Г©tГ© Г©tudiГ© pour le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et comme complГ©ment psychostimulant pour traiter les personnes atteintes de la maladie de Parkinson et de la maladie d'Alzheimer. Le modafinil est un dГ©rivГ© structurel de l'alfuzosine, un dГ©rivГ© de la benzothiadiazine et un alpha-1 adrГ©nergique non sГ©lectif. п»їLe modafinil est un psychostimulant et un inhibiteur sГ©lectif de la recapture de la dopamine (SDRI) utilisГ© pour traiter la somnolence excessive due Г la narcolepsie ou aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Dans le seul essai contrГґlГ© d'utilisation du modafinil comme activateur cognitif, le modafinil a considГ©rablement amГ©liorГ© le pourcentage de rГ©ponses correctes Г un test de mathГ©matiques complexe, mais pas Г un test de rotation mentale. Le modafinil semble Г©galement ГЄtre un faible antagoniste des rГ©cepteurs adrГ©nergiques alpha-1. Le modafinil est trГЁs similaire au mГ©dicament sur ordonnance Adderall et son nom commercial est Adderall. Le modafinil doit ГЄtre utilisГ© avec prudence chez les personnes souffrant de troubles cardiovasculaires ou ayant des antГ©cГ©dents de schizophrГ©nie, de trouble bipolaire ou de psychose d'origine mГ©dicamenteuse. Une gГ©lule de 120 mg fournit 100 mg de modafinil. Le modafinil agit sur des parties du cerveau appelГ©es aire tegmentale ventrale et systГЁme limbique, ce qui aide Г rГ©guler l'attention, la motivation, les sentiments de rГ©compense et les voies de rГ©compense.
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Il est approuvГ© pour traiter la narcolepsie et les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le modafinil ne semble pas amГ©liorer l'apprentissage spatial et la mГ©moire ainsi que l'attention et la vigilance chez les individus en bonne santГ©. Lorsqu'il est pris avec de la nourriture, il a Г©tГ© constatГ© qu'il abaisse la glycГ©mie dans le diabГЁte sucrГ© de type 2. Dans un 2016 revue systГ©matique et mГ©ta-analyse, l'Г©quipe Г l'origine du rapport a examinГ© 14 essais contrГґlГ©s randomisГ©s testant les effets d'amГ©lioration cognitive du modafinil. Il peut ГЄtre pris jusqu'Г trois fois par jour. Les personnes sans antГ©cГ©dents d'anГ©mie ne devraient pas en prendre. Possible chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de ces problГЁmes. Cela Г©quivaut Г environ 75 Г 100 mg d'ingrГ©dient actif. Le modafinil se distingue des autres mГ©dicaments sur ordonnance Г base d'amphГ©tamines en ce qu'il n'a pas de propriГ©tГ©s stimulantes. La Food and Drug Administration des Г‰tats-Unis dГ©finit le modafinil comme la combinaison de ®-2-[(diphГ©nylmГ©thyl)sulfinyl]-1-(phГ©nylmГ©thyl)Г©thyl-!-1H-isoindole-5-carbonitrile et d'hydroxyde de magnГ©sium sous forme de sel de lactate. Le modafinil a Г©tГ© identifiГ© comme un inhibiteur sГ©lectif de l'isoforme cГ©rГ©brale humaine du rГ©cepteur nicotinique de l'acГ©tylcholine (nAChR) avec une constante de dissociation de 2,8 ОјM. Un dosage rГ©gulier peut ГЄtre aussi nГ©cessaire que plusieurs fois par semaine.
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Le modafinil est excrГ©tГ© principalement par les selles. Si cela se produit, la rГ©duction de la dose rГ©soudra gГ©nГ©ralement le problГЁme. Aux Г‰tats-Unis, le modafinil est approuvГ© pour une utilisation chez les adultes souffrant de somnolence causГ©e par la narcolepsie. Il est plus efficace lorsqu'il est pris au moins deux heures avant un projet, car 30 minutes avant peuvent apporter peu d'avantages. En raison de ses effets stimulants, il est utilisГ© dans le traitement de la narcolepsie depuis son introduction et comme traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© chez les travailleurs qui doivent rester vigilants au travail. Ces effets secondaires sont de courte durГ©e. Bien que le mГ©canisme d'action ne soit pas bien compris, on pense que le modafinil est un modulateur des rГ©cepteurs de l'adГ©nosine. Alors que d'autres mГ©dicaments stimulants tels que le Ritalin ont dГ©montrГ© des effets similaires d'amГ©lioration des performances Г court terme sur une variГ©tГ© de tГўches telles que les tests de mГ©moire, le Modafinil n'a pas eu autant de succГЁs. Avant d'utiliser une combinaison de modafinil et d'autres mГ©dicaments, assurez-vous que les mГ©dicaments ont un avantage Г Г©quilibrer contre tout risque accru d'effets secondaires. Il a Г©galement Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil stimule directement le sous-type 2 C du rГ©cepteur du glutamate, qui pourrait ГЄtre responsable de sa capacitГ© Г amГ©liorer l'Г©veil. De nombreux facteurs affectent l'efficacitГ© et la durГ©e d'action du modafinil. L'armodafinil est connu comme un inhibiteur de la recapture de l'a-amino-adipate ou, pour ceux qui travaillent dans ce domaine, comme un inhibiteur sГ©lectif de la recapture de la sГ©rotonine et de la noradrГ©naline.
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Si une personne Г©prouve des difficultГ©s Г se coucher, il n'est pas recommandГ© d'augmenter la quantitГ© prise avant le coucher. Le modafinil peut ГЄtre pris avec les repas, car il contient de la diphenhydramine. Le plus courant est le modafinil en vente libre sur ordonnance uniquement, connu gГ©nГ©riquement sous le nom de provigil, modalert ou wakeful. Il a une formule structurelle, C15H15NO2, similaire Г celle de l'amphГ©tamine, mais il diffГЁre en ce qu'il possГЁde un pont carbone plutГґt qu'un pont azote entre les cycles n-mГ©thyle et morpholine. Les laboratoires Lafon ont fourni Г la FDA des donnГ©es sur l'Г©volution temporelle de l'effet maximal (l'effet maximal est observГ© 1 Г 2 heures aprГЁs l'ingestion), ainsi que des donnГ©es sur l'innocuitГ© et l'efficacitГ© du modafinil dans le traitement des troubles du sommeil. Le modafinil est censГ© produire un Г©veil plus efficace que la cafГ©ine, avec potentiellement un dГ©but, une durГ©e et des temps de rГ©cupГ©ration plus courts. Le modafinil est Г©galement rГ©pertoriГ© par l'Organisation mondiale de la santГ© comme mГ©dicament essentiel. Le mГ©dicament prend gГ©nГ©ralement effet dans les 45 Г 60 minutes. Dans le passГ©, le modafinil de qualitГ© commerciale Г©tait Г©galement vendu sous les noms de Cerefol, Rendat et Avinza, entre autres. Le NSC affirme que В« les enfants, les adolescents et les jeunes adultes В» sont le groupe dГ©mographique le moins susceptible d'ГЄtre impliquГ© dans des erreurs de mГ©dication par rapport aux adultes et aux personnes ГўgГ©es, bien qu'ils prennent В« plus de mГ©dicaments Г la fois В». L'une des formes de modafinil est le modafinil xr, une version Г libГ©ration prolongГ©e une fois par jour du mГ©dicament qui permet de rester Г©veillГ© pendant 24 heures.
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Les comprimГ©s sont solubles dans l'eau et facilement Г©crasГ©s. La sГ©curitГ© du modafinil pendant la grossesse n'est pas bien Г©tablie. Le modafinil est utilisГ© pour traiter des patients de tous Гўges. Il est Г©galement pris environ trois heures avant les quarts de travail pour favoriser la vigilance chez les personnes souffrant de troubles du travail postГ©. Le modafinil est un stimulant Г action centrale qui augmente la vigilance. Aux Г‰tats-Unis, ce mГ©dicament est utilisГ© pour traiter la narcolepsie et la somnolence diurne excessive due Г l'apnГ©e obstructive du sommeil chez les adultes. Il a Г©galement Г©tГ© utilisГ© pour traiter d'autres affections telles que les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© Г des doses allant jusqu'Г 400 mg. Il est rapidement distribuГ© dans tout le corps avec des concentrations plasmatiques maximales entre 1 et 4 heures aprГЁs l'ingestion. La forme phosphorylГ©e semble traverser la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique. Le modafinil est un arylalkylamide qui agit comme un puissant stimulant non ergotrope qui provoque une sГ©rie d'effets physiologiques qui sous-tendent les effets secondaires de la somnolence excessive. Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme un prГ©tendu activateur cognitif.
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com" cite ses effets secondaires typiques comme une anxiГ©tГ© Г court terme et lГ©gГЁre, des maux de tГЄte, de la somnolence, des difficultГ©s Г s'endormir, une transpiration accrue, de l'excitation, des nausГ©es et des Г©ruptions cutanГ©es. Il est disponible en formulations orale et nasale. Le modafinil augmente l'Г©veil. La FDA l'a approuvГ© en janvier 2018 sous le nom de marque Provigil pour le traitement de la somnolence excessive associГ©e Г la narcolepsie et Г l'hypersomnie idiopathique chez l'adulte. Suite Г l'administration orale de la dose thГ©rapeutique de modafinil, environ 0,4 % est excrГ©tГ© sous forme inchangГ©e dans l'urine, 0,1 % dans les fГЁces et 84 % mГ©tabolisГ© en d-modafinil. La dose quotidienne habituelle pour un traitement intermittent varie de 100 Г 400 mg. Le modafinil stimule les neurones du cerveau qui produisent la dopamine, qui joue un rГґle majeur dans le fonctionnement normal du cerveau. Cependant, les rГ©sultats des Г©tudes sur son potentiel dans ce rГґle n'ont pas Г©tГ© cohГ©rents. Le produit en vente libre n'est pas accompagnГ© d'instructions d'utilisation. En amГ©liorant la concentration, vous pouvez acquГ©rir une meilleure concentration, mГЄme si cela ne conduit pas Г un Г©tat de vigilance de longue durГ©e. C'est la raison pour laquelle, pour le traitement de la narcolepsie, un mГ©lange racГ©mique de modafinil est prescrit. Le modafinil est utilisГ© pour traiter la somnolence diurne pathologique. Bien qu'aucune Г©tude de grande envergure n'ait Г©tГ© rГ©alisГ©e sur l'efficacitГ© du modafinil pour la perte de poids ou Г d'autres fins thГ©rapeutiques, un examen des preuves en 2012 a indiquГ© que l'explication la plus probable des effets antidГ©presseurs et anti-anxiГ©tГ© du modafinil est la rГ©gulation des neurotransmetteurs et des circuits neuronaux correspondants. Le modafinil s'est avГ©rГ© efficace pour amГ©liorer la capacitГ© de concentration et amГ©liorer la fonction cognitive chez les personnes atteintes de TDA/TDAH, en plus de traiter la somnolence due Г la narcolepsie et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©.
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Le processus par lequel le mГ©tabolite actif de Modafinil est produit n'est pas entiГЁrement compris, bien qu'il ait Г©tГ© Г©mis l'hypothГЁse que la raison pour laquelle le mГ©dicament est efficace pour plusieurs troubles est que la dNp-tyrosine convertie prГ©sente un profil thГ©rapeutique diffГ©rent par rapport au mГ©tabolite actif d'autres mГ©dicaments qui fonctionnent par des mГ©canismes similaires. Aux Г‰tats-Unis, le modafinil est disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique pour le traitement de la somnolence associГ©e Г la narcolepsie ou Г d'autres troubles. Le "NS" signifie nitro-sels, dans certains cas substituГ©s par un groupe hydroxylamine, indiquant que le mГ©dicament est un sel de l'amine libre, plutГґt qu'un dГ©rivГ© halogГ©no d'amine. Aux Г‰tats-Unis, le modafinil est fabriquГ© par Sunovion Pharmaceuticals, qui a acquis les droits du mГ©dicament en 2011 auprГЁs d'une sociГ©tГ© connue sous le nom de Graal NV. Le modafinil est un puissant stimulant du SNC et, par consГ©quent, il peut produire des effets secondaires similaires aux amphГ©tamines, notamment une perte de mГ©moire Г court terme, une euphorie et une diminution de l'appГ©tit. Le modafinil peut Г©galement ГЄtre utilisГ© comme aide ergogГ©nique ou pour amГ©liorer la cognition. Il est disponible sous les noms de Modafinil-SR et Modafinil-LA, ou de dispersions amorphes R et L du mГ©dicament brut, comme indiquГ© par les suffixes "-SR" et "-LA". п»їLe modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©. Il ne doit pas ГЄtre utilisГ© chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents mГ©dicaux de schizophrГ©nie ou de troubles psychotiques de l'humeur, ou de trouble bipolaire. Le modafinil est un mГ©dicament d'ordonnance. Le modafinil peut agir sur divers neurotransmetteurs du cerveau et du systГЁme nerveux central.
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Il a été démontré qu’il agit sur les zones cérébrales suivantes : Dopamine - le neurotransmetteur "de bien-être". Il a d'abord été breveté en tant que 1-(benzhydrylsulfinyl) indole. Le deuxième mécanisme passe par l'inhibition des récepteurs de la membrane plasmique de la sérotonine dans la glande pinéale, qui est une zone riche en sérotonine. Il se compose de deux grands cercles blancs avec deux fines lignes noires et blanches sur chaque cercle et mesure 55 milligrammes. Le modafinil est un stimulant à action centrale. La forme à libération immédiate se présente également sous la forme d'un comprimé à libération retardée, vendu en gélule de 10 mg. Il n'y a pas beaucoup de preuves de l'efficacité du modafinil comme activateur cognitif. Son action première est de stimuler le cerveau et de restaurer les fonctions perturbées pendant le sommeil ou par stimulation. Il a été initialement développé dans les années 1970 par un neurologue, Michel Jouvet. Le modafinil est utilisé pour traiter la somnolence diurne excessive associée à la narcolepsie, qui provoque une fatigue rapide et des épisodes de sommeil nocturne fréquents. Il est disponible en doses de 10 mg et 25 mg. Son ingrédient le plus important est un produit chimique appelé modafinil, qui agit sur le cerveau pour augmenter l'éveil. Cependant, chez certaines personnes, ces effets secondaires peuvent s'aggraver et conduire à la dépression. Le modafinil est un stimulant utilisé pour améliorer l'éveil et prévenir la somnolence chez les personnes souffrant de somnolence excessive due à la narcolepsie, aux troubles du travail posté ou à l'apnée obstructive du sommeil.
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Le modafinil s'est avГ©rГ© rГ©duire considГ©rablement le nombre et la gravitГ© de ces Г©pisodes. Les personnes souffrant de troubles cardiovasculaires ne doivent pas prendre Modafinil sans surveillance mГ©dicale. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central, qui est thГ©orisГ© pour stimuler les voies de l'adГ©nosine dans le cerveau. L'efficacitГ© et la sГ©curitГ© du modafinil ne sont dГ©montrГ©es qu'en association avec des aliments. Il a Г©tГ© approuvГ© pour une utilisation aux Г‰tats-Unis en 1998. Les effets secondaires rares et graves peuvent inclure des rГ©actions allergiques telles que l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, ainsi que des hallucinations chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose. Au Royaume-Uni, il s'agit d'un mГ©dicament dГ©livrГ© uniquement sur ordonnance. Il est possible que le modafinil interagisse avec d'autres mГ©dicaments et supplГ©ments Г base de plantes et diГ©tГ©tiques pour provoquer des effets secondaires. Voir В« Comment dois-je prendre ce mГ©dicament ? В» pour plus d'informations. Le modafinil est Г©galement utilisГ© comme agent adjuvant dans le traitement de la maladie de Parkinson. On pense que les effets durables du mГ©dicament sont dus Г sa capacitГ© Г rester dans le cerveau pendant plusieurs heures aprГЁs l'ingestion orale. Le modafinil est indiquГ© pour le traitement de la somnolence diurne excessive associГ©e Г la narcolepsie ou aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le modafinil ne semble pas s'accumuler avec un dosage Г l'Г©tat d'Г©quilibre. Au Royaume-Uni et en Espagne, la dose disponible est de 200 mg. Il peut soulager les symptГґmes des insomniaques tels que l'agitation, l'anxiГ©tГ© et l'Г©veil.
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La dose quotidienne maximale habituelle est de 400 mg. Il existe Г©galement des preuves que le modafinil peut ГЄtre utilisГ© pour traiter l'insomnie. Le modafinil est disponible aux Г‰tats-Unis, au Canada et au Royaume-Uni. Il a Г©tГ© dГ©veloppГ© comme mГ©dicament anti-narcoleptique et est gГ©nГ©ralement recommandГ© pour une utilisation nocturne. En 2018, cela semblait ГЄtre un effet secondaire rare et des conseils sur le mГ©dicament sont disponibles en ligne. La demande initiale a Г©tГ© soumise par Modafinil International Ltd. Le modafinil subit un mГ©tabolisme important dans le foie, produisant des mГ©tabolites du modafinil, qui sont ensuite conjuguГ©s par les reins pour former des glucuronides. Il fait l'objet de plusieurs revues hors AMM et a Г©tГ© Г©tiquetГ© comme un activateur nootropique ou cognitif. Il existe diffГ©rentes formes de narcolepsie et il n'existe aucun remГЁde connu. Le modafinil a Г©galement Г©tГ© trouvГ© pour augmenter les niveaux d'acГ©tylcholine (ACh), ainsi que pour augmenter les concentrations de sГ©rotonine (5HT) dans certaines rГ©gions du cerveau. La dose habituelle de modafinil chez les enfants ГўgГ©s de 6 Г 12 ans est de 50 mg par jour. Il est Г©galement utilisГ© dans les situations de perte de sommeil rГ©currente qui surviennent pendant le travail postГ©.
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Les quantitГ©s quotidiennes prises peuvent devoir ГЄtre augmentГ©es. L'effet secondaire le plus courant est la somnolence, bien que certains patients dГ©clarent se sentir plus alertes et Г©nergiques. Dans les annГ©es 1970, une formulation a Г©tГ© produite qui avait Г©tГ© testГ©e sur des humains et des animaux, et Jouvet a publiГ© une Г©tude Г ce sujet dans la revue psychopharmacologique rГ©putГ©e Pharmacological Reviews. Le modafinil antagonise Г©galement les effets favorisant le sommeil de la signalisation orexinergique et histaminergique. Le modafinil est Г©galement commercialisГ© sous les noms d'Armodafinil, Modavigil et Provigil. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central qui agit sur le systГЁme nerveux central en augmentant l'Г©veil et en rГ©duisant la fatigue. Le modafinil n'est pas recommandГ© chez les personnes souffrant de maladies cardiovasculaires, d'hypertension, d'hypothyroГЇdie, de convulsions et d'insuffisance rГ©nale ou hГ©patique grave. Le modafinil agit sur les rГ©cepteurs de la dopamine dans les lobes frontaux du cerveau et agit en rendant la dopamine plus disponible et accessible au cerveau. L'innocuitГ© et l'efficacitГ© du modafinil pour ces utilisations hors indication ne sont pas concluantes et des recherches supplГ©mentaires sont nГ©cessaires. Le modafinil Г©tait Г l'origine utilisГ© pour le traitement du syndrome de fatigue chronique et des affections apparentГ©es, mais il Г©tait Г©galement utilisГ© pour le traitement de la narcolepsie. La formule empirique est C14H14N2O et le poids molГ©culaire est de 222,27 g/mole.
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L'utilisation de modafinil sur une pГ©riode de temps peut augmenter le risque de dГ©pendance. Le modafinil est utilisГ© hors AMM comme activateur cognitif dans les essais sur les animaux et les humains depuis les annГ©es 1980. Il est approuvГ© par la FDA pour traiter Г la fois les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et la somnolence excessive causГ©e par la narcolepsie. Cela peut parfois entraГ®ner une dГ©pendance et un potentiel d'abus. Le modafinil est un antagoniste des rГ©cepteurs de l'adГ©nosine (agoniste A1R, A2AR, A3R et A1R/A2AR), un agoniste des rГ©cepteurs de la dopamine D2 et de la sГ©rotonine 5-HT1A et un antagoniste des rГ©cepteurs 5-HT2A. Le modafinil se lie avec une plus grande affinitГ© que la cafГ©ine et l'adГ©nosine. Le modafinil peut ГЄtre pris plusieurs heures avant d'aller dormir. Le modafinil est utilisГ© hors AMM pour amГ©liorer les performances cognitives. Le modafinil agit en se liant au rГ©cepteur nicotinique de l'acГ©tylcholine alpha-4 (nAChR). Ne le prenez pas plus d'une fois par jour. Les personnes portant un stimulateur cardiaque ou celles qui sont enceintes ou qui allaitent, qui ont des antГ©cГ©dents d'arythmie, qui souffrent d'hypertension importante ou qui ont des problГЁmes de conduction cardiaque courent un risque accru d'avoir des problГЁmes cardiaques avec son utilisation. Dans le cerveau, il est mГ©tabolisГ© par la monoamine oxydase de type A (MAO-A), une enzyme prГ©sente dans le SNC. Le modafinil 600 mg n'est pas commercialisГ© aux Г‰tats-Unis. Le modafinil peut causer des problГЁmes d'attention et de mГ©moire chez certaines personnes. Les effets du Modafinil varient en fonction du dosage et de l'individu.
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Il n'y a pas suffisamment de preuves pour montrer que le modafinil est efficace pour améliorer les performances cognitives humaines, bien que certaines études animales suggèrent qu'il pourrait améliorer les performances cognitives. Le modafinil est le plus souvent pris le matin, trois à quatre heures avant le coucher. Les patients doivent noter l'heure exacte à laquelle la dose est prise, car cela permet de déterminer dans quelle mesure le médicament est efficace et dans quelle mesure la dose est nécessaire. Le modafinil a été utilisé par les plongeurs humains comme complément pour la décompression. C'est la forme la plus étudiée pour ses effets sur la santé. L'adénosine est un neurotransmetteur et un neuromodulateur qui peut contribuer à la somnolence. D'autres qui l'utilisent incluent des personnes qui traversent une période stressante de leur vie, comme un divorce, prennent une décision importante comme retourner à l'école, étudier pour un test ou un examen important, acheter une nouvelle maison ou même trouver un nouvel emploi. Le modafinil est l'agent actif des formes disponibles dans le commerce de Provigil et de Ritalin. Modafinil a une demi-vie d'environ quatre heures. Il peut être pris avant le coucher ou peut être pris en conjonction avec un repas. En inhibant la recapture de l'adénosine, davantage d'adénosine s'accumule dans le cerveau, renforçant son effet inducteur d'éveil. Ces deux dernières régions du cerveau sont importantes pour la régulation du sommeil. L'effet du modafinil sur divers niveaux des systèmes nerveux de la dopamine et de la noradrénaline est variable dans son effet individuel sur différents individus.
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De nombreux effets secondaires ont Г©tГ© rapportГ©s avec l'utilisation du modafinil, avec moins d'effets secondaires ressentis Г des doses plus Г©levГ©es. Cela rГ©duit la quantitГ© de sommeil dont une personne a besoin pour s'endormir et la rend plus alerte. La cafГ©ine peut ГЄtre contre-productive si elle est prise avec du modafinil car elle peut rendre le mГ©dicament moins efficace. Bien qu'il existe des donnГ©es animales suggГ©rant que le modafinil est un traitement potentiel du TDAH, les donnГ©es cliniques contrГґlГ©es soutenant l'utilisation dans le traitement du TDAH chez l'homme font dГ©faut. Plus de 40 % des personnes qui en prennent ne signalent aucun effet secondaire notable, tandis que 14 % signalent des effets secondaires tels que des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es. Il agit donc sur le systГЁme nerveux central, augmentant l'alpha-1 et diminuant les rГ©cepteurs bГЄta. Les donnГ©es concernant l'efficacitГ© de ce mГ©dicament pour d'autres utilisations se limitent Г la recherche pour le traitement de troubles cognitifs tels que le TDAH. Outre le modafinil, les autres agents nootropes notables de l'industrie pharmaceutique comprennent le piracГ©tam et l'aniracГ©tam, des nootropes qui sont devenus cГ©lГЁbres parmi les accros de la santГ© et de la forme physique en raison de leur notoriГ©tГ© et de leur potentiel de stimulation du cerveau. Le modafinil est Г©galement disponible sous forme de suspension Г libГ©ration prolongГ©e et de comprimГ©s Г libГ©ration prolongГ©e. Le modafinil est disponible en comprimГ©s de 50 mg, 100 mg et 150 mg. Il a Г©tГ© utilisГ© hors indication par certains qui pensent qu'il a le potentiel d'amГ©liorer considГ©rablement les performances sur le lieu de travail. L'adГ©nosine, un neurotransmetteur qui provoque la somnolence, l'inhibition et la somnolence, est Г©galement libГ©rГ©e par le modafinil.
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