Le travail postГ© est associГ© Г des problГЁmes de santГ© majeurs, notamment le cancer, les maladies cardiovasculaires et d'autres maladies. Sa biodisponibilitГ© est d'environ 50 %. Ses effets sont directs et puissants par rapport Г la plupart des autres stimulants, ce qui en fait l'un des stimulants les plus puissants. Il est Г©galement utilisГ© pour augmenter l'Г©veil pour vous aider Г rester Г©veillГ© au travail ou Г l'Г©cole pendant la journГ©e pour vous permettre de travailler ou d'Г©tudier. Le modafinil est principalement utilisГ© pour traiter divers troubles du sommeil, notamment la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Aux Г‰tats-Unis, la Food and Drug Administration (FDA) n'a pas approuvГ© son utilisation pour des troubles spГ©cifiques, mais une nouvelle demande de nouveau mГ©dicament expГ©rimental (IND) a Г©tГ© approuvГ©e pour les gГ©lules Г libГ©ration prolongГ©e contenant 300 mg de chlorhydrate de modafinil (SILD-101). Toutes les forces augmentent l'Г©veil, combattent la fatigue et amГ©liorent la concentration. Les patients ont reГ§u un placebo ou du modafinil et ont Г©tГ© observГ©s pendant trois semaines. Le modafinil augmente l'activitГ© de la dopamine dans le systГЁme limbique du cerveau et peut Г©galement augmenter l'activitГ© de la sГ©rotonine. Les autres marques sont Alertec, Revitalin, Nuvinsol, Desyrel et Efexor. La dose maximale recommandГ©e est de 400 mg par jour.
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Le modafinil peut ГЄtre pris jusqu'Г trois fois par jour. Dans d'autres Г©tudes, le Modafinil a Г©tГ© associГ© Г une augmentation de l'endurance physique et mentale. Le modafinil peut ГЄtre trouvГ© sous forme cristalline et sous forme de comprimГ©s. Il est considГ©rГ© comme un traitement de premiГЁre intention pour cette affection au Canada, en Australie et au Royaume-Uni. Le modafinil peut Г©galement augmenter votre frГ©quence cardiaque et votre tension artГ©rielle et peut provoquer des Г©tourdissements et des Г©tourdissements. п»їFabriquГ© en Afrique, le modafinil est disponible en comprimГ©s de 100 mg, 150 mg, 200 mg et 300 mg. MГЁres allaitantes : On ne sait pas si Modafinil est distribuГ© dans le lait maternel. La recherche sur le modafinil est en cours depuis les annГ©es 1970. Il a d'abord Г©tГ© utilisГ© comme outil de recherche en laboratoire et, en 1981, il est devenu le premier stimulant Г dГ©montrer les avantages potentiels du modafinil dans l'amГ©lioration des symptГґmes de fatigue chez les personnes atteintes de narcolepsie. Le modafinil semble ГЄtre Г©liminГ© de l'organisme principalement par mГ©tabolisme, sans accumulation particuliГЁre dans les tissus. Le modafinil prГ©sente un risque d'effets secondaires moindre que la plupart des mГ©dicaments sur ordonnance. Il peut interagir avec des herbes et des supplГ©ments ayant une activitГ© sГ©dative, tels que le kava kava et le millepertuis. Chez les enfants, cela peut causer des problГЁmes d'attention et des changements de comportement.
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Les niveaux de modafinil culminent entre six et neuf heures aprГЁs l'ingestion. La substance active du modafinil est le chlorhydrate de R-(-)-2-(diphГ©nylmГ©thyl)-1-phГ©nylpropan-2-amine. En fait, le modafinil est dГ©rivГ© de l'amphГ©tamine, une drogue qui a Г©tГ© inventГ©e pour la premiГЁre fois en 1893 par deux des scientifiques d'Г©lite allemands - les Drs. Il a ensuite Г©tГ© dГ©couvert qu'il avait un effet stimulant sur le systГЁme nerveux central, et bien qu'il n'ait pas Г©tГ© Г©tudiГ© au moment de l'approbation, il a Г©tГ© largement utilisГ© hors AMM pour amГ©liorer la fonction cognitive. C'est un agent amГ©liorant la libГ©ration de DA. Il ne doit pas ГЄtre administrГ© aux patients utilisant des inducteurs du CYP3A4 (par exemple la rifampicine) ou des inhibiteurs du CYP2D6 ou du CYP2C19, Г moins que le patient ne soit Г©troitement surveillГ© pour la survenue d'effets indГ©sirables. Il en rГ©sulte un puissant effet stimulant sur le SNC, avec des effets secondaires caractГ©ristiques, notamment des maux de tГЄte et de la tachycardie. Le modafinil est un mГ©dicament qui agit en stimulant le systГЁme nerveux central. Bien que cette classification repose en grande partie sur des informations sur la faГ§on dont le mГ©dicament est utilisГ© et son comportement dans un cadre contrГґlГ©, l'American Society of Pharmacology and Experimental Therapeutics ne recommande pas de programmer Modafinil jusqu'Г ce que davantage de recherches soient menГ©es pour dГ©terminer correctement son efficacitГ© et son utilisation appropriГ©e. Le modafinil produit des amГ©liorations cognitives pendant la pГ©riode d'Г©veil, augmente l'Г©veil et diminue la somnolence chez les patients souffrant de troubles du sommeil. La demi-vie du N-DM-modafinil est d'environ 30 minutes chez les personnes de plus de 18 ans. Le modafinil est sГ©lectif pour le transporteur de la dopamine, bloquant la recapture de la dopamine qui se produit aprГЁs la libГ©ration des neurones dans la synapse. La dose de 200 mg est Г©galement la plus chГЁre aux Г‰tats-Unis. com. Il a Г©galement un lГ©ger effet analeptique (soporifique).
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Le citrate de modafinil (R,S)-2-(diphГ©nylmГ©thyl)-N-mГ©thyl-1-acГ©tamino-cyclopropanecarboxamide, ou citrate de modafinil, est un stimulant du systГЁme nerveux central et un agent favorisant l'Г©veil qui stimule sГ©lectivement les rГ©cepteurs de l'histamine-1. Bien que la recherche ait montrГ© un risque de dГ©pendance, aucun sevrage ou toxicitГ© n'a Г©tГ© signalГ©. De rares rГ©actions dermatologiques graves peuvent survenir chez les personnes prГ©sentant des prГ©dispositions gГ©nГ©tiques et plus frГ©quemment chez les patients pГ©diatriques. De plus, des Г©tudes ont montrГ© que le modafinil Г©tait aussi efficace que l'amphГ©tamine ou le mГ©thylphГ©nidate Г libГ©ration prolongГ©e chez les enfants atteints de TDAH. Un autre essai clinique portant sur 12 patients atteints du trouble du sommeil connu sous le nom d'hypersomnie a rГ©vГ©lГ© que plus de 10 mois de traitement avec 400 mg de modafinil pendant 90 jours Г©taient sans danger, mais que l'effet sur la somnolence Г©tait infГ©rieur Г celui observГ© avec l'amphГ©tamine, un mГ©dicament stimulant. Un apport Г©levГ© en cafГ©ine est recommandГ© lors de l'utilisation du modafinil. Le dГ©but de la rГ©ponse thГ©rapeutique peut nГ©cessiter de 8 Г 12 semaines. Le mГ©canisme d'action du modafinil n'est pas entiГЁrement compris, mais semble amГ©liorer l'Г©veil et diminuer la somnolence. Prise sous sa forme la plus couramment utilisГ©e, c'est une amphГ©tamine de synthГЁse. On pense que les stimulants favorisent l'Г©veil en augmentant la vitesse Г laquelle les cellules nerveuses du cerveau sont nГ©cessaires pour produire l'Г©tat de vigilance. La dose la plus efficace (interdite) est de 100 mg, bien que certaines personnes (lГ©gГЁrement) plus somnolentes seraient OK avec 50 mg, alors que les personnes moins endormies seraient OK avec 200 mg. Parce qu'il a des effets si profonds, on l'a qualifiГ© de "drogue intelligente". Le modafinil est excrГ©tГ© rapidement dans l'urine, le mГ©tabolite actif reprГ©sentant environ 90 % de l'Г©limination du mГ©dicament. Le modafinil Г©tait autrefois dГ©crit comme un "agent nouveau, sГ»r et efficace pour Г©liminer la somnolence chez les travailleurs postГ©s et les travailleurs de nuit". Le modafinil, Г©galement connu sous les noms de marque Alertec, Concorde et Modvigil, est un mГ©dicament actif utilisГ© pour traiter la somnolence excessive due Г la narcolepsie, Г l'apnГ©e du sommeil et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©.
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Plusieurs Г©tudes ont Г©galement montrГ© que le mГ©dicament peut amГ©liorer l'humeur des personnes souffrant de dГ©pression, tandis que ses effets indГ©sirables sur les personnes souffrant du syndrome des jambes sans repos, d'insomnie primaire bГ©nigne, de la maladie de Parkinson, du syndrome des jambes sans repos et du TDAH se sont rГ©vГ©lГ©s ГЄtre minime voire inexistant. Le modafinil est approuvГ© pour le traitement de la somnolence diurne excessive associГ©e Г la narcolepsie. MГЄme si le modafinil n'affecte pas le temps passГ© en sommeil lent, il augmente le temps passГ© Г©veillГ© et augmente Г©galement l'Г©veil. Bien que le modafinil ait Г©tГ© synthГ©tisГ© pour la premiГЁre fois en 1973, les recherches sur son efficacitГ© n'ont Г©tГ© menГ©es que dans les annГ©es 1990. Le modafinil (Modalert, Provigil) a reГ§u la dГ©signation de thГ©rapie rГ©volutionnaire par la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis pour le traitement de la somnolence diurne excessive associГ©e Г l'hypersomnie idiopathique chez les adultes. La pharmacocinГ©tique du modafinil chez le rat est similaire Г celle observГ©e chez l'homme. On pense Г©galement qu'il a des effets antidГ©presseurs et qu'il amГ©liore la crГ©ativitГ© et la concentration. Les effets du modafinil peuvent ГЄtre observГ©s dans les 30 minutes suivant l'ingestion et durent jusqu'Г six heures, bien que l'utilisation normale soit gГ©nГ©ralement de 3 Г 4 heures. Le modafinil n'est pas approuvГ© pour une utilisation comme activateur cognitif aux Г‰tats-Unis. Bien qu'il soit vendu Г la fois en version gГ©nГ©rique et de marque aux Г‰tats-Unis, l'Union europГ©enne n'a approuvГ© que le modafinil gГ©nГ©rique, tandis que les Г‰tats-Unis n'ont approuvГ© que le nom de marque.
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Seul le mГ©tabolite atteint des concentrations Г©levГ©es aprГЁs l'absorption du modafinil. Le modafinil est un mГ©dicament racГ©mique qui peut ГЄtre vendu sous le nom de Modavigil, Modavigil RA ou Modalert. Le modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© dans les annГ©es 1970 par le chimiste Pierre Modave, puis dГ©veloppГ© par Michel Jouvet Г l'Institut Caven-de-Boulogne en France, oГ№ il a Г©tГ© utilisГ© pour la premiГЁre fois chez les personnes atteintes de narcolepsie. Le modafinil est un mГ©dicament bien absorbГ©, pris entier et rapidement absorbГ©. La recherche sur le modafinil en Europe remonte Г une Г©tude de 1977, oГ№ il a Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il augmentait l'Г©veil et l'activitГ© motrice sans provoquer d'effets psychomoteurs chez les rats. Il est utilisГ© dans le traitement de la somnolence excessive, des troubles du sommeil/Г©veil, des troubles du sommeil tels que la narcolepsie et l'apnГ©e obstructive du sommeil, et des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Il est pris par la bouche. Cela explique son manque de potentiel addictif, et c'est pourquoi ce n'est pas une drogue illicite. Le modafinil aide Г contrГґler la libГ©ration d'adГ©nosine, qui Г son tour aide les gens Г rester Г©veillГ©s plus longtemps pendant la journГ©e. Le modafinil peut agir comme agoniste sur le rГ©cepteur 5-HT2A. Le mГ©dicament s'est avГ©rГ© sГ»r chez les personnes atteintes d'insuffisance rГ©nale; cependant, il n'est pas recommandГ© chez les personnes atteintes de cirrhose et celles souffrant de dysfonctionnement hГ©patique et rГ©nal. Pendant le sommeil, le cerveau ne produit pas de dopamine. Le composГ© est un membre de la famille des composГ©s modafinil et est structurellement similaire Г d'autres mГ©dicaments de cette classe, y compris l'armodafinil et l'acГ©tylmodafinil (2-[(2R,3S)-2,3-dihydroxy-2-(mГ©thylthio)Г©thyl]- Acide (2S)-2,3,4-trihydroxy-6-mГ©thyl-3,7-dioxabicyclo[3. Les comprimГ©s peuvent ГЄtre placГ©s dans un plateau de dissolution pour une administration sublinguale.
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ГЂ l'heure actuelle, il n'existe aucun traitement approuvГ© pour la fatigue, et il n'y a aucune indication approuvГ©e par la FDA pour l'amГ©lioration cognitive, ni aucune approbation pour une utilisation comme traitement de la dГ©pression, du trouble bipolaire, du trouble affectif saisonnier ou de toute autre indication. La recherche originale a Г©tГ© financГ©e par la Haffkine Bio-Pharmaceutical Corporation, une sociГ©tГ© pharmaceutique britannique Г l'Г©poque. Il est classГ© par la FDA comme une substance contrГґlГ©e de l'annexe IV. Le manque de donnГ©es de sГ©curitГ© peut affecter les dГ©cisions de prescription. Obtenu Г partir d'un extrait de cafГ©ier, le Modafinil est un stimulant et un sГ©datif qui sert Г augmenter l'Г©veil. Il n'est pas clair si cet effet est seul responsable de l'activation du cerveau ou si certains des effets sont le rГ©sultat de l'augmentation des niveaux de dopamine et de noradrГ©naline en raison du mГ©dicament. Le mГ©dicament, en particulier lorsqu'il est Г©tudiГ© en association avec des agents favorisant le sommeil, semble affecter le cycle du sommeil et favorise ainsi l'Г©veil. Modafinil a Г©tГ© testГ© pour une utilisation chez les enfants. Il a une structure chimique similaire Г celles du dГ©prГ©nyl, du mГ©thylphГ©nidate et de l'amphГ©tamine. Il existe deux faГ§ons dont cela fonctionne dans le cerveau - la modulation de l'adГ©nosine, un neurotransmetteur, et la liaison au transporteur de la dopamine.
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Le modafinil n'est pas prescrit pour le traitement de l'insomnie ou de l'anxiГ©tГ©. Le modafinil a une masse molГ©culaire de 318,9 g/mol et une constante de dissociation molГ©culaire (pKa) de 4,66. D'autres Г©tudes ont montrГ© peu de diffГ©rence dans les groupes placebo. Le nom de marque Modafinil est un mГ©dicament approuvГ© par la FDA utilisГ© pour traiter les troubles du sommeil et pour amГ©liorer l'Г©veil. Acheter du modafinil en ligne dans des pharmacies amГ©ricaines vous permet de profiter du marchГ© lГ©gitime, tout en Г©vitant les mГ©dicaments de contrefaГ§on dangereux. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil rГ©duit cet effet nГ©gatif de l'alcool en partie en rГ©duisant l'intoxication subjective, mais des recherches supplГ©mentaires sont nГ©cessaires pour mieux comprendre cette interaction. Le modafinil est gГ©nГ©ralement prescrit pour traiter des affections telles que le trouble du sommeil liГ© au travail postГ© (SWSD), la narcolepsie et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil a Г©tГ© initialement introduit pour le traitement de la narcolepsie, dont l'incidence est estimГ©e Г 1 sur 5 000. Il n'y a pas de dose maximale pour l'utilisation du modafinil hors Г©tiquette. Cependant, il s'agit d'une substance contrГґlГ©e aux Г‰tats-Unis, ce qui signifie que la FDA rГ©glemente la maniГЁre dont elle est vendue. Il est vendu sous le nom de Provigil aux Г‰tats-Unis. Le modafinil aide ces personnes Г rester alertes et Г©veillГ©es pendant leurs horaires de travail postГ©. En tant que membre de la famille de l'histamine, le modafinil influence l'activitГ© de l'histamine et d'autres neurotransmetteurs. Les antagonistes de la dopamine se sont rГ©vГ©lГ©s ГЄtre des agents efficaces pour induire le sommeil dans des expГ©rimentations animales. Le modafinil a une longue demi-vie de 10 Г 14 heures.
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Le modafinil contient deux ingrГ©dients principaux, dont le modafinil et une formulation chimique diffГ©rente du modafinil appelГ©e armodafinil. Cela peut varier selon la personne et dГ©pend de la dose. Cependant, le Modafinil a Г©tГ© approuvГ© avec une indication de somnolence associГ©e au travail postГ© et cela reste une rГ©fГ©rence commerciale pour la commercialisation du mГ©dicament. Le modafinil est prescrit depuis plusieurs dГ©cennies. L'Г©nantiomГЁre le plus puissant est le D-modafinil et l'Г©nantiomГЁre le moins puissant est le L-modafinil. Ceux-ci incluent une petite Г©ruption enflammГ©e gГ©nГ©ralement sur les paumes et les doigts. La narcolepsie est un trouble du sommeil Г long terme qui provoque des Г©pisodes soudains de sommeil anormal survenant souvent pendant que vous ГЄtes bien Г©veillГ© (pas de somnolence) et que vous ressentez une sensation de somnolence (somnolence). Il est Г©galement prescrit Г ceux qui souffrent de somnolence diurne excessive, qui peut survenir chez les personnes souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil. Les utilisateurs le prennent gГ©nГ©ralement pendant la nuit pour lutter contre l'insomnie, et il reste gГ©nГ©ralement dans le cerveau jusqu'au lendemain matin, bien que les taux sanguins puissent continuer Г augmenter tout au long de la nuit. D'autres non-stimulants approuvГ©s comme les antihistaminiques, l'acide tolfГ©namique et la mГ©clizine, ne sont pas efficaces en tant que mГ©dicaments favorisant l'Г©veil, mais peuvent ГЄtre utiles en association avec le modafinil. La posologie habituelle pour les pilotes privГ©s de sommeil ou d'avion est de 500 mg trois fois par jour.
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Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© pour un usage mГ©dical par la Food and Drug Administration (FDA) franГ§aise en 1994, et la FDA des Г‰tats-Unis l'a approuvГ© pour un usage mГ©dical en 1998. Le modafinil doit ГЄtre conservГ© Г tempГ©rature ambiante dans un endroit sec. AprГЁs administration orale, le modafinil passe dans le cerveau oГ№ il est converti en o-desmГ©thyl-modafinil par l'enzyme cytochrome P450 (CYP) et ensuite mГ©tabolisГ© par l'enzyme glucoronosyl-transfГ©rase en le principal mГ©tabolite actif, le N-desmГ©thyl-modafinil. La dopamine est le principal neurotransmetteur impliquГ© dans l'excitation. Ce ne sont pas des substances contrГґlГ©es et sont donc moins chers que la version sur ordonnance. Si vous prenez plus d'un comprimГ© par dose, n'augmentez pas la dose tant que votre mГ©decin ne l'a pas approuvГ©. Le modafinil est prescrit comme mГ©dicament stimulant pour le traitement de la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de l'apnГ©e obstructive du sommeil. Un petit nombre d'Г©tudes de cas ont montrГ© que le modafinil peut ГЄtre efficace pour augmenter la vigilance et amГ©liorer les performances au travail. Les effets secondaires les plus rapportГ©s du modafinil sont la fatigue, les nausГ©es et les maux de tГЄte, et le mГ©dicament est utilisГ© par les personnes qui doivent rester Г©veillГ©es pour un Г©vГ©nement important, et surtout la nuit. Il a Г©tГ© dГ©veloppГ© pour fonctionner comme un agent favorisant l'Г©veil pour lutter contre la somnolence. MalgrГ© son utilisation rГ©pandue, peu d'Г©tudes dГ©montrent son efficacitГ© comme activateur cognitif. п»їLe modafinil agit sur les mГЄmes neurotransmetteurs que l'amphГ©tamine et est le mГ©tabolite actif du stimulant armodafinil. Le modafinil augmente la durГ©e et l'amplitude des potentiels d'action dans les neurones sГ©rotoninergiques et rГ©duit le seuil de gГ©nГ©ration du potentiel d'action, entraГ®nant une augmentation des taux de dГ©clenchement. Le modafinil agit en augmentant les niveaux des neurotransmetteurs dopamine et noradrГ©naline, qui sont importants pour le systГЁme nerveux. D'autres effets secondaires incluent des troubles du sommeil, des contractions musculaires, un rythme cardiaque rapide et un goГ»t dГ©sagrГ©able.
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La structure chimique du modafinil a Г©tГ© considГ©rablement modifiГ©e par rapport Г son parent, le phГ©nobarbital. Certains citent jusqu'Г 200 mg comme acceptable pour la cognition, tandis que des rapports plus rГ©cents suggГЁrent 300 mg comme dose optimale recommandГ©e pour les humains. Le modafinil semble agir en agissant sur la dopamine et en modulant les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil. Bien que cela doive ГЄtre pris en cas de fatigue, de nombreuses personnes pensent qu'il est plus facile de le prendre Г heure fixe chaque jour. Il est prescrit en traitement quotidien aux personnes ayant des difficultГ©s Г s'endormir ou Г rester endormies la nuit. Certaines personnes rapportent que le modafinil amГ©liore leur attention et leur vigilance, ainsi que leur mГ©moire. Il peut ГЄtre avantageux d'utiliser le modafinil avec prudence chez les personnes atteintes d'affections pouvant augmenter la frГ©quence cardiaque. La dose gГ©nГ©rique peut ГЄtre prise sans dГ©passer la dose maximale recommandГ©e de 100 mg par jour. Il est classГ© comme stimulant du systГЁme nerveux central (SNC). Il a une action biphasique, avec un dГ©but d'action plus lent que celui des stimulants, durant 5 Г 6 heures.
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Le modafinil augmente la vigilance et l'Г©veil, en particulier Г court terme, et est utilisГ© comme traitement de la narcolepsie. Il peut Г©galement ГЄtre pris sous forme liquide. Il s'agit d'un mГ©dicament gГ©nГ©rique, disponible en pharmacie en tant que gГ©nГ©rique de Provigil. Les stimulants du SNC sont une classe de mГ©dicaments largement utilisГ©s pour traiter les problГЁmes de somnolence et d'Г©veil. Cela le fait interagir avec diffГ©rents systГЁmes de neurotransmetteurs, notamment : Le modafinil est Г©galement structurellement similaire Г la substance NB-101, qui est censГ©e amГ©liorer l'excitabilitГ© des neurones et peut possГ©der des propriГ©tГ©s neurotoxiques. Le modafinil est un stimulant oralement actif et peu mГ©tabolisГ© qui influence les neurotransmetteurs dopamine et noradrГ©naline. Il a Г©galement Г©tГ© testГ© sur plus de 100 participants dans deux autres Г©tudes bien conГ§ues qui ont examinГ© les effets du modafinil sur le maintien du sommeil et la cognition. Le mГ©thylphГ©nidate est un faux stimulant en raison de sa plus faible affinitГ© pour le rГ©cepteur de la dopamine. Des effets secondaires graves et rares peuvent survenir avec le modafinil ou le Provigil, bien qu'ils surviennent beaucoup plus souvent avec le Provigil. Il a Г©tГ© rapportГ© que le modafinil augmente l'Г©veil et amГ©liore les performances cognitives chez les travailleurs de nuit. Le modafinil est un activateur dopaminergique. Bien que l'effet soit principalement sur le systГЁme d'excitation, le modafinil semble Г©galement affecter la fonction exГ©cutive. Le modafinil semble agir en agissant sur la dopamine et en modulant les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil. Le modafinil (ModarВ®, Provigil) est un agent favorisant l'Г©veil efficace, le plus souvent utilisГ© pour traiter les personnes qui souffrent de somnolence diurne excessive, c'est-Г -dire qui s'endorment pendant la journГ©e.
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Les niveaux de modafinil culminent entre six et neuf heures aprГЁs l'ingestion. La substance active du modafinil est le chlorhydrate de R-(-)-2-(diphГ©nylmГ©thyl)-1-phГ©nylpropan-2-amine. En fait, le modafinil est dГ©rivГ© de l'amphГ©tamine, une drogue qui a Г©tГ© inventГ©e pour la premiГЁre fois en 1893 par deux des scientifiques d'Г©lite allemands - les Drs. Il a ensuite Г©tГ© dГ©couvert qu'il avait un effet stimulant sur le systГЁme nerveux central, et bien qu'il n'ait pas Г©tГ© Г©tudiГ© au moment de l'approbation, il a Г©tГ© largement utilisГ© hors AMM pour amГ©liorer la fonction cognitive. C'est un agent amГ©liorant la libГ©ration de DA. Il ne doit pas ГЄtre administrГ© aux patients utilisant des inducteurs du CYP3A4 (par exemple la rifampicine) ou des inhibiteurs du CYP2D6 ou du CYP2C19, Г moins que le patient ne soit Г©troitement surveillГ© pour la survenue d'effets indГ©sirables. Il en rГ©sulte un puissant effet stimulant sur le SNC, avec des effets secondaires caractГ©ristiques, notamment des maux de tГЄte et de la tachycardie. Le modafinil est un mГ©dicament qui agit en stimulant le systГЁme nerveux central. Bien que cette classification repose en grande partie sur des informations sur la faГ§on dont le mГ©dicament est utilisГ© et son comportement dans un cadre contrГґlГ©, l'American Society of Pharmacology and Experimental Therapeutics ne recommande pas de programmer Modafinil jusqu'Г ce que davantage de recherches soient menГ©es pour dГ©terminer correctement son efficacitГ© et son utilisation appropriГ©e. Le modafinil produit des amГ©liorations cognitives pendant la pГ©riode d'Г©veil, augmente l'Г©veil et diminue la somnolence chez les patients souffrant de troubles du sommeil. La demi-vie du N-DM-modafinil est d'environ 30 minutes chez les personnes de plus de 18 ans. Le modafinil est sГ©lectif pour le transporteur de la dopamine, bloquant la recapture de la dopamine qui se produit aprГЁs la libГ©ration des neurones dans la synapse. La dose de 200 mg est Г©galement la plus chГЁre aux Г‰tats-Unis. com. Il a Г©galement un lГ©ger effet analeptique (soporifique).
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Le citrate de modafinil (R,S)-2-(diphГ©nylmГ©thyl)-N-mГ©thyl-1-acГ©tamino-cyclopropanecarboxamide, ou citrate de modafinil, est un stimulant du systГЁme nerveux central et un agent favorisant l'Г©veil qui stimule sГ©lectivement les rГ©cepteurs de l'histamine-1. Bien que la recherche ait montrГ© un risque de dГ©pendance, aucun sevrage ou toxicitГ© n'a Г©tГ© signalГ©. De rares rГ©actions dermatologiques graves peuvent survenir chez les personnes prГ©sentant des prГ©dispositions gГ©nГ©tiques et plus frГ©quemment chez les patients pГ©diatriques. De plus, des Г©tudes ont montrГ© que le modafinil Г©tait aussi efficace que l'amphГ©tamine ou le mГ©thylphГ©nidate Г libГ©ration prolongГ©e chez les enfants atteints de TDAH. Un autre essai clinique portant sur 12 patients atteints du trouble du sommeil connu sous le nom d'hypersomnie a rГ©vГ©lГ© que plus de 10 mois de traitement avec 400 mg de modafinil pendant 90 jours Г©taient sans danger, mais que l'effet sur la somnolence Г©tait infГ©rieur Г celui observГ© avec l'amphГ©tamine, un mГ©dicament stimulant. Un apport Г©levГ© en cafГ©ine est recommandГ© lors de l'utilisation du modafinil. Le dГ©but de la rГ©ponse thГ©rapeutique peut nГ©cessiter de 8 Г 12 semaines. Le mГ©canisme d'action du modafinil n'est pas entiГЁrement compris, mais semble amГ©liorer l'Г©veil et diminuer la somnolence. Prise sous sa forme la plus couramment utilisГ©e, c'est une amphГ©tamine de synthГЁse. On pense que les stimulants favorisent l'Г©veil en augmentant la vitesse Г laquelle les cellules nerveuses du cerveau sont nГ©cessaires pour produire l'Г©tat de vigilance. La dose la plus efficace (interdite) est de 100 mg, bien que certaines personnes (lГ©gГЁrement) plus somnolentes seraient OK avec 50 mg, alors que les personnes moins endormies seraient OK avec 200 mg. Parce qu'il a des effets si profonds, on l'a qualifiГ© de "drogue intelligente". Le modafinil est excrГ©tГ© rapidement dans l'urine, le mГ©tabolite actif reprГ©sentant environ 90 % de l'Г©limination du mГ©dicament. Le modafinil Г©tait autrefois dГ©crit comme un "agent nouveau, sГ»r et efficace pour Г©liminer la somnolence chez les travailleurs postГ©s et les travailleurs de nuit". Le modafinil, Г©galement connu sous les noms de marque Alertec, Concorde et Modvigil, est un mГ©dicament actif utilisГ© pour traiter la somnolence excessive due Г la narcolepsie, Г l'apnГ©e du sommeil et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©.
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Plusieurs Г©tudes ont Г©galement montrГ© que le mГ©dicament peut amГ©liorer l'humeur des personnes souffrant de dГ©pression, tandis que ses effets indГ©sirables sur les personnes souffrant du syndrome des jambes sans repos, d'insomnie primaire bГ©nigne, de la maladie de Parkinson, du syndrome des jambes sans repos et du TDAH se sont rГ©vГ©lГ©s ГЄtre minime voire inexistant. Le modafinil est approuvГ© pour le traitement de la somnolence diurne excessive associГ©e Г la narcolepsie. MГЄme si le modafinil n'affecte pas le temps passГ© en sommeil lent, il augmente le temps passГ© Г©veillГ© et augmente Г©galement l'Г©veil. Bien que le modafinil ait Г©tГ© synthГ©tisГ© pour la premiГЁre fois en 1973, les recherches sur son efficacitГ© n'ont Г©tГ© menГ©es que dans les annГ©es 1990. Le modafinil (Modalert, Provigil) a reГ§u la dГ©signation de thГ©rapie rГ©volutionnaire par la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis pour le traitement de la somnolence diurne excessive associГ©e Г l'hypersomnie idiopathique chez les adultes. La pharmacocinГ©tique du modafinil chez le rat est similaire Г celle observГ©e chez l'homme. On pense Г©galement qu'il a des effets antidГ©presseurs et qu'il amГ©liore la crГ©ativitГ© et la concentration. Les effets du modafinil peuvent ГЄtre observГ©s dans les 30 minutes suivant l'ingestion et durent jusqu'Г six heures, bien que l'utilisation normale soit gГ©nГ©ralement de 3 Г 4 heures. Le modafinil n'est pas approuvГ© pour une utilisation comme activateur cognitif aux Г‰tats-Unis. Bien qu'il soit vendu Г la fois en version gГ©nГ©rique et de marque aux Г‰tats-Unis, l'Union europГ©enne n'a approuvГ© que le modafinil gГ©nГ©rique, tandis que les Г‰tats-Unis n'ont approuvГ© que le nom de marque.
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Seul le mГ©tabolite atteint des concentrations Г©levГ©es aprГЁs l'absorption du modafinil. Le modafinil est un mГ©dicament racГ©mique qui peut ГЄtre vendu sous le nom de Modavigil, Modavigil RA ou Modalert. Le modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© dans les annГ©es 1970 par le chimiste Pierre Modave, puis dГ©veloppГ© par Michel Jouvet Г l'Institut Caven-de-Boulogne en France, oГ№ il a Г©tГ© utilisГ© pour la premiГЁre fois chez les personnes atteintes de narcolepsie. Le modafinil est un mГ©dicament bien absorbГ©, pris entier et rapidement absorbГ©. La recherche sur le modafinil en Europe remonte Г une Г©tude de 1977, oГ№ il a Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il augmentait l'Г©veil et l'activitГ© motrice sans provoquer d'effets psychomoteurs chez les rats. Il est utilisГ© dans le traitement de la somnolence excessive, des troubles du sommeil/Г©veil, des troubles du sommeil tels que la narcolepsie et l'apnГ©e obstructive du sommeil, et des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Il est pris par la bouche. Cela explique son manque de potentiel addictif, et c'est pourquoi ce n'est pas une drogue illicite. Le modafinil aide Г contrГґler la libГ©ration d'adГ©nosine, qui Г son tour aide les gens Г rester Г©veillГ©s plus longtemps pendant la journГ©e. Le modafinil peut agir comme agoniste sur le rГ©cepteur 5-HT2A. Le mГ©dicament s'est avГ©rГ© sГ»r chez les personnes atteintes d'insuffisance rГ©nale; cependant, il n'est pas recommandГ© chez les personnes atteintes de cirrhose et celles souffrant de dysfonctionnement hГ©patique et rГ©nal. Pendant le sommeil, le cerveau ne produit pas de dopamine. Le composГ© est un membre de la famille des composГ©s modafinil et est structurellement similaire Г d'autres mГ©dicaments de cette classe, y compris l'armodafinil et l'acГ©tylmodafinil (2-[(2R,3S)-2,3-dihydroxy-2-(mГ©thylthio)Г©thyl]- Acide (2S)-2,3,4-trihydroxy-6-mГ©thyl-3,7-dioxabicyclo[3. Les comprimГ©s peuvent ГЄtre placГ©s dans un plateau de dissolution pour une administration sublinguale.
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ГЂ l'heure actuelle, il n'existe aucun traitement approuvГ© pour la fatigue, et il n'y a aucune indication approuvГ©e par la FDA pour l'amГ©lioration cognitive, ni aucune approbation pour une utilisation comme traitement de la dГ©pression, du trouble bipolaire, du trouble affectif saisonnier ou de toute autre indication. La recherche originale a Г©tГ© financГ©e par la Haffkine Bio-Pharmaceutical Corporation, une sociГ©tГ© pharmaceutique britannique Г l'Г©poque. Il est classГ© par la FDA comme une substance contrГґlГ©e de l'annexe IV. Le manque de donnГ©es de sГ©curitГ© peut affecter les dГ©cisions de prescription. Obtenu Г partir d'un extrait de cafГ©ier, le Modafinil est un stimulant et un sГ©datif qui sert Г augmenter l'Г©veil. Il n'est pas clair si cet effet est seul responsable de l'activation du cerveau ou si certains des effets sont le rГ©sultat de l'augmentation des niveaux de dopamine et de noradrГ©naline en raison du mГ©dicament. Le mГ©dicament, en particulier lorsqu'il est Г©tudiГ© en association avec des agents favorisant le sommeil, semble affecter le cycle du sommeil et favorise ainsi l'Г©veil. Modafinil a Г©tГ© testГ© pour une utilisation chez les enfants. Il a une structure chimique similaire Г celles du dГ©prГ©nyl, du mГ©thylphГ©nidate et de l'amphГ©tamine. Il existe deux faГ§ons dont cela fonctionne dans le cerveau - la modulation de l'adГ©nosine, un neurotransmetteur, et la liaison au transporteur de la dopamine.
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Le modafinil n'est pas prescrit pour le traitement de l'insomnie ou de l'anxiГ©tГ©. Le modafinil a une masse molГ©culaire de 318,9 g/mol et une constante de dissociation molГ©culaire (pKa) de 4,66. D'autres Г©tudes ont montrГ© peu de diffГ©rence dans les groupes placebo. Le nom de marque Modafinil est un mГ©dicament approuvГ© par la FDA utilisГ© pour traiter les troubles du sommeil et pour amГ©liorer l'Г©veil. Acheter du modafinil en ligne dans des pharmacies amГ©ricaines vous permet de profiter du marchГ© lГ©gitime, tout en Г©vitant les mГ©dicaments de contrefaГ§on dangereux. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil rГ©duit cet effet nГ©gatif de l'alcool en partie en rГ©duisant l'intoxication subjective, mais des recherches supplГ©mentaires sont nГ©cessaires pour mieux comprendre cette interaction. Le modafinil est gГ©nГ©ralement prescrit pour traiter des affections telles que le trouble du sommeil liГ© au travail postГ© (SWSD), la narcolepsie et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil a Г©tГ© initialement introduit pour le traitement de la narcolepsie, dont l'incidence est estimГ©e Г 1 sur 5 000. Il n'y a pas de dose maximale pour l'utilisation du modafinil hors Г©tiquette. Cependant, il s'agit d'une substance contrГґlГ©e aux Г‰tats-Unis, ce qui signifie que la FDA rГ©glemente la maniГЁre dont elle est vendue. Il est vendu sous le nom de Provigil aux Г‰tats-Unis. Le modafinil aide ces personnes Г rester alertes et Г©veillГ©es pendant leurs horaires de travail postГ©. En tant que membre de la famille de l'histamine, le modafinil influence l'activitГ© de l'histamine et d'autres neurotransmetteurs. Les antagonistes de la dopamine se sont rГ©vГ©lГ©s ГЄtre des agents efficaces pour induire le sommeil dans des expГ©rimentations animales. Le modafinil a une longue demi-vie de 10 Г 14 heures.
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Le modafinil contient deux ingrГ©dients principaux, dont le modafinil et une formulation chimique diffГ©rente du modafinil appelГ©e armodafinil. Cela peut varier selon la personne et dГ©pend de la dose. Cependant, le Modafinil a Г©tГ© approuvГ© avec une indication de somnolence associГ©e au travail postГ© et cela reste une rГ©fГ©rence commerciale pour la commercialisation du mГ©dicament. Le modafinil est prescrit depuis plusieurs dГ©cennies. L'Г©nantiomГЁre le plus puissant est le D-modafinil et l'Г©nantiomГЁre le moins puissant est le L-modafinil. Ceux-ci incluent une petite Г©ruption enflammГ©e gГ©nГ©ralement sur les paumes et les doigts. La narcolepsie est un trouble du sommeil Г long terme qui provoque des Г©pisodes soudains de sommeil anormal survenant souvent pendant que vous ГЄtes bien Г©veillГ© (pas de somnolence) et que vous ressentez une sensation de somnolence (somnolence). Il est Г©galement prescrit Г ceux qui souffrent de somnolence diurne excessive, qui peut survenir chez les personnes souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil. Les utilisateurs le prennent gГ©nГ©ralement pendant la nuit pour lutter contre l'insomnie, et il reste gГ©nГ©ralement dans le cerveau jusqu'au lendemain matin, bien que les taux sanguins puissent continuer Г augmenter tout au long de la nuit. D'autres non-stimulants approuvГ©s comme les antihistaminiques, l'acide tolfГ©namique et la mГ©clizine, ne sont pas efficaces en tant que mГ©dicaments favorisant l'Г©veil, mais peuvent ГЄtre utiles en association avec le modafinil. La posologie habituelle pour les pilotes privГ©s de sommeil ou d'avion est de 500 mg trois fois par jour.
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Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© pour un usage mГ©dical par la Food and Drug Administration (FDA) franГ§aise en 1994, et la FDA des Г‰tats-Unis l'a approuvГ© pour un usage mГ©dical en 1998. Le modafinil doit ГЄtre conservГ© Г tempГ©rature ambiante dans un endroit sec. AprГЁs administration orale, le modafinil passe dans le cerveau oГ№ il est converti en o-desmГ©thyl-modafinil par l'enzyme cytochrome P450 (CYP) et ensuite mГ©tabolisГ© par l'enzyme glucoronosyl-transfГ©rase en le principal mГ©tabolite actif, le N-desmГ©thyl-modafinil. La dopamine est le principal neurotransmetteur impliquГ© dans l'excitation. Ce ne sont pas des substances contrГґlГ©es et sont donc moins chers que la version sur ordonnance. Si vous prenez plus d'un comprimГ© par dose, n'augmentez pas la dose tant que votre mГ©decin ne l'a pas approuvГ©. Le modafinil est prescrit comme mГ©dicament stimulant pour le traitement de la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de l'apnГ©e obstructive du sommeil. Un petit nombre d'Г©tudes de cas ont montrГ© que le modafinil peut ГЄtre efficace pour augmenter la vigilance et amГ©liorer les performances au travail. Les effets secondaires les plus rapportГ©s du modafinil sont la fatigue, les nausГ©es et les maux de tГЄte, et le mГ©dicament est utilisГ© par les personnes qui doivent rester Г©veillГ©es pour un Г©vГ©nement important, et surtout la nuit. Il a Г©tГ© dГ©veloppГ© pour fonctionner comme un agent favorisant l'Г©veil pour lutter contre la somnolence. MalgrГ© son utilisation rГ©pandue, peu d'Г©tudes dГ©montrent son efficacitГ© comme activateur cognitif. п»їLe modafinil agit sur les mГЄmes neurotransmetteurs que l'amphГ©tamine et est le mГ©tabolite actif du stimulant armodafinil. Le modafinil augmente la durГ©e et l'amplitude des potentiels d'action dans les neurones sГ©rotoninergiques et rГ©duit le seuil de gГ©nГ©ration du potentiel d'action, entraГ®nant une augmentation des taux de dГ©clenchement. Le modafinil agit en augmentant les niveaux des neurotransmetteurs dopamine et noradrГ©naline, qui sont importants pour le systГЁme nerveux. D'autres effets secondaires incluent des troubles du sommeil, des contractions musculaires, un rythme cardiaque rapide et un goГ»t dГ©sagrГ©able.
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La structure chimique du modafinil a Г©tГ© considГ©rablement modifiГ©e par rapport Г son parent, le phГ©nobarbital. Certains citent jusqu'Г 200 mg comme acceptable pour la cognition, tandis que des rapports plus rГ©cents suggГЁrent 300 mg comme dose optimale recommandГ©e pour les humains. Le modafinil semble agir en agissant sur la dopamine et en modulant les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil. Bien que cela doive ГЄtre pris en cas de fatigue, de nombreuses personnes pensent qu'il est plus facile de le prendre Г heure fixe chaque jour. Il est prescrit en traitement quotidien aux personnes ayant des difficultГ©s Г s'endormir ou Г rester endormies la nuit. Certaines personnes rapportent que le modafinil amГ©liore leur attention et leur vigilance, ainsi que leur mГ©moire. Il peut ГЄtre avantageux d'utiliser le modafinil avec prudence chez les personnes atteintes d'affections pouvant augmenter la frГ©quence cardiaque. La dose gГ©nГ©rique peut ГЄtre prise sans dГ©passer la dose maximale recommandГ©e de 100 mg par jour. Il est classГ© comme stimulant du systГЁme nerveux central (SNC). Il a une action biphasique, avec un dГ©but d'action plus lent que celui des stimulants, durant 5 Г 6 heures.
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Le modafinil augmente la vigilance et l'Г©veil, en particulier Г court terme, et est utilisГ© comme traitement de la narcolepsie. Il peut Г©galement ГЄtre pris sous forme liquide. Il s'agit d'un mГ©dicament gГ©nГ©rique, disponible en pharmacie en tant que gГ©nГ©rique de Provigil. Les stimulants du SNC sont une classe de mГ©dicaments largement utilisГ©s pour traiter les problГЁmes de somnolence et d'Г©veil. Cela le fait interagir avec diffГ©rents systГЁmes de neurotransmetteurs, notamment : Le modafinil est Г©galement structurellement similaire Г la substance NB-101, qui est censГ©e amГ©liorer l'excitabilitГ© des neurones et peut possГ©der des propriГ©tГ©s neurotoxiques. Le modafinil est un stimulant oralement actif et peu mГ©tabolisГ© qui influence les neurotransmetteurs dopamine et noradrГ©naline. Il a Г©galement Г©tГ© testГ© sur plus de 100 participants dans deux autres Г©tudes bien conГ§ues qui ont examinГ© les effets du modafinil sur le maintien du sommeil et la cognition. Le mГ©thylphГ©nidate est un faux stimulant en raison de sa plus faible affinitГ© pour le rГ©cepteur de la dopamine. Des effets secondaires graves et rares peuvent survenir avec le modafinil ou le Provigil, bien qu'ils surviennent beaucoup plus souvent avec le Provigil. Il a Г©tГ© rapportГ© que le modafinil augmente l'Г©veil et amГ©liore les performances cognitives chez les travailleurs de nuit. Le modafinil est un activateur dopaminergique. Bien que l'effet soit principalement sur le systГЁme d'excitation, le modafinil semble Г©galement affecter la fonction exГ©cutive. Le modafinil semble agir en agissant sur la dopamine et en modulant les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil. Le modafinil (ModarВ®, Provigil) est un agent favorisant l'Г©veil efficace, le plus souvent utilisГ© pour traiter les personnes qui souffrent de somnolence diurne excessive, c'est-Г -dire qui s'endorment pendant la journГ©e.
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