Il est classé par la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis comme une drogue d'abus. Cela peut être réduit avec des temps de prise inférieurs à 8 heures. Le modafinil n'est actuellement approuvé que pour le traitement médical et les troubles de l'attention chez les patients de plus de 18 ans. Le modafinil est disponible aux États-Unis en tant que médicament générique. Le modafinil est conçu pour améliorer la capacité de concentration en augmentant le niveau des neurotransmetteurs dopamine et noradrénaline, rendant les gens plus « attentifs ». Même ainsi, de nombreuses personnes prenant du modafinil éprouvent de la somnolence ou de la sédation pendant les premières heures d'utilisation. Le modafinil est généralement bien toléré et les effets secondaires les plus fréquemment observés sont la somnolence, les maux de tête, les troubles du sommeil et les nausées. Il peut également être pris à tout moment de la journée, comme tôt le matin pour se réveiller après une nuit de mauvais sommeil. Bien que commercialisé pour traiter la somnolence excessive, le modafinil est également utilisé pour le traitement des troubles du sommeil liés au travail posté, de l'apnée du sommeil et de la narcolepsie. Le modafinil bloque le métabolisme de plusieurs médicaments et il a été démontré qu'il prolonge la t1/2 plasmatique d'un certain nombre de médicaments, notamment la phencyclidine (PCP) et la buprénorphine (BUP). La dose est titrée en fonction de la réponse clinique. Comme indiqué, il est classé comme stimulant du SNC et est utilisé comme stimulant dans le traitement d'affections telles que la narcolepsie, l'apnée du sommeil et les troubles du travail posté. Les effets secondaires graves et rares tels que les réactions allergiques et les éruptions cutanées sont importants à prendre en compte lors de l'utilisation de Modafinil, mais aucun décès n'a été signalé en relation avec le médicament. L'affinité du modafinil pour le récepteur alpha-2 est plus élevée que pour le récepteur alpha-1.
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La dose efficace la plus faible peut ГЄtre utilisГ©e chez les personnes dont le sommeil est lГ©gГЁrement affectГ©. On pense que le modafinil agit en augmentant les niveaux de dopamine dans le cerveau et en aidant au fonctionnement de certaines rГ©gions cГ©rГ©brales impliquГ©es dans l'Г©veil, telles que le cortex et les lobes frontaux. Cela inclut les mГ©dicaments qui sont des substrats pour le systГЁme du cytochrome P450, par exemple, le dextromГ©thorphane qui est utilisГ© pour traiter la toux. Aux Г‰tats-Unis, la notice dГ©conseille de prendre le mГ©dicament avec de l'alcool et contient un avertissement de ne pas le prendre plus de 40 heures. Vous devez utiliser le modafinil avec prГ©caution pour Г©viter cet effet secondaire. Il est gГ©nГ©ralement recommandГ© d'utiliser le mГ©dicament Г une dose de 200 Г 600 mg, bien que son efficacitГ© ait Г©tГ© dГ©montrГ©e Г des doses aussi faibles que 50 mg. Cela aide le cerveau Г conserver la mГ©moire et Г rГ©duire la dГ©pression. Les prostaglandines sont utiles pour inhiber le dГ©sir de nourriture dans l'estomac et encourager le dГ©sir de dormir. Bien que cela ne soit pas considГ©rГ© comme une drogue pouvant faire l'objet d'abus, il existe certaines preuves que la prise de drogue peut rГ©duire les avantages du Modafinil. Cela peut Г©galement rendre plus difficile l'endormissement au coucher chez les personnes atteintes de narcolepsie. La dose initiale recommandГ©e pour l'insomnie est de 200 Г 400 mg par jour pour les adultes. Parlez Г votre mГ©decin avant de prendre du modafinil si vous envisagez de devenir enceinte ou si vous ГЄtes actuellement enceinte. Il se prГ©sente sous forme de gГ©lules dures que vous pouvez facilement ouvrir pour faire sortir le mГ©dicament. Le modafinil est prescrit aux Г‰tats-Unis pour traiter la somnolence diurne excessive associГ©e Г la narcolepsie et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©.
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Une forme de pulvГ©risation nasale et une version comprimГ© gГ©nГ©rique de modafinil sont disponibles. Ses effets sont immГ©diats, avec un effet maximal aprГЁs une Г trois heures, et une concentration maximale dans le sang aprГЁs deux heures. Le modafinil a Г©tГ© testГ© en petites quantitГ©s chez des personnes atteintes de TDAH et s'est rГ©vГ©lГ© prometteur dans le traitement de cette affection. Alternativement, il peut augmenter la sГ©rotonine dans le noyau pГ©riventriculaire de l'amygdale, un Г©lГ©ment clГ© du rythme circadien qui organise le sommeil et l'Г©veil chez les mammifГЁres. Le modafinil est mГ©tabolisГ© par les glutathion transfГ©rases et diverses isoformes du CYP450. Plus rГ©cemment, des recherches sur des humains et des singes suggГЁrent que le modafinil peut activer le systГЁme de rГ©compense du cerveau dans le but de fournir une boucle de rГ©troaction auto-entretenue, tandis que des recherches sur des rats suggГЁrent que le systГЁme de rГ©compense peut ГЄtre dГ©sactivГ© par la dopamine et un traitement avec le modafinil peut interrompre cette boucle de rГ©troaction en augmentant les niveaux de dopamine. Son mГ©canisme d'action n'a pas Г©tГ© Г©tabli, mais ce n'est pas un inhibiteur de la recapture de l'adГ©nosine. Le modafinil est aussi parfois appelГ© un article de prescription "Г volontГ©". Certains chercheurs avaient rapportГ© que le modafinil pouvait amГ©liorer la fonction cognitive, suggГ©rant un potentiel d'abus. Plus tard, les essais cliniques ont Г©tГ© achevГ©s et il a Г©tГ© approuvГ© par la FDA amГ©ricaine en 1998. Une autre utilisation potentielle du modafinil est qu'il pourrait ГЄtre capable de traiter l'apnГ©e du sommeil en aidant Г augmenter la somnolence et la lГ©thargie qui signalent son apparition. Il dure de six Г huit heures et est plus efficace le soir. Le modafinil est utilisГ© pour traiter la somnolence due Г la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Les effets secondaires rares et graves peuvent inclure des rГ©actions allergiques telles que l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, ainsi que des hallucinations chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose.
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Le modafinil est Г©galement dГ©conseillГ© aux personnes prenant des mГ©dicaments pouvant causer des problГЁmes de foie et ne doit pas ГЄtre pris avec d'autres mГ©dicaments qui doivent ГЄtre mГ©tabolisГ©s par le foie. Le modafinil peut ГЄtre plus efficace que le placebo pour les dГ©ficiences associГ©es Г l'apnГ©e du sommeil, et les personnes sans narcolepsie peuvent avoir moins d'insomnie qu'avec le placebo, mais les preuves sont mitigГ©es. UtilisГ© pour traiter la somnolence diurne excessive associГ©e Г la narcolepsie ou au trouble du sommeil liГ© au travail postГ©, le modafinil est utilisГ© pour aider les personnes souffrant de troubles du sommeil (insomnie) Г s'amГ©liorer et Г rester endormies pendant la nuit. Les rГ©cepteurs sont responsables des effets du modafinil dans le cerveau qui amГ©liorent l'Г©veil et suppriment l'appГ©tit. Modafinil est disponible sous forme de comprimГ©s et est pris environ une heure avant le coucher. Le modafinil n'est pas connu pour provoquer une insuffisance cardiaque Г court ou Г long terme, mais vous pouvez courir des risques si vous avez des antГ©cГ©dents d'hypertension artГ©rielle, d'hypercholestГ©rolГ©mie, d'arythmies graves ou de maladie cardiaque. Le modafinil est un mГ©dicament stimulant largement utilisГ© pour traiter la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e du sommeil, et il augmente l'Г©veil, la concentration, la vigilance, l'appГ©tit et la libido. Le modafinil est mГ©tabolisГ© dans le foie et est lentement absorbГ©. Le modafinil amГ©liore Г©galement la rГ©ponse du SNC Г la dopamine, ce qui peut contribuer Г l'augmentation de l'Г©veil et de l'Г©veil. Il y a un manque de preuves sur l'impact Г long terme de la prise quotidienne de modafinil. Le mГ©dicament peut ГЄtre pris tous les jours ou par intermittence et ne semble pas affecter la capacitГ© de conduire en toute sГ©curitГ©. Le modafinil ne doit pas ГЄtre pris plus de deux fois par jour pour Г©viter les effets secondaires tels qu'un lГ©ger mal de tГЄte. D'autres formes de traitement ont Г©tГ© essayГ©es, mais aucune ne s'est rГ©vГ©lГ©e plus efficace dans les essais cliniques. Le modafinil agirait Г©galement sur le transporteur GABA, impliquГ© dans la synthГЁse du GABA, un neurotransmetteur impliquГ© dans le sommeil.
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Le modafinil est généralement prescrit pour traiter des affections telles que le trouble du sommeil lié au travail posté (SWSD), la narcolepsie et l'apnée obstructive du sommeil. Il a été démontré que le modafinil a une affinité plus forte pour le récepteur dopaminergique D1 que pour le récepteur D2, tandis que le méthylphénidate a une affinité plus forte pour le récepteur D2 que pour le récepteur D1. Le modafinil a été autorisé par le ministère français de la Santé en 1993 et ​​a été approuvé pour la vente aux États-Unis en 1998. Modafinil traite la somnolence diurne associée à ces conditions. Le modafinil est structurellement similaire à l'amphétamine, mais a moins ou pas d'effets secondaires cardiovasculaires ou neurologiques. Les personnes atteintes de narcolepsie signalent généralement des problèmes de concentration, de mémoire et d'attention, en plus d'une somnolence excessive, et ce médicament aide à résoudre ces problèmes cognitifs. Le modafinil est généralement bien toléré. Les symptômes de toxicité comprennent l'irritabilité, la somnolence et des nausées extrêmes. Le modafinil est particulièrement populaire parmi les travailleurs postés en raison de son absence d'effets secondaires et peut bien fonctionner lorsqu'il est combiné à une activité physique. Il existe une controverse sur la définition des amphétamines, qui sont des composés dérivés de l'amphétamine, et sur leurs effets. Le modafinil donne une sensation d'éveil et améliore l'énergie. Le modafinil est couramment utilisé pour traiter les personnes souffrant de troubles du sommeil liés au travail posté et de narcolepsie, et est également utilisé pour traiter la somnolence excessive due à la climatisation ou aux systèmes de chauffage dans un avion ou des chambres d'hôtel. Les recommandations posologiques courantes sont de 100 à 200 mg trois fois par jour, avec certaines preuves que des doses plus élevées, 200 à 400 mg trois fois par jour, sont plus efficaces pour améliorer les performances cognitives. Après avoir quitté l'armée, le Dr Jouvet a mené plusieurs études impliquant l'administration de médicaments aux animaux et aux humains. Aucun des participants n'a signalé d'effets indésirables cliniquement significatifs ou de fonctionnement anormal.
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La dose de 100 mg se prend Г©galement juste avant une activitГ© dynamisante. Le modafinil est commercialisГ© sous les noms de Provigil, Citadine, Neuroonin et Armodafinil. Il possГЁde trois groupes actifs de rГ©cepteurs, et les sous-types particuliers de ces rГ©cepteurs auxquels il se lie sont la dopamine D1, D2 et D3. Le modafinil est disponible sous forme de mГ©dicament gГ©nГ©rique et est Г©galement commercialisГ© sous des marques telles que Provigil et Alertec, avec diffГ©rentes marques telles que Afinil, Alertec, Alertec D, Alertec S et Alertec Plus. La quantitГ© de mГ©dicament utilisГ©e peut devoir ГЄtre ajustГ©e chez les personnes souffrant de problГЁmes rГ©naux ou hГ©patiques. Le modafinil est un mГ©dicament sГ»r et efficace pour les personnes atteintes de narcolepsie ou d'apnГ©e obstructive du sommeil (AOS) qui ne sont pas suffisamment capables de dormir sans lui. C'est la forme qui devient Г©ventuellement disponible pour la liaison avec les transporteurs de la dopamine et de la noradrГ©naline, ainsi qu'avec le transporteur de la sГ©rotonine. Le modafinil n'a pas de profil d'effets indГ©sirables significatif en cas d'utilisation Г court terme. Le modafinil a Г©tГ© le premier ampakine Г avoir Г©tГ© approuvГ© pour le traitement de la narcolepsie. Les personnes prenant d'autres stimulants du SNC tels que la dextroamphГ©tamine et le mГ©thylphГ©nidate ne doivent pas les mГ©langer avec du modafinil. Il se lie aux rГ©cepteurs couplГ©s aux protГ©ines G stimulantes, GPR137 et GPR173. Modafinil a une formule molГ©culaire de C14H13N et un poids molГ©culaire de 189,22 g/mol. Le modafinil influence Г©galement les niveaux d'hormone de croissance hypophysaire dans le cerveau, ce qui augmente les niveaux d'hormone de croissance dans le sang. La toux peut survenir occasionnellement, mais peut ГЄtre normale en raison de la congestion nasale. Le modafinil est mГ©tabolisГ© en 4-desmГ©thyl-modafinil, 4-desmГ©thyl-modafinil N-oxyde, modafinil N-oxyde et nor-modafinil; la voie de dГ©composition prГ©cise est inconnue.
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