Posted: 06-23-2023, 12:01 PM
Il est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©. C'est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC), utilisГ© pour traiter la somnolence excessive chez les personnes atteintes de narcolepsie. Le modafinil est un mГ©dicament nootropique qui gagne en popularitГ© dans la communautГ© du fitness cГ©rГ©bral en tant que rappel ou В«mГ©dicament intelligentВ». Modafinil est une marque dГ©posГ©e de Sunovion Pharmaceuticals, Inc. Pour les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil augmente la quantitГ© de sommeil non paradoxal pendant lequel le cerveau est dГ©clenchГ© et diminue le besoin de sommeil pendant l'Г©veil. Les rГ©sultats de plusieurs petites Г©tudes humaines suggГЁrent que le modafinil augmente la mГ©moire et la capacitГ© d'attention. Le modafinil est un dГ©rivГ© mГ©tabolique actif de l'amphГ©tamine. Il a Г©galement Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme activateur cognitif. Le principal ingrГ©dient actif du mГ©dicament est le modafinil. Ceci s'oppose aux bloqueurs standards, qui ne bloquent les DAT que lorsqu'ils sont surexprimГ©s. Il est Г©galement disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique. Cette sensation de vigilance peut provenir de l'interaction de la dopamine avec les rГ©cepteurs du cerveau. Le modafinil est utilisГ© pour amГ©liorer la concentration, la motivation et la vigilance chez les personnes dont le sommeil est de mauvaise qualitГ©.
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Chez certaines personnes, l'utilisation de moins de 100 mg peut ne pas rГ©duire l'Г©veil. Il affecte la voie de signalisation de la dopamine, qui est la cible principale des antidГ©presseurs, permettant Г la dopamine supplГ©mentaire d'ГЄtre libГ©rГ©e dans l'espace synaptique entre les neurones, augmentant ainsi l'Г©veil. Le modafinil semble fonctionner en augmentant l'activation des centres cГ©rГ©braux favorisant l'Г©veil ainsi qu'en supprimant l'effet de la dopamine, une substance chimique du cerveau qui induit l'Г©veil. Bien que l'apparence du comprimГ© non enrobГ© ne contienne aucun ingrГ©dient actif, l'enrobage du comprimГ© comprend un mГ©lange de silice colloГЇdale micronisГ©e et de povidone. Ils peuvent contenir des niveaux Г©levГ©s de contaminants et, dans certains cas, moins ou mГЄme aucun ingrГ©dient actif. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central utilisГ© pour traiter la somnolence due Г la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. La Classification internationale des maladies (CIM) considГЁre la narcolepsie comme un trouble neurologique chronique, tandis que l'Organisation mondiale de la santГ© la considГЁre comme un trouble du cycle veille-sommeil. ГЂ fortes doses, il faut ГЄtre conscient de la possibilitГ© d'hallucinations. La dose quotidienne peut varier de 200 Г 400 mg chez l'adulte en fonction de l'affection traitГ©e et des autres mГ©dicaments utilisГ©s. Le Modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© par les Laboratoires Lafon dans les annГ©es 1970.
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Des Г©tudes prГ©liminaires ont suggГ©rГ© qu'il pourrait jouer un rГґle dans l'amГ©lioration de la prГ©cision du rappel et de la mГ©moire chez les personnes souffrant d'un trouble du travail postГ©. L'anГ©mie aplasique, le syndrome de Stevens-Johnson et quelques formes de rГ©actions d'hypersensibilitГ© ont Г©galement Г©tГ© signalГ©s. Il a toujours une activitГ© d'agoniste partiel sur le rГ©cepteur GABAA, avec une CE50 d'environ 4 mg/L. Le mГ©thylphГ©nidate est un faux stimulant en raison de sa plus faible affinitГ© pour le rГ©cepteur de la dopamine. Ces rГ©sultats suggГЁrent que le modafinil pourrait ГЄtre un substitut pharmacologique de la L-DOPA, le prГ©curseur de la dopamine et l'agoniste des rГ©cepteurs de la dopamine qui est utilisГ© pour traiter la maladie de Parkinson. Le mГ©dicament modafinil a des effets stimulants sur le cerveau en augmentant les niveaux d'adГ©nosine chimique du cerveau. Le modafinil est converti en modafinil dГ©mГ©thylГ© dans le foie, et le mГ©tabolite ultime est la fencamfamine dans le foie, les reins et les poumons. Il peut ГЄtre pris avec ou sans nourriture, mais le prendre avec de la nourriture aidera probablement le patient Г mieux dormir. Plus frГ©quents sont les effets gastro-intestinaux, comme la diarrhГ©e, qui est gГ©nГ©ralement de nature bГ©nigne et est gГ©nГ©ralement causГ©e par une perte excessive de liquide. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC). Modafinil, Г©galement connu sous le nom de Provigil ou Adrafinil, est une poudre cristalline blanche ou blanc cassГ©. Il est utilisГ© pour traiter la narcolepsie et est approuvГ© pour le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Il peut ГЄtre nГ©cessaire de modifier la posologie Г mesure que les individus dГ©veloppent une tolГ©rance.
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Le modafinil est un nouveau médicament et tous les médecins et pharmaciens ne sont pas conscients de ses effets secondaires possibles. Le modafinil est un analogue méthylé de l'adénosine. Le modafinil était à l'origine utilisé en France comme agent ou stimulant de "réveil" nocturne pour permettre aux patients atteints de narcolepsie ou d'autres troubles du SNC d'atteindre un état d'alerte. Pour fabriquer du modafinil, un composé appelé benzyl méthyl éther est mis à réagir avec de l'hydrazine. Comme avec tout médicament, il peut y avoir un risque de réaction allergique au modafinil. Le manque de données cliniques limite les conclusions sur l'efficacité du Modafinil, et il y a un manque de consensus sur les lignes directrices ou recommandations cliniques. En 2012, les régulateurs français ont approuvé le médicament pour le traitement de la somnolence excessive chez les patients souffrant de troubles du sommeil liés au travail posté, et en 2016, ils l'ont approuvé pour le traitement de la somnolence excessive due à l'apnée du sommeil. De rares réactions dermatologiques graves peuvent survenir chez les personnes présentant des prédispositions génétiques et plus fréquemment chez les patients pédiatriques. Il peut être prescrit par un médecin aux États-Unis. Dans les essais cliniques, les sujets prenant Modafinil ont signalé une augmentation de l'attention, des niveaux d'énergie et de la vigilance sans effets secondaires significatifs.
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Dans un cadre clinique, Modafinil peut ГЄtre utilisГ© pour le traitement Г court terme des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, comme ceux qui surviennent chez les travailleurs des compagnies aГ©riennes, les ingГ©nieurs et le personnel militaire, entre autres. Le modafinil est disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique. Il peut ГЄtre pris sous forme de comprimГ© Г prendre entre les repas ou de В« modafinil du soir В». Certaines recherches suggГЁrent que les personnes ayant des personnalitГ©s addictives peuvent ГЄtre plus Г risque de dГ©velopper une dГ©pendance Г la drogue. La dose quotidienne typique est de 100 Г 200 mg, prise jusqu'Г quatre fois par jour. Cela signifie que le mГ©dicament a montrГ© une amГ©lioration, de maniГЁre statistiquement significative, dans un groupe de patients atteints de la maladie et qu'il est raisonnablement susceptible de bГ©nГ©ficier Г un plus grand groupe de patients que ce Г quoi on pourrait s'attendre par hasard. Le modafinil agit en augmentant l'Г©veil et en amГ©liorant la mГ©moire. Les premiers essais l'ont Г©tabli comme un mГ©dicament sГ»r et bien tolГ©rГ© pour le traitement Г court terme de la somnolence, y compris les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, et de la narcolepsie, pour laquelle il est approuvГ©. C'est un agent qui stimule et bloque sГ©lectivement les rГ©cepteurs des neurotransmetteurs (messagers chimiques), en particulier le rГ©cepteur dopaminergique D2. Il modifie Г©galement la production de gГЁnes spГ©cifiques dans les cellules impliquГ©es dans le comportement et la production d'hormones, affectant la sensibilitГ© Г la noradrГ©naline et Г la sГ©rotonine. Le modafinil peut augmenter les niveaux d'autres mГ©dicaments mГ©tabolisГ©s (dГ©composГ©s en substances sans fonction connue) tels que la thГ©ophylline, la sulfamГ©thazine et le vinolactame. Le modafinil est Г Г©viter chez les femmes enceintes et est associГ© Г un risque accru de malformations congГ©nitales. Le modafinil Г libГ©ration modifiГ©e n'est pas approuvГ© pour le traitement de la somnolence excessive dans la narcolepsie causГ©e par des mГ©dicaments (autres que le modafinil) et chez les personnes prГ©sentant un dysfonctionnement cГ©rГ©bral minimal (MBD).
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Le modafinil est disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique. Il a un statut Rx uniquement au Royaume-Uni, ce qui signifie qu'il n'est disponible que sur ordonnance. Il n'est donc pas approuvГ© par la FDA en tant que nootropique, bien qu'il ait Г©tГ© dГ©crit comme "le premier mГ©dicament favorisant l'Г©veil approuvГ© par la FDA" et ait Г©tГ© Г©tudiГ© Г cet Г©gard. Lafon a Г©tГ© impliquГ© dans la recherche et le dГ©veloppement initiaux du modafinil, mais a finalement quittГ© l'entreprise en raison de dГ©saccords avec la direction de l'entreprise. Le modafinil doit ГЄtre utilisГ© dans un cadre mГ©dical bien surveillГ©. Au moins une Г©tude suggГЁre que le modafinil peut inhiber de maniГЁre compГ©titive le CYP3A4, ce qui peut entraГ®ner des changements pharmacocinГ©tiques aprГЁs la co-administration de mГ©dicaments mГ©tabolisГ©s par le CYP3A4 (par exemple, le tamoxifГЁne, la carbamazГ©pine, le midazolam et la terfГ©nadine). Modafinil agit en activant le systГЁme nerveux central. C'est la voie de la dopamine impliquГ©e dans la motivation et la rГ©compense. Dans les essais cliniques, les sujets prenant Modafinil ont signalГ© une augmentation de l'attention, des niveaux d'Г©nergie et de la vigilance sans effets secondaires significatifs. C'est le mГ©dicament le plus couramment prescrit utilisГ© Г cette fin. Il est conseillГ© aux personnes prenant du modafinil de prendre 100 mg le soir avant de devoir travailler et une autre dose pas plus de trois heures avant le dГ©but du plan. Le modafinil est un stimulant du SNC et un agoniste sГ©lectif des rГ©cepteurs de la dopamine non amphГ©tamine D1 qui agit sur les rГ©cepteurs de la dopamine dans le cerveau et stimule l'Г©veil. La Food and Drug Administration des Г‰tats-Unis dГ©crit le modafinil comme un stimulant du SNC. Le mГ©canisme d'action exact et les effets secondaires possibles du modafinil ne sont pas entiГЁrement compris et une enquГЄte plus approfondie est nГ©cessaire pour prouver que le modafinil est responsable de l'augmentation signalГ©e de l'Г©veil. Les auteurs d'une revue des essais cliniques publiГ©s ont constatГ© que le sous-groupe L-modafinil prГ©sentait une amГ©lioration plus faible de la capacitГ© d'un participant Г rester Г©veillГ©.
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La conduite automobile et les autres activitГ©s sensibles Г la sГ©curitГ© doivent ГЄtre Г©vitГ©es jusqu'Г ce que les effets du mГ©dicament soient connus. Le modafinil ne semble pas avoir d'interactions majeures avec d'autres mГ©dicaments mГ©tabolisГ©s par le systГЁme enzymatique CYP450, et aucune interaction mГ©dicamenteuse n'a Г©tГ© signalГ©e. Il existe Г©galement des preuves que le modafinil augmente la production d'adГ©nosine, entraГ®nant une inhibition des neurones du tronc cГ©rГ©bral favorisant le sommeil. Jusqu'Г prГ©sent, cependant, les essais cliniques sur le modafinil n'ont pas dГ©montrГ© de maniГЁre concluante son efficacitГ© Г court ou Г long terme. Les effets secondaires du Modafinil ne sont pas significativement diffГ©rents de ceux des autres stimulants. Le modafinil est mieux absorbГ© lorsqu'il est pris avec de la nourriture, tГґt le matin et avant le coucher. Le modafinil est un stimulant du SNC. Son efficacitГ© pour ces trois conditions n'est pas Г©tablie. Les autres effets secondaires possibles comprennent les arythmies cardiaques, qui surviennent dans environ 1 cas sur 100, et les effets secondaires psychiatriques. Des effets nГ©gatifs similaires sont Г©galement signalГ©s chez les personnes atteintes de troubles psychiatriques, notamment les troubles bipolaires, la dГ©pression et d'autres troubles neurodГ©veloppementaux. Le modafinil est utilisГ© pour traiter l'apnГ©e obstructive du sommeil.
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L'agent actif du modafinil est le R-modafinil, qui est 3 fois plus efficace que le S-modafinil plus faible. Il n'y a actuellement pas suffisamment de donnГ©es pour dГ©terminer si l'utilisation du modafinil pendant la grossesse est sans danger. Comme l'amphГ©tamine, le modafinil est un agent sympathomimГ©tique qui produit des effets pharmacologiques en bloquant les transporteurs prГ©synaptiques de recapture de la noradrГ©naline et de la dopamine. п»їLe modafinil et d'autres mГ©dicaments similaires agissent sur les mГЄmes rГ©cepteurs du systГЁme nerveux central que le neurotransmetteur dopamine. Il agit en augmentant l'activitГ© des neurones dans les rГ©gions du cerveau rГ©gulant l'Г©veil. Il est disponible sous forme de pilules blanches contenant 100 mg (Modiferum) ou 200 mg (Modarise). Le modafinil est Г©galement utilisГ© pour le traitement de certains types de dГ©pression et comme aide Г la perte de poids. Aux Г‰tats-Unis, quatre sociГ©tГ©s sont autorisГ©es par la Food and Drug Administration Г fabriquer et Г commercialiser du modafinil gГ©nГ©rique : Novapharm, Inc. Le modafinil est utilisГ© pour traiter la somnolence diurne excessive (EDS) due Г la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Les patients ayant des problГЁmes d'alcool, ceux qui ont des problГЁmes de foie ou qui prennent des mГ©dicaments affectant le foie peuvent avoir un risque accru d'effets secondaires. Si de la somnolence, des maux de tГЄte ou d'autres effets secondaires surviennent avec le modafinil, une dose plus faible peut ГЄtre efficace si le patient ne souffre d'aucun autre effet secondaire. Le modafinil a d'abord Г©tГ© commercialisГ© au Royaume-Uni sous le nom de marque Provigil. Il existe diffГ©rentes qualitГ©s disponibles, en fonction de la quantitГ© de mГ©dicament. La drogue brute est C15H15NO2S, un dГ©rivГ© de l'amphГ©tamine, et a un poids molГ©culaire de 298,34 g/mol.
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