Le modafinil est le nom chimique du 2-(diphГ©nylmГ©thyl)acГ©tamide. L'observation clinique que le mГ©dicament Provigil rГ©duit la somnolence, et le fait que le Modafinil a les mГЄmes effets, a conduit Г l'hypothГЁse que le Modafinil agit en inhibant l'enzyme qui Г©limine la dopamine de la synapse. Il est chimiquement et pharmacologiquement similaire au Modifinil et possГЁde environ 5 -10 fois la puissance en tant qu'activateur d'Г©veil chez les modГЁles animaux. d'un mГ©decin. Dans les essais cliniques, il y a eu une augmentation de la quantitГ© de sГ©rotonine disponible pour la recapture et une diminution de la disponibilitГ© des rГ©cepteurs de noradrГ©naline et de dopamine. Des cas de psychose ont Г©tГ© signalГ©s chez des personnes prenant du modafinil, notamment des hallucinations et des dГ©lires. Le modafinil peut provoquer des effets secondaires, notamment des problГЁmes cardiaques. Il a Г©tГ© utilisГ© pour traiter la somnolence due au SAOS, Г la narcolepsie et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, ainsi que pour traiter la somnolence excessive associГ©e Г la dГ©pression. La posologie est Г la discrГ©tion du mГ©decin, gГ©nГ©ralement de 200 Г 400 mg au coucher pour la narcolepsie ou les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le mГ©canisme derriГЁre le bГ©nГ©fice du modafinil pour le TDAH n'est pas connu. Le modafinil a Г©tГ© dГ©couvert au milieu des annГ©es 1970 dans le cadre d'une tentative rГ©ussie de dГ©velopper une "idГ©e" de pilule. Le chlorhydrate de modafinil est une poudre cristalline blanche Г blanc cassГ©. cafГ©ine. La distribution, le mГ©tabolisme et l'Г©limination du modafinil n'ont pas Г©tГ© bien Г©tudiГ©s.
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Au lieu de cela, Modafinil fonctionne en augmentant la libération d'acétylcholine au niveau de ses sites récepteurs. L'efficacité du modafinil pour ceux qui ont seulement besoin de maintenir leur vigilance a été évaluée dans un essai randomisé en simple aveugle contre placebo. Le médicament est principalement disponible sous forme de comprimés à des doses de 100 mg, 200 mg ou 300 mg. Le modafinil agit comme un stimulateur des zones cérébrales impliquées dans le cycle du sommeil, entraînant une plus grande libération de neurotransmetteurs dans le cerveau. Contrairement aux actions de la noradrénaline et de la dopamine, le modafinil semble être un stimulant du système cholinergique. Le mécanisme d'action du modafinil n'est pas clair; cependant, on pense que son mécanisme d'action possible est dû à un mécanisme dopaminergique. Il est recommandé qu'une dose matinale soit suivie d'une période de repos afin d'éviter les effets indésirables. Lors du traitement d'une personne souffrant d'un trouble chronique du sommeil, le coût quotidien du modafinil peut être comparable au coût d'autres médicaments prescrits à cette personne. Le modafinil a un effet direct sur la production et la sécrétion de GABA dans le cerveau en augmentant la synthèse d'acide glutamique, un composant du GABA. Le méthylphénidate est un faux stimulant en raison de sa plus faible affinité pour le récepteur de la dopamine. On pense que le modafinil augmente les niveaux d'adrénaline dans le corps, ce qui pourrait expliquer pourquoi il est capable d'améliorer les performances cognitives chez les personnes ayant de faibles niveaux de ce neurotransmetteur. La FDA évalue la sécurité et l'efficacité de tous les médicaments aux États-Unis afin de s'assurer que les consommateurs reçoivent le meilleur traitement. Le modafinil ne doit être administré que par un professionnel de la santé, car il peut être mal utilisé. Il a été utilisé hors AMM chez des patients sans narcolepsie qui ne répondent pas aux autres médicaments.
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Contrairement à l'étude de Wake Forest, les travaux de Sieben et Simon ont révélé une amélioration globale des performances cognitives et ont également identifié comment cela changeait en fonction des différences individuelles entre les participants à l'étude. Il a été démontré qu'il a une longue demi-vie d'environ six à neuf heures chez les personnes atteintes du polymorphisme CYP1A2. Il n'est pas indiqué dans les cas de narcolepsie, d'hypersomnie, d'hypersomnie idiopathique ou d'insomnie. Il a également été testé sur plus de 100 participants dans deux autres études bien conçues qui ont examiné les effets du modafinil sur le maintien du sommeil et la cognition. Le modafinil et le dexméthylphénidate agissent en interférant avec la recapture de la dopamine, augmentant ainsi sa concentration globale dans la fente synaptique. Le modafinil est le nom de marque du médicament m-chlorophénylpipérazine. Chez les femmes enceintes, il est déconseillé. Le modafinil est le composant actif de l'aide au sommeil hors AMM Provigil, fabriqué par Cephalon. Le modafinil est un stimulant développé en France par le Dr Michel Jouvet dans le but de traiter la narcolepsie. Le modafinil donne une sensation d'éveil et améliore l'énergie. Le modafinil peut être abusé pour améliorer la cognition. Modafinil est mélangé en solution et nécessite une capsule à administrer. Pour les travailleurs postés prenant plusieurs doses tout au long de la journée, il est recommandé de commencer par 100 mg pour la première dose, puis d'augmenter de 100 mg toutes les deux à trois heures. Ceci est bénéfique car il permet une méthode d'administration plus contrôlée qu'un agoniste de la dopamine, et on pense qu'il a un effet modulateur sur le cerveau, conformément à ce que l'on appelle l'agonisme de la dopamine. Selon la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis, en octobre 2014, la dose quotidienne approuvée de modafinil est de 200 milligrammes.
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Si vous souhaitez l'utiliser à vos propres fins, vous le pouvez. Le modafinil est un médicament utilisé pour le traitement de la somnolence excessive associée à la narcolepsie. Par exemple, on peut prendre 100 mg le matin et 100 mg après le déjeuner. Bien qu'il puisse augmenter le nombre d'heures de travail sans ressentir de fatigue, ce n'est pas une alternative aux autres traitements de la fatigue (par exemple, l'exercice). Le modafinil est utilisé pour traiter la somnolence excessive due à la narcolepsie, les troubles du sommeil liés au travail posté et l'apnée obstructive du sommeil. Il a également été démontré que 400 et 600 mg réduisent la somnolence excessive associée à la narcolepsie avec cataplexie. Le modafinil est un médicament d'ordonnance. Si la personne qui a reçu du modafinil n'a pas suffisamment dormi, le médicament peut lui permettre de rester éveillé plus facilement. Le modafinil est également utile pour les personnes souffrant de somnolence excessive. En 1988, il a été approuvé pour une utilisation clinique en Europe. Lorsqu'il est pris selon les directives, Modafinil produit des améliorations marquées de l'éveil et de la vigilance. Le modafinil augmente l'éveil et diminue la fatigue en bloquant l'inhibition de la noradrénaline chimique favorisant l'éveil des neurones du cerveau et des neurones qui maintiennent votre corps éveillé, travaillant généralement ensemble. Maux de tête, tremblements et nausées sont quelques-uns des effets secondaires signalés.
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Le modafinil est un stimulant du SNC et n'augmente pas les niveaux de neurotransmetteurs dans le cerveau d'une maniГЁre similaire Г l'amphГ©tamine ou Г la mГ©thamphГ©tamine. Le modafinil doit ГЄtre utilisГ© avec prudence chez les personnes souffrant de problГЁmes cardiaques, de maladies psychiatriques, d'hypothyroГЇdie, d'insuffisance hГ©patique ou rГ©nale. La posologie est gГ©nГ©ralement prise vers 9 heures du matin et le traitement peut durer quelques mois pour un patient. Le modafinil est absorbГ© relativement rapidement aprГЁs administration orale, avec une concentration plasmatique maximale observГ©e en 6 Г 9 heures. Le modafinil est un stimulant du SNC et un agoniste sГ©lectif des rГ©cepteurs de la dopamine non amphГ©tamine D1 qui agit sur les rГ©cepteurs de la dopamine dans le cerveau et stimule l'Г©veil. Les doses courantes dans les essais cliniques vont de 200 mg Г 400 mg. Le modafinil est Г©galement disponible en tant que substance contrГґlГ©e au Canada, en Allemagne, en Grande-Bretagne, en Italie et en Espagne. Le modafinil est un composГ© synthГ©tique composГ© de deux dГ©rivГ©s de l'acide aminГ© phГ©nylalanine, dont la structure est similaire Г celle de l'acide aminГ© tyrosine : 2-[(2R,3S)-2,3-dihydroxy-3-mГ©thylbutyl]-1- acide (phГ©nylmГ©thyl)-5-mГ©thyl-1H-tГ©trazole-4-carboxylique (2S)-2,3,4-trihydroxy-7-mГ©thoxy-6-mГ©thyl-3,7-dioxabicyclo[3. Bien que le mГ©canisme exact ne soit pas clair, le principal composant pharmacologique du modafinil est la cafГ©ine, car il a une forte affinitГ© pour les rГ©cepteurs de l'adГ©nosine, qui sont notamment prГ©sents dans les cellules de type 1 sensibles Г la cafГ©ine du noyau gГ©niculГ© latГ©ral dorsal (dLGN) et dans la rГ©tine. Une annonce de nom de marque s'appelle Armodafinil. Des preuves anecdotiques suggГЁrent qu'il peut amГ©liorer l'humeur et les niveaux d'Г©nergie, bien que ces preuves ne soient pas concluantes. Le comprimГ© de 100 mg n'est pas approuvГ© pour une utilisation par certains groupes. Le modafinil est capable de prolonger la durГ©e de l'Г©veil. Les informations sont insuffisantes pour Г©valuer son efficacitГ©.
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Il est actuellement disponible sous une forme gГ©nГ©rique auprГЁs de plusieurs fabricants. La FDA et d'autres rГ©gulateurs donnent leur approbation pour Provigil 75 mg une fois par jour, qui fournit 180 heures de sommeil s'il est pris comme indiquГ©, les fabricants notant que le dГ©but de l'action (bГ©nГ©fice thГ©rapeutique maximal) se produit gГ©nГ©ralement Г environ 3 heures. Le modafinil est une bonne alternative aux siestes pendant la journГ©e. Cela aide le cerveau Г libГ©rer plus d'acГ©tylcholine, ce qui rendrait le cerveau plus alerte. Ces mГ©dicaments peuvent vous aider Г rester Г©veillГ© lorsque vous vous sentez fatiguГ© ou somnolent. Le fabricant de Modafinil suggГЁre que le mГ©dicament doit ГЄtre utilisГ© en association avec un autre mГ©dicament, bien que le modafinil soit efficace en soi lorsqu'il est utilisГ© comme mГ©dicament pour aider les gens Г se rГ©veiller le matin. Bien que le mГ©canisme d'action exact du modafinil ne soit toujours pas clair, le mГ©canisme d'action du modafinil comprend la modulation des rГ©cepteurs cholinergiques et dopaminergiques, ainsi que l'augmentation des niveaux d'adГ©nosine dans le cerveau. Cela fonctionne en augmentant la quantitГ© de signalisation du cerveau vers les centres du sommeil. Le modafinil est le nom exclusif du composГ© chimique chlorhydrate de N-(benzhydrylmГ©thyl) benzalacГ©tamide. Ce produit est destinГ© Г ГЄtre utilisГ© directement sur la peau de l'utilisateur et il commence Г agir en pГ©nГ©trant la peau et la circulation sanguine. Un essai contrГґlГ© par placebo du modafinil par des chercheurs du Scripps Research Institute a rГ©vГ©lГ© que son effet principal semble ГЄtre la stimulation du rГ©cepteur de la sГ©rotonine 5-HT2A et la stimulation secondaire des rГ©cepteurs dopaminergiques cГ©rГ©braux D1 et D2.
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Le modafinil est bien tolГ©rГ©, avec des effets secondaires possibles, notamment des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es. Cet ingrГ©dient actif est la raison principale des propriГ©tГ©s stimulantes du modafinil. Le modafinil est Г©galement appelГ© modafinil isomГЁre R. Le mГ©thylphГ©nidate de modafinil est la version mГ©thylГ©e du modafinil. Comme d'autres mГ©dicaments stimulants, le modafinil augmente les niveaux de dopamine (l'un des produits chimiques prГ©sents dans le cerveau qui envoie des messages chimiques au reste du corps) et de noradrГ©naline (un autre produit chimique dans le cerveau, qui, entre autres, ralentit le corps). D'autres utilisations du modafinil incluent la neuro-amГ©lioration, en tant qu'amplificateur cognitif. Ceux-ci peuvent ГЄtre plus frГ©quents chez les enfants que chez les adultes. Il n'est pas recommandГ© chez les personnes atteintes d'insuffisance hГ©patique modГ©rГ©e Г sГ©vГЁre ou en cas d'utilisation concomitante d'un IMAO. En 2001, le modafinil a Г©tГ© approuvГ© par la FDA pour le traitement de la somnolence excessive associГ©e aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le modafinil est un mГ©dicament stimulant. Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© chez l'homme pour faciliter le sommeil afin de traiter les troubles chroniques du sommeil tels que l'insomnie et les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Il agit en inhibant la recapture des neurotransmetteurs, notamment la dopamine et la noradrГ©naline, provoquant la libГ©ration de plus dans la fente synaptique.
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Pris par voie orale, le modafinil peut ГЄtre pris une ou plusieurs fois par jour, avant de dormir ou avant une activitГ© spГ©cifique, comme un examen ou un entretien d'embauche. Le modafinil peut ГЄtre pris de 1 Г 4 fois par jour. Un essai clinique dГ©finitif (CAMPT) a Г©tГ© publiГ© en 2009 et a rГ©vГ©lГ© que le modafinil Г©tait associГ© Г une augmentation de l'Г©veil par rapport au placebo chez les personnes souffrant d'apnГ©e du sommeil. Les patients doivent ГЄtre informГ©s qu'ils doivent signaler tout effet indГ©sirable. Les effets secondaires les plus graves peuvent Г©galement survenir. AprГЁs administration chronique, la demi-vie du modafinil peut s'Г©tendre jusqu'Г 5 Г 8 jours. Le modafinil agit principalement en amГ©liorant la disponibilitГ© du neurotransmetteur dopamine dans le cerveau. La dose initiale de modafinil peut ГЄtre augmentГ©e Г 400 mg. Il est distribuГ© dans le corps et est rapidement mГ©tabolisГ©. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil amГ©liore l'Г©veil et entraГ®ne une augmentation des niveaux d'Г©nergie. Certaines personnes affirment que cela peut augmenter leur capacitГ© Г rester Г©veillГ©es sans les rendre trop Г©nergiques ou hyperactifs, et d'autres que cela leur donne le sentiment d'ГЄtre extrГЄmement actifs, mГЄme avec trГЁs peu d'activitГ© physique.
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Au niveau cellulaire, il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil active les rГ©cepteurs D-1, la stimulation des rГ©cepteurs D-1 entraГ®nant une augmentation de la libГ©ration de glutamate dans la rГ©gion tegmentale ventrale et une diminution de la libГ©ration dans l'hypothalamus. Son efficacitГ© est similaire Г celle des amphГ©tamines, qui stimulent Г la fois les systГЁmes noradrГ©nergique et dopaminergique. Le modafinil doit ГЄtre pris le matin, avant d'autres activitГ©s pour maximiser les effets. Il est principalement utilisГ© pour le traitement de la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de l'apnГ©e obstructive du sommeil. Il a Г©tГ© utilisГ© en association avec plusieurs autres mГ©dicaments. En consГ©quence, il peut rГ©duire l'effet inhibiteur du GABA sur le systГЁme nerveux central. Le modafinil a Г©galement des effets secondaires potentiellement graves. Des effets nГ©gatifs similaires sont Г©galement signalГ©s chez les personnes atteintes de troubles psychiatriques, notamment les troubles bipolaires, la dГ©pression et d'autres troubles neurodГ©veloppementaux. Des mГ©dicaments similaires sont Г©galement disponibles en Asie et au Moyen-Orient. Chez les personnes prenant la version gГ©nГ©rique du modafinil, les effets secondaires peuvent inclure l'insomnie et les nausГ©es, l'agitation, l'hypertension, les Г©ruptions cutanГ©es, les maux de tГЄte et les Г©tourdissements. Le modafinil est une poudre cristalline blanche Г blanc cassГ©, soluble dans l'eau. Le modafinil est un mГ©dicament d'ordonnance utilisГ© pour traiter la narcolepsie et les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©.
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Au Royaume-Uni, le modafinil est rГ©pertoriГ© par le National Health Service (NHS) en tant que substance contrГґlГ©e de l'annexe 4. Le modafinil est plus efficace lorsqu'il est pris dans les 90 minutes prГ©cГ©dant un Г©pisode de sommeil, mais peut ГЄtre pris jusqu'Г huit heures avant le coucher. Il est Г©galement disponible sous forme de comprimГ© Г libГ©ration retardГ©e de 150 mg, de comprimГ© Г libГ©ration prolongГ©e de 200 mg et de comprimГ© Г libГ©ration prolongГ©e de 100 mg. Il a Г©galement Г©tГ© utilisГ© chez les animaux et les humains Г d'autres fins, y compris la promotion de l'Г©veil et l'amГ©lioration de la vigilance. Un Г©nantiomГЁre ne peut traverser la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique que lorsqu'un autre Г©nantiomГЁre la bloque, formant un mГ©lange racГ©mique un Г un. Le traitement de la narcolepsie a Г©tГ© montrГ© pour amГ©liorer la somnolence dans certaines Г©tudes. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il prolonge l'Г©veil lorsqu'il est combinГ© avec le modafinil, augmentant les effets du modafinil chez certaines personnes. Г‰vitez l'alcool ou d'autres dГ©presseurs du SNC pendant la prise de Modafinil. L'apparition des effets secondaires peut ГЄtre plus lente chez les personnes qui ont pris le mГ©dicament pendant moins longtemps. Le modafinil est principalement utilisГ© comme mГ©dicament en vente libre.
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Le modafinil est chimiquement liГ© Г la phГ©nylГ©thylamine, mais contrairement Г la phГ©nylpropanolamine, il n'interagit pas avec la sГ©rotonine. La quantitГ© de mГ©dicament utilisГ©e peut devoir ГЄtre ajustГ©e chez les personnes souffrant de problГЁmes rГ©naux ou hГ©patiques. Le modafinil ne semble pas s'accumuler avec un dosage Г l'Г©tat d'Г©quilibre. Le modafinil est contre-indiquГ© chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de rГ©actions d'hypersensibilitГ© sГ©vГЁres, ainsi que chez celles qui ont rГ©cemment subi une syncope cardiaque. Bien que le modafinil soit gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©, il peut provoquer de la somnolence. On ne sait pas si la FDA a Г©tГ© impliquГ©e dans une Г©tude sur le modafinil en tant qu'activateur cognitif. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC) qui agit sur les rГ©cepteurs de la dopamine dans le cerveau et est approuvГ© comme traitement de la somnolence excessive associГ©e Г la narcolepsie ou aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le modafinil peut ГЄtre dangereux pendant la grossesse. En 2001, le brevet du Modafinil a Г©tГ© achetГ© pour 100 millions de dollars par Michael J. Le modafinil est le plus couramment utilisГ© pour traiter les deux troubles du sommeil Г©numГ©rГ©s ci-dessus. Il agit en augmentant la quantitГ© de dopamine libГ©rГ©e dans le cerveau, qui rГ©gule le systГЁme de rГ©compense. Le modafinil est classГ© comme agent sympathomimГ©tique et est un agent favorisant l'Г©veil. Cela amГ©liore l'Г©veil et peut contrecarrer l'effet du neurotransmetteur inhibiteur acide gamma-aminobutyrique (GABA), qui est impliquГ© dans le cycle du sommeil. Ces ingrГ©dients sont Г©galement contenus dans d'autres mГ©dicaments.
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Le chlorhydrate est une poudre cristalline blanche légèrement hygroscopique qui est librement soluble dans l'eau. Il a également été étudié chez des personnes souffrant de troubles alimentaires liés au sommeil. De même, on signale généralement que les maux de tête durent quelques semaines. Le modafinil est généralement pris trois fois par jour – une fois le matin et deux fois le soir. La liaison de la caféine au transporteur inhibe la recapture de la dopamine, tandis que l'adénosine stimule la recapture. Les effets secondaires les plus courants sont les maux de tête, les troubles du sommeil et la somnolence, bien qu'il puisse y avoir une augmentation des nausées et des étourdissements. Les effets secondaires qui peuvent survenir comprennent des maux de tête, des troubles du sommeil, un risque accru de pensées suicidaires, des nausées et des vomissements, de l'agitation, de l'agitation et de l'anxiété. Le modafinil est approuvé aux États-Unis pour le traitement de la somnolence chez l'adulte associée au trouble du sommeil lié au travail posté (SWSD) ou à l'apnée obstructive du sommeil (OSA). En octobre 2010, Modafinil a été approuvé dans plus de 60 pays à travers le monde et est commercialisé par Lundbeck et son licencié, Alpharma. Aux États-Unis, il est vendu sous les marques Adrafinil et Provigil. Le modafinil est une substance contrôlée aux États-Unis. Stimulant non stimulant, le mécanisme d'action spécifique du modafinil sous sa forme active est mal connu. Il n'est pas recommandé chez les patients souffrant d'insuffisance hépatique ou rénale.
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Au lieu de cela, Modafinil fonctionne en augmentant la libération d'acétylcholine au niveau de ses sites récepteurs. L'efficacité du modafinil pour ceux qui ont seulement besoin de maintenir leur vigilance a été évaluée dans un essai randomisé en simple aveugle contre placebo. Le médicament est principalement disponible sous forme de comprimés à des doses de 100 mg, 200 mg ou 300 mg. Le modafinil agit comme un stimulateur des zones cérébrales impliquées dans le cycle du sommeil, entraînant une plus grande libération de neurotransmetteurs dans le cerveau. Contrairement aux actions de la noradrénaline et de la dopamine, le modafinil semble être un stimulant du système cholinergique. Le mécanisme d'action du modafinil n'est pas clair; cependant, on pense que son mécanisme d'action possible est dû à un mécanisme dopaminergique. Il est recommandé qu'une dose matinale soit suivie d'une période de repos afin d'éviter les effets indésirables. Lors du traitement d'une personne souffrant d'un trouble chronique du sommeil, le coût quotidien du modafinil peut être comparable au coût d'autres médicaments prescrits à cette personne. Le modafinil a un effet direct sur la production et la sécrétion de GABA dans le cerveau en augmentant la synthèse d'acide glutamique, un composant du GABA. Le méthylphénidate est un faux stimulant en raison de sa plus faible affinité pour le récepteur de la dopamine. On pense que le modafinil augmente les niveaux d'adrénaline dans le corps, ce qui pourrait expliquer pourquoi il est capable d'améliorer les performances cognitives chez les personnes ayant de faibles niveaux de ce neurotransmetteur. La FDA évalue la sécurité et l'efficacité de tous les médicaments aux États-Unis afin de s'assurer que les consommateurs reçoivent le meilleur traitement. Le modafinil ne doit être administré que par un professionnel de la santé, car il peut être mal utilisé. Il a été utilisé hors AMM chez des patients sans narcolepsie qui ne répondent pas aux autres médicaments.
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Le modafinil est un stimulant du SNC et n'augmente pas les niveaux de neurotransmetteurs dans le cerveau d'une maniГЁre similaire Г l'amphГ©tamine ou Г la mГ©thamphГ©tamine. Le modafinil doit ГЄtre utilisГ© avec prudence chez les personnes souffrant de problГЁmes cardiaques, de maladies psychiatriques, d'hypothyroГЇdie, d'insuffisance hГ©patique ou rГ©nale. La posologie est gГ©nГ©ralement prise vers 9 heures du matin et le traitement peut durer quelques mois pour un patient. Le modafinil est absorbГ© relativement rapidement aprГЁs administration orale, avec une concentration plasmatique maximale observГ©e en 6 Г 9 heures. Le modafinil est un stimulant du SNC et un agoniste sГ©lectif des rГ©cepteurs de la dopamine non amphГ©tamine D1 qui agit sur les rГ©cepteurs de la dopamine dans le cerveau et stimule l'Г©veil. Les doses courantes dans les essais cliniques vont de 200 mg Г 400 mg. Le modafinil est Г©galement disponible en tant que substance contrГґlГ©e au Canada, en Allemagne, en Grande-Bretagne, en Italie et en Espagne. Le modafinil est un composГ© synthГ©tique composГ© de deux dГ©rivГ©s de l'acide aminГ© phГ©nylalanine, dont la structure est similaire Г celle de l'acide aminГ© tyrosine : 2-[(2R,3S)-2,3-dihydroxy-3-mГ©thylbutyl]-1- acide (phГ©nylmГ©thyl)-5-mГ©thyl-1H-tГ©trazole-4-carboxylique (2S)-2,3,4-trihydroxy-7-mГ©thoxy-6-mГ©thyl-3,7-dioxabicyclo[3. Bien que le mГ©canisme exact ne soit pas clair, le principal composant pharmacologique du modafinil est la cafГ©ine, car il a une forte affinitГ© pour les rГ©cepteurs de l'adГ©nosine, qui sont notamment prГ©sents dans les cellules de type 1 sensibles Г la cafГ©ine du noyau gГ©niculГ© latГ©ral dorsal (dLGN) et dans la rГ©tine. Une annonce de nom de marque s'appelle Armodafinil. Des preuves anecdotiques suggГЁrent qu'il peut amГ©liorer l'humeur et les niveaux d'Г©nergie, bien que ces preuves ne soient pas concluantes. Le comprimГ© de 100 mg n'est pas approuvГ© pour une utilisation par certains groupes. Le modafinil est capable de prolonger la durГ©e de l'Г©veil. Les informations sont insuffisantes pour Г©valuer son efficacitГ©.
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Il est actuellement disponible sous une forme gГ©nГ©rique auprГЁs de plusieurs fabricants. La FDA et d'autres rГ©gulateurs donnent leur approbation pour Provigil 75 mg une fois par jour, qui fournit 180 heures de sommeil s'il est pris comme indiquГ©, les fabricants notant que le dГ©but de l'action (bГ©nГ©fice thГ©rapeutique maximal) se produit gГ©nГ©ralement Г environ 3 heures. Le modafinil est une bonne alternative aux siestes pendant la journГ©e. Cela aide le cerveau Г libГ©rer plus d'acГ©tylcholine, ce qui rendrait le cerveau plus alerte. Ces mГ©dicaments peuvent vous aider Г rester Г©veillГ© lorsque vous vous sentez fatiguГ© ou somnolent. Le fabricant de Modafinil suggГЁre que le mГ©dicament doit ГЄtre utilisГ© en association avec un autre mГ©dicament, bien que le modafinil soit efficace en soi lorsqu'il est utilisГ© comme mГ©dicament pour aider les gens Г se rГ©veiller le matin. Bien que le mГ©canisme d'action exact du modafinil ne soit toujours pas clair, le mГ©canisme d'action du modafinil comprend la modulation des rГ©cepteurs cholinergiques et dopaminergiques, ainsi que l'augmentation des niveaux d'adГ©nosine dans le cerveau. Cela fonctionne en augmentant la quantitГ© de signalisation du cerveau vers les centres du sommeil. Le modafinil est le nom exclusif du composГ© chimique chlorhydrate de N-(benzhydrylmГ©thyl) benzalacГ©tamide. Ce produit est destinГ© Г ГЄtre utilisГ© directement sur la peau de l'utilisateur et il commence Г agir en pГ©nГ©trant la peau et la circulation sanguine. Un essai contrГґlГ© par placebo du modafinil par des chercheurs du Scripps Research Institute a rГ©vГ©lГ© que son effet principal semble ГЄtre la stimulation du rГ©cepteur de la sГ©rotonine 5-HT2A et la stimulation secondaire des rГ©cepteurs dopaminergiques cГ©rГ©braux D1 et D2.
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Le modafinil est bien tolГ©rГ©, avec des effets secondaires possibles, notamment des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es. Cet ingrГ©dient actif est la raison principale des propriГ©tГ©s stimulantes du modafinil. Le modafinil est Г©galement appelГ© modafinil isomГЁre R. Le mГ©thylphГ©nidate de modafinil est la version mГ©thylГ©e du modafinil. Comme d'autres mГ©dicaments stimulants, le modafinil augmente les niveaux de dopamine (l'un des produits chimiques prГ©sents dans le cerveau qui envoie des messages chimiques au reste du corps) et de noradrГ©naline (un autre produit chimique dans le cerveau, qui, entre autres, ralentit le corps). D'autres utilisations du modafinil incluent la neuro-amГ©lioration, en tant qu'amplificateur cognitif. Ceux-ci peuvent ГЄtre plus frГ©quents chez les enfants que chez les adultes. Il n'est pas recommandГ© chez les personnes atteintes d'insuffisance hГ©patique modГ©rГ©e Г sГ©vГЁre ou en cas d'utilisation concomitante d'un IMAO. En 2001, le modafinil a Г©tГ© approuvГ© par la FDA pour le traitement de la somnolence excessive associГ©e aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le modafinil est un mГ©dicament stimulant. Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© chez l'homme pour faciliter le sommeil afin de traiter les troubles chroniques du sommeil tels que l'insomnie et les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Il agit en inhibant la recapture des neurotransmetteurs, notamment la dopamine et la noradrГ©naline, provoquant la libГ©ration de plus dans la fente synaptique.
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Pris par voie orale, le modafinil peut ГЄtre pris une ou plusieurs fois par jour, avant de dormir ou avant une activitГ© spГ©cifique, comme un examen ou un entretien d'embauche. Le modafinil peut ГЄtre pris de 1 Г 4 fois par jour. Un essai clinique dГ©finitif (CAMPT) a Г©tГ© publiГ© en 2009 et a rГ©vГ©lГ© que le modafinil Г©tait associГ© Г une augmentation de l'Г©veil par rapport au placebo chez les personnes souffrant d'apnГ©e du sommeil. Les patients doivent ГЄtre informГ©s qu'ils doivent signaler tout effet indГ©sirable. Les effets secondaires les plus graves peuvent Г©galement survenir. AprГЁs administration chronique, la demi-vie du modafinil peut s'Г©tendre jusqu'Г 5 Г 8 jours. Le modafinil agit principalement en amГ©liorant la disponibilitГ© du neurotransmetteur dopamine dans le cerveau. La dose initiale de modafinil peut ГЄtre augmentГ©e Г 400 mg. Il est distribuГ© dans le corps et est rapidement mГ©tabolisГ©. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil amГ©liore l'Г©veil et entraГ®ne une augmentation des niveaux d'Г©nergie. Certaines personnes affirment que cela peut augmenter leur capacitГ© Г rester Г©veillГ©es sans les rendre trop Г©nergiques ou hyperactifs, et d'autres que cela leur donne le sentiment d'ГЄtre extrГЄmement actifs, mГЄme avec trГЁs peu d'activitГ© physique.
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Au niveau cellulaire, il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil active les rГ©cepteurs D-1, la stimulation des rГ©cepteurs D-1 entraГ®nant une augmentation de la libГ©ration de glutamate dans la rГ©gion tegmentale ventrale et une diminution de la libГ©ration dans l'hypothalamus. Son efficacitГ© est similaire Г celle des amphГ©tamines, qui stimulent Г la fois les systГЁmes noradrГ©nergique et dopaminergique. Le modafinil doit ГЄtre pris le matin, avant d'autres activitГ©s pour maximiser les effets. Il est principalement utilisГ© pour le traitement de la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de l'apnГ©e obstructive du sommeil. Il a Г©tГ© utilisГ© en association avec plusieurs autres mГ©dicaments. En consГ©quence, il peut rГ©duire l'effet inhibiteur du GABA sur le systГЁme nerveux central. Le modafinil a Г©galement des effets secondaires potentiellement graves. Des effets nГ©gatifs similaires sont Г©galement signalГ©s chez les personnes atteintes de troubles psychiatriques, notamment les troubles bipolaires, la dГ©pression et d'autres troubles neurodГ©veloppementaux. Des mГ©dicaments similaires sont Г©galement disponibles en Asie et au Moyen-Orient. Chez les personnes prenant la version gГ©nГ©rique du modafinil, les effets secondaires peuvent inclure l'insomnie et les nausГ©es, l'agitation, l'hypertension, les Г©ruptions cutanГ©es, les maux de tГЄte et les Г©tourdissements. Le modafinil est une poudre cristalline blanche Г blanc cassГ©, soluble dans l'eau. Le modafinil est un mГ©dicament d'ordonnance utilisГ© pour traiter la narcolepsie et les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©.
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Au Royaume-Uni, le modafinil est rГ©pertoriГ© par le National Health Service (NHS) en tant que substance contrГґlГ©e de l'annexe 4. Le modafinil est plus efficace lorsqu'il est pris dans les 90 minutes prГ©cГ©dant un Г©pisode de sommeil, mais peut ГЄtre pris jusqu'Г huit heures avant le coucher. Il est Г©galement disponible sous forme de comprimГ© Г libГ©ration retardГ©e de 150 mg, de comprimГ© Г libГ©ration prolongГ©e de 200 mg et de comprimГ© Г libГ©ration prolongГ©e de 100 mg. Il a Г©galement Г©tГ© utilisГ© chez les animaux et les humains Г d'autres fins, y compris la promotion de l'Г©veil et l'amГ©lioration de la vigilance. Un Г©nantiomГЁre ne peut traverser la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique que lorsqu'un autre Г©nantiomГЁre la bloque, formant un mГ©lange racГ©mique un Г un. Le traitement de la narcolepsie a Г©tГ© montrГ© pour amГ©liorer la somnolence dans certaines Г©tudes. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il prolonge l'Г©veil lorsqu'il est combinГ© avec le modafinil, augmentant les effets du modafinil chez certaines personnes. Г‰vitez l'alcool ou d'autres dГ©presseurs du SNC pendant la prise de Modafinil. L'apparition des effets secondaires peut ГЄtre plus lente chez les personnes qui ont pris le mГ©dicament pendant moins longtemps. Le modafinil est principalement utilisГ© comme mГ©dicament en vente libre.
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Le modafinil est chimiquement liГ© Г la phГ©nylГ©thylamine, mais contrairement Г la phГ©nylpropanolamine, il n'interagit pas avec la sГ©rotonine. La quantitГ© de mГ©dicament utilisГ©e peut devoir ГЄtre ajustГ©e chez les personnes souffrant de problГЁmes rГ©naux ou hГ©patiques. Le modafinil ne semble pas s'accumuler avec un dosage Г l'Г©tat d'Г©quilibre. Le modafinil est contre-indiquГ© chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de rГ©actions d'hypersensibilitГ© sГ©vГЁres, ainsi que chez celles qui ont rГ©cemment subi une syncope cardiaque. Bien que le modafinil soit gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©, il peut provoquer de la somnolence. On ne sait pas si la FDA a Г©tГ© impliquГ©e dans une Г©tude sur le modafinil en tant qu'activateur cognitif. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC) qui agit sur les rГ©cepteurs de la dopamine dans le cerveau et est approuvГ© comme traitement de la somnolence excessive associГ©e Г la narcolepsie ou aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le modafinil peut ГЄtre dangereux pendant la grossesse. En 2001, le brevet du Modafinil a Г©tГ© achetГ© pour 100 millions de dollars par Michael J. Le modafinil est le plus couramment utilisГ© pour traiter les deux troubles du sommeil Г©numГ©rГ©s ci-dessus. Il agit en augmentant la quantitГ© de dopamine libГ©rГ©e dans le cerveau, qui rГ©gule le systГЁme de rГ©compense. Le modafinil est classГ© comme agent sympathomimГ©tique et est un agent favorisant l'Г©veil. Cela amГ©liore l'Г©veil et peut contrecarrer l'effet du neurotransmetteur inhibiteur acide gamma-aminobutyrique (GABA), qui est impliquГ© dans le cycle du sommeil. Ces ingrГ©dients sont Г©galement contenus dans d'autres mГ©dicaments.
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Le chlorhydrate est une poudre cristalline blanche légèrement hygroscopique qui est librement soluble dans l'eau. Il a également été étudié chez des personnes souffrant de troubles alimentaires liés au sommeil. De même, on signale généralement que les maux de tête durent quelques semaines. Le modafinil est généralement pris trois fois par jour – une fois le matin et deux fois le soir. La liaison de la caféine au transporteur inhibe la recapture de la dopamine, tandis que l'adénosine stimule la recapture. Les effets secondaires les plus courants sont les maux de tête, les troubles du sommeil et la somnolence, bien qu'il puisse y avoir une augmentation des nausées et des étourdissements. Les effets secondaires qui peuvent survenir comprennent des maux de tête, des troubles du sommeil, un risque accru de pensées suicidaires, des nausées et des vomissements, de l'agitation, de l'agitation et de l'anxiété. Le modafinil est approuvé aux États-Unis pour le traitement de la somnolence chez l'adulte associée au trouble du sommeil lié au travail posté (SWSD) ou à l'apnée obstructive du sommeil (OSA). En octobre 2010, Modafinil a été approuvé dans plus de 60 pays à travers le monde et est commercialisé par Lundbeck et son licencié, Alpharma. Aux États-Unis, il est vendu sous les marques Adrafinil et Provigil. Le modafinil est une substance contrôlée aux États-Unis. Stimulant non stimulant, le mécanisme d'action spécifique du modafinil sous sa forme active est mal connu. Il n'est pas recommandé chez les patients souffrant d'insuffisance hépatique ou rénale.
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