Pour compenser cela, l'amphГ©tamine et d'autres prГ©curseurs et inhibiteurs de la dopamine tels que le mГ©thylphГ©nidate sont administrГ©s simultanГ©ment avec le modafinil. Le modafinil peut ГЄtre pris Г jeun, ou avec un repas ou une boisson. Ceci s'oppose aux bloqueurs standards, qui ne bloquent les DAT que lorsqu'ils sont surexprimГ©s. Il est Г©galement disponible sous le nom de Provigil. La recherche a montrГ© que la prise de modafinil avant un grand Г©vГ©nement peut amГ©liorer les performances intellectuelles. Il a Г©tГ© observГ© que le modafinil augmente la libГ©ration de dopamine dans le noyau accumbens. Le modafinil est une poudre cristalline blanche Г blanc cassГ© au goГ»t amer. Les femmes enceintes doivent ГЄtre particuliГЁrement prudentes. Le modafinil ne doit pas ГЄtre utilisГ© pendant de longues pГ©riodes (plus de huit semaines Г la fois) ou pour augmenter l'Г©veil lors de la conduite ou de l'utilisation de machines. Il s'agit d'une utilisation hors AMM du modafinil pour amГ©liorer la vigilance et la mГ©moire de travail, mais cela n'est pas Г©tayГ© par des Г©tudes rigoureuses. Le nom de marque le plus courant est le modafinil ; d'autres incluent l'adrafinil, l'armodafinil, le blurrafinil, l'edifinil et le stendra. Le modafinil semble agir en agissant sur la dopamine et en modulant les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil. Vous devez utiliser le modafinil avec prГ©caution pour Г©viter cet effet secondaire. Ne changez pas la dose de Modafinil et ne le prenez pas plus frГ©quemment que spГ©cifiГ©. Le modafinil semble agir en agissant sur la dopamine et en modulant les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil.
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Il peut Г©galement agir pour augmenter les niveaux de noradrГ©naline et de dopamine dans le cortex cГ©rГ©bral. Le modafinil et le (S)-modafinil sont pharmacologiquement similaires, bien qu'ils diffГЁrent par leurs profils pharmacocinГ©tiques et pharmacologiques. 400 mg est une bonne dose pour les personnes qui ont besoin de se concentrer pendant de longues heures. Le modafinil est arrivГ© sur le marchГ© comme traitement de la narcolepsie, et a ensuite Г©tГ© prescrit pour le traitement d'autres indications telles que la fatigue liГ©e au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Il se prend gГ©nГ©ralement sous forme de comprimГ© de 200 mg en doses fractionnГ©es, le plus souvent le matin. Comme il agit sur le systГЁme dopaminergique, il peut provoquer des hallucinations chez les personnes prГ©disposГ©es Г cet effet secondaire, donc avant de l'utiliser, consultez votre mГ©decin. Le modafinil peut ГЄtre administrГ© en doses fractionnГ©es (premiГЁre dose de 50 mg, seconde dose de 50 mg) ou en doses uniques. Les patients pГ©diatriques prenant du modafinil, gГ©nГ©ralement considГ©rГ© comme sГ»r pour ce groupe d'Гўge, ont prГ©sentГ© des effets secondaires plus graves, en particulier des rГ©actions dermatologiques, notamment des Г©ruptions cutanГ©es graves et le syndrome de Stevens-Johnson, ainsi que des hallucinations. Il a Г©galement Г©tГ© approuvГ© pour les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et pour l'apnГ©e obstructive du sommeil (OSA). Le modafinil est aussi parfois appelГ© В« Provigil В», В« Rapamune В» et В« Provigil Sustained Release В» dans les pays qui ont approuvГ© sa commercialisation. Il est disponible sous forme de mГ©dicament gГ©nГ©rique, ainsi que sous le nom de Provigil HCl. Le modafinil se prend par voie orale. L'utilisation de modafinil a Г©tГ© signalГ©e hors AMM dans un certain nombre de conditions mГ©dicales, notamment le trouble dГ©ficitaire de l'attention/hyperactivitГ©, la dГ©mence, la dГ©pression, l'Г©pilepsie, les maladies inflammatoires, la migraine, l'obГ©sitГ©, la maladie de Parkinson et la schizophrГ©nie. Son effet activateur de rГ©veil est puissant et il n'a qu'un effet stimulant modГ©rГ©. La dose initiale est de 200 mg et la dose peut ГЄtre augmentГ©e Г des intervalles de 200 mg jusqu'Г une dose quotidienne maximale de 400 mg selon les individus.
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Le modafinil, qui est Г©galement vendu sous le nom de Provigil, est une poudre cristalline blanche Г blanc cassГ© avec un goГ»t sucrГ© inodore ou lГ©gГЁrement parfumГ©. Cela est possible, car il peut atteindre des concentrations dans le plasma, qui est le sГ©rum sanguin. Le modafinil peut en outre affecter les neurones noradrГ©nergiques en les dГ©sensibilisant. Si vous ne prenez pas le mГ©dicament, le mГ©dicament sera gГ©nГ©ralement laissГ© en place jusqu'Г 8 heures pour prendre effet. Il a Г©tГ© spГ©culГ© que Modafinil augmente les niveaux de sГ©rotonine dans l'hypothalamus et diminue sa libГ©ration dans le thalamus, amГ©liorant la libГ©ration de GABA au niveau de la synapse thalamo-corticale. La structure cyclopyrrolone est l'un des principaux avantages du Modafinil. Le modafinil est disponible sous forme de formulation Г prendre une fois par jour, appelГ©e modafinil stimulant du systГЁme nerveux central (SNC). Il a ensuite Г©tГ© dГ©couvert qu'il avait un effet stimulant sur le systГЁme nerveux central, et bien qu'il n'ait pas Г©tГ© Г©tudiГ© au moment de l'approbation, il a Г©tГ© largement utilisГ© hors AMM pour amГ©liorer la fonction cognitive. Cependant, tout le monde est diffГ©rent et les effets secondaires du Modafinil varient d'une personne Г l'autre. Depuis, les utilisations hors AMM se sont dГ©veloppГ©es, comme en tГ©moigne cette Г©tude. Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme un prГ©tendu activateur cognitif pour amГ©liorer l'Г©veil dans des Г©tudes animales et humaines, ainsi que chez des humains souffrant de fatigue. Les effets secondaires peuvent s'aggraver Г des doses plus Г©levГ©es. La narcolepsie est un trouble du sommeil impliquant l'incapacitГ© du corps Г contrГґler le dГ©but et le rythme du sommeil. Le modafinil est une petite poudre cristalline huileuse, blanche Г blanc cassГ©, au goГ»t amer. Dans le cerveau, il est mГ©tabolisГ© par la monoamine oxydase de type A (MAO-A), une enzyme prГ©sente dans le SNC.
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Il peut bloquer ou stimuler le neurotransmetteur dopamine (et d'autres neurotransmetteurs tels que la sГ©rotonine), bien que cela n'ait pas Г©tГ© prouvГ©. Il est indiquГ© pour la somnolence causГ©e par une somnolence excessive rГ©sultant d'horaires de travail postГ© chez les travailleurs adultes. Le modafinil est chimiquement connu sous le nom de 2-(diphГ©nylmГ©thyl)cyclopropane-mГ©thanol et est couramment vendu sous les noms de marque Alertec, Modavigil et Provigil, entre autres. Le modafinil peut provoquer des nausГ©es chez certaines personnes, il est donc pris avec de la nourriture ou du lait. Cette liaison provoque un effet modulateur allostГ©rique positif qui empГЄche le rГ©cepteur de l'enzyme sigma-1 de se lier au nAChR alpha-4. Le modafinil est un stimulant Г action centrale. Cela peut prendre jusqu'Г cinq jours pour que les effets complets du Modafinil se manifestent. Alternativement, il peut augmenter la sГ©rotonine dans le noyau pГ©riventriculaire de l'amygdale, un Г©lГ©ment clГ© du rythme circadien qui organise le sommeil et l'Г©veil chez les mammifГЁres. Cet effet est observГ© chez les personnes prГ©sentant les trois profils classiques de TDAH : principalement hyperactif-impulsif, principalement inattentif et combinГ©. Une thГ©orie est qu'il peut augmenter les niveaux de neurotransmetteurs en amГ©liorant la liaison de la sГ©rotonine aux rГ©cepteurs inhibiteurs, ou en inhibant la synthГЁse enzymatique de la sГ©rotonine.
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Les effets secondaires les plus courants sont les nausГ©es et la bouche sГЁche. En association avec l'amphГ©tamine, cependant, l'utilisation concomitante peut entraГ®ner une toxicitГ© accrue, probablement en raison de la surstimulation de l'un des deux transporteurs de monoamine (DAT et SERT) lors de l'inhibition de l'autre. Le modafinil est l'ingrГ©dient actif du mГ©dicament Provigil, qui est approuvГ© par la Food and Drug Administration (FDA) pour le traitement de la somnolence excessive causГ©e par la narcolepsie, ainsi que pour les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. En 2011, une grande Г©tude a montrГ© qu'il s'agissait d'un mГ©dicament sГ»r et bien tolГ©rГ© pour les travailleurs de quarts. Cependant, les inhibiteurs de la MAO et d'autres inhibiteurs de la monoamine oxydase rГ©duisent la MAOA, entraГ®nant une rГ©duction des monoamines cГ©rГ©brales. Dans l'hypothalamus, il augmente l'activitГ© des neurones favorisant l'Г©veil. Le profil pharmacocinГ©tique du modafinil suggГЁre qu'il peut ГЄtre bien absorbГ© lorsqu'il est pris avec de la nourriture ou avec certains mГ©dicaments. Le modafinil augmente la vigilance, la concentration et la motivation. Le modafinil est blanc Г blanc cassГ©, lГ©gГЁrement amer et inodore. Le risque de dГ©pendance et d'abus est plus Г©levГ© chez les personnes atteintes d'une maladie mentale sous-jacente. Certains symptГґmes de sevrage peuvent survenir pendant trois semaines aprГЁs la derniГЁre dose.
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Son profil pharmacodynamique est diffГ©rent de celui du sulfate de modafinil : comme le modafinil lui-mГЄme, le mГ©tabolite du modafinil est mГ©tabolisГ© par l'enzyme CYP1A2, alors que le sulfate de modafinil ne l'est pas. Le modafinil est Г©galement disponible sous forme liquide et en spray nasal. Il agit comme un antagoniste des rГ©cepteurs de l'adГ©nosine A1. L'American Academy of Sleep Medicine, l'American Sleep Apnea Academy et l'AcadГ©mie canadienne de psychiatrie de l'enfant et de l'adolescent recommandent Г©galement un traitement au modafinil chez les adultes souffrant de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le modafinil augmente la dopamine, la noradrГ©naline et l'histamine, des neurotransmetteurs associГ©s Г l'Г©veil et Г l'Г©veil. Le modafinil est utilisГ© en combinaison avec des changements de style de vie pour augmenter les niveaux d'Г©nergie, sans compromettre les habitudes de sommeil naturelles. Les deux Г©nantiomГЁres principaux sont le R-modafinil, une image miroir de la D-amphГ©tamine, et l'Г©nantiomГЁre S modafinil est Г©galement une image miroir du R-modafinil. De nombreuses recherches ont explorГ© l'utilisation du modafinil Г d'autres fins, telles que l'amГ©lioration cognitive. Il est disponible sous le nom commercial Provigil, qui contient 50 mg par comprimГ©. La dopamine est un neurotransmetteur important pour le fonctionnement normal de la dopamine. Les personnes ayant des prГ©dispositions gГ©nГ©tiques peuvent avoir un risque accru de maladies oculaires graves telles que la cataracte. L'effet majeur du Modafinil est d'augmenter l'Г©tat de veille et de prГ©venir l'endormissement. Ses effets sont mГ©diГ©s par des actions pharmacologiques spГ©cifiques au niveau de la membrane cellulaire, comme on le voit sur l'analyse molГ©culaire des effets sur le transporteur de la dopamine, le nombre de rГ©cepteurs de la dopamine, l'affinitГ© des rГ©cepteurs de la dopamine et le nombre de rГ©cepteurs sur les sites post-synaptiques.
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Un essai contrГґlГ© par placebo du modafinil par des chercheurs du Scripps Research Institute a rГ©vГ©lГ© que son effet principal semble ГЄtre la stimulation du rГ©cepteur de la sГ©rotonine 5-HT2A et la stimulation secondaire des rГ©cepteurs dopaminergiques cГ©rГ©braux D1 et D2. Le modafinil est sГ©lectif pour le transporteur de la dopamine, bloquant la recapture de la dopamine qui se produit aprГЁs la libГ©ration des neurones dans la synapse. Dans ce cas, les sujets de test ont Г©tГ© informГ©s qu'ils effectueraient une tГўche informatique. Le modafinil pourrait ГЄtre utilisГ© pour traiter certaines formes d'insomnie. NausГ©es, maux de tГЄte, tremblements, troubles du sommeil, sensation de mal-ГЄtre et agitation. La dose est initialement de 100 Г 200 mg, mais peut ГЄtre augmentГ©e par paliers de 100 mg Г 400 mg. Le Modafinil-SR a la mГЄme composition chimique que l'Armodafinil SR, avec l'ajout d'Г©dulcorants artificiels pour plus de saveur. Le modafinil peut ГЄtre prescrit comme traitement de ces troubles dans une perspective d'utilisation au long cours et est potentiellement un complГ©ment aux autres traitements de ces troubles. Il est utilisГ© pour traiter les troubles du sommeil, y compris la somnolence associГ©e Г la narcolepsie, la somnolence associГ©e au travail postГ© et la somnolence excessive liГ©e Г l'apnГ©e obstructive du sommeil. Le mГ©canisme d'action est distinct de la cafГ©ine, qui provoque bon nombre de ses actions par la stimulation des rГ©cepteurs de l'adГ©nosine, tout comme les mГ©dicaments apparentГ©s Г la mГ©thylxanthine tels que la thГ©ophylline, bien que les deux puissent thГ©oriquement avoir des effets antagonistes mutuels. Certains prennent mГЄme 400mg de Modafinil par jour. Le modafinil appartient Г une classe de stimulants appelГ©s psychostimulants. Le modafinil augmente Г©galement les niveaux corticaux infГ©rieurs d'acГ©tylcholine, bien qu'il ne semble pas ГЄtre directement impliquГ© dans les actions de l'acГ©tylcholine. Le modafinil peut Г©galement ГЄtre utile dans le traitement de l'insomnie chez les personnes qui ne tolГЁrent pas les autres somnifГЁres. Il a Г©galement Г©tГ© utilisГ© pour le traitement du syndrome des jambes sans repos (SJSR), du retard mental et pour traiter la somnolence de certaines personnes souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil.
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Dans la littГ©rature, le modafinil est le plus souvent reprГ©sentГ© par le nom de marque Provigil. Certains membres des mГ©dias ont suggГ©rГ© qu'un tel usage est acceptable tant qu'il est divulguГ©. Le modafinil est disponible sous plusieurs formes de marque et gГ©nГ©riques. Les autres noms chimiques sont : mГ©thylphГ©nidate, [1-(benzylpipГ©ridin-4-yl)-1-(pyrrolidin-2-yl)propan-1-one], [1-[[(2-benzylpipГ©ridin-4-yl)mГ©thyl] l'acide sulfinyl]mГ©thyl-]pyrrolidine-2-carboxylique, le 3-(2-benzylpipГ©ridin-4-yl)propionate de mГ©thyle et le 3-mГ©thylpropionate de (2-benzylpipГ©ridin-4-yl)mГ©thyle. Le modafinil est un analogue amphГ©tamine de la cafГ©ine, agissant pour induire l'Г©veil et supprimer la production de mГ©latonine. Le modafinil n'est pas prescrit aux personnes atteintes du syndrome des jambes sans repos. La clairance du modafinil et du N-desmГ©thylmodafinil diffГЁre selon le gГ©notype CYP2C19, de sorte que les individus homozygotes pour le gГ©notype CYP2C19*1*1 ont une clairance significativement plus faible du modafinil, par rapport aux hГ©tГ©rozygotes CYP2C19*1*2 ou aux homozygotes CYP2C19*1*3 (40 % contre. Des Г©pisodes de sommeil excessivement longs (principalement), un manque de sommeil ou des insomnies (pГ©riodes d'insomnie) bГ©nГ©ficieraient Г©galement de son utilisation. L'activitГ© du modafinil est similaire Г celle de la dextroamphГ©tamine. Modafinil est le nom du nom chimique de la substance active D-818 dans le mГ©dicament. La quantitГ© de mГ©dicament utilisГ©e peut devoir ГЄtre ajustГ©e pour les personnes souffrant de problГЁmes rГ©naux ou hГ©patiques.
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Parce qu'il s'agit d'un stimulant, le modafinil peut produire de la vigilance chez les patients souffrant d'insomnie, de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et d'autres troubles de l'Г©veil prolongГ©. L'alcool peut ГЄtre plus susceptible de causer de la somnolence dans ce groupe. Le modafinil est un mГ©dicament qui agit gГ©nГ©ralement sur le SNC pour favoriser l'Г©veil. Ils peuvent ГЄtre obtenus auprГЁs de fournisseurs en ligne pour un coГ»t similaire Г la version de la marque. Contrairement Г la mГ©thamphГ©tamine ou Г la MDMA, il n'a pas Г©tГ© dГ©montrГ© que le Modafinil induisait une dГ©pendance chez l'homme. De plus, comme il s'agit d'un stimulant, le modafinil ne provoque gГ©nГ©ralement pas d'insomnie chez les personnes en bonne santГ©. Les chercheurs ont Г©galement testГ© les effets du modafinil sur l'Г©veil chez l'homme. Le modafinil est une poudre amorphe blanche Г blanc cassГ©. Le modafinil se prend par voie orale. Le modafinil est Г©galement utilisГ© pour traiter les troubles sociaux ou professionnels rГ©sultant d'un trouble du sommeil. Bien qu'il puisse amГ©liorer la vision nocturne, le modafinil ne provoque pas les effets de surstimulation de la vitamine A des rГ©tinoГЇdes. C'est un stimulant du SNC qui agit principalement comme un antagoniste des rГ©cepteurs de l'adГ©nosine A2A, un antagoniste du transporteur de la dopamine et un agoniste partiel du transporteur de la noradrГ©naline. Cette dГ©couverte a conduit au dГ©veloppement du modafinil par Jouvet.
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Le modafinil n'est pas recommandГ© pour les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose, de schizophrГ©nie ou d'autres troubles apparentГ©s. Modafinil est disponible sous forme de comprimГ©s et la version liquide est disponible par injection. Il est Г©galement utile pour les personnes qui souhaitent utiliser des somnifГЁres sur ordonnance comme Zolpidem, Ambien ou Lunesta dans le cadre d'un rГ©trogradage progressif, au lieu de simplement prendre ces mГ©dicaments la nuit comme ils sont censГ©s le faire. Le modafinil est utilisГ© pour traiter divers troubles, notamment la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Il a Г©tГ© constatГ© qu'il Г©tait consommГ© en combinaison avec du cannabis et de l'alcool. L'anГ©mie aplasique, le syndrome de Stevens-Johnson et quelques formes de rГ©actions d'hypersensibilitГ© ont Г©galement Г©tГ© signalГ©s. Par consГ©quent, le modafinil peut rendre les gens plus alertes en empГЄchant les rГ©cepteurs alpha-1 de se lier Г la dopamine. La narcolepsie est un trouble neurologique caractГ©risГ© par une somnolence diurne excessive, une cataplexie (perte de tonus musculaire due Г une attaque soudaine et incontrГґlable), des hallucinations hypnagogiques/hypnopompiques (hallucinations auditives et visuelles observГ©es lors de l'endormissement ou du rГ©veil) et des changements soudains d'humeur. Le stimulant est un sympathomimГ©tique et un agoniste des rГ©cepteurs adrГ©nergiques et dopaminergiques Г courte durГ©e d'action. Le modafinil semble agir en agissant sur la dopamine et en modulant les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil. Il a un profil pharmacologique unique, car c'est un antagoniste compГ©titif des rГ©cepteurs DA (rГ©cepteur D2/D2). Le modafinil est connu pour inhiber le CYP1A2, le CYP2D6, le CYP2B6, le CYP2C8 et le CYP3A4. Le modafinil fait partie d'une famille de mГ©dicaments appelГ©s nootropiques.
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Le modafinil est un stimulant du SNC qui semble agir sur les rГ©gions du cerveau favorisant l'Г©veil. Le modafinil peut Г©galement fonctionner comme un agoniste des rГ©cepteurs de la dopamine en exerГ§ant une action antagoniste sur les rГ©cepteurs de la dopamine D2 dont il a Г©tГ© dГ©montrГ© qu'ils rГ©gulent l'Г©veil. Comme de nombreux autres stimulants du SNC, le modafinil prГ©sente des propriГ©tГ©s pharmacodynamiques stimulantes. En raison de ses effets stimulants, Modafinil interagit avec de nombreux autres stimulants du SNC, tels que les amphГ©tamines. Il est Г©galement utilisГ© pour traiter la somnolence excessive due Г la narcolepsie. Dans certains cas, une somnolence excessive survient Г la suite d'une condition mГ©dicale telle que la narcolepsie. Le modafinil est gГ©nГ©ralement sГ»r et bien tolГ©rГ©. Puisqu'il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil module Г la fois le cycle veille/sommeil et la perception du temps, il est possible qu'il affecte la cognition en affectant le cycle veille/sommeil dans une moindre mesure tout en affectant simultanГ©ment la perception du temps. Cela permet Г un certain nombre de patients de partager le mГ©dicament, mais cela permet Г©galement au mГ©decin de prescrire diffГ©rentes doses de modafinil aux patients. Il appartient Г une classe de drogues appelГ©es stimulants sans amphГ©tamine. Le modafinil reste fonctionnel aprГЁs la production d'amphГ©tamine ; il agit en augmentant l'Г©veil et n'a pas d'effets semblables Г ceux des amphГ©tamines.
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Cela peut Г©galement aider Г amГ©liorer la mГ©moire chez certaines personnes. Le modafinil n'est pas pour tout le monde et peut ne pas fonctionner pour certaines personnes. Pour traiter les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, le modafinil est pris le matin pendant une Г deux heures avant le dГ©but de la pГ©riode de sommeil. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC) qui stimule le cerveau Г produire de la noradrГ©naline (une hormone qui peut aider le corps Г combattre ou Г fuir une menace). Le modafinil est principalement un antagoniste des rГ©cepteurs О±1-adrГ©nergiques, mais peut Г©galement bloquer l'activitГ© des rГ©cepteurs de la sГ©rotonine et de la dopamine. Le modafinil peut provoquer des rГ©actions cutanГ©es telles qu'une Г©ruption cutanГ©e, des dГ©mangeaisons ou, dans de rares cas, de l'urticaire. Le modafinil est un nootropique efficace qui augmente l'Г©veil et attГ©nue les effets de la somnolence. Le modafinil est approuvГ© pour une utilisation quotidienne pour le traitement de la somnolence diurne excessive chez les personnes atteintes de narcolepsie. La plupart des effets secondaires disparaissent aprГЁs l'arrГЄt du mГ©dicament. Contrairement Г d'autres stimulants, tels que le modafinil et le mГ©thylphГ©nidate, le modafinil ne semble pas avoir un potentiel d'abus Г©levГ© et peut ГЄtre utilisГ© sans ordonnance. On pense qu'il agit en inhibant la libГ©ration de certaines substances (dopamine, norГ©pinГ©phrine et sГ©rotonine) qui sont impliquГ©es dans la В« pulsion de sommeil В», permettant Г une personne de rester Г©veillГ©e pendant de plus longues pГ©riodes. Il a Г©tГ© suggГ©rГ© qu'il entraГ®ne l'utilisation en toute sГ©curitГ© d'activitГ©s dangereuses telles que la conduite chez les personnes ayant des problГЁmes de somnolence prГ©existants tels que l'apnГ©e obstructive du sommeil. Pendant le sommeil, le cerveau ne produit pas de dopamine.
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Il peut Г©galement agir pour augmenter les niveaux de noradrГ©naline et de dopamine dans le cortex cГ©rГ©bral. Le modafinil et le (S)-modafinil sont pharmacologiquement similaires, bien qu'ils diffГЁrent par leurs profils pharmacocinГ©tiques et pharmacologiques. 400 mg est une bonne dose pour les personnes qui ont besoin de se concentrer pendant de longues heures. Le modafinil est arrivГ© sur le marchГ© comme traitement de la narcolepsie, et a ensuite Г©tГ© prescrit pour le traitement d'autres indications telles que la fatigue liГ©e au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Il se prend gГ©nГ©ralement sous forme de comprimГ© de 200 mg en doses fractionnГ©es, le plus souvent le matin. Comme il agit sur le systГЁme dopaminergique, il peut provoquer des hallucinations chez les personnes prГ©disposГ©es Г cet effet secondaire, donc avant de l'utiliser, consultez votre mГ©decin. Le modafinil peut ГЄtre administrГ© en doses fractionnГ©es (premiГЁre dose de 50 mg, seconde dose de 50 mg) ou en doses uniques. Les patients pГ©diatriques prenant du modafinil, gГ©nГ©ralement considГ©rГ© comme sГ»r pour ce groupe d'Гўge, ont prГ©sentГ© des effets secondaires plus graves, en particulier des rГ©actions dermatologiques, notamment des Г©ruptions cutanГ©es graves et le syndrome de Stevens-Johnson, ainsi que des hallucinations. Il a Г©galement Г©tГ© approuvГ© pour les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et pour l'apnГ©e obstructive du sommeil (OSA). Le modafinil est aussi parfois appelГ© В« Provigil В», В« Rapamune В» et В« Provigil Sustained Release В» dans les pays qui ont approuvГ© sa commercialisation. Il est disponible sous forme de mГ©dicament gГ©nГ©rique, ainsi que sous le nom de Provigil HCl. Le modafinil se prend par voie orale. L'utilisation de modafinil a Г©tГ© signalГ©e hors AMM dans un certain nombre de conditions mГ©dicales, notamment le trouble dГ©ficitaire de l'attention/hyperactivitГ©, la dГ©mence, la dГ©pression, l'Г©pilepsie, les maladies inflammatoires, la migraine, l'obГ©sitГ©, la maladie de Parkinson et la schizophrГ©nie. Son effet activateur de rГ©veil est puissant et il n'a qu'un effet stimulant modГ©rГ©. La dose initiale est de 200 mg et la dose peut ГЄtre augmentГ©e Г des intervalles de 200 mg jusqu'Г une dose quotidienne maximale de 400 mg selon les individus.
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Le modafinil, qui est Г©galement vendu sous le nom de Provigil, est une poudre cristalline blanche Г blanc cassГ© avec un goГ»t sucrГ© inodore ou lГ©gГЁrement parfumГ©. Cela est possible, car il peut atteindre des concentrations dans le plasma, qui est le sГ©rum sanguin. Le modafinil peut en outre affecter les neurones noradrГ©nergiques en les dГ©sensibilisant. Si vous ne prenez pas le mГ©dicament, le mГ©dicament sera gГ©nГ©ralement laissГ© en place jusqu'Г 8 heures pour prendre effet. Il a Г©tГ© spГ©culГ© que Modafinil augmente les niveaux de sГ©rotonine dans l'hypothalamus et diminue sa libГ©ration dans le thalamus, amГ©liorant la libГ©ration de GABA au niveau de la synapse thalamo-corticale. La structure cyclopyrrolone est l'un des principaux avantages du Modafinil. Le modafinil est disponible sous forme de formulation Г prendre une fois par jour, appelГ©e modafinil stimulant du systГЁme nerveux central (SNC). Il a ensuite Г©tГ© dГ©couvert qu'il avait un effet stimulant sur le systГЁme nerveux central, et bien qu'il n'ait pas Г©tГ© Г©tudiГ© au moment de l'approbation, il a Г©tГ© largement utilisГ© hors AMM pour amГ©liorer la fonction cognitive. Cependant, tout le monde est diffГ©rent et les effets secondaires du Modafinil varient d'une personne Г l'autre. Depuis, les utilisations hors AMM se sont dГ©veloppГ©es, comme en tГ©moigne cette Г©tude. Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme un prГ©tendu activateur cognitif pour amГ©liorer l'Г©veil dans des Г©tudes animales et humaines, ainsi que chez des humains souffrant de fatigue. Les effets secondaires peuvent s'aggraver Г des doses plus Г©levГ©es. La narcolepsie est un trouble du sommeil impliquant l'incapacitГ© du corps Г contrГґler le dГ©but et le rythme du sommeil. Le modafinil est une petite poudre cristalline huileuse, blanche Г blanc cassГ©, au goГ»t amer. Dans le cerveau, il est mГ©tabolisГ© par la monoamine oxydase de type A (MAO-A), une enzyme prГ©sente dans le SNC.
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Il peut bloquer ou stimuler le neurotransmetteur dopamine (et d'autres neurotransmetteurs tels que la sГ©rotonine), bien que cela n'ait pas Г©tГ© prouvГ©. Il est indiquГ© pour la somnolence causГ©e par une somnolence excessive rГ©sultant d'horaires de travail postГ© chez les travailleurs adultes. Le modafinil est chimiquement connu sous le nom de 2-(diphГ©nylmГ©thyl)cyclopropane-mГ©thanol et est couramment vendu sous les noms de marque Alertec, Modavigil et Provigil, entre autres. Le modafinil peut provoquer des nausГ©es chez certaines personnes, il est donc pris avec de la nourriture ou du lait. Cette liaison provoque un effet modulateur allostГ©rique positif qui empГЄche le rГ©cepteur de l'enzyme sigma-1 de se lier au nAChR alpha-4. Le modafinil est un stimulant Г action centrale. Cela peut prendre jusqu'Г cinq jours pour que les effets complets du Modafinil se manifestent. Alternativement, il peut augmenter la sГ©rotonine dans le noyau pГ©riventriculaire de l'amygdale, un Г©lГ©ment clГ© du rythme circadien qui organise le sommeil et l'Г©veil chez les mammifГЁres. Cet effet est observГ© chez les personnes prГ©sentant les trois profils classiques de TDAH : principalement hyperactif-impulsif, principalement inattentif et combinГ©. Une thГ©orie est qu'il peut augmenter les niveaux de neurotransmetteurs en amГ©liorant la liaison de la sГ©rotonine aux rГ©cepteurs inhibiteurs, ou en inhibant la synthГЁse enzymatique de la sГ©rotonine.
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Les effets secondaires les plus courants sont les nausГ©es et la bouche sГЁche. En association avec l'amphГ©tamine, cependant, l'utilisation concomitante peut entraГ®ner une toxicitГ© accrue, probablement en raison de la surstimulation de l'un des deux transporteurs de monoamine (DAT et SERT) lors de l'inhibition de l'autre. Le modafinil est l'ingrГ©dient actif du mГ©dicament Provigil, qui est approuvГ© par la Food and Drug Administration (FDA) pour le traitement de la somnolence excessive causГ©e par la narcolepsie, ainsi que pour les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. En 2011, une grande Г©tude a montrГ© qu'il s'agissait d'un mГ©dicament sГ»r et bien tolГ©rГ© pour les travailleurs de quarts. Cependant, les inhibiteurs de la MAO et d'autres inhibiteurs de la monoamine oxydase rГ©duisent la MAOA, entraГ®nant une rГ©duction des monoamines cГ©rГ©brales. Dans l'hypothalamus, il augmente l'activitГ© des neurones favorisant l'Г©veil. Le profil pharmacocinГ©tique du modafinil suggГЁre qu'il peut ГЄtre bien absorbГ© lorsqu'il est pris avec de la nourriture ou avec certains mГ©dicaments. Le modafinil augmente la vigilance, la concentration et la motivation. Le modafinil est blanc Г blanc cassГ©, lГ©gГЁrement amer et inodore. Le risque de dГ©pendance et d'abus est plus Г©levГ© chez les personnes atteintes d'une maladie mentale sous-jacente. Certains symptГґmes de sevrage peuvent survenir pendant trois semaines aprГЁs la derniГЁre dose.
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Son profil pharmacodynamique est diffГ©rent de celui du sulfate de modafinil : comme le modafinil lui-mГЄme, le mГ©tabolite du modafinil est mГ©tabolisГ© par l'enzyme CYP1A2, alors que le sulfate de modafinil ne l'est pas. Le modafinil est Г©galement disponible sous forme liquide et en spray nasal. Il agit comme un antagoniste des rГ©cepteurs de l'adГ©nosine A1. L'American Academy of Sleep Medicine, l'American Sleep Apnea Academy et l'AcadГ©mie canadienne de psychiatrie de l'enfant et de l'adolescent recommandent Г©galement un traitement au modafinil chez les adultes souffrant de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le modafinil augmente la dopamine, la noradrГ©naline et l'histamine, des neurotransmetteurs associГ©s Г l'Г©veil et Г l'Г©veil. Le modafinil est utilisГ© en combinaison avec des changements de style de vie pour augmenter les niveaux d'Г©nergie, sans compromettre les habitudes de sommeil naturelles. Les deux Г©nantiomГЁres principaux sont le R-modafinil, une image miroir de la D-amphГ©tamine, et l'Г©nantiomГЁre S modafinil est Г©galement une image miroir du R-modafinil. De nombreuses recherches ont explorГ© l'utilisation du modafinil Г d'autres fins, telles que l'amГ©lioration cognitive. Il est disponible sous le nom commercial Provigil, qui contient 50 mg par comprimГ©. La dopamine est un neurotransmetteur important pour le fonctionnement normal de la dopamine. Les personnes ayant des prГ©dispositions gГ©nГ©tiques peuvent avoir un risque accru de maladies oculaires graves telles que la cataracte. L'effet majeur du Modafinil est d'augmenter l'Г©tat de veille et de prГ©venir l'endormissement. Ses effets sont mГ©diГ©s par des actions pharmacologiques spГ©cifiques au niveau de la membrane cellulaire, comme on le voit sur l'analyse molГ©culaire des effets sur le transporteur de la dopamine, le nombre de rГ©cepteurs de la dopamine, l'affinitГ© des rГ©cepteurs de la dopamine et le nombre de rГ©cepteurs sur les sites post-synaptiques.
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Un essai contrГґlГ© par placebo du modafinil par des chercheurs du Scripps Research Institute a rГ©vГ©lГ© que son effet principal semble ГЄtre la stimulation du rГ©cepteur de la sГ©rotonine 5-HT2A et la stimulation secondaire des rГ©cepteurs dopaminergiques cГ©rГ©braux D1 et D2. Le modafinil est sГ©lectif pour le transporteur de la dopamine, bloquant la recapture de la dopamine qui se produit aprГЁs la libГ©ration des neurones dans la synapse. Dans ce cas, les sujets de test ont Г©tГ© informГ©s qu'ils effectueraient une tГўche informatique. Le modafinil pourrait ГЄtre utilisГ© pour traiter certaines formes d'insomnie. NausГ©es, maux de tГЄte, tremblements, troubles du sommeil, sensation de mal-ГЄtre et agitation. La dose est initialement de 100 Г 200 mg, mais peut ГЄtre augmentГ©e par paliers de 100 mg Г 400 mg. Le Modafinil-SR a la mГЄme composition chimique que l'Armodafinil SR, avec l'ajout d'Г©dulcorants artificiels pour plus de saveur. Le modafinil peut ГЄtre prescrit comme traitement de ces troubles dans une perspective d'utilisation au long cours et est potentiellement un complГ©ment aux autres traitements de ces troubles. Il est utilisГ© pour traiter les troubles du sommeil, y compris la somnolence associГ©e Г la narcolepsie, la somnolence associГ©e au travail postГ© et la somnolence excessive liГ©e Г l'apnГ©e obstructive du sommeil. Le mГ©canisme d'action est distinct de la cafГ©ine, qui provoque bon nombre de ses actions par la stimulation des rГ©cepteurs de l'adГ©nosine, tout comme les mГ©dicaments apparentГ©s Г la mГ©thylxanthine tels que la thГ©ophylline, bien que les deux puissent thГ©oriquement avoir des effets antagonistes mutuels. Certains prennent mГЄme 400mg de Modafinil par jour. Le modafinil appartient Г une classe de stimulants appelГ©s psychostimulants. Le modafinil augmente Г©galement les niveaux corticaux infГ©rieurs d'acГ©tylcholine, bien qu'il ne semble pas ГЄtre directement impliquГ© dans les actions de l'acГ©tylcholine. Le modafinil peut Г©galement ГЄtre utile dans le traitement de l'insomnie chez les personnes qui ne tolГЁrent pas les autres somnifГЁres. Il a Г©galement Г©tГ© utilisГ© pour le traitement du syndrome des jambes sans repos (SJSR), du retard mental et pour traiter la somnolence de certaines personnes souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil.
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Dans la littГ©rature, le modafinil est le plus souvent reprГ©sentГ© par le nom de marque Provigil. Certains membres des mГ©dias ont suggГ©rГ© qu'un tel usage est acceptable tant qu'il est divulguГ©. Le modafinil est disponible sous plusieurs formes de marque et gГ©nГ©riques. Les autres noms chimiques sont : mГ©thylphГ©nidate, [1-(benzylpipГ©ridin-4-yl)-1-(pyrrolidin-2-yl)propan-1-one], [1-[[(2-benzylpipГ©ridin-4-yl)mГ©thyl] l'acide sulfinyl]mГ©thyl-]pyrrolidine-2-carboxylique, le 3-(2-benzylpipГ©ridin-4-yl)propionate de mГ©thyle et le 3-mГ©thylpropionate de (2-benzylpipГ©ridin-4-yl)mГ©thyle. Le modafinil est un analogue amphГ©tamine de la cafГ©ine, agissant pour induire l'Г©veil et supprimer la production de mГ©latonine. Le modafinil n'est pas prescrit aux personnes atteintes du syndrome des jambes sans repos. La clairance du modafinil et du N-desmГ©thylmodafinil diffГЁre selon le gГ©notype CYP2C19, de sorte que les individus homozygotes pour le gГ©notype CYP2C19*1*1 ont une clairance significativement plus faible du modafinil, par rapport aux hГ©tГ©rozygotes CYP2C19*1*2 ou aux homozygotes CYP2C19*1*3 (40 % contre. Des Г©pisodes de sommeil excessivement longs (principalement), un manque de sommeil ou des insomnies (pГ©riodes d'insomnie) bГ©nГ©ficieraient Г©galement de son utilisation. L'activitГ© du modafinil est similaire Г celle de la dextroamphГ©tamine. Modafinil est le nom du nom chimique de la substance active D-818 dans le mГ©dicament. La quantitГ© de mГ©dicament utilisГ©e peut devoir ГЄtre ajustГ©e pour les personnes souffrant de problГЁmes rГ©naux ou hГ©patiques.
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Parce qu'il s'agit d'un stimulant, le modafinil peut produire de la vigilance chez les patients souffrant d'insomnie, de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et d'autres troubles de l'Г©veil prolongГ©. L'alcool peut ГЄtre plus susceptible de causer de la somnolence dans ce groupe. Le modafinil est un mГ©dicament qui agit gГ©nГ©ralement sur le SNC pour favoriser l'Г©veil. Ils peuvent ГЄtre obtenus auprГЁs de fournisseurs en ligne pour un coГ»t similaire Г la version de la marque. Contrairement Г la mГ©thamphГ©tamine ou Г la MDMA, il n'a pas Г©tГ© dГ©montrГ© que le Modafinil induisait une dГ©pendance chez l'homme. De plus, comme il s'agit d'un stimulant, le modafinil ne provoque gГ©nГ©ralement pas d'insomnie chez les personnes en bonne santГ©. Les chercheurs ont Г©galement testГ© les effets du modafinil sur l'Г©veil chez l'homme. Le modafinil est une poudre amorphe blanche Г blanc cassГ©. Le modafinil se prend par voie orale. Le modafinil est Г©galement utilisГ© pour traiter les troubles sociaux ou professionnels rГ©sultant d'un trouble du sommeil. Bien qu'il puisse amГ©liorer la vision nocturne, le modafinil ne provoque pas les effets de surstimulation de la vitamine A des rГ©tinoГЇdes. C'est un stimulant du SNC qui agit principalement comme un antagoniste des rГ©cepteurs de l'adГ©nosine A2A, un antagoniste du transporteur de la dopamine et un agoniste partiel du transporteur de la noradrГ©naline. Cette dГ©couverte a conduit au dГ©veloppement du modafinil par Jouvet.
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Le modafinil n'est pas recommandГ© pour les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose, de schizophrГ©nie ou d'autres troubles apparentГ©s. Modafinil est disponible sous forme de comprimГ©s et la version liquide est disponible par injection. Il est Г©galement utile pour les personnes qui souhaitent utiliser des somnifГЁres sur ordonnance comme Zolpidem, Ambien ou Lunesta dans le cadre d'un rГ©trogradage progressif, au lieu de simplement prendre ces mГ©dicaments la nuit comme ils sont censГ©s le faire. Le modafinil est utilisГ© pour traiter divers troubles, notamment la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Il a Г©tГ© constatГ© qu'il Г©tait consommГ© en combinaison avec du cannabis et de l'alcool. L'anГ©mie aplasique, le syndrome de Stevens-Johnson et quelques formes de rГ©actions d'hypersensibilitГ© ont Г©galement Г©tГ© signalГ©s. Par consГ©quent, le modafinil peut rendre les gens plus alertes en empГЄchant les rГ©cepteurs alpha-1 de se lier Г la dopamine. La narcolepsie est un trouble neurologique caractГ©risГ© par une somnolence diurne excessive, une cataplexie (perte de tonus musculaire due Г une attaque soudaine et incontrГґlable), des hallucinations hypnagogiques/hypnopompiques (hallucinations auditives et visuelles observГ©es lors de l'endormissement ou du rГ©veil) et des changements soudains d'humeur. Le stimulant est un sympathomimГ©tique et un agoniste des rГ©cepteurs adrГ©nergiques et dopaminergiques Г courte durГ©e d'action. Le modafinil semble agir en agissant sur la dopamine et en modulant les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil. Il a un profil pharmacologique unique, car c'est un antagoniste compГ©titif des rГ©cepteurs DA (rГ©cepteur D2/D2). Le modafinil est connu pour inhiber le CYP1A2, le CYP2D6, le CYP2B6, le CYP2C8 et le CYP3A4. Le modafinil fait partie d'une famille de mГ©dicaments appelГ©s nootropiques.
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Le modafinil est un stimulant du SNC qui semble agir sur les rГ©gions du cerveau favorisant l'Г©veil. Le modafinil peut Г©galement fonctionner comme un agoniste des rГ©cepteurs de la dopamine en exerГ§ant une action antagoniste sur les rГ©cepteurs de la dopamine D2 dont il a Г©tГ© dГ©montrГ© qu'ils rГ©gulent l'Г©veil. Comme de nombreux autres stimulants du SNC, le modafinil prГ©sente des propriГ©tГ©s pharmacodynamiques stimulantes. En raison de ses effets stimulants, Modafinil interagit avec de nombreux autres stimulants du SNC, tels que les amphГ©tamines. Il est Г©galement utilisГ© pour traiter la somnolence excessive due Г la narcolepsie. Dans certains cas, une somnolence excessive survient Г la suite d'une condition mГ©dicale telle que la narcolepsie. Le modafinil est gГ©nГ©ralement sГ»r et bien tolГ©rГ©. Puisqu'il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil module Г la fois le cycle veille/sommeil et la perception du temps, il est possible qu'il affecte la cognition en affectant le cycle veille/sommeil dans une moindre mesure tout en affectant simultanГ©ment la perception du temps. Cela permet Г un certain nombre de patients de partager le mГ©dicament, mais cela permet Г©galement au mГ©decin de prescrire diffГ©rentes doses de modafinil aux patients. Il appartient Г une classe de drogues appelГ©es stimulants sans amphГ©tamine. Le modafinil reste fonctionnel aprГЁs la production d'amphГ©tamine ; il agit en augmentant l'Г©veil et n'a pas d'effets semblables Г ceux des amphГ©tamines.
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Cela peut Г©galement aider Г amГ©liorer la mГ©moire chez certaines personnes. Le modafinil n'est pas pour tout le monde et peut ne pas fonctionner pour certaines personnes. Pour traiter les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, le modafinil est pris le matin pendant une Г deux heures avant le dГ©but de la pГ©riode de sommeil. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC) qui stimule le cerveau Г produire de la noradrГ©naline (une hormone qui peut aider le corps Г combattre ou Г fuir une menace). Le modafinil est principalement un antagoniste des rГ©cepteurs О±1-adrГ©nergiques, mais peut Г©galement bloquer l'activitГ© des rГ©cepteurs de la sГ©rotonine et de la dopamine. Le modafinil peut provoquer des rГ©actions cutanГ©es telles qu'une Г©ruption cutanГ©e, des dГ©mangeaisons ou, dans de rares cas, de l'urticaire. Le modafinil est un nootropique efficace qui augmente l'Г©veil et attГ©nue les effets de la somnolence. Le modafinil est approuvГ© pour une utilisation quotidienne pour le traitement de la somnolence diurne excessive chez les personnes atteintes de narcolepsie. La plupart des effets secondaires disparaissent aprГЁs l'arrГЄt du mГ©dicament. Contrairement Г d'autres stimulants, tels que le modafinil et le mГ©thylphГ©nidate, le modafinil ne semble pas avoir un potentiel d'abus Г©levГ© et peut ГЄtre utilisГ© sans ordonnance. On pense qu'il agit en inhibant la libГ©ration de certaines substances (dopamine, norГ©pinГ©phrine et sГ©rotonine) qui sont impliquГ©es dans la В« pulsion de sommeil В», permettant Г une personne de rester Г©veillГ©e pendant de plus longues pГ©riodes. Il a Г©tГ© suggГ©rГ© qu'il entraГ®ne l'utilisation en toute sГ©curitГ© d'activitГ©s dangereuses telles que la conduite chez les personnes ayant des problГЁmes de somnolence prГ©existants tels que l'apnГ©e obstructive du sommeil. Pendant le sommeil, le cerveau ne produit pas de dopamine.
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