Posted: 06-23-2023, 12:05 AM
De plus, la dopamine joue également un rôle dans le cycle du sommeil. Le modafinil peut également être utilisé pour lutter contre la somnolence associée aux personnes obèses. Le modafinil a d'abord attiré l'attention de la communauté scientifique dans les années 1980 en tant que traitement potentiel de la narcolepsie et du syndrome du travail posté. En Europe, le modafinil est vendu par Bayer sous la marque Modalert. Il peut être dangereux chez les personnes ayant des problèmes cardiaques préexistants, qui peuvent être aggravés par le Modafinil. En raison de la possibilité qu'il puisse provoquer des effets secondaires, il est recommandé que le médicament ne soit utilisé que pendant de courtes périodes (Modafinil Research). Le modafinil a également été utilisé pour traiter l'insomnie primaire, un trouble du sommeil. Le modafinil a été découvert pour la première fois en 1962 lorsque le citalopram a été re-synthétisé dans un laboratoire suisse par Carlsson, et il a reçu le nom de travail de CJ-4820 ou 2-[(1R,2R)-2-méthyl-1-[(2-thiényl )éthyl]cyclopropyl]phénol. La demi-vie du médicament est de sept à neuf heures, ce qui signifie que le dosage à l'état d'équilibre est atteint après un à deux jours d'administration. Il est disponible sous les noms de Modafinil-SR et Modafinil-LA, ou de dispersions amorphes R et L du médicament brut, comme indiqué par les suffixes "-SR" et "-LA". Le modafinil (Modar®, Provigil) est un agent favorisant l'éveil efficace, le plus souvent utilisé pour traiter les personnes qui souffrent de somnolence diurne excessive, c'est-à -dire qui s'endorment pendant la journée. Le modafinil est disponible sous forme d'alphachloréthyl (oral ou Provigil Ultra 100 mg) et de sibutramine (poudre redispersable). Le modafinil augmente l'activité de la dopamine dans plusieurs parties du cerveau impliquées dans le cycle du sommeil, telles que le noyau arqué de l'hypothalamus, les ganglions de la base et la zone tegmentale ventrale. Cependant, le modafinil reste un sujet de recherche actif, malgré très peu de recherches pertinentes en 2010. La recherche a montré que la prise de modafinil avant un grand événement peut améliorer les performances intellectuelles.
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On pense que le modafinil agit comme un stimulant et est le principal ingrГ©dient actif du mГ©dicament d'ordonnance Provigil. Certaines Г©tudes ont montrГ© qu'il peut amГ©liorer l'endurance et les performances sportives, en particulier lorsqu'il est pris en conjonction avec de la cafГ©ine. Cela conduit Г©galement Г une augmentation des niveaux d'excitation. On ne sait pas si le modafinil affecte les malformations congГ©nitales, le dГ©veloppement fЕ“tal ou les fЕ“tus qui ont Г©tГ© exposГ©s au modafinil en laboratoire. Moins de 1 gramme de modafinil par jour est considГ©rГ© comme appropriГ© pour les personnes en bonne santГ© et celles dont la fonction hГ©patique et rГ©nale est normale. C'est un mГ©dicament psychostimulant qui se prГ©sente sous deux formes; une forme d'ingrГ©dient actif et une forme de pro-mГ©dicament. Il agit pour amГ©liorer l'activitГ© du systГЁme nerveux central en diminuant le temps nГ©cessaire aux neurones pour revenir d'un Г©tat de sommeil Г un Г©tat pleinement activГ©. Certaines Г©tudes ont montrГ© des amГ©liorations significatives de l'apprentissage, de la mГ©moire et/ou de l'attention. Le modafinil est utilisГ© chez les personnes qui ont besoin de rester Г©veillГ©es ou d'avoir plus d'Г©nergie. Il n'est pas recommandГ© chez les personnes souffrant de certaines maladies cardiaques, de graves problГЁmes pulmonaires, d'une maladie du foie ou des reins ou d'un faible taux de globules rouges. Environ 1% des personnes ressentent des Г©tourdissements, des Г©tourdissements en position debout et des Г©tourdissements lors de la prise de Modafinil. Le modafinil est Г©galement utile pour les personnes souffrant de somnolence excessive. Il est considГ©rГ© comme ayant un potentiel d'abus potentiellement Г©levГ© en raison de ses propriГ©tГ©s sГ©datives, mais il est Г©galement efficace pour la narcolepsie et les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. On pense que le modafinil agit en augmentant les niveaux de dopamine dans le cerveau et en aidant au fonctionnement de certaines rГ©gions cГ©rГ©brales impliquГ©es dans l'Г©veil, telles que le cortex et les lobes frontaux.
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La molГ©cule de modafinil est structurellement similaire au mГ©thylphГ©nidate antagoniste de la dopamine (Ritalin), tandis que la composition chimique en vrac du modafinil est similaire Г d'autres stimulants du SNC Г base d'amphГ©tamine tels que l'amphГ©tamine, la mГ©thamphГ©tamine, le MDPV, la mГ©thylone et le MPPP. DiffГ©rentes posologies sont utilisГ©es et la formulation spГ©cifique du mГ©dicament varie d'un fabricant Г l'autre. Le dosage de suivi doit avoir lieu vers le milieu de la matinГ©e et le milieu de l'aprГЁs-midi. La structure cyclopyrrolone est l'un des principaux avantages du Modafinil. On ne sait pas si l'utilisation pendant la grossesse est sans danger. En Australie, le modafinil est disponible uniquement sous forme liquide. Le modafinil est un mГ©dicament d'ordonnance utilisГ© pour traiter la narcolepsie et les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Cette augmentation de la sГ©rotonine peut avoir un certain effet sur le cerveau, mais on ne pense pas qu'elle soit l'effet principal du modafinil, car la sГ©rotonine peut avoir les mГЄmes effets sans la substance. Il est utilisГ© pour traiter la narcolepsie, une affection neurologique caractГ©risГ©e par une somnolence diurne excessive, qui se produit avec une cataplexie soudaine, qui est la perte de tonus musculaire et l'effondrement qui en rГ©sulte. Il n'est pas clair si les effets d'amГ©lioration cognitive sont dus Г l'activitГ© dopaminergique et/ou glutamatergique.
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Le nom chimique du modafinil est 2-[(diphГ©nylmГ©thyl)sulfinyl]-acГ©tamide. Le modafinil ne remplace pas le sommeil et ne doit pas ГЄtre pris sans ajuster les habitudes de sommeil. Le nom de marque Provigil a Г©tГ© approuvГ© en 2001. La dose habituelle de modafinil chez les enfants ГўgГ©s de 6 Г 12 ans est de 50 mg par jour. Si vous n'ГЄtes pas sГ»r de votre Modafinil dose, l'Г©tiquette sur le contenant du mГ©dicament peut prГ©ciser la dose. Le modafinil doit ГЄtre utilisГ© avec prudence chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose ou d'autres troubles psychologiques. Le modafinil, un mГ©lange racГ©mique de deux formes, le R-(+)-modafinil et le S-(-)-modafinil, agit pour amГ©liorer l'Г©veil par l'inhibition de la recapture de l'adГ©nosine et l'amГ©lioration de l'activation noradrГ©nergique. Il a Г©galement Г©tГ© associГ© Г des rГ©actions allergiques, notamment l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson. Chez l'homme, le modafinil affecte l'activitГ© des neurotransmetteurs du cerveau en augmentant les quantitГ©s de produits chimiques dopaminergiques dans le cerveau. La forme Г libГ©ration immГ©diate se prend Г tout moment de la journГ©e. Le modafinil est disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique et vendu dans divers mГ©dicaments en vente libre, commercialisГ©s sous les noms de Provigil, Cipollec et Lariam. Il est capable de traverser la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique, se lie sГ©lectivement au transporteur de la dopamine, ne traverse pas la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique et est distribuГ© dans le cerveau. L'Г©nantiomГЁre inactif du modafinil n'est pas trГЁs actif biologiquement et est rapidement mГ©tabolisГ© et excrГ©tГ© dans les urines. En 2012, l'Agence europГ©enne des mГ©dicaments (EMA) a dГ©clarГ© que les preuves actuelles de son efficacitГ© en tant qu'amplificateur cognitif pour les individus et les athlГЁtes en bonne santГ© lors d'une sГ©rie d'Г©vГ©nements compГ©titifs sont trГЁs faibles. Il est pris Г la mГЄme heure chaque jour.
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Les efforts pour reproduire les rГ©sultats de Jouvet ont conduit au dГ©veloppement d'un composГ© trГЁs puissant, Cylert. Certains incluent : DexModafinil, Nuvigil, Provigil et Revigil. Cette fonction est affectГ©e par des substances qui augmentent les niveaux d'adГ©nosine ou de son analogue. La proportion de patients affectГ©s par le modafinil par rapport au placebo Г©tait importante dans tous les essais (intervalle de taille d'effet = -0,78 Г -1,2, selon le critГЁre d'Г©valuation), et la durГ©e des essais Г©tait d'une semaine ou plus. L'efficacitГ© clinique du modafinil pour le traitement de la somnolence excessive causГ©e par le syndrome de fatigue chronique n'a pas Г©tГ© prouvГ©e. Il est parfois appelГ© agent nootropique ou amГ©liorant la cognition. Les effets secondaires graves tels que les rГ©actions allergiques, la psychose et les convulsions sont moins frГ©quents qu'avec d'autres stimulants. Il a la formule molГ©culaire C8H11N3O2S2 et est un ester sulfamate de propyl-para-hydroxyamphГ©tamine (PAH). Il a Г©galement Г©tГ© utilisГ© hors AMM pour amГ©liorer la cognition. Le modafinil est connu comme un agent favorisant l'Г©veil et a Г©tГ© dГ©veloppГ© Г l'origine comme un agent nootropique pour amГ©liorer la cognition. Pour ceux qui n'ont pas une quantitГ© tolГ©rable de cafГ©ine, une seule dose de 200 mg de modafinil gardera gГ©nГ©ralement le consommateur Г©veillГ© et ne provoquera pas de somnolence. Cela l'amГЁne Г stimuler les ganglions de la base, ce qui amГ©liore l'Г©tat de veille.
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Une gГ©lule de 120 mg fournit 100 mg de modafinil. Bien qu'il puisse augmenter la libГ©ration de certains neurotransmetteurs, il ne les augmente pas au mГЄme degrГ© que d'autres stimulants. On pense que les effets bГ©nГ©fiques du modafinil se produisent parce qu'il est plus sГ©lectif que l'amphГ©tamine ou la mГ©thamphГ©tamine pour augmenter les niveaux de dopamine et de noradrГ©naline dans le cortex frontal, et Г ce niveau d'action, il est plus sГ©lectif que la mГ©thamphГ©tamine ou l'amphГ©tamine. Le modafinil ne semble pas affecter le poids, la reproduction ou le fЕ“tus en dГ©veloppement. Il est disponible sous forme de mГ©dicament sur ordonnance en Europe et aux Г‰tats-Unis. п»їLe modafinil est fabriquГ© sous forme de poudre cristalline blanche ou beige clair Г blanc cassГ©. Le modafinil agit comme une substance active en amГ©liorant l'Г©veil et en prolongeant la pГ©riode d'Г©veil sans supprimer le sommeil. Le modafinil ne doit pas ГЄtre pris si vous avez des antГ©cГ©dents de psychose ou si vous prenez des mГ©dicaments psychotropes. Il a un dГ©but d'action de moins d'une heure et diminue la latence d'endormissement et favorise l'Г©veil. Le modafinil est vendu sans ordonnance en Inde sous le nom de marque Provigil. Il peut Г©galement agir comme un Г©lГ©vateur d'humeur, soulageant la dГ©pression et amГ©liorant l'humeur des personnes atteintes de trouble bipolaire. Des effets secondaires dose-dГ©pendants de troubles visuels, de changements de personnalitГ© et de vision floue ont Г©galement Г©tГ© signalГ©s, mais ils sont gГ©nГ©ralement liГ©s Г un surdosage. Ces Г©nantiomГЁres diffГЁrent par leur pharmacocinГ©tique et leur pharmacodynamique.
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Bien que la recherche ait Г©tГ© mitigГ©e, le mГ©dicament s'est avГ©rГ© sГ»r et bien tolГ©rГ© par les personnes qui le prenaient. Les directives de traitement publiГ©es par les National Institutes of Health des Г‰tats-Unis en 2016 indiquent que le modafinil est le traitement de premiГЁre intention de la somnolence excessive chez les personnes atteintes de narcolepsie et d'apnГ©e du sommeil, mais qu'il ne s'agit pas du traitement de premiГЁre intention pour d'autres affections. Il est composГ© de 2-(diphГ©nylmГ©thyl)-1-[1-(4-chlorophГ©nyl)Г©thyl]aminopropane sulfonate, diphГ©nylmГ©thane sulfonate, diphГ©nylmГ©thane sulfone, diphГ©nylmГ©thane sulfoxyde et diphГ©nylmГ©thane sulfone ; chacun de ceux-ci est une sulfonylphГ©nyldimГ©thylamine. Le modafinil n'est pas recommandГ© chez les personnes souffrant de maladies cardiovasculaires ou d'hypertension. Le modafinil n'inhibe ni n'induit d'autres mГ©dicaments mГ©tabolisГ©s par la famille des enzymes CYP. Le modafinil a une masse molГ©culaire de 271,25 g/mol et sa formule molГ©culaire est C15H15NO2. Le modafinil a un effet dose-dГ©pendant d'augmentation de l'Г©veil. Le modafinil, un dГ©rivГ© chimique d'une herbe appelГ©e antabuse, est un stimulant du systГЁme nerveux central utilisГ© pour traiter la fatigue et les problГЁmes de sommeil. Il est fabriquГ© par Sun-Maid de Lenexa, KS. Cependant, bon nombre de ces points de vente proposent de la marijuana sur ordonnance ou Г des fins mГ©dicales. En fait, on pense que le niveau d'histamine dans le cerveau est le facteur le plus important pour dГ©terminer si vous vous sentirez fatiguГ© ou si vous serez capable de vous rГ©veiller. Plus prГ©cisГ©ment, il peut augmenter l'activitГ© des neurones du systГЁme cГ©rГ©bral "norГ©pinГ©phrine-dopamine" (NEDA) en augmentant l'activitГ© des cellules cГ©rГ©brales productrices de noradrГ©naline et des neurones contenant de la dopamine, censГ©es diminuer l'activitГ© des deux.
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L'utilisation simultanГ©e de Modafinil et d'alcool, de Modafinil et de drogues illicites, de modafinil et de benzodiazГ©pines n'est pas recommandГ©e. Le modafinil est une cyclopyrrolone, et ce n'est que l'un des nombreux stimulants liГ©s aux phГ©nylcyclopropylamines. Dosage: La dose initiale recommandГ©e est de 200 mg pris le matin. L'hydroxy-modafinil est le principal mГ©tabolite trouvГ© dans l'urine, tandis que la phГ©nacГ©tine conjuguГ©e et sa forme Г©nol inactive sont excrГ©tГ©es dans l'urine. La forme la plus courante de modafinil est l'Г©nantiomГЁre R du mГ©thylphГ©nidate, un dГ©rivГ© de l'amphГ©tamine. Les personnes qui le prennent Г diffГ©rents moments de la journГ©e peuvent avoir des avantages, mais pas autant que lorsqu'ils sont pris au coucher. La stimulation de ces neurones peut provoquer plusieurs types d'effets sur les nerfs, les muscles et les glandes. Des Г©vГ©nements cardiovasculaires dose-dГ©pendants, y compris l'hypertension, les arythmies cardiaques et l'angine de poitrine, ont Г©tГ© signalГ©s chez des personnes suivant un rГ©gime de modafinil Г long terme. Il a Г©tГ© brevetГ© en 1971 et approuvГ© pour un usage mГ©dical en France en 1994. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil agissait de la mГЄme maniГЁre chez les rongeurs de laboratoire et d'autres espГЁces, y compris les humains, pour prГ©venir В«l'inertie du sommeilВ», une condition dans laquelle les animaux deviennent fatiguГ©s et dГ©sorientГ©s aprГЁs s'ГЄtre rГ©veillГ©s d'une sieste ou d'un sommeil. C'est un modulateur de la dopamine, un neurotransmetteur sГ©crГ©tГ© par le noyau accumbens. Les niveaux de modafinil dans le cerveau atteignent un pic en une heure et sont toujours efficaces aprГЁs 6 heures. Le modafinil est indiquГ© pour les troubles du sommeil.
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Le modafinil a Г©tГ© Г©tudiГ© comme un prГ©tendu agent favorisant l'Г©veil. De plus, le modafinil augmente la dopamine et la sГ©rotonine dans le liquide cГ©phalo-rachidien et augmente leurs niveaux dans le cerveau. Le modafinil est un stimulant qui augmente l'activitГ© de certaines zones du cerveau. Cette substance optiquement active, le (+)-modafinil, est l'un des trois Г©nantiomГЁres du composГ©, les deux autres Г©tant le (-)- et le (+)-modafinil. Aucun avantage supplГ©mentaire n'est observГ© en divisant les comprimГ©s et en prenant la plus petite quantitГ©. Il est possible que le modafinil affecte plusieurs voies. D'autres mГ©dicaments peuvent Г©galement interagir avec le modafinil, il est donc important d'informer votre mГ©decin si vous prenez un autre mГ©dicament. Le modafinil se lie Г©galement Г la sous-unitГ© alpha-4 du rГ©cepteur nicotinique de l'acГ©tylcholine, et donc indirectement Г plusieurs rГ©cepteurs dont le rГ©cepteur dopaminergique D4, le rГ©cepteur sГ©rotonine-2 et 5-HT7 et le rГ©cepteur nicotinique de l'acГ©tylcholine. Dans certains pays, le Modafinil est disponible en vente libre, dans d'autres, son utilisation hors AMM est interdite. Ce mГ©dicament est uniquement disponible sous forme de comprimГ©s. Le modafinil stimule le systГЁme nerveux central, produisant une augmentation de l'Г©veil, de la vigilance et une rГ©duction de la somnolence.
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Comme de nombreux stimulants du SNC, il a Г©tГ© dГ©montrГ© chez des animaux de laboratoire que le modafinil amГ©liore l'Г©veil sans causer de troubles importants de l'apprentissage et de la mГ©moire ou d'autres effets secondaires graves, tels que la dГ©pendance. La combinaison de Modafinil avec ces mГ©dicaments peut provoquer de la somnolence. Contrairement Г la plupart des autres stimulants du SNC, il agit via un mГ©canisme d'action diffГ©rent de celui des amphГ©tamines. Le modafinil est un mГ©dicament sur ordonnance disponible pour le traitement de la narcolepsie et des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Lors de la prise en charge du comptoir aux Г‰tats-Unis, le Modafinil n'est disponible qu'en comprimГ©s simples de 25 mg. Le mГ©dicament contient l'ingrГ©dient actif modafinil. Un traitement d'appoint avec des agonistes de la dopamine est utilisГ© pour rГ©duire les tremblements chez les patients atteints de la maladie de Parkinson. Le modafinil est un mГ©dicament qui stimule les neurones du cerveau qui contrГґlent le sommeil et l'Г©veil. La seconde protГ©ine messagГЁre de la dopamine, l'adГ©nosine monophosphate cyclique (cAMP) agit Г©galement sur ces transporteurs. Cependant, on ne sait pas si le modafinil est efficace pour le TDAH. Le modafinil est disponible en formulations Г libГ©ration immГ©diate (IR) et Г libГ©ration prolongГ©e (XR). Si le modafinil est utilisГ© en association avec des amphГ©tamines, il peut entraГ®ner une augmentation de la pression artГ©rielle, qu'il peut ГЄtre nГ©cessaire de surveiller lors de l'instauration d'un traitement aux amphГ©tamines. Le modafinil est un mГ©dicament stimulant et les effets de la prise de modafinil sont similaires Г ceux de l'amphГ©tamine. Le modafinil est disponible en doses de 150 ou 200 mg. Pour compenser cela, l'amphГ©tamine et d'autres prГ©curseurs et inhibiteurs de la dopamine tels que le mГ©thylphГ©nidate sont administrГ©s simultanГ©ment avec le modafinil.
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Un faible pourcentage de mГ©decins le prescrivent pour traiter le trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH) et la somnolence diurne excessive liГ©e Г l'apnГ©e du sommeil. Le modafinil est un analogue de l'amphГ©tamine et il a Г©tГ© dГ©montrГ© dans des Г©tudes chez le rat qu'il induisait un syndrome sГ©rotoninergique ainsi que des symptГґmes cardiovasculaires (notamment tachycardie, hypertension, palpitations et bouffГ©es vasomotrices). La plupart des gens ont besoin de trois ou quatre jours avant que leur mГ©dicament ne devienne efficace. Le modafinil agit en stimulant le systГЁme dopaminergique du cerveau, qui est impliquГ© dans l'Г©veil, et les systГЁmes noradrГ©naline et sГ©rotonine du cerveau, qui sont impliquГ©s dans le cycle du sommeil. Si une personne Г©prouve des difficultГ©s Г se coucher, il n'est pas recommandГ© d'augmenter la quantitГ© prise avant le coucher. Son utilitГ© Г cette fin a Г©tГ© proposГ©e Г la fin des annГ©es 1970. C'est Г©galement un traitement approuvГ© pour les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et d'autres troubles tels que l'OSA, mais il est considГ©rГ© comme une thГ©rapie nocturne, gГ©nГ©ralement prise en fin de soirГ©e ou en dГ©but de nuit. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central qui a des effets sur les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil. Le modafinil a une plus grande affinitГ© pour le rГ©cepteur D2 que pour le rГ©cepteur D1. Le modafinil agit comme un stimulant lГ©ger qui amГ©liore la vigilance, la motivation et la concentration, et il est souvent utilisГ© pour le travail postГ©, oГ№ la somnolence le soir rend difficile de rester alerte le lendemain. Le modafinil peut avoir une comprГ©hension claire des interactions mГ©dicamenteuses. Il est gГ©nГ©ralement utilisГ© pour l'insomnie, le travail postГ© et les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le modafinil est utilisГ© hors AMM comme activateur cognitif dans les essais sur les animaux et les humains depuis les annГ©es 1980. Il a Г©tГ© suggГ©rГ© que l'ajout de l'amphГ©tamine augmente les effets thГ©rapeutiques du mГ©thylphГ©nidate. Contrairement Г d'autres stimulants, le modafinil a une action exclusive sur le systГЁme nerveux central et on pense qu'il stimule la dopamine et la noradrГ©naline et bloque la recapture de la dopamine.
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Il est utilisГ© pour traiter les troubles du sommeil tels que l'insomnie, ainsi que sous forme de formulation Г libГ©ration prolongГ©e pour le traitement de la narcolepsie. Cela signifie que bien que le mГ©dicament lui-mГЄme ait amГ©liorГ© la qualitГ© du sommeil, il n'a pas Г©liminГ© le besoin d'un autre traitement. Il existe une variation substantielle du taux d'absorption entre les individus, qui est liГ©e Г l'activitГ© de l'enzyme CYP1A2 du cytochrome P450. La combinaison du modafinil avec d'autres stimulants du SNC tels que les amphГ©tamines ou la cafГ©ine peut provoquer des effets indГ©sirables. Si le neurone est stimulГ©, il peut provoquer l'effet inverse. Les propriГ©tГ©s antidГ©pressives ont Г©tГ© attribuГ©es Г la liaison de la sГ©rotonine aux rГ©cepteurs, entraГ®nant une diminution de l'activation du systГЁme sГ©rotoninergique. Alors que ses recherches initiales et ses essais cliniques ont Г©tГ© financГ©s par GlaxoSmithKline (maintenant Glaxo Wellcome), le mГ©dicament a Г©tГ© pris en dГ©veloppement privГ© par Lafon Laboratories, et a ensuite Г©tГ© commercialisГ© par Intervet International. Les effets favorisant l'Г©veil du modafinil ont Г©tГ© signalГ©s pour la premiГЁre fois en 1988. L'industrie pharmaceutique a commencГ© Г dГ©velopper une version du modafinil Г utiliser comme mГ©dicament non stimulant pour le trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH) en 1986. Le modafinil est Г©galement considГ©rГ© comme un "activateur hormonal". Il convient donc de faire preuve de prudence chez ces patients.
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Le modafinil a Г©tГ© testГ© pour une utilisation dans les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Lundbeck A/S au Danemark. Il est disponible sous les noms Citalopram Modafinil (Modalert), Citadine 100mg Modafinil (Citidin), Modafinil-Hcl (Provigil), Modafinil (Provigil-Hcl) et Modafinil (Aricept). Dans les essais cliniques, le modafinil a montrГ© une amГ©lioration de l'attention soutenue et de la mГ©moire de travail, des scores plus Г©levГ©s aux tests de mГ©moire et une vigilance accrue. Le modafinil agit en inhibant la dГ©gradation du neurotransmetteur acГ©tylcholine, augmentant le niveau de ce neurotransmetteur dans la synapse, la connexion entre les deux cellules. Le modafinil est rapidement absorbГ© aprГЁs administration orale et subit un important mГ©tabolisme de premier passage dans le foie, et est largement mГ©tabolisГ© en trois mГ©tabolites actifs : le N-desmГ©thylmodafinil, le N-dГ©sГ©thylimidafinil et le N-desmГ©thylarmodafinil. Le modafinil peut ГЄtre pris avec ou sans nourriture. C'est l'Г©nantiomГЁre actif, le R-(-)modafinil, qui est responsable des effets du mГ©dicament. L'abus peut inclure l'abus des effets du modafinil Г des fins rГ©crГ©atives plutГґt qu'Г des fins mГ©dicales. Le plus courant est le comprimГ© oral, qui peut ГЄtre pris avec ou sans nourriture. Le modafinil n'est pas recommandГ© aux personnes souffrant d'affections pouvant ГЄtre causГ©es par une poussГ©e d'Г©nergie, notamment celles prГ©sentant une pression artГ©rielle instable, des arythmies, une maladie cardiaque, une mauvaise circulation ou une sensibilitГ© Г la cafГ©ine.
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Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil amГ©liore la prise de dГ©cision et le contrГґle Г©motionnel chez les personnes ГўgГ©es, ce qui indique que le mГ©dicament peut ГЄtre utile pour amГ©liorer certains aspects de la fonction exГ©cutive et de la cognition chez les personnes ГўgГ©es. L'ingrГ©dient actif est le modafinil. Le modafinil est frГ©quemment utilisГ© pour traiter la somnolence excessive associГ©e Г la narcolepsie et pour amГ©liorer l'Г©veil chez ceux qui travaillent par quarts. La pharmacocinГ©tique (la rГ©ponse du corps au modafinil) peut ГЄtre affectГ©e par les interactions entre les Г©nantiomГЁres, mais le mГ©canisme par lequel le modafinil agit n'a pas Г©tГ© entiГЁrement Г©lucidГ©. La dose efficace la plus faible de Modafinil pour induire l'Г©veil sans effets secondaires est d'environ 200 mg. Certains utilisateurs ont signalГ© des effets cardiovasculaires tels que des palpitations et une lГ©gГЁre augmentation de la pression artГ©rielle diastolique. Le corps produit lui-mГЄme de la sГ©rotonine, c'est pourquoi Modavigil OTC ne doit pas ГЄtre utilisГ© pour endormir les gens lorsqu'ils doivent se lever pour aller travailler. Le modafinil peut Г©galement augmenter l'Г©veil chez les personnes travaillant de longues heures. Le modafinil est principalement mГ©tabolisГ© par les CYP450 2C19, 2D6 et 3A4 pour libГ©rer le mГ©tabolite actif N-desmГ©thylmodafinil. Le modafinil est le seul mГ©dicament approuvГ© par la FDA pour le traitement de l'apnГ©e obstructive du sommeil.
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On pense que le modafinil agit comme un stimulant et est le principal ingrГ©dient actif du mГ©dicament d'ordonnance Provigil. Certaines Г©tudes ont montrГ© qu'il peut amГ©liorer l'endurance et les performances sportives, en particulier lorsqu'il est pris en conjonction avec de la cafГ©ine. Cela conduit Г©galement Г une augmentation des niveaux d'excitation. On ne sait pas si le modafinil affecte les malformations congГ©nitales, le dГ©veloppement fЕ“tal ou les fЕ“tus qui ont Г©tГ© exposГ©s au modafinil en laboratoire. Moins de 1 gramme de modafinil par jour est considГ©rГ© comme appropriГ© pour les personnes en bonne santГ© et celles dont la fonction hГ©patique et rГ©nale est normale. C'est un mГ©dicament psychostimulant qui se prГ©sente sous deux formes; une forme d'ingrГ©dient actif et une forme de pro-mГ©dicament. Il agit pour amГ©liorer l'activitГ© du systГЁme nerveux central en diminuant le temps nГ©cessaire aux neurones pour revenir d'un Г©tat de sommeil Г un Г©tat pleinement activГ©. Certaines Г©tudes ont montrГ© des amГ©liorations significatives de l'apprentissage, de la mГ©moire et/ou de l'attention. Le modafinil est utilisГ© chez les personnes qui ont besoin de rester Г©veillГ©es ou d'avoir plus d'Г©nergie. Il n'est pas recommandГ© chez les personnes souffrant de certaines maladies cardiaques, de graves problГЁmes pulmonaires, d'une maladie du foie ou des reins ou d'un faible taux de globules rouges. Environ 1% des personnes ressentent des Г©tourdissements, des Г©tourdissements en position debout et des Г©tourdissements lors de la prise de Modafinil. Le modafinil est Г©galement utile pour les personnes souffrant de somnolence excessive. Il est considГ©rГ© comme ayant un potentiel d'abus potentiellement Г©levГ© en raison de ses propriГ©tГ©s sГ©datives, mais il est Г©galement efficace pour la narcolepsie et les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. On pense que le modafinil agit en augmentant les niveaux de dopamine dans le cerveau et en aidant au fonctionnement de certaines rГ©gions cГ©rГ©brales impliquГ©es dans l'Г©veil, telles que le cortex et les lobes frontaux.
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La molГ©cule de modafinil est structurellement similaire au mГ©thylphГ©nidate antagoniste de la dopamine (Ritalin), tandis que la composition chimique en vrac du modafinil est similaire Г d'autres stimulants du SNC Г base d'amphГ©tamine tels que l'amphГ©tamine, la mГ©thamphГ©tamine, le MDPV, la mГ©thylone et le MPPP. DiffГ©rentes posologies sont utilisГ©es et la formulation spГ©cifique du mГ©dicament varie d'un fabricant Г l'autre. Le dosage de suivi doit avoir lieu vers le milieu de la matinГ©e et le milieu de l'aprГЁs-midi. La structure cyclopyrrolone est l'un des principaux avantages du Modafinil. On ne sait pas si l'utilisation pendant la grossesse est sans danger. En Australie, le modafinil est disponible uniquement sous forme liquide. Le modafinil est un mГ©dicament d'ordonnance utilisГ© pour traiter la narcolepsie et les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Cette augmentation de la sГ©rotonine peut avoir un certain effet sur le cerveau, mais on ne pense pas qu'elle soit l'effet principal du modafinil, car la sГ©rotonine peut avoir les mГЄmes effets sans la substance. Il est utilisГ© pour traiter la narcolepsie, une affection neurologique caractГ©risГ©e par une somnolence diurne excessive, qui se produit avec une cataplexie soudaine, qui est la perte de tonus musculaire et l'effondrement qui en rГ©sulte. Il n'est pas clair si les effets d'amГ©lioration cognitive sont dus Г l'activitГ© dopaminergique et/ou glutamatergique.
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Le nom chimique du modafinil est 2-[(diphГ©nylmГ©thyl)sulfinyl]-acГ©tamide. Le modafinil ne remplace pas le sommeil et ne doit pas ГЄtre pris sans ajuster les habitudes de sommeil. Le nom de marque Provigil a Г©tГ© approuvГ© en 2001. La dose habituelle de modafinil chez les enfants ГўgГ©s de 6 Г 12 ans est de 50 mg par jour. Si vous n'ГЄtes pas sГ»r de votre Modafinil dose, l'Г©tiquette sur le contenant du mГ©dicament peut prГ©ciser la dose. Le modafinil doit ГЄtre utilisГ© avec prudence chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose ou d'autres troubles psychologiques. Le modafinil, un mГ©lange racГ©mique de deux formes, le R-(+)-modafinil et le S-(-)-modafinil, agit pour amГ©liorer l'Г©veil par l'inhibition de la recapture de l'adГ©nosine et l'amГ©lioration de l'activation noradrГ©nergique. Il a Г©galement Г©tГ© associГ© Г des rГ©actions allergiques, notamment l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson. Chez l'homme, le modafinil affecte l'activitГ© des neurotransmetteurs du cerveau en augmentant les quantitГ©s de produits chimiques dopaminergiques dans le cerveau. La forme Г libГ©ration immГ©diate se prend Г tout moment de la journГ©e. Le modafinil est disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique et vendu dans divers mГ©dicaments en vente libre, commercialisГ©s sous les noms de Provigil, Cipollec et Lariam. Il est capable de traverser la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique, se lie sГ©lectivement au transporteur de la dopamine, ne traverse pas la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique et est distribuГ© dans le cerveau. L'Г©nantiomГЁre inactif du modafinil n'est pas trГЁs actif biologiquement et est rapidement mГ©tabolisГ© et excrГ©tГ© dans les urines. En 2012, l'Agence europГ©enne des mГ©dicaments (EMA) a dГ©clarГ© que les preuves actuelles de son efficacitГ© en tant qu'amplificateur cognitif pour les individus et les athlГЁtes en bonne santГ© lors d'une sГ©rie d'Г©vГ©nements compГ©titifs sont trГЁs faibles. Il est pris Г la mГЄme heure chaque jour.
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Les efforts pour reproduire les rГ©sultats de Jouvet ont conduit au dГ©veloppement d'un composГ© trГЁs puissant, Cylert. Certains incluent : DexModafinil, Nuvigil, Provigil et Revigil. Cette fonction est affectГ©e par des substances qui augmentent les niveaux d'adГ©nosine ou de son analogue. La proportion de patients affectГ©s par le modafinil par rapport au placebo Г©tait importante dans tous les essais (intervalle de taille d'effet = -0,78 Г -1,2, selon le critГЁre d'Г©valuation), et la durГ©e des essais Г©tait d'une semaine ou plus. L'efficacitГ© clinique du modafinil pour le traitement de la somnolence excessive causГ©e par le syndrome de fatigue chronique n'a pas Г©tГ© prouvГ©e. Il est parfois appelГ© agent nootropique ou amГ©liorant la cognition. Les effets secondaires graves tels que les rГ©actions allergiques, la psychose et les convulsions sont moins frГ©quents qu'avec d'autres stimulants. Il a la formule molГ©culaire C8H11N3O2S2 et est un ester sulfamate de propyl-para-hydroxyamphГ©tamine (PAH). Il a Г©galement Г©tГ© utilisГ© hors AMM pour amГ©liorer la cognition. Le modafinil est connu comme un agent favorisant l'Г©veil et a Г©tГ© dГ©veloppГ© Г l'origine comme un agent nootropique pour amГ©liorer la cognition. Pour ceux qui n'ont pas une quantitГ© tolГ©rable de cafГ©ine, une seule dose de 200 mg de modafinil gardera gГ©nГ©ralement le consommateur Г©veillГ© et ne provoquera pas de somnolence. Cela l'amГЁne Г stimuler les ganglions de la base, ce qui amГ©liore l'Г©tat de veille.
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Une gГ©lule de 120 mg fournit 100 mg de modafinil. Bien qu'il puisse augmenter la libГ©ration de certains neurotransmetteurs, il ne les augmente pas au mГЄme degrГ© que d'autres stimulants. On pense que les effets bГ©nГ©fiques du modafinil se produisent parce qu'il est plus sГ©lectif que l'amphГ©tamine ou la mГ©thamphГ©tamine pour augmenter les niveaux de dopamine et de noradrГ©naline dans le cortex frontal, et Г ce niveau d'action, il est plus sГ©lectif que la mГ©thamphГ©tamine ou l'amphГ©tamine. Le modafinil ne semble pas affecter le poids, la reproduction ou le fЕ“tus en dГ©veloppement. Il est disponible sous forme de mГ©dicament sur ordonnance en Europe et aux Г‰tats-Unis. п»їLe modafinil est fabriquГ© sous forme de poudre cristalline blanche ou beige clair Г blanc cassГ©. Le modafinil agit comme une substance active en amГ©liorant l'Г©veil et en prolongeant la pГ©riode d'Г©veil sans supprimer le sommeil. Le modafinil ne doit pas ГЄtre pris si vous avez des antГ©cГ©dents de psychose ou si vous prenez des mГ©dicaments psychotropes. Il a un dГ©but d'action de moins d'une heure et diminue la latence d'endormissement et favorise l'Г©veil. Le modafinil est vendu sans ordonnance en Inde sous le nom de marque Provigil. Il peut Г©galement agir comme un Г©lГ©vateur d'humeur, soulageant la dГ©pression et amГ©liorant l'humeur des personnes atteintes de trouble bipolaire. Des effets secondaires dose-dГ©pendants de troubles visuels, de changements de personnalitГ© et de vision floue ont Г©galement Г©tГ© signalГ©s, mais ils sont gГ©nГ©ralement liГ©s Г un surdosage. Ces Г©nantiomГЁres diffГЁrent par leur pharmacocinГ©tique et leur pharmacodynamique.
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Bien que la recherche ait Г©tГ© mitigГ©e, le mГ©dicament s'est avГ©rГ© sГ»r et bien tolГ©rГ© par les personnes qui le prenaient. Les directives de traitement publiГ©es par les National Institutes of Health des Г‰tats-Unis en 2016 indiquent que le modafinil est le traitement de premiГЁre intention de la somnolence excessive chez les personnes atteintes de narcolepsie et d'apnГ©e du sommeil, mais qu'il ne s'agit pas du traitement de premiГЁre intention pour d'autres affections. Il est composГ© de 2-(diphГ©nylmГ©thyl)-1-[1-(4-chlorophГ©nyl)Г©thyl]aminopropane sulfonate, diphГ©nylmГ©thane sulfonate, diphГ©nylmГ©thane sulfone, diphГ©nylmГ©thane sulfoxyde et diphГ©nylmГ©thane sulfone ; chacun de ceux-ci est une sulfonylphГ©nyldimГ©thylamine. Le modafinil n'est pas recommandГ© chez les personnes souffrant de maladies cardiovasculaires ou d'hypertension. Le modafinil n'inhibe ni n'induit d'autres mГ©dicaments mГ©tabolisГ©s par la famille des enzymes CYP. Le modafinil a une masse molГ©culaire de 271,25 g/mol et sa formule molГ©culaire est C15H15NO2. Le modafinil a un effet dose-dГ©pendant d'augmentation de l'Г©veil. Le modafinil, un dГ©rivГ© chimique d'une herbe appelГ©e antabuse, est un stimulant du systГЁme nerveux central utilisГ© pour traiter la fatigue et les problГЁmes de sommeil. Il est fabriquГ© par Sun-Maid de Lenexa, KS. Cependant, bon nombre de ces points de vente proposent de la marijuana sur ordonnance ou Г des fins mГ©dicales. En fait, on pense que le niveau d'histamine dans le cerveau est le facteur le plus important pour dГ©terminer si vous vous sentirez fatiguГ© ou si vous serez capable de vous rГ©veiller. Plus prГ©cisГ©ment, il peut augmenter l'activitГ© des neurones du systГЁme cГ©rГ©bral "norГ©pinГ©phrine-dopamine" (NEDA) en augmentant l'activitГ© des cellules cГ©rГ©brales productrices de noradrГ©naline et des neurones contenant de la dopamine, censГ©es diminuer l'activitГ© des deux.
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L'utilisation simultanГ©e de Modafinil et d'alcool, de Modafinil et de drogues illicites, de modafinil et de benzodiazГ©pines n'est pas recommandГ©e. Le modafinil est une cyclopyrrolone, et ce n'est que l'un des nombreux stimulants liГ©s aux phГ©nylcyclopropylamines. Dosage: La dose initiale recommandГ©e est de 200 mg pris le matin. L'hydroxy-modafinil est le principal mГ©tabolite trouvГ© dans l'urine, tandis que la phГ©nacГ©tine conjuguГ©e et sa forme Г©nol inactive sont excrГ©tГ©es dans l'urine. La forme la plus courante de modafinil est l'Г©nantiomГЁre R du mГ©thylphГ©nidate, un dГ©rivГ© de l'amphГ©tamine. Les personnes qui le prennent Г diffГ©rents moments de la journГ©e peuvent avoir des avantages, mais pas autant que lorsqu'ils sont pris au coucher. La stimulation de ces neurones peut provoquer plusieurs types d'effets sur les nerfs, les muscles et les glandes. Des Г©vГ©nements cardiovasculaires dose-dГ©pendants, y compris l'hypertension, les arythmies cardiaques et l'angine de poitrine, ont Г©tГ© signalГ©s chez des personnes suivant un rГ©gime de modafinil Г long terme. Il a Г©tГ© brevetГ© en 1971 et approuvГ© pour un usage mГ©dical en France en 1994. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil agissait de la mГЄme maniГЁre chez les rongeurs de laboratoire et d'autres espГЁces, y compris les humains, pour prГ©venir В«l'inertie du sommeilВ», une condition dans laquelle les animaux deviennent fatiguГ©s et dГ©sorientГ©s aprГЁs s'ГЄtre rГ©veillГ©s d'une sieste ou d'un sommeil. C'est un modulateur de la dopamine, un neurotransmetteur sГ©crГ©tГ© par le noyau accumbens. Les niveaux de modafinil dans le cerveau atteignent un pic en une heure et sont toujours efficaces aprГЁs 6 heures. Le modafinil est indiquГ© pour les troubles du sommeil.
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Le modafinil a Г©tГ© Г©tudiГ© comme un prГ©tendu agent favorisant l'Г©veil. De plus, le modafinil augmente la dopamine et la sГ©rotonine dans le liquide cГ©phalo-rachidien et augmente leurs niveaux dans le cerveau. Le modafinil est un stimulant qui augmente l'activitГ© de certaines zones du cerveau. Cette substance optiquement active, le (+)-modafinil, est l'un des trois Г©nantiomГЁres du composГ©, les deux autres Г©tant le (-)- et le (+)-modafinil. Aucun avantage supplГ©mentaire n'est observГ© en divisant les comprimГ©s et en prenant la plus petite quantitГ©. Il est possible que le modafinil affecte plusieurs voies. D'autres mГ©dicaments peuvent Г©galement interagir avec le modafinil, il est donc important d'informer votre mГ©decin si vous prenez un autre mГ©dicament. Le modafinil se lie Г©galement Г la sous-unitГ© alpha-4 du rГ©cepteur nicotinique de l'acГ©tylcholine, et donc indirectement Г plusieurs rГ©cepteurs dont le rГ©cepteur dopaminergique D4, le rГ©cepteur sГ©rotonine-2 et 5-HT7 et le rГ©cepteur nicotinique de l'acГ©tylcholine. Dans certains pays, le Modafinil est disponible en vente libre, dans d'autres, son utilisation hors AMM est interdite. Ce mГ©dicament est uniquement disponible sous forme de comprimГ©s. Le modafinil stimule le systГЁme nerveux central, produisant une augmentation de l'Г©veil, de la vigilance et une rГ©duction de la somnolence.
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Comme de nombreux stimulants du SNC, il a Г©tГ© dГ©montrГ© chez des animaux de laboratoire que le modafinil amГ©liore l'Г©veil sans causer de troubles importants de l'apprentissage et de la mГ©moire ou d'autres effets secondaires graves, tels que la dГ©pendance. La combinaison de Modafinil avec ces mГ©dicaments peut provoquer de la somnolence. Contrairement Г la plupart des autres stimulants du SNC, il agit via un mГ©canisme d'action diffГ©rent de celui des amphГ©tamines. Le modafinil est un mГ©dicament sur ordonnance disponible pour le traitement de la narcolepsie et des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Lors de la prise en charge du comptoir aux Г‰tats-Unis, le Modafinil n'est disponible qu'en comprimГ©s simples de 25 mg. Le mГ©dicament contient l'ingrГ©dient actif modafinil. Un traitement d'appoint avec des agonistes de la dopamine est utilisГ© pour rГ©duire les tremblements chez les patients atteints de la maladie de Parkinson. Le modafinil est un mГ©dicament qui stimule les neurones du cerveau qui contrГґlent le sommeil et l'Г©veil. La seconde protГ©ine messagГЁre de la dopamine, l'adГ©nosine monophosphate cyclique (cAMP) agit Г©galement sur ces transporteurs. Cependant, on ne sait pas si le modafinil est efficace pour le TDAH. Le modafinil est disponible en formulations Г libГ©ration immГ©diate (IR) et Г libГ©ration prolongГ©e (XR). Si le modafinil est utilisГ© en association avec des amphГ©tamines, il peut entraГ®ner une augmentation de la pression artГ©rielle, qu'il peut ГЄtre nГ©cessaire de surveiller lors de l'instauration d'un traitement aux amphГ©tamines. Le modafinil est un mГ©dicament stimulant et les effets de la prise de modafinil sont similaires Г ceux de l'amphГ©tamine. Le modafinil est disponible en doses de 150 ou 200 mg. Pour compenser cela, l'amphГ©tamine et d'autres prГ©curseurs et inhibiteurs de la dopamine tels que le mГ©thylphГ©nidate sont administrГ©s simultanГ©ment avec le modafinil.
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Un faible pourcentage de mГ©decins le prescrivent pour traiter le trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH) et la somnolence diurne excessive liГ©e Г l'apnГ©e du sommeil. Le modafinil est un analogue de l'amphГ©tamine et il a Г©tГ© dГ©montrГ© dans des Г©tudes chez le rat qu'il induisait un syndrome sГ©rotoninergique ainsi que des symptГґmes cardiovasculaires (notamment tachycardie, hypertension, palpitations et bouffГ©es vasomotrices). La plupart des gens ont besoin de trois ou quatre jours avant que leur mГ©dicament ne devienne efficace. Le modafinil agit en stimulant le systГЁme dopaminergique du cerveau, qui est impliquГ© dans l'Г©veil, et les systГЁmes noradrГ©naline et sГ©rotonine du cerveau, qui sont impliquГ©s dans le cycle du sommeil. Si une personne Г©prouve des difficultГ©s Г se coucher, il n'est pas recommandГ© d'augmenter la quantitГ© prise avant le coucher. Son utilitГ© Г cette fin a Г©tГ© proposГ©e Г la fin des annГ©es 1970. C'est Г©galement un traitement approuvГ© pour les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et d'autres troubles tels que l'OSA, mais il est considГ©rГ© comme une thГ©rapie nocturne, gГ©nГ©ralement prise en fin de soirГ©e ou en dГ©but de nuit. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central qui a des effets sur les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil. Le modafinil a une plus grande affinitГ© pour le rГ©cepteur D2 que pour le rГ©cepteur D1. Le modafinil agit comme un stimulant lГ©ger qui amГ©liore la vigilance, la motivation et la concentration, et il est souvent utilisГ© pour le travail postГ©, oГ№ la somnolence le soir rend difficile de rester alerte le lendemain. Le modafinil peut avoir une comprГ©hension claire des interactions mГ©dicamenteuses. Il est gГ©nГ©ralement utilisГ© pour l'insomnie, le travail postГ© et les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le modafinil est utilisГ© hors AMM comme activateur cognitif dans les essais sur les animaux et les humains depuis les annГ©es 1980. Il a Г©tГ© suggГ©rГ© que l'ajout de l'amphГ©tamine augmente les effets thГ©rapeutiques du mГ©thylphГ©nidate. Contrairement Г d'autres stimulants, le modafinil a une action exclusive sur le systГЁme nerveux central et on pense qu'il stimule la dopamine et la noradrГ©naline et bloque la recapture de la dopamine.
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Il est utilisГ© pour traiter les troubles du sommeil tels que l'insomnie, ainsi que sous forme de formulation Г libГ©ration prolongГ©e pour le traitement de la narcolepsie. Cela signifie que bien que le mГ©dicament lui-mГЄme ait amГ©liorГ© la qualitГ© du sommeil, il n'a pas Г©liminГ© le besoin d'un autre traitement. Il existe une variation substantielle du taux d'absorption entre les individus, qui est liГ©e Г l'activitГ© de l'enzyme CYP1A2 du cytochrome P450. La combinaison du modafinil avec d'autres stimulants du SNC tels que les amphГ©tamines ou la cafГ©ine peut provoquer des effets indГ©sirables. Si le neurone est stimulГ©, il peut provoquer l'effet inverse. Les propriГ©tГ©s antidГ©pressives ont Г©tГ© attribuГ©es Г la liaison de la sГ©rotonine aux rГ©cepteurs, entraГ®nant une diminution de l'activation du systГЁme sГ©rotoninergique. Alors que ses recherches initiales et ses essais cliniques ont Г©tГ© financГ©s par GlaxoSmithKline (maintenant Glaxo Wellcome), le mГ©dicament a Г©tГ© pris en dГ©veloppement privГ© par Lafon Laboratories, et a ensuite Г©tГ© commercialisГ© par Intervet International. Les effets favorisant l'Г©veil du modafinil ont Г©tГ© signalГ©s pour la premiГЁre fois en 1988. L'industrie pharmaceutique a commencГ© Г dГ©velopper une version du modafinil Г utiliser comme mГ©dicament non stimulant pour le trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH) en 1986. Le modafinil est Г©galement considГ©rГ© comme un "activateur hormonal". Il convient donc de faire preuve de prudence chez ces patients.
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Le modafinil a Г©tГ© testГ© pour une utilisation dans les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Lundbeck A/S au Danemark. Il est disponible sous les noms Citalopram Modafinil (Modalert), Citadine 100mg Modafinil (Citidin), Modafinil-Hcl (Provigil), Modafinil (Provigil-Hcl) et Modafinil (Aricept). Dans les essais cliniques, le modafinil a montrГ© une amГ©lioration de l'attention soutenue et de la mГ©moire de travail, des scores plus Г©levГ©s aux tests de mГ©moire et une vigilance accrue. Le modafinil agit en inhibant la dГ©gradation du neurotransmetteur acГ©tylcholine, augmentant le niveau de ce neurotransmetteur dans la synapse, la connexion entre les deux cellules. Le modafinil est rapidement absorbГ© aprГЁs administration orale et subit un important mГ©tabolisme de premier passage dans le foie, et est largement mГ©tabolisГ© en trois mГ©tabolites actifs : le N-desmГ©thylmodafinil, le N-dГ©sГ©thylimidafinil et le N-desmГ©thylarmodafinil. Le modafinil peut ГЄtre pris avec ou sans nourriture. C'est l'Г©nantiomГЁre actif, le R-(-)modafinil, qui est responsable des effets du mГ©dicament. L'abus peut inclure l'abus des effets du modafinil Г des fins rГ©crГ©atives plutГґt qu'Г des fins mГ©dicales. Le plus courant est le comprimГ© oral, qui peut ГЄtre pris avec ou sans nourriture. Le modafinil n'est pas recommandГ© aux personnes souffrant d'affections pouvant ГЄtre causГ©es par une poussГ©e d'Г©nergie, notamment celles prГ©sentant une pression artГ©rielle instable, des arythmies, une maladie cardiaque, une mauvaise circulation ou une sensibilitГ© Г la cafГ©ine.
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Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil amГ©liore la prise de dГ©cision et le contrГґle Г©motionnel chez les personnes ГўgГ©es, ce qui indique que le mГ©dicament peut ГЄtre utile pour amГ©liorer certains aspects de la fonction exГ©cutive et de la cognition chez les personnes ГўgГ©es. L'ingrГ©dient actif est le modafinil. Le modafinil est frГ©quemment utilisГ© pour traiter la somnolence excessive associГ©e Г la narcolepsie et pour amГ©liorer l'Г©veil chez ceux qui travaillent par quarts. La pharmacocinГ©tique (la rГ©ponse du corps au modafinil) peut ГЄtre affectГ©e par les interactions entre les Г©nantiomГЁres, mais le mГ©canisme par lequel le modafinil agit n'a pas Г©tГ© entiГЁrement Г©lucidГ©. La dose efficace la plus faible de Modafinil pour induire l'Г©veil sans effets secondaires est d'environ 200 mg. Certains utilisateurs ont signalГ© des effets cardiovasculaires tels que des palpitations et une lГ©gГЁre augmentation de la pression artГ©rielle diastolique. Le corps produit lui-mГЄme de la sГ©rotonine, c'est pourquoi Modavigil OTC ne doit pas ГЄtre utilisГ© pour endormir les gens lorsqu'ils doivent se lever pour aller travailler. Le modafinil peut Г©galement augmenter l'Г©veil chez les personnes travaillant de longues heures. Le modafinil est principalement mГ©tabolisГ© par les CYP450 2C19, 2D6 et 3A4 pour libГ©rer le mГ©tabolite actif N-desmГ©thylmodafinil. Le modafinil est le seul mГ©dicament approuvГ© par la FDA pour le traitement de l'apnГ©e obstructive du sommeil.
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