La version Г libГ©ration prolongГ©e de Modafinil fournit une dose plus Г©levГ©e du mГ©dicament sur une plus longue pГ©riode. Veuillez noter cependant qu'il peut s'Г©couler jusqu'Г 90 jours avant que la marque gГ©nГ©rique ne soit disponible. Une autre utilisation du modafinil est d'amГ©liorer la cognition et d'amГ©liorer la vigilance chez les personnes souffrant de troubles du sommeil. Modafinil est le nom de marque d'Alertec. Le modafinil est utilisГ© comme activateur cognitif pour amГ©liorer l'Г©veil. Le CYP2C19 a un rГґle mineur dans le mГ©tabolisme du modafinil. Shaw, a brevetГ© et a commencГ© Г commercialiser une formulation de modafinil qui ne contenait que le composant dextroamphГ©tamine. Le modafinil facilite ce processus en permettant la libГ©ration de plus de dopamine. Lorsqu'ils sont activГ©s, les neurones dopaminergiques du cerveau augmentent leur production, stimulant l'activitГ©. Le modafinil est chimiquement connu sous le nom de 2-(diphГ©nylmГ©thyl)cyclopropane-mГ©thanol et est couramment vendu sous les noms de marque Alertec, Modavigil et Provigil, entre autres. Sa formule molГ©culaire est C15H15NO2 et son poids molГ©culaire est de 237,3. Il est Г©galement prescrit aux personnes souffrant de troubles du travail postГ© de longue durГ©e. La recherche sur le modafinil est en cours depuis les annГ©es 1970. Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris une fois par jour, mais est disponible sous forme de comprimГ©s Г des doses de 200 et 400 mg. IngrГ©dients actifs Le modafinil est une substance cristalline blanche ou jaune.
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Les scientifiques ont dГ©couvert que Modafinil a de nombreuses actions dans le cerveau, notamment en stimulant la production de dopamine qui est un neurotransmetteur. Il a Г©galement Г©tГ© utilisГ© pour traiter d'autres affections telles que les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© Г des doses allant jusqu'Г 400 mg. Contrairement Г l'Г©tude de Wake Forest, les travaux de Sieben et Simon ont rГ©vГ©lГ© une amГ©lioration globale des performances cognitives et ont Г©galement identifiГ© comment cela changeait en fonction des diffГ©rences individuelles entre les participants Г l'Г©tude. En plus de son action stimulante, il agit comme un inhibiteur rГ©versible de l'enzyme qui dГ©compose la sГ©rotonine. Le modafinil a Г©tГ© testГ© pour la premiГЁre fois dans un essai contrГґlГ© par placebo en double aveugle en 1999 par SmithKline Beecham, oГ№ douze sujets sains ont reГ§u 200 ou 400 mg par jour pendant sept jours. п»їLe composant actif du modafinil est le modafinil (DFZ), qui est un dГ©rivГ© de la pipГ©razine et un analogue de l'amphГ©tamine. Le mГ©dicament agit comme un agoniste pour un type de rГ©cepteur de la dopamine, le rГ©cepteur D4. Le mГ©dicament contient 5 mg, 10 mg, 20 mg, 50 mg, 100 mg et 200 mg de chlorhydrate de modafinil, avec une teneur en modafinil de 100 mg Г 100 %, 10 mg Г 99,9 % et 5 mg Г 96,6 %. Le mode d'action pharmacologique du modafinil n'est pas entiГЁrement compris. Il est aussi parfois utilisГ© pour lutter contre la somnolence liГ©e au travail. Les adultes sont gГ©nГ©ralement prescrits de 100 Г 200 mg par jour en doses uniques. Le modafinil peut Г©galement agir comme anticonvulsivant et peut ГЄtre impliquГ© dans la formation de nouveaux neurones dans l'hippocampe du cerveau. Le modafinil doit ГЄtre pris environ 30 minutes avant le coucher. Il a Г©galement Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil possГЁde des propriГ©tГ©s anticonvulsives qui peuvent ГЄtre impliquГ©es dans sa capacitГ© Г amГ©liorer le sommeil.
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Les Г©tudes sur son utilisation pour le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© n'ont pas non plus Г©tГ© concluantes. Le modafinil est une poudre blanche Г blanc cassГ© lГ©gГЁrement soluble dans l'eau. Le site Web du modafinil fournit plusieurs exemples de son fonctionnement. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© dans des Г©tudes animales que le modafinil pouvait augmenter l'Г©veil en rГ©ponse Г la cafГ©ine et en rГ©ponse Г la privation de sommeil. Les personnes prenant du modafinil peuvent Г©galement ressentir les effets secondaires suivants, qui peuvent survenir lorsqu'ils sont pris avec d'autres mГ©dicaments :п»їLe modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central qui a Г©tГ© utilisГ© comme aide au rГ©veil chez les personnes atteintes de narcolepsie et les travailleurs postГ©s. Le modafinil est un agent libГ©rant de la noradrГ©naline-dopamine Г absorption rapide. On ne sait pas si le modafinil est efficace pour les personnes atteintes de narcolepsie. Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©. Le modafinil ne semble pas amГ©liorer l'apprentissage spatial et la mГ©moire ainsi que l'attention et la vigilance chez les individus en bonne santГ©. Il est souvent utilisГ© pour rГ©duire la somnolence diurne chez les personnes souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil. En bloquant ces rГ©cepteurs, le modafinil provoque une augmentation des niveaux des neurotransmetteurs noradrГ©naline, dopamine et sГ©rotonine. Bien que tous les Modafinil ne fonctionnent pas de la mГЄme maniГЁre, tous augmentent l'Г©veil et la vigilance.
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Enfin, on pense que le modafinil amГ©liore la vigilance en inhibant les rГ©cepteurs de l'adГ©nosine inhibant le sommeil dans le cervelet. La dose maximale recommandГ©e est de 400 mg par jour, Г prendre avec le petit-dГ©jeuner. Comme le mГ©dicament a une demi-vie d'environ une Г deux heures, la frГ©quence d'administration du mГ©dicament est gГ©nГ©ralement la mГЄme chaque jour. Le modafinil est parfois associГ© Г des vomissements, des nausГ©es et des Г©ruptions cutanГ©es. Des Г©tudes in vitro et animales ont montrГ© que le modafinil agit comme un bloqueur sГ©lectif du transporteur de la dopamine, avec une affinitГ© relativement Г©levГ©e pour les rГ©cepteurs de la dopamine D4 et D2, et aucune affinitГ© pour le rГ©cepteur D3. Il a Г©tГ© largement utilisГ© dans la recherche sur la narcolepsie. Pour de nombreuses personnes, il peut n'ГЄtre efficace que comme stimulant cognitif, ou comme outil pour certaines personnes qui ont de lГ©gers problГЁmes de somnolence, comme simple moyen de soutien pour des situations spГ©cifiques. Certains de ces effets ont Г©tГ© observГ©s avec des doses de modafinil de 200 milligrammes ou plus. Il est inodore. La Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis a approuvГ© le modafinil comme traitement de l'apnГ©e obstructive du sommeil. Comme les autres stimulants, il a une demi-vie de 5 Г 7 heures. Il est Г©galement utilisГ© hors AMM pour amГ©liorer l'Г©veil chez certains patients. Le modafinil est > 99 % liГ© aux protГ©ines plasmatiques et un mГ©tabolite actif, le dГ©mГ©thylmodafinil, reprГ©sente Le modafinil est un produit chimique de recherche actif.
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Les autres noms chimiques du modafinil comprennent le sulfate de d-amphГ©tamine, le sulfate de d,l-amphГ©tamine, le sulfate de d-amphГ©tamine de sodium et le sulfate de (1,1-dimГ©thyl-3-phГ©nyl)Г©thylamine. Le modafinil est un nouveau stimulant oral Г action rapide pour le traitement de la somnolence excessive associГ©e Г la narcolepsie, aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et Г l'apnГ©e obstructive du sommeil. Il n'est pas disponible en Europe ou en Australie. Modafinil est le gГ©nГ©rique de Nuvigil. Aux Г‰tats-Unis, ce mГ©dicament est utilisГ© pour traiter la narcolepsie et la somnolence diurne excessive due Г l'apnГ©e obstructive du sommeil chez les adultes. Ce mГ©dicament a une gamme d'avantages qui le rend utile dans de nombreuses situations. Les Г©tudes sur son utilisation pour le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© n'ont pas non plus Г©tГ© concluantes. GrГўce Г cela, Modafinil peut Г©galement aider Г maintenir les niveaux d'Г©nergie. Les autres noms de marque utilisГ©s peuvent inclure Modalert, Revatio et Modvigil. Le mГ©canisme d'action proposГ© du modafinil est l'activation des systГЁmes noradrГ©nergique et dopaminergique dans le SNC, crГ©ant une sensation d'Г©veil. Au lieu de cela, cela permet au cerveau de recevoir plus de messages indiquant quand ГЄtre Г©veillГ© et quand dormir. Aux Г‰tats-Unis, le modafinil est considГ©rГ© comme un mГ©dicament expГ©rimental (1) ; par consГ©quent, il n'est pas inclus dans les produits pharmaceutiques et appareils sur ordonnance. Le modafinil est gГ©nГ©ralement un mГ©dicament bien tolГ©rГ©. Les personnes doivent ГЄtre surveillГ©es si elles ont une maladie cardiaque ou des antГ©cГ©dents de psychose.
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Dans une Г©tude portant sur des patients Г©pileptiques, les patients prenant du modafinil prГ©sentaient une lГ©gГЁre augmentation du risque de convulsions. Le modafinil est Г©galement connu pour amГ©liorer les performances cognitives des personnes atteintes de la maladie de Parkinson. Il est Г©galement disponible en gГ©lule et en comprimГ© mou. Il subit une biotransformation modГ©rГ©e Г complГЁte dans le foie en mГ©tabolite actif N-desmГ©thylmodafinil. Il est couramment prescrit Г cette fin au Canada, au Royaume-Uni et dans d'autres pays europГ©ens. La National Sleep Foundation note que le modafinil produit gГ©nГ©ralement un effet stimulant qui dure de 6 Г 12 heures. Son nom chimique est 2-(benzhydrylsulfinyl) acГ©tamide et est Г©galement connu sous le nom de R-modafinil. On pense que l'Г©nantiomГЁre (-) est responsable des effets nootropiques du mГ©dicament. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil provoque une augmentation du nombre de neurones corticolimbiques, dont les messagers chimiques sont libГ©rГ©s, en particulier l'acide gamma-aminobutyrique (GABA), un neurotransmetteur inhibiteur. Le modafinil n'a pas Г©tГ© conГ§u pour ГЄtre utilisГ© comme activateur cognitif, mais plutГґt comme traitement des troubles du sommeil; on pense qu'il agit en augmentant l'Г©veil, en produisant une augmentation de l'Г©nergie cognitive et Г©motionnelle et en rГ©duisant la fatigue. Il est approuvГ© aux Г‰tats-Unis comme traitement de la narcolepsie et de deux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, tels que le trouble du sommeil liГ© au travail postГ© et le trouble du sommeil liГ© au travail postГ© (avec ou sans mauvaise hygiГЁne du sommeil). Il peut stimuler le cerveau et amener les gens Г se rГ©veiller plus souvent, Г mieux performer, Г penser plus clairement, Г se souvenir des choses et Г penser plus vite. Bien que le modafinil ne se substitue pas Г un traitement plus complet des troubles du sommeil, ou en tant qu'aide au sommeil Г part entiГЁre, il a Г©tГ© largement Г©tudiГ© chez les personnes souffrant de troubles du sommeil, telles que celles souffrant de somnolence excessive due Г la narcolepsie.
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Il est Г©galement utilisГ© hors AMM pour amГ©liorer les performances cognitives chez les personnes en bonne santГ©, dans le but d'augmenter l'Г©veil et la vigilance. La nausГ©e est Г©galement un effet secondaire courant. Le principal ingrГ©dient actif du Ritalin (mГ©thylphГ©nidate, approuvГ© en 1987) et du Concerta est le mГ©thylphГ©nidate. La tension artГ©rielle doit ГЄtre surveillГ©e rГ©guliГЁrement et les mГ©dicaments ajustГ©s au besoin. Ce n'est pas un antidГ©presseur ni un mГ©dicament antipsychotique. Comme avec d'autres mГ©dicaments stimulants du SNC, l'utilisation de Modafinil n'est pas recommandГ©e pour les enfants en raison du risque potentiel d'effets secondaires. Il a Г©tГ© dГ©veloppГ© Г l'origine pour traiter l'apnГ©e du sommeil, qui survient lorsque la respiration s'arrГЄte pendant de brГЁves pГ©riodes pendant le sommeil. Bien que l'impact de ces preuves ne soit pas clair, le modafinil peut activer les neurones favorisant l'Г©veil dans le thalamus ainsi que dans la rГ©gion tegmentale mГ©sopontine. Il existe des rapports de cas de personnes souffrant de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© (PLoS One) qui l'utilisent pour passer le quart de travail sans devenir somnolent, et la qualitГ© du sommeil semble ГЄtre amГ©liorГ©e (Plos One). C'est un modulateur non sГ©lectif du transporteur de la dopamine. Cela entraГ®ne une libГ©ration prolongГ©e de dopamine dans le cerveau et de noradrГ©naline dans le locus coeruleus, ce qui a pour effet d'augmenter l'Г©veil. C'est une substance chirale qui a deux Г©nantiomГЁres. En raison de ses propriГ©tГ©s stimulantes, le modafinil provoque une augmentation de la pression artГ©rielle, de la frГ©quence cardiaque et de la glycГ©mie.
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Sans suffisamment de ces produits chimiques, votre corps ne pourra pas lutter contre la nature mГЄme de la somnolence qui vous fatigue. Le problГЁme le plus grave associГ© au modafinil est l'insomnie, qui est rare. C'est un agent bien tolГ©rГ©, sГ»r et efficace pour le traitement de la somnolence diurne excessive qui survient dans les conditions Г©numГ©rГ©es ci-dessus. Le modafinil semble se lier Г et inhiber la PDE4, une enzyme qui dГ©compose l'AMPc, ce qui conduit Г plus d'AMPc et Г des niveaux plus longs d'activitГ© des neurotransmetteurs dans le cerveau. Il est commercialisГ© sous diverses marques, notamment Armodafinil, Armodafinil R, Armodafinil XP, Modavigil et Modavigil Forte. Le modafinil n'est pas approuvГ© pour une utilisation comme activateur cognitif aux Г‰tats-Unis. Le modafinil fait partie d'une classe de mГ©dicaments appelГ©s "agents favorisant l'Г©veil". Le modafinil, comme la plupart des stimulants, peut provoquer une migraine, des troubles du sommeil et Г©ventuellement une irritabilitГ©. La version nasale est un traitement efficace pour ceux qui trouvent que leur mГ©dicament principal ne produit pas d'avantages notables. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© par la Food and Drug Administration des Г‰tats-Unis en 1998 pour le traitement de la somnolence diurne excessive chez les patients atteints de narcolepsie. L'impact prГ©cis du modafinil sur les rythmes circadiens du sommeil et de l'Г©veil n'est pas clair.
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En 2010, Adamed a produit et brevetГ© le modafinil et a commencГ© Г le commercialiser pour l'indication de la somnolence excessive, de la somnolence associГ©e au travail postГ© et de la narcolepsie. Il est possible que le modafinil interagisse avec d'autres mГ©dicaments et supplГ©ments Г base de plantes et diГ©tГ©tiques pour provoquer des effets secondaires. Les effets indГ©sirables sont gГ©nГ©ralement lГ©gers et la dose normale de modafinil est de 100 Г 400 mg par jour (deux fois par jour) ou de 200 Г 800 mg (une fois par jour). DiffГ©rentes marques ont diffГ©rents ingrГ©dients actifs, doses et gammes. Le modafinil est un dГ©rivГ© de la benzazГ©pine et n'est pas structurellement liГ© Г d'autres stimulants tels que l'amphГ©tamine ou la mГ©thamphГ©tamine. Le mГ©dicament est parfois pris par des mГ©decins Г des doses plus faibles (200 Г 400 mg) pendant de longues pГ©riodes. Il est Г©galement utilisГ© hors AMM pour amГ©liorer la capacitГ© des personnes Г se concentrer ou Г se concentrer, ou pour prГ©venir la fatigue. L'efficacitГ© du modafinil a Г©tГ© prouvГ©e pour amГ©liorer la qualitГ© et la durГ©e du sommeil. La surconsommation de modafinil peut causer des problГЁmes psychologiques tels que l'anxiГ©tГ© et l'euphorie. Il est Г©galement utilisГ© hors AMM pour l'hypertension "non louche", qui est une condition caractГ©risГ©e par une diminution de la baisse de la pression artГ©rielle nocturne, souvent associГ©e Г une augmentation de la pression artГ©rielle pendant la journГ©e. Le nouveau produit, plus tard nommГ© modafinil, a Г©tГ© dГ©veloppГ© en collaboration avec la division de recherche sur les mГ©dicaments et les mГ©dicaments de Hoechst-Roussel Pharmaceuticals. La dose de 400 mg de modafinil a produit une vigilance significative, mais aucun effet indГ©sirable n'a Г©tГ© signalГ©. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© par la FDA pour ГЄtre utilisГ© comme thГ©rapie initiale pour le traitement chez l'adulte de la somnolence excessive associГ©e Г la narcolepsie et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le modafinil agit Г©galement pour augmenter le flux sanguin vers le cerveau antГ©rieur et le thalamus. On ne sait pas exactement comment Modafinil fonctionne.
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Prendre du modafinil Г la mГЄme heure chaque jour est important car le prendre trop tard peut ne pas avoir d'effet. Sur la base de ces informations, cet article couvrira la dose de 100 mg, qui est la forme posologique la plus courante. Ce n'est pas un stimulant traditionnel comme l'amphГ©tamine, et on a d'abord pensГ© qu'il s'agissait d'un antagoniste du neurotransmetteur adГ©nosine. En 1990, le Centre europГ©en pour la validation de la mГ©decine alternative a parrainГ© une Г©tude sur la pГ©moline, qui a Г©tГ© testГ©e pour ses effets sur la cognition. Il est gГ©nГ©ralement pris en une seule dose importante. Le modafinil est un stimulant du SNC, une classe de mГ©dicaments qui affecte le systГЁme nerveux. Le modafinil est disponible en 200 mg (un comprimГ©), 400 mg (deux comprimГ©s) et 500 mg (trois comprimГ©s). Il est conГ§u pour maintenir la vigilance chez ceux qui ont besoin d'ГЄtre Г©veillГ©s pendant une longue pГ©riode et s'est avГ©rГ© sГ»r dans des Г©tudes chez l'homme et l'animal. Les effets secondaires graves du modafinil sont rares et comprennent des hallucinations, des sautes d'humeur graves, une psychose, une frГ©quence cardiaque rapide et des rГ©actions allergiques graves. Il est indiquГ© pour le traitement de la somnolence diurne excessive associГ©e aux conditions mГ©dicales mentionnГ©es ci-dessus. Il est particuliГЁrement efficace pour les personnes somnolentes en raison de leur travail et est considГ©rГ© comme un mГ©dicament sur ordonnance, vendu sous forme de pilule sous le nom de Provigil. Le modafinil et de nombreux autres stimulants sont utilisГ©s pour traiter et prГ©venir la somnolence et la fatigue dues Г la narcolepsie, aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© ou Г l'apnГ©e obstructive du sommeil. Cela conduit Г un Г©veil accru et Г un Г©veil plus long que le sommeil naturel. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil augmente l'activitГ© de la dopamine, de l'acГ©tylcholine et de la noradrГ©naline dans le cortex prГ©frontal, et on pense qu'il produit cet effet via la modulation des systГЁmes sГ©rotoninergique et cholinergique. Le modafinil est excrГ©tГ© dans l'urine et les fГЁces.
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Il est Г©galement approuvГ© comme mГ©dicament d'ordonnance expГ©rimental pour traiter la somnolence diurne excessive causГ©e par d'autres conditions, telles que : le trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH), l'apnГ©e obstructive du sommeil et le dГ©calage horaire, ainsi que pour la prГ©vention de la fatigue chez les personnes qui sont prГ©vu de dormir plusieurs jours consГ©cutifs. Il a Г©galement un potentiel thГ©rapeutique dans le traitement de conditions telles que l'anxiГ©tГ©, le trouble d'hyperactivitГ© avec dГ©ficit de l'attention et les troubles du sommeil. Le modafinil doit ГЄtre pris avec de la nourriture. Il a un goГ»t amer et inodore. Le modafinil est principalement utilisГ© pour traiter divers troubles du sommeil, notamment la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Les effets indГ©sirables du modafinil comprennent des maux de tГЄte, des difficultГ©s Г s'endormir ou Г rester endormi, des nausГ©es et des vomissements, et mГЄme des nausГ©es. Le modafinil est Г©galement utilisГ© pour traiter d'autres affections telles que la maladie de Parkinson, Г la place ou comme alternative Г d'autres mГ©dicaments tels que la L-dopa, et pour les personnes souffrant de dГ©pression et de fibromyalgie. L'Г©nantiomГЁre R est le plus puissant des deux. Le modafinil est un stimulant similaire Г l'amphГ©tamine, un stimulant psychomoteur utilisГ© pour augmenter la vigilance et l'Г©nergie. Une autre explication possible de son mГ©canisme d'action est que le modafinil interagit avec la libГ©ration de noradrГ©naline et de dopamine dans le locus coeruleus, qui est le principal contrГґleur de l'Г©veil. Le modafinil est un mГ©dicament stimulant qui favorise l'Г©veil via la stimulation du systГЁme nerveux central (SNC). Il existe cependant relativement peu de donnГ©es soutenant l'utilisation du modafinil pour le TDAH. Son mГ©canisme d'action n'est pas entiГЁrement compris, mais en plus de son effet favorisant l'Г©veil, il peut Г©galement augmenter d'autres hormones associГ©es Г l'Г©veil, telles que le polypeptide pituitaire d'activation de l'adГ©nylate cyclase (PACAP), le cortisol et l'hormone de croissance.
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Les comprimГ©s de 200 mg peuvent ГЄtre divisГ©s en deux comprimГ©s distincts de 100 mg. Il a Г©tГ© dГ©couvert par la sociГ©tГ© pharmaceutique Medivir. La formule molГ©culaire est C22H20N4O3 . Les conditions exactes pour lesquelles le modafinil est approuvГ© pour le traitement sont rГ©pertoriГ©es sur le site Web de la FDA. L'industrie pharmaceutique identifie le modafinil comme C15H12N2O, dont la formule chimique est indiquГ©e ci-dessus. Les effets secondaires cardiovasculaires, mГ©taboliques ou psychiatriques graves peuvent ГЄtre accrus par une utilisation concomitante avec d'autres stimulants tels que la cafГ©ine ou les amphГ©tamines, ainsi que des mГ©dicaments en vente libre tels que les dГ©congestionnants et les antipyrГ©tiques. Dans les deux cas, il peut ГЄtre efficace pour aider Г rГ©soudre les problГЁmes de somnolence excessive pendant la journГ©e. Les autres marques incluent Desmox, Letairis et Syncrol. Le modafinil est Г©galement largement utilisГ© pour d'autres utilisations hors AMM. Le modafinil est disponible sous forme de comprimГ©s de 100 mg, 200 mg et 400 mg, et il peut Г©galement ГЄtre pris en une seule dose quotidienne de 200 mg. Le modafinil est souvent bien tolГ©rГ© ; cependant, certains effets secondaires sont plus frГ©quents que d'autres. Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© comme stimulant pour rester Г©veillГ© au travail. Dans l'autre Г©tude, ils ont Г©tГ© augmentГ©s de 15 % dans les noyaux caudГ©s et de 27 % dans le cortex prГ©frontal, un changement positif associГ© Г une augmentation de l'Г©veil.
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La FDA l'a approuvГ© pour traiter la somnolence excessive associГ©e Г la sclГ©rose en plaques et Г d'autres conditions qui perturbent la capacitГ© d'une personne Г rester Г©veillГ©e. Il a un effet direct sur l'excitabilitГ© des zones corticales, conduisant Г l'Г©veil. Cependant, certaines Г©tudes montrent qu'il peut Г©galement rester dans le cerveau pendant une semaine ou plus sans diminuer la concentration ou la conscience. De plus, le modafinil semble ГЄtre responsable de la restauration des neuropeptides orexine. Dans une Г©tude sur des volontaires masculins en bonne santГ©, l'utilisation de 10 mg de modafinil pendant six jours a considГ©rablement amГ©liorГ© leur capacitГ© Г dГ©tecter un signal dans le bruit de fond et a amГ©liorГ© leur mГ©moire de travail par rapport au placebo. Il est vendu sans ordonnance dans certains pays. Bien que le mГ©canisme d'action exact du modafinil ne soit toujours pas clair, le mГ©canisme d'action du modafinil comprend la modulation des rГ©cepteurs cholinergiques et dopaminergiques, ainsi que l'augmentation des niveaux d'adГ©nosine dans le cerveau. Le modafinil peut provoquer des Г©tourdissements, de la somnolence, des maux de tГЄte et des nausГ©es. Ces propriГ©tГ©s du modafinil servent Г limiter le potentiel d'abus du mГ©dicament, car Г un dosage appropriГ© de modafinil, il n'est pas euphorique et n'amГ©liore pas les effets des autres stimulants. Il peut provoquer une dГ©pression chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de dГ©pression ou de pensГ©es suicidaires. Il est disponible en formulations orale et nasale. Cependant, il n'y a que quatre Г©tudes randomisГ©es, en double aveugle et contrГґlГ©es par placebo portant sur des personnes atteintes de la maladie de Parkinson, et dans deux d'entre elles, le mГ©dicament n'a montrГ© aucun avantage et dans les deux autres, il n'a montrГ© aucun avantage significatif par rapport au placebo. Le modafinil agit sur le cerveau pour augmenter les niveaux de sГ©rotonine et de noradrГ©naline, des substances chimiques cГ©rГ©brales qui affectent le sommeil et l'Г©veil.
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Certains chercheurs ont Г©galement Г©mis l'hypothГЁse que le modafinil agit comme un modulateur allostГ©rique du rГ©cepteur de type B de l'acide gamma-aminobutyrique (GABA). Cela garantit qu'il est absorbГ© rapidement. Le principal mГ©tabolite pharmacologiquement actif du modafinil est le N-desmГ©thyl-modafinil (C8H11N3O2S2, PM 222,25). Le modafinil n'a aucun effet sur le mГ©tabolisme d'autres mГ©dicaments, tels que la warfarine ou la phГ©nytoГЇne, et il n'affecte pas les taux d'enzymes hГ©patiques. Il affecte les rГ©cepteurs de la dopamine et augmente les niveaux de dopamine. On ne pense pas que cette action soit due Г l'interaction spГ©cifique du modafinil avec des cibles spГ©cifiques dans le cerveau, mais plutГґt Г un changement gГ©nГ©ral de l'Г©quilibre excitation/inhibition du cerveau, qui Г son tour affecte les temps d'attention et de rГ©action. Le modafinil a Г©tГ© associГ© Г des effets secondaires bГ©nins tels que des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es. Les principaux essais expГ©rimentaux ont Г©tГ© menГ©s par des chercheurs en Australie et en France, qui ont tous deux dГ©couvert les avantages du mГ©dicament dans le traitement de la somnolence excessive. Le modafinil est un agent favorisant l'Г©veil, et on pense que ses effets sont particuliГЁrement rГ©pandus dans la rГ©gion cГ©rГ©brale des ganglions de la base, qui est responsable de l'Г©veil. La dose est titrГ©e en fonction de la rГ©ponse clinique.
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Les scientifiques ont dГ©couvert que Modafinil a de nombreuses actions dans le cerveau, notamment en stimulant la production de dopamine qui est un neurotransmetteur. Il a Г©galement Г©tГ© utilisГ© pour traiter d'autres affections telles que les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© Г des doses allant jusqu'Г 400 mg. Contrairement Г l'Г©tude de Wake Forest, les travaux de Sieben et Simon ont rГ©vГ©lГ© une amГ©lioration globale des performances cognitives et ont Г©galement identifiГ© comment cela changeait en fonction des diffГ©rences individuelles entre les participants Г l'Г©tude. En plus de son action stimulante, il agit comme un inhibiteur rГ©versible de l'enzyme qui dГ©compose la sГ©rotonine. Le modafinil a Г©tГ© testГ© pour la premiГЁre fois dans un essai contrГґlГ© par placebo en double aveugle en 1999 par SmithKline Beecham, oГ№ douze sujets sains ont reГ§u 200 ou 400 mg par jour pendant sept jours. п»їLe composant actif du modafinil est le modafinil (DFZ), qui est un dГ©rivГ© de la pipГ©razine et un analogue de l'amphГ©tamine. Le mГ©dicament agit comme un agoniste pour un type de rГ©cepteur de la dopamine, le rГ©cepteur D4. Le mГ©dicament contient 5 mg, 10 mg, 20 mg, 50 mg, 100 mg et 200 mg de chlorhydrate de modafinil, avec une teneur en modafinil de 100 mg Г 100 %, 10 mg Г 99,9 % et 5 mg Г 96,6 %. Le mode d'action pharmacologique du modafinil n'est pas entiГЁrement compris. Il est aussi parfois utilisГ© pour lutter contre la somnolence liГ©e au travail. Les adultes sont gГ©nГ©ralement prescrits de 100 Г 200 mg par jour en doses uniques. Le modafinil peut Г©galement agir comme anticonvulsivant et peut ГЄtre impliquГ© dans la formation de nouveaux neurones dans l'hippocampe du cerveau. Le modafinil doit ГЄtre pris environ 30 minutes avant le coucher. Il a Г©galement Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil possГЁde des propriГ©tГ©s anticonvulsives qui peuvent ГЄtre impliquГ©es dans sa capacitГ© Г amГ©liorer le sommeil.
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Les Г©tudes sur son utilisation pour le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© n'ont pas non plus Г©tГ© concluantes. Le modafinil est une poudre blanche Г blanc cassГ© lГ©gГЁrement soluble dans l'eau. Le site Web du modafinil fournit plusieurs exemples de son fonctionnement. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© dans des Г©tudes animales que le modafinil pouvait augmenter l'Г©veil en rГ©ponse Г la cafГ©ine et en rГ©ponse Г la privation de sommeil. Les personnes prenant du modafinil peuvent Г©galement ressentir les effets secondaires suivants, qui peuvent survenir lorsqu'ils sont pris avec d'autres mГ©dicaments :п»їLe modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central qui a Г©tГ© utilisГ© comme aide au rГ©veil chez les personnes atteintes de narcolepsie et les travailleurs postГ©s. Le modafinil est un agent libГ©rant de la noradrГ©naline-dopamine Г absorption rapide. On ne sait pas si le modafinil est efficace pour les personnes atteintes de narcolepsie. Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©. Le modafinil ne semble pas amГ©liorer l'apprentissage spatial et la mГ©moire ainsi que l'attention et la vigilance chez les individus en bonne santГ©. Il est souvent utilisГ© pour rГ©duire la somnolence diurne chez les personnes souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil. En bloquant ces rГ©cepteurs, le modafinil provoque une augmentation des niveaux des neurotransmetteurs noradrГ©naline, dopamine et sГ©rotonine. Bien que tous les Modafinil ne fonctionnent pas de la mГЄme maniГЁre, tous augmentent l'Г©veil et la vigilance.
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Enfin, on pense que le modafinil amГ©liore la vigilance en inhibant les rГ©cepteurs de l'adГ©nosine inhibant le sommeil dans le cervelet. La dose maximale recommandГ©e est de 400 mg par jour, Г prendre avec le petit-dГ©jeuner. Comme le mГ©dicament a une demi-vie d'environ une Г deux heures, la frГ©quence d'administration du mГ©dicament est gГ©nГ©ralement la mГЄme chaque jour. Le modafinil est parfois associГ© Г des vomissements, des nausГ©es et des Г©ruptions cutanГ©es. Des Г©tudes in vitro et animales ont montrГ© que le modafinil agit comme un bloqueur sГ©lectif du transporteur de la dopamine, avec une affinitГ© relativement Г©levГ©e pour les rГ©cepteurs de la dopamine D4 et D2, et aucune affinitГ© pour le rГ©cepteur D3. Il a Г©tГ© largement utilisГ© dans la recherche sur la narcolepsie. Pour de nombreuses personnes, il peut n'ГЄtre efficace que comme stimulant cognitif, ou comme outil pour certaines personnes qui ont de lГ©gers problГЁmes de somnolence, comme simple moyen de soutien pour des situations spГ©cifiques. Certains de ces effets ont Г©tГ© observГ©s avec des doses de modafinil de 200 milligrammes ou plus. Il est inodore. La Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis a approuvГ© le modafinil comme traitement de l'apnГ©e obstructive du sommeil. Comme les autres stimulants, il a une demi-vie de 5 Г 7 heures. Il est Г©galement utilisГ© hors AMM pour amГ©liorer l'Г©veil chez certains patients. Le modafinil est > 99 % liГ© aux protГ©ines plasmatiques et un mГ©tabolite actif, le dГ©mГ©thylmodafinil, reprГ©sente Le modafinil est un produit chimique de recherche actif.
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Les autres noms chimiques du modafinil comprennent le sulfate de d-amphГ©tamine, le sulfate de d,l-amphГ©tamine, le sulfate de d-amphГ©tamine de sodium et le sulfate de (1,1-dimГ©thyl-3-phГ©nyl)Г©thylamine. Le modafinil est un nouveau stimulant oral Г action rapide pour le traitement de la somnolence excessive associГ©e Г la narcolepsie, aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et Г l'apnГ©e obstructive du sommeil. Il n'est pas disponible en Europe ou en Australie. Modafinil est le gГ©nГ©rique de Nuvigil. Aux Г‰tats-Unis, ce mГ©dicament est utilisГ© pour traiter la narcolepsie et la somnolence diurne excessive due Г l'apnГ©e obstructive du sommeil chez les adultes. Ce mГ©dicament a une gamme d'avantages qui le rend utile dans de nombreuses situations. Les Г©tudes sur son utilisation pour le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© n'ont pas non plus Г©tГ© concluantes. GrГўce Г cela, Modafinil peut Г©galement aider Г maintenir les niveaux d'Г©nergie. Les autres noms de marque utilisГ©s peuvent inclure Modalert, Revatio et Modvigil. Le mГ©canisme d'action proposГ© du modafinil est l'activation des systГЁmes noradrГ©nergique et dopaminergique dans le SNC, crГ©ant une sensation d'Г©veil. Au lieu de cela, cela permet au cerveau de recevoir plus de messages indiquant quand ГЄtre Г©veillГ© et quand dormir. Aux Г‰tats-Unis, le modafinil est considГ©rГ© comme un mГ©dicament expГ©rimental (1) ; par consГ©quent, il n'est pas inclus dans les produits pharmaceutiques et appareils sur ordonnance. Le modafinil est gГ©nГ©ralement un mГ©dicament bien tolГ©rГ©. Les personnes doivent ГЄtre surveillГ©es si elles ont une maladie cardiaque ou des antГ©cГ©dents de psychose.
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Dans une Г©tude portant sur des patients Г©pileptiques, les patients prenant du modafinil prГ©sentaient une lГ©gГЁre augmentation du risque de convulsions. Le modafinil est Г©galement connu pour amГ©liorer les performances cognitives des personnes atteintes de la maladie de Parkinson. Il est Г©galement disponible en gГ©lule et en comprimГ© mou. Il subit une biotransformation modГ©rГ©e Г complГЁte dans le foie en mГ©tabolite actif N-desmГ©thylmodafinil. Il est couramment prescrit Г cette fin au Canada, au Royaume-Uni et dans d'autres pays europГ©ens. La National Sleep Foundation note que le modafinil produit gГ©nГ©ralement un effet stimulant qui dure de 6 Г 12 heures. Son nom chimique est 2-(benzhydrylsulfinyl) acГ©tamide et est Г©galement connu sous le nom de R-modafinil. On pense que l'Г©nantiomГЁre (-) est responsable des effets nootropiques du mГ©dicament. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil provoque une augmentation du nombre de neurones corticolimbiques, dont les messagers chimiques sont libГ©rГ©s, en particulier l'acide gamma-aminobutyrique (GABA), un neurotransmetteur inhibiteur. Le modafinil n'a pas Г©tГ© conГ§u pour ГЄtre utilisГ© comme activateur cognitif, mais plutГґt comme traitement des troubles du sommeil; on pense qu'il agit en augmentant l'Г©veil, en produisant une augmentation de l'Г©nergie cognitive et Г©motionnelle et en rГ©duisant la fatigue. Il est approuvГ© aux Г‰tats-Unis comme traitement de la narcolepsie et de deux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, tels que le trouble du sommeil liГ© au travail postГ© et le trouble du sommeil liГ© au travail postГ© (avec ou sans mauvaise hygiГЁne du sommeil). Il peut stimuler le cerveau et amener les gens Г se rГ©veiller plus souvent, Г mieux performer, Г penser plus clairement, Г se souvenir des choses et Г penser plus vite. Bien que le modafinil ne se substitue pas Г un traitement plus complet des troubles du sommeil, ou en tant qu'aide au sommeil Г part entiГЁre, il a Г©tГ© largement Г©tudiГ© chez les personnes souffrant de troubles du sommeil, telles que celles souffrant de somnolence excessive due Г la narcolepsie.
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Il est Г©galement utilisГ© hors AMM pour amГ©liorer les performances cognitives chez les personnes en bonne santГ©, dans le but d'augmenter l'Г©veil et la vigilance. La nausГ©e est Г©galement un effet secondaire courant. Le principal ingrГ©dient actif du Ritalin (mГ©thylphГ©nidate, approuvГ© en 1987) et du Concerta est le mГ©thylphГ©nidate. La tension artГ©rielle doit ГЄtre surveillГ©e rГ©guliГЁrement et les mГ©dicaments ajustГ©s au besoin. Ce n'est pas un antidГ©presseur ni un mГ©dicament antipsychotique. Comme avec d'autres mГ©dicaments stimulants du SNC, l'utilisation de Modafinil n'est pas recommandГ©e pour les enfants en raison du risque potentiel d'effets secondaires. Il a Г©tГ© dГ©veloppГ© Г l'origine pour traiter l'apnГ©e du sommeil, qui survient lorsque la respiration s'arrГЄte pendant de brГЁves pГ©riodes pendant le sommeil. Bien que l'impact de ces preuves ne soit pas clair, le modafinil peut activer les neurones favorisant l'Г©veil dans le thalamus ainsi que dans la rГ©gion tegmentale mГ©sopontine. Il existe des rapports de cas de personnes souffrant de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© (PLoS One) qui l'utilisent pour passer le quart de travail sans devenir somnolent, et la qualitГ© du sommeil semble ГЄtre amГ©liorГ©e (Plos One). C'est un modulateur non sГ©lectif du transporteur de la dopamine. Cela entraГ®ne une libГ©ration prolongГ©e de dopamine dans le cerveau et de noradrГ©naline dans le locus coeruleus, ce qui a pour effet d'augmenter l'Г©veil. C'est une substance chirale qui a deux Г©nantiomГЁres. En raison de ses propriГ©tГ©s stimulantes, le modafinil provoque une augmentation de la pression artГ©rielle, de la frГ©quence cardiaque et de la glycГ©mie.
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Sans suffisamment de ces produits chimiques, votre corps ne pourra pas lutter contre la nature mГЄme de la somnolence qui vous fatigue. Le problГЁme le plus grave associГ© au modafinil est l'insomnie, qui est rare. C'est un agent bien tolГ©rГ©, sГ»r et efficace pour le traitement de la somnolence diurne excessive qui survient dans les conditions Г©numГ©rГ©es ci-dessus. Le modafinil semble se lier Г et inhiber la PDE4, une enzyme qui dГ©compose l'AMPc, ce qui conduit Г plus d'AMPc et Г des niveaux plus longs d'activitГ© des neurotransmetteurs dans le cerveau. Il est commercialisГ© sous diverses marques, notamment Armodafinil, Armodafinil R, Armodafinil XP, Modavigil et Modavigil Forte. Le modafinil n'est pas approuvГ© pour une utilisation comme activateur cognitif aux Г‰tats-Unis. Le modafinil fait partie d'une classe de mГ©dicaments appelГ©s "agents favorisant l'Г©veil". Le modafinil, comme la plupart des stimulants, peut provoquer une migraine, des troubles du sommeil et Г©ventuellement une irritabilitГ©. La version nasale est un traitement efficace pour ceux qui trouvent que leur mГ©dicament principal ne produit pas d'avantages notables. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© par la Food and Drug Administration des Г‰tats-Unis en 1998 pour le traitement de la somnolence diurne excessive chez les patients atteints de narcolepsie. L'impact prГ©cis du modafinil sur les rythmes circadiens du sommeil et de l'Г©veil n'est pas clair.
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En 2010, Adamed a produit et brevetГ© le modafinil et a commencГ© Г le commercialiser pour l'indication de la somnolence excessive, de la somnolence associГ©e au travail postГ© et de la narcolepsie. Il est possible que le modafinil interagisse avec d'autres mГ©dicaments et supplГ©ments Г base de plantes et diГ©tГ©tiques pour provoquer des effets secondaires. Les effets indГ©sirables sont gГ©nГ©ralement lГ©gers et la dose normale de modafinil est de 100 Г 400 mg par jour (deux fois par jour) ou de 200 Г 800 mg (une fois par jour). DiffГ©rentes marques ont diffГ©rents ingrГ©dients actifs, doses et gammes. Le modafinil est un dГ©rivГ© de la benzazГ©pine et n'est pas structurellement liГ© Г d'autres stimulants tels que l'amphГ©tamine ou la mГ©thamphГ©tamine. Le mГ©dicament est parfois pris par des mГ©decins Г des doses plus faibles (200 Г 400 mg) pendant de longues pГ©riodes. Il est Г©galement utilisГ© hors AMM pour amГ©liorer la capacitГ© des personnes Г se concentrer ou Г se concentrer, ou pour prГ©venir la fatigue. L'efficacitГ© du modafinil a Г©tГ© prouvГ©e pour amГ©liorer la qualitГ© et la durГ©e du sommeil. La surconsommation de modafinil peut causer des problГЁmes psychologiques tels que l'anxiГ©tГ© et l'euphorie. Il est Г©galement utilisГ© hors AMM pour l'hypertension "non louche", qui est une condition caractГ©risГ©e par une diminution de la baisse de la pression artГ©rielle nocturne, souvent associГ©e Г une augmentation de la pression artГ©rielle pendant la journГ©e. Le nouveau produit, plus tard nommГ© modafinil, a Г©tГ© dГ©veloppГ© en collaboration avec la division de recherche sur les mГ©dicaments et les mГ©dicaments de Hoechst-Roussel Pharmaceuticals. La dose de 400 mg de modafinil a produit une vigilance significative, mais aucun effet indГ©sirable n'a Г©tГ© signalГ©. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© par la FDA pour ГЄtre utilisГ© comme thГ©rapie initiale pour le traitement chez l'adulte de la somnolence excessive associГ©e Г la narcolepsie et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le modafinil agit Г©galement pour augmenter le flux sanguin vers le cerveau antГ©rieur et le thalamus. On ne sait pas exactement comment Modafinil fonctionne.
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Prendre du modafinil Г la mГЄme heure chaque jour est important car le prendre trop tard peut ne pas avoir d'effet. Sur la base de ces informations, cet article couvrira la dose de 100 mg, qui est la forme posologique la plus courante. Ce n'est pas un stimulant traditionnel comme l'amphГ©tamine, et on a d'abord pensГ© qu'il s'agissait d'un antagoniste du neurotransmetteur adГ©nosine. En 1990, le Centre europГ©en pour la validation de la mГ©decine alternative a parrainГ© une Г©tude sur la pГ©moline, qui a Г©tГ© testГ©e pour ses effets sur la cognition. Il est gГ©nГ©ralement pris en une seule dose importante. Le modafinil est un stimulant du SNC, une classe de mГ©dicaments qui affecte le systГЁme nerveux. Le modafinil est disponible en 200 mg (un comprimГ©), 400 mg (deux comprimГ©s) et 500 mg (trois comprimГ©s). Il est conГ§u pour maintenir la vigilance chez ceux qui ont besoin d'ГЄtre Г©veillГ©s pendant une longue pГ©riode et s'est avГ©rГ© sГ»r dans des Г©tudes chez l'homme et l'animal. Les effets secondaires graves du modafinil sont rares et comprennent des hallucinations, des sautes d'humeur graves, une psychose, une frГ©quence cardiaque rapide et des rГ©actions allergiques graves. Il est indiquГ© pour le traitement de la somnolence diurne excessive associГ©e aux conditions mГ©dicales mentionnГ©es ci-dessus. Il est particuliГЁrement efficace pour les personnes somnolentes en raison de leur travail et est considГ©rГ© comme un mГ©dicament sur ordonnance, vendu sous forme de pilule sous le nom de Provigil. Le modafinil et de nombreux autres stimulants sont utilisГ©s pour traiter et prГ©venir la somnolence et la fatigue dues Г la narcolepsie, aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© ou Г l'apnГ©e obstructive du sommeil. Cela conduit Г un Г©veil accru et Г un Г©veil plus long que le sommeil naturel. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil augmente l'activitГ© de la dopamine, de l'acГ©tylcholine et de la noradrГ©naline dans le cortex prГ©frontal, et on pense qu'il produit cet effet via la modulation des systГЁmes sГ©rotoninergique et cholinergique. Le modafinil est excrГ©tГ© dans l'urine et les fГЁces.
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Il est Г©galement approuvГ© comme mГ©dicament d'ordonnance expГ©rimental pour traiter la somnolence diurne excessive causГ©e par d'autres conditions, telles que : le trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH), l'apnГ©e obstructive du sommeil et le dГ©calage horaire, ainsi que pour la prГ©vention de la fatigue chez les personnes qui sont prГ©vu de dormir plusieurs jours consГ©cutifs. Il a Г©galement un potentiel thГ©rapeutique dans le traitement de conditions telles que l'anxiГ©tГ©, le trouble d'hyperactivitГ© avec dГ©ficit de l'attention et les troubles du sommeil. Le modafinil doit ГЄtre pris avec de la nourriture. Il a un goГ»t amer et inodore. Le modafinil est principalement utilisГ© pour traiter divers troubles du sommeil, notamment la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Les effets indГ©sirables du modafinil comprennent des maux de tГЄte, des difficultГ©s Г s'endormir ou Г rester endormi, des nausГ©es et des vomissements, et mГЄme des nausГ©es. Le modafinil est Г©galement utilisГ© pour traiter d'autres affections telles que la maladie de Parkinson, Г la place ou comme alternative Г d'autres mГ©dicaments tels que la L-dopa, et pour les personnes souffrant de dГ©pression et de fibromyalgie. L'Г©nantiomГЁre R est le plus puissant des deux. Le modafinil est un stimulant similaire Г l'amphГ©tamine, un stimulant psychomoteur utilisГ© pour augmenter la vigilance et l'Г©nergie. Une autre explication possible de son mГ©canisme d'action est que le modafinil interagit avec la libГ©ration de noradrГ©naline et de dopamine dans le locus coeruleus, qui est le principal contrГґleur de l'Г©veil. Le modafinil est un mГ©dicament stimulant qui favorise l'Г©veil via la stimulation du systГЁme nerveux central (SNC). Il existe cependant relativement peu de donnГ©es soutenant l'utilisation du modafinil pour le TDAH. Son mГ©canisme d'action n'est pas entiГЁrement compris, mais en plus de son effet favorisant l'Г©veil, il peut Г©galement augmenter d'autres hormones associГ©es Г l'Г©veil, telles que le polypeptide pituitaire d'activation de l'adГ©nylate cyclase (PACAP), le cortisol et l'hormone de croissance.
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Les comprimГ©s de 200 mg peuvent ГЄtre divisГ©s en deux comprimГ©s distincts de 100 mg. Il a Г©tГ© dГ©couvert par la sociГ©tГ© pharmaceutique Medivir. La formule molГ©culaire est C22H20N4O3 . Les conditions exactes pour lesquelles le modafinil est approuvГ© pour le traitement sont rГ©pertoriГ©es sur le site Web de la FDA. L'industrie pharmaceutique identifie le modafinil comme C15H12N2O, dont la formule chimique est indiquГ©e ci-dessus. Les effets secondaires cardiovasculaires, mГ©taboliques ou psychiatriques graves peuvent ГЄtre accrus par une utilisation concomitante avec d'autres stimulants tels que la cafГ©ine ou les amphГ©tamines, ainsi que des mГ©dicaments en vente libre tels que les dГ©congestionnants et les antipyrГ©tiques. Dans les deux cas, il peut ГЄtre efficace pour aider Г rГ©soudre les problГЁmes de somnolence excessive pendant la journГ©e. Les autres marques incluent Desmox, Letairis et Syncrol. Le modafinil est Г©galement largement utilisГ© pour d'autres utilisations hors AMM. Le modafinil est disponible sous forme de comprimГ©s de 100 mg, 200 mg et 400 mg, et il peut Г©galement ГЄtre pris en une seule dose quotidienne de 200 mg. Le modafinil est souvent bien tolГ©rГ© ; cependant, certains effets secondaires sont plus frГ©quents que d'autres. Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© comme stimulant pour rester Г©veillГ© au travail. Dans l'autre Г©tude, ils ont Г©tГ© augmentГ©s de 15 % dans les noyaux caudГ©s et de 27 % dans le cortex prГ©frontal, un changement positif associГ© Г une augmentation de l'Г©veil.
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La FDA l'a approuvГ© pour traiter la somnolence excessive associГ©e Г la sclГ©rose en plaques et Г d'autres conditions qui perturbent la capacitГ© d'une personne Г rester Г©veillГ©e. Il a un effet direct sur l'excitabilitГ© des zones corticales, conduisant Г l'Г©veil. Cependant, certaines Г©tudes montrent qu'il peut Г©galement rester dans le cerveau pendant une semaine ou plus sans diminuer la concentration ou la conscience. De plus, le modafinil semble ГЄtre responsable de la restauration des neuropeptides orexine. Dans une Г©tude sur des volontaires masculins en bonne santГ©, l'utilisation de 10 mg de modafinil pendant six jours a considГ©rablement amГ©liorГ© leur capacitГ© Г dГ©tecter un signal dans le bruit de fond et a amГ©liorГ© leur mГ©moire de travail par rapport au placebo. Il est vendu sans ordonnance dans certains pays. Bien que le mГ©canisme d'action exact du modafinil ne soit toujours pas clair, le mГ©canisme d'action du modafinil comprend la modulation des rГ©cepteurs cholinergiques et dopaminergiques, ainsi que l'augmentation des niveaux d'adГ©nosine dans le cerveau. Le modafinil peut provoquer des Г©tourdissements, de la somnolence, des maux de tГЄte et des nausГ©es. Ces propriГ©tГ©s du modafinil servent Г limiter le potentiel d'abus du mГ©dicament, car Г un dosage appropriГ© de modafinil, il n'est pas euphorique et n'amГ©liore pas les effets des autres stimulants. Il peut provoquer une dГ©pression chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de dГ©pression ou de pensГ©es suicidaires. Il est disponible en formulations orale et nasale. Cependant, il n'y a que quatre Г©tudes randomisГ©es, en double aveugle et contrГґlГ©es par placebo portant sur des personnes atteintes de la maladie de Parkinson, et dans deux d'entre elles, le mГ©dicament n'a montrГ© aucun avantage et dans les deux autres, il n'a montrГ© aucun avantage significatif par rapport au placebo. Le modafinil agit sur le cerveau pour augmenter les niveaux de sГ©rotonine et de noradrГ©naline, des substances chimiques cГ©rГ©brales qui affectent le sommeil et l'Г©veil.
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Certains chercheurs ont Г©galement Г©mis l'hypothГЁse que le modafinil agit comme un modulateur allostГ©rique du rГ©cepteur de type B de l'acide gamma-aminobutyrique (GABA). Cela garantit qu'il est absorbГ© rapidement. Le principal mГ©tabolite pharmacologiquement actif du modafinil est le N-desmГ©thyl-modafinil (C8H11N3O2S2, PM 222,25). Le modafinil n'a aucun effet sur le mГ©tabolisme d'autres mГ©dicaments, tels que la warfarine ou la phГ©nytoГЇne, et il n'affecte pas les taux d'enzymes hГ©patiques. Il affecte les rГ©cepteurs de la dopamine et augmente les niveaux de dopamine. On ne pense pas que cette action soit due Г l'interaction spГ©cifique du modafinil avec des cibles spГ©cifiques dans le cerveau, mais plutГґt Г un changement gГ©nГ©ral de l'Г©quilibre excitation/inhibition du cerveau, qui Г son tour affecte les temps d'attention et de rГ©action. Le modafinil a Г©tГ© associГ© Г des effets secondaires bГ©nins tels que des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es. Les principaux essais expГ©rimentaux ont Г©tГ© menГ©s par des chercheurs en Australie et en France, qui ont tous deux dГ©couvert les avantages du mГ©dicament dans le traitement de la somnolence excessive. Le modafinil est un agent favorisant l'Г©veil, et on pense que ses effets sont particuliГЁrement rГ©pandus dans la rГ©gion cГ©rГ©brale des ganglions de la base, qui est responsable de l'Г©veil. La dose est titrГ©e en fonction de la rГ©ponse clinique.
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