Posted: 06-22-2023, 06:23 AM
Une fois prescrit, le modafinil doit ГЄtre pris tel que recommandГ© et non pris de maniГЁre irrГ©guliГЁre. Le mГ©canisme d'action exact du modafinil est inconnu, mais en combinaison avec l'idГ©e que la dopamine est impliquГ©e dans la production de l'Г©veil, on a Г©mis l'hypothГЁse que le modafinil agit en se liant aux rГ©cepteurs adrГ©nergiques alpha-1 et alpha-2 sur les synapses du cerveau, provoquant la libГ©ration de dopamine. La dose efficace la plus faible correspond au quart de la dose quotidienne prise pendant une pГ©riode plus longue. Le modafinil est fortement liГ© aux protГ©ines et stable dans le plasma et les tissus. Le modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© en France par les laboratoires Michel Jouvet et LaFont, qui ont Г©tГ© absorbГ©s par Ciba-Geigy en 1994. Le modafinil se lie aux rГ©cepteurs de la dopamine dans le cerveau. Modafinil fonctionne mieux lorsqu'il est pris peu de temps avant le coucher. Pour la narcolepsie, il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil augmente le temps passГ© en sommeil non paradoxal au cours duquel le cerveau est dГ©clenchГ©, ce qui est censГ© ГЄtre conforme Г la vigilance accrue et Г la rГ©duction de la somnolence diurne rГ©sultant du sommeil non paradoxal prГ©coce ( stades 1 et 2) et le sommeil Г mouvements oculaires rapides (REM). Le modafinil, ou 2-(benzyl-acГ©tyl) phГ©nyl alanine, est un dГ©rivГ© synthГ©tique de la phГ©nylГ©thylamine dГ©veloppГ© en France par des scientifiques des laboratoires Lafon de l'UniversitГ© de Bourgogne. Le mГ©tabolisme du modafinil en N-desmГ©thyl-modafinil est mГ©diГ© par l'enzyme CYP2C19. C'est parfois une composante du programme en 12 Г©tapes des Alcooliques Anonymes. Le comprimГ© de modafinil est compris entre 100 et 200 mg. Il est Г©galement couramment utilisГ© pour traiter la somnolence excessive liГ©e Г des troubles neurologiques tels que la SEP, la maladie de Parkinson et la maladie d'Alzheimer. Modafinil a Г©tГ© trouvГ© pour affecter le flux sanguin cГ©rГ©bral dans une Г©tude sur des sujets sains. Le modafinil est un stimulant lГ©ger et non sГ©datif du systГЁme nerveux central, dont les effets durent de 3 Г 6 heures.
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Dans l'essai, les participants ont pris du modafinil jusqu'à 14 jours pendant la période de traitement et chaque jour ont reçu une dose de 200 mg immédiatement après leur lever et une autre dose 2 heures avant de partir pour la nuit. Des essais cliniques chez des volontaires sains ont démontré qu'il est peu probable qu'il ait un potentiel d'abus, bien qu'il ait un effet légèrement euphorique. Le trouble du sommeil lié au travail posté peut être un effet secondaire de certains médicaments ou survenir en raison de conditions telles que la dépression ou l'insomnie. Certaines sources ultérieures nomment le médicament actif comme modafinil, sans aucune sanction de tiers. Il a également été démontré qu'il régule à la hausse le DAT et le SERT dans le cerveau. Il est également utilisé pour traiter des conditions telles que la fatigue générale, les troubles du sommeil liés au travail posté et l'apnée du sommeil, où le patient ne se réveille pas pendant la nuit en raison de la privation de sommeil. Il ne produit aucune stimulation subjective et aucun effet d'euphorie ou de gueule de bois. Ils ont découvert que l'administration de modafinil augmentait la vigilance, l'humeur et l'activité physique spontanée chez les volontaires normaux. De plus, le modafinil n'est pas métabolisé ou excrété de la même manière que d'autres stimulants courants, et provoque donc moins d'insomnie et de somnolence de type rebond lorsqu'il se dissipe. Il est très efficace dans le traitement de ces conditions, et beaucoup de ceux qui l'utilisent signalent des améliorations de la mémoire et de la cognition. Le traitement par Modafinil peut commencer avec 25 mg par jour, qui est la dose la plus faible possible. Le modafinil est un traitement à court terme des troubles du sommeil. Des effets indésirables du modafinil ont été observés dans des études animales. Le modafinil augmente également les niveaux corticaux inférieurs d'acétylcholine, bien qu'il ne semble pas être directement impliqué dans les actions de l'acétylcholine.
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Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil a des effets particuliers sur les zones du cerveau qui sont particuliГЁrement impliquГ©es dans le cycle du sommeil. C'est un stimulateur indirect de la libГ©ration d'adГ©nosine, un messager chimique inhibiteur dans le cerveau et d'autres tissus, mais il est plus sГ©lectif pour la libГ©ration d'adГ©nosine que pour la libГ©ration de dopamine. Il fonctionne en augmentant l'activitГ© de la dopamine dans le cerveau. Le modafinil est gГ©nГ©ralement distribuГ© sous forme de comprimГ©s de 5 Г 10 mg, bien que la plupart des pharmacies proposent Г©galement des comprimГ©s Г croquer de 400 mg ou 50 mg. Le modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© Г l'origine comme mГ©dicament expГ©rimental par les laboratoires Jouvet et Lafon, spГ©cifiquement pour traiter la narcolepsie et les troubles du sommeil associГ©s. Les posologies habituelles pour ces patients sont de 100 Г 200 mg au coucher et de 100 Г 200 mg supplГ©mentaires 2 Г 3 heures plus tard. Cependant, le modafinil peut ГЄtre l'une des principales causes d'abus de drogues au Royaume-Uni et a Г©tГ© liГ© Г une augmentation de la consommation problГ©matique de drogues chez les personnes utilisant le modafinil. Ne pas l'Г©craser ni le mГўcher. Le modafinil est un antagoniste du NMDA, ainsi qu'un faible antagoniste nicotinique et un faible antagoniste des rГ©cepteurs alpha-1 adrГ©nergiques. Le modafinil est utilisГ© pour stimuler le systГЁme nerveux central (SNC) en augmentant la libГ©ration de dopamine et de noradrГ©naline, en inhibant la recapture de ces neurotransmetteurs et en augmentant l'activitГ© de ces neurotransmetteurs. Le modafinil est un stimulant oralement actif et peu mГ©tabolisГ© qui influence les neurotransmetteurs dopamine et noradrГ©naline. Le modafinil est souvent mГ©langГ© Г un autre stimulant, comme la mГ©thamphГ©tamine ou la cafГ©ine, pour renforcer l'effet du modafinil. Les comprimГ©s de modafinil sont blancs, ronds et biconvexes ; le mГ©dicament peut ГЄtre pris avec ou sans nourriture et est gГ©nГ©ralement pris la nuit.
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Le modafinil est un stimulant à action centrale. Modafinil est disponible sous forme de comprimé, qui contient une dose de 50 milligrammes de matière active, ou sous forme de pastille contenant une dose de 50 milligrammes. Bien qu'il ait été utilisé hors AMM comme prétendu activateur cognitif pour améliorer l'éveil dans des études animales et humaines, la recherche sur son efficacité pour cette utilisation n'est pas concluante. Cela signifie qu'il imite la façon dont le cerveau traite les messagers chimiques naturels dans le corps appelés neurotransmetteurs, qui sont responsables du contrôle des humeurs du corps, de l'activité mentale, de l'appétit, du sommeil et de nombreuses autres fonctions. Le modafinil est un promédicament inactif lorsqu'il est pris par voie orale qui est converti en un composé phosphorylé actif dans le corps. Le modafinil a une structure similaire à celle de l'amphétamine et agit de manière similaire sur les voies de la dopamine dans le cerveau. Des chercheurs du Département de pharmacoépidémiologie ont mené une étude sur 200 participants des deux sexes, âgés en moyenne de 61 ans, qui ont reçu quotidiennement du modafinil et ont été suivis pendant une période de 12 mois. Les patchs doivent être appliqués une fois par jour le matin et doivent être portés pendant au moins 12 heures avant le coucher. La libération de noradrénaline donne lieu à des boucles de rétroaction cognitives positives et négatives. L'énantiomère d est un inhibiteur plus puissant du transporteur d'adénosine que l'énantiomère l-thréo. Le médicament modafinil modifie les neurotransmetteurs centraux; il améliore également le fonctionnement normal des neurotransmetteurs. Le modafinil semble être excrété par l'urine. La narcolepsie est un trouble neurologique caractérisé par une somnolence diurne excessive et une cataplexie (une perte soudaine du tonus musculaire qui peut provoquer des regards vides ou des chutes). L'arrêt est recommandé dès les premiers signes d'éruption cutanée ou de réactions similaires.
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Il n'a pas de voie mГ©tabolique spГ©cifique, mais est mГ©tabolisГ© dans le foie. Le modafinil doit ГЄtre pris environ 30 minutes avant le coucher. La liaison aux protГ©ines plasmatiques est d'environ 95 %. Les personnes atteintes de ces conditions devraient consulter leur fournisseur de soins de santГ© avant d'utiliser le modafinil. Dans cette Г©tude, il a Г©tГ© constatГ© que dans les 10 minutes suivant l'administration, le modafinil augmentait l'activitГ© cГ©rГ©brale dans le cortex prГ©frontal de 18%, telle que mesurГ©e par spectroscopie fonctionnelle dans le proche infrarouge, et cela durait jusqu'Г 120 minutes. Le modafinil est disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique. Le mГ©canisme d'action du modafinil implique une libГ©ration rapide et dГ©pendante de la concentration d'acГ©tylcholine, qui est fortement associГ©e Г l'Г©veil, Г partir des neurones cholinergiques du prosencГ©phale basal. Les personnes qui sont incapables de dormir et qui ont une incapacitГ© Г se concentrer, comme les personnes qui travaillent pendant une pГ©riode oГ№ peu d'autres sont Г©veillГ©s, bГ©nГ©ficieraient de ce type de mГ©dicament. Le modafinil est utilisГ© pour rГ©duire les symptГґmes de la narcolepsie, un trouble du sommeil dans lequel l'individu subit des attaques soudaines et incontrГґlables de faiblesse musculaire causГ©es par des Г©pisodes de sommeil paradoxal (REM). Le coГ»t des mГ©dicaments prescrits tels que le modafinil varie en fonction de la prescription et de la pharmacie oГ№ il est achetГ©. Le modafinil est connu pour interagir avec la dopamine, qui est un neurotransmetteur naturel dans le cerveau. Une vidГ©o qui explique comment prendre Modafinil est disponible sur cette page. Ceci est diffГ©rent de la plupart des autres stimulants, y compris la cafГ©ine, les amphГ©tamines et les mГ©langes d'amphГ©tamines et de cafГ©ine. Le nom chimique du modafinil est 2-(diphГ©nylmГ©thyl)-N-[(1R,2R)-2-mГ©thylcyclohexyl]-acГ©tamide et chlorhydrate de modafinil. Il peut ГЄtre pris avec ou sans nourriture.
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Le modafinil est une molГ©cule hybride Г base de carbone, avec une structure similaire Г l'adГ©nosine. Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©. On ne sait pas si le modafinil interagit avec d'autres mГ©dicaments, mais il est conseillГ© d'informer votre mГ©decin de tout mГ©dicament que vous prenez actuellement ou prГ©voyez de prendre. Les effets sur l'amГ©lioration cognitive du modafinil n'ont pas Г©tГ© confirmГ©s. Le modafinil est un agent synthГ©tique et un stimulant du SNC utilisГ© pour traiter la somnolence diurne excessive, la dГ©pression et le TDAH. Il a Г©tГ© utilisГ© Г des fins hors AMM, notamment pour augmenter l'Г©veil. Une personne peut prendre une dose unique de modafinil ou prendre jusqu'Г trois doses par jour sur une pГ©riode de 12 heures. Au Royaume-Uni, il n'est pas approuvГ© comme traitement pour toute condition mГ©dicale. Des Г©tudes montrent que le modafinil amГ©liore le temps pendant lequel une personne peut rester Г©veillГ©e. Le modafinil est indiquГ© pour une utilisation au besoin pour le traitement de la somnolence diurne excessive associГ©e Г la narcolepsie, Г l'apnГ©e du sommeil et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Ses effets sur le systГЁme dopaminergique crГ©ent une lГ©gГЁre sensation d'euphorie et de concentration qui sont efficaces pour les personnes aux prises avec la fatigue et la procrastination. Des Г©tudes animales et humaines ont montrГ© que le modafinil augmente le flux sanguin vers le cortex frontal et amГ©liore les performances cognitives, notamment l'attention, la vigilance et l'apprentissage. La dose recommandГ©e est comprise entre 100 mg et 200 mg au coucher. Toutes les forces augmentent l'Г©veil, combattent la fatigue et amГ©liorent la concentration. Pour Г©viter les effets secondaires, il est prГ©fГ©rable de commencer par une petite dose et de l'augmenter lentement.
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Le modafinil est hydroxylГ© Г hauteur de 30 % par le foie, ce qui reflГЁte la demi-vie physique de 4 Г 6 heures. Un rapport de 2008 sur son potentiel en tant que supplГ©ment a rГ©vГ©lГ© qu'il n'Г©tait pas efficace pour induire une perte de poids. Le modafinil est Г©galement mГ©tabolisГ© en mГ©tabolites inactifs par les enzymes du cytochrome P450. Il est vendu au Canada sous le nom de В« Provigil В». Le modafinil a Г©tГ© initialement dГ©veloppГ© dans les annГ©es 1970 par le neuroscientifique Michel Jouvet et les laboratoires Lafon en tant que stimulant sГ©lectif putatif du systГЁme nerveux central. Bien qu'il n'active pas les rГ©cepteurs de l'adГ©nosine, il provoque la libГ©ration d'adГ©nosine. Dans certains pays comme les Г‰tats-Unis, des versions gГ©nГ©riques du modafinil sont disponibles. Le modafinil est Г©galement utilisГ© comme agent favorisant l'Г©veil. Alors qu'il Г©tait initialement vendu par les laboratoires Lafon, l'USFDA a accordГ© une licence de commercialisation exclusive Г Sun Pharmaceutical Industries en 2002. Certaines personnes dГ©clarent se sentir plus alertes et Г©veillГ©es tout au long de la journГ©e, parfois avec une augmentation des rГЄves.
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Le travail postГ© est associГ© Г des problГЁmes de santГ© majeurs, notamment le cancer, les maladies cardiovasculaires et d'autres maladies. Le modafinil est une poudre cristalline blanche Г blanc cassГ©, inodore. La demi-vie du mГ©dicament est d'environ 12 heures. La quantitГ© de mГ©dicament utilisГ©e peut devoir ГЄtre ajustГ©e chez les personnes souffrant de problГЁmes rГ©naux ou hГ©patiques. Un mГ©dicament apparentГ©, l'armodafinil (Г©galement appelГ© Nuvigil, Nuvlin et Provigil R), est un analogue du modafinil avec une demi-vie lГ©gГЁrement plus longue, qui est approuvГ© par la FDA pour une utilisation comme somnifГЁre nocturne dans la narcolepsie. En raison de la solubilitГ© amГ©liorГ©e, et donc de la biodisponibilitГ©, du modafinil R par rapport au modafinil, le modafinil est l'ingrГ©dient actif de tous les mГ©dicaments Г base de modafinil. Ses effets sont immГ©diats, avec un effet maximal aprГЁs une Г trois heures, et une concentration maximale dans le sang aprГЁs deux heures. Le modafinil est souvent formulГ© sous forme de comprimГ© ou de comprimГ© Г libГ©ration prolongГ©e. Il est vendu sous diverses marques, dont Provigil et Alertec, entre autres. Un nombre croissant de pharmacies sur Internet vendent du modafinil depuis l'Г©tranger. Le modafinil n'est pas recommandГ© pendant la grossesse et on ne sait pas si l'utilisation du modafinil pendant la grossesse est sans danger. Il est utilisГ© pour traiter les symptГґmes d'une hygiГЁne de sommeil inadГ©quate dans l'environnement domestique, en particulier la difficultГ© Г s'endormir, le rГ©veil tГґt le matin et la sensation de fatigue au rГ©veil. Il est destinГ© Г ГЄtre pris tГґt le matin (par opposition Г la fin de l'aprГЁs-midi ou le soir, lorsque le mГ©dicament commencerait Г s'estomper). La dose peut ГЄtre diminuГ©e de 200 mg Г des intervalles de 100 mg.
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L'isomГ©rie est importante car on sait que l'isomГЁre dextro a une plus grande affinitГ© pour le rГ©cepteur 5-HT2C. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil agissait de la mГЄme maniГЁre chez les rongeurs de laboratoire et d'autres espГЁces, y compris les humains, pour prГ©venir В«l'inertie du sommeilВ», une condition dans laquelle les animaux deviennent fatiguГ©s et dГ©sorientГ©s aprГЁs s'ГЄtre rГ©veillГ©s d'une sieste ou d'un sommeil. Le modafinil est utilisГ© pour traiter la somnolence associГ©e Г la narcolepsie et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, ainsi que pour traiter les personnes souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil et d'affections qui provoquent une somnolence diurne excessive. Le modafinil est mГ©tabolisГ© en mГ©tabolites actifs et inactifs. La somnolence est souvent un effet secondaire des opioГЇdes, des antidГ©presseurs et des antihistaminiques. Il a Г©tГ© observГ© que le modafinil rГ©duit l'hydrolyse de l'acГ©tylcholine en se liant Г une enzyme appelГ©e cholinestГ©rase. En 2001, les directives de la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis pour le dГ©veloppement du modafinil en tant que mГ©dicament sur ordonnance avaient Г©tГ© fournies, mais finalement, la sociГ©tГ© pharmaceutique Sunovion a choisi de suivre d'abord les Г©tudes sur les animaux. Il agit Г©galement sur le systГЁme nerveux central (SNC) comme un puissant nootropique, en activant des zones particuliГЁres du cerveau impliquГ©es dans la mГ©moire et l'apprentissage. Le modafinil est Г©galement rГ©pertoriГ© par l'Organisation mondiale de la santГ© comme mГ©dicament essentiel. Les doses peuvent ГЄtre prises Г tout moment de la journГ©e. Modafinil est disponible dans un certain nombre de dosages diffГ©rents. Le produit chimique principal est le sulfate de dextroamphГ©tamine, qui est un sel de sulfate d'amphГ©tamine. Le modafinil augmente Г©galement les niveaux d'adГ©nosine monophosphate cyclique (AMPc) dans certains neurones et augmente la libГ©ration de neurotransmetteurs, les messagers chimiques qui permettent aux cellules nerveuses de communiquer entre elles. Le modafinil est Г©galement un activateur nootropique ou cognitif non invasif et, comme pour la classe plus large des nootropiques, il serait utilisГ© pour amГ©liorer l'Г©veil et optimiser les fonctions exГ©cutives, en particulier pour les personnes qui en manquent. Actuellement, le modafinil est approuvГ© par la FDA pour le traitement de la somnolence diurne excessive associГ©e Г la narcolepsie et aux troubles respiratoires du sommeil (SDB).
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Le modafinil est un modulateur du transporteur DA (DAT), une protéine présente dans la membrane présynaptique des neurones dopaminergiques du cerveau humain. La fonction du système noradrénergique ascendant est de moduler l'activité dans le système limbique, et les antagonistes de la dopamine et les stimulants comme le modafinil se sont avérés bloquer ces effets. En 2011, une action en justice a été intentée contre le fabricant du médicament Vanda Pharmaceuticals au nom de six personnes, alléguant que Vanda avait induit les utilisateurs en erreur sur les risques et les avantages du médicament sur ordonnance. Il est conçu pour imiter ou améliorer l'éveil et il est vendu sous des noms commerciaux tels que Alertec, Aptensio, Armodafinil, Modafinil, Nuvigil et Ritalin-M, et le nom générique Modafinil. Pour une dose thérapeutique normale, ce serait 112,5 mg pris toutes les trois heures. Le modafinil n'est pas prescrit pour le traitement de l'insomnie ou de l'anxiété. Le site Web "drugs. Le modafinil a une demi-vie d'environ six heures, bien qu'il soit métabolisé beaucoup plus lentement que les autres stimulants. Il a été approuvé pour le statut en vente libre par la FDA en 2008. Le modafinil est une «substance activatrice» qui affecte le noyau tegmental dorsal du pont. Ce médicament affecte plusieurs sites du cerveau qui jouent un rôle dans le sommeil, sans affecter de manière significative les autres parties du cerveau. En raison des effets secondaires, qui peuvent inclure l'anxiété, l'insomnie et la paranoïa, il est rarement utilisé comme activateur de la cognition, ce qui est connu pour être possible avec le modafinil. Le modafinil peut également prolonger l'intervalle QTc chez les personnes ayant des intervalles QTc prolongés.
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Le mГ©canisme d'action du modafinil n'est, sans surprise, pas entiГЁrement compris. Le mГ©dicament peut ГЄtre pris par voie orale ou par application sublinguale. Dans le traitement de la narcolepsie avec cataplexie, le modafinil est utilisГ© Г une dose de 100 Г 400 mg par jour. Le modafinil a aussi pour effet paradoxal de provoquer parfois plus de somnolence chez les personnes qui d'ordinaire dorment mal. Le mГ©canisme d'action exact du modafinil n'est pas clair. п»їEn 2006, Cephalon a acquis le droit mondial de commercialiser le modafinil Г des fins thГ©rapeutiques. La plupart des effets secondaires du Modafinil sont dus Г ses propriГ©tГ©s stimulantes. Le modafinil restaure la production de neurotransmetteurs, module le systГЁme activateur rГ©ticulaire ascendant et agit sur l'adГ©nosine. Le modafinil est lГ©gГЁrement plus puissant que l'amphГ©tamine et est environ trois fois plus puissant que le mГ©thylphГ©nidate moins connu. Il a Г©galement Г©tГ© utilisГ© pour le traitement du syndrome des jambes sans repos (SJSR) chez les adultes et les enfants. L'impact du modafinil sur la vigilance et l'attention est plus prononcГ© Г des doses plus Г©levГ©es. La FDA ainsi que le fabricant avertissent qu'un rappel de mГ©dicament a Г©tГ© Г©mis en AmГ©rique du Sud le 18 mars 2016, dГ©clarant que des stocks pГ©rimГ©s ou pГ©rimГ©s de modafinil "se sont avГ©rГ©s contenir une substance contrГґlГ©e". Les effets secondaires du modafinil comprennent des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es. Il a Г©galement Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil stimule directement le sous-type 2 C du rГ©cepteur du glutamate, qui pourrait ГЄtre responsable de sa capacitГ© Г amГ©liorer l'Г©veil.
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Jouvet et Lafon ont produit le premier site cliniquement actif pour stimuler l'Г©veil chez les animaux, puis ont lancГ© le Modafinil en France en 1994. C'est une poudre blanche Г blanc cassГ© ou jaune-blanc. Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme un prГ©tendu activateur cognitif. Le mГ©tabolisme du modafinil est le mГЄme chez tous les individus, mais diminue avec l'Гўge (par exemple, la demi-vie est de 3 Г 5 heures chez les enfants). Ainsi, certains avantages pourraient ГЄtre tirГ©s de l'utilisation de Modafinil le matin et avant d'aller au lit pour voir s'il rendra l'individu plus somnolent. Il renforce la communication entre les neurones du cerveau, en particulier dans les zones qui contrГґlent le sommeil et l'Г©veil. Grossesse/Allaitement : Les informations les plus rГ©centes concernant l'utilisation pendant la grossesse et l'allaitement sont disponibles dans les informations de prescription. Avec une longue demi-vie, il est dГ©conseillГ© de le prendre avec de la nourriture. La plupart des donnГ©es proviennent d'enquГЄtes. L'effet indГ©sirable le plus courant du modafinil est envie de dormir. En Australie, la version 100 mg est Г©galement disponible en vente libre. Modafinil est chimiquement dГ©crit comme 2-[(diphГ©nylmГ©thyl)-sulfinyl]acГ©tamide, 2-[(diphГ©nylmГ©thyl)sulfinyl]acГ©tyl naphtalГЁne-2-ol.
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Dans l'essai, les participants ont pris du modafinil jusqu'à 14 jours pendant la période de traitement et chaque jour ont reçu une dose de 200 mg immédiatement après leur lever et une autre dose 2 heures avant de partir pour la nuit. Des essais cliniques chez des volontaires sains ont démontré qu'il est peu probable qu'il ait un potentiel d'abus, bien qu'il ait un effet légèrement euphorique. Le trouble du sommeil lié au travail posté peut être un effet secondaire de certains médicaments ou survenir en raison de conditions telles que la dépression ou l'insomnie. Certaines sources ultérieures nomment le médicament actif comme modafinil, sans aucune sanction de tiers. Il a également été démontré qu'il régule à la hausse le DAT et le SERT dans le cerveau. Il est également utilisé pour traiter des conditions telles que la fatigue générale, les troubles du sommeil liés au travail posté et l'apnée du sommeil, où le patient ne se réveille pas pendant la nuit en raison de la privation de sommeil. Il ne produit aucune stimulation subjective et aucun effet d'euphorie ou de gueule de bois. Ils ont découvert que l'administration de modafinil augmentait la vigilance, l'humeur et l'activité physique spontanée chez les volontaires normaux. De plus, le modafinil n'est pas métabolisé ou excrété de la même manière que d'autres stimulants courants, et provoque donc moins d'insomnie et de somnolence de type rebond lorsqu'il se dissipe. Il est très efficace dans le traitement de ces conditions, et beaucoup de ceux qui l'utilisent signalent des améliorations de la mémoire et de la cognition. Le traitement par Modafinil peut commencer avec 25 mg par jour, qui est la dose la plus faible possible. Le modafinil est un traitement à court terme des troubles du sommeil. Des effets indésirables du modafinil ont été observés dans des études animales. Le modafinil augmente également les niveaux corticaux inférieurs d'acétylcholine, bien qu'il ne semble pas être directement impliqué dans les actions de l'acétylcholine.
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Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil a des effets particuliers sur les zones du cerveau qui sont particuliГЁrement impliquГ©es dans le cycle du sommeil. C'est un stimulateur indirect de la libГ©ration d'adГ©nosine, un messager chimique inhibiteur dans le cerveau et d'autres tissus, mais il est plus sГ©lectif pour la libГ©ration d'adГ©nosine que pour la libГ©ration de dopamine. Il fonctionne en augmentant l'activitГ© de la dopamine dans le cerveau. Le modafinil est gГ©nГ©ralement distribuГ© sous forme de comprimГ©s de 5 Г 10 mg, bien que la plupart des pharmacies proposent Г©galement des comprimГ©s Г croquer de 400 mg ou 50 mg. Le modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© Г l'origine comme mГ©dicament expГ©rimental par les laboratoires Jouvet et Lafon, spГ©cifiquement pour traiter la narcolepsie et les troubles du sommeil associГ©s. Les posologies habituelles pour ces patients sont de 100 Г 200 mg au coucher et de 100 Г 200 mg supplГ©mentaires 2 Г 3 heures plus tard. Cependant, le modafinil peut ГЄtre l'une des principales causes d'abus de drogues au Royaume-Uni et a Г©tГ© liГ© Г une augmentation de la consommation problГ©matique de drogues chez les personnes utilisant le modafinil. Ne pas l'Г©craser ni le mГўcher. Le modafinil est un antagoniste du NMDA, ainsi qu'un faible antagoniste nicotinique et un faible antagoniste des rГ©cepteurs alpha-1 adrГ©nergiques. Le modafinil est utilisГ© pour stimuler le systГЁme nerveux central (SNC) en augmentant la libГ©ration de dopamine et de noradrГ©naline, en inhibant la recapture de ces neurotransmetteurs et en augmentant l'activitГ© de ces neurotransmetteurs. Le modafinil est un stimulant oralement actif et peu mГ©tabolisГ© qui influence les neurotransmetteurs dopamine et noradrГ©naline. Le modafinil est souvent mГ©langГ© Г un autre stimulant, comme la mГ©thamphГ©tamine ou la cafГ©ine, pour renforcer l'effet du modafinil. Les comprimГ©s de modafinil sont blancs, ronds et biconvexes ; le mГ©dicament peut ГЄtre pris avec ou sans nourriture et est gГ©nГ©ralement pris la nuit.
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Le modafinil est un stimulant à action centrale. Modafinil est disponible sous forme de comprimé, qui contient une dose de 50 milligrammes de matière active, ou sous forme de pastille contenant une dose de 50 milligrammes. Bien qu'il ait été utilisé hors AMM comme prétendu activateur cognitif pour améliorer l'éveil dans des études animales et humaines, la recherche sur son efficacité pour cette utilisation n'est pas concluante. Cela signifie qu'il imite la façon dont le cerveau traite les messagers chimiques naturels dans le corps appelés neurotransmetteurs, qui sont responsables du contrôle des humeurs du corps, de l'activité mentale, de l'appétit, du sommeil et de nombreuses autres fonctions. Le modafinil est un promédicament inactif lorsqu'il est pris par voie orale qui est converti en un composé phosphorylé actif dans le corps. Le modafinil a une structure similaire à celle de l'amphétamine et agit de manière similaire sur les voies de la dopamine dans le cerveau. Des chercheurs du Département de pharmacoépidémiologie ont mené une étude sur 200 participants des deux sexes, âgés en moyenne de 61 ans, qui ont reçu quotidiennement du modafinil et ont été suivis pendant une période de 12 mois. Les patchs doivent être appliqués une fois par jour le matin et doivent être portés pendant au moins 12 heures avant le coucher. La libération de noradrénaline donne lieu à des boucles de rétroaction cognitives positives et négatives. L'énantiomère d est un inhibiteur plus puissant du transporteur d'adénosine que l'énantiomère l-thréo. Le médicament modafinil modifie les neurotransmetteurs centraux; il améliore également le fonctionnement normal des neurotransmetteurs. Le modafinil semble être excrété par l'urine. La narcolepsie est un trouble neurologique caractérisé par une somnolence diurne excessive et une cataplexie (une perte soudaine du tonus musculaire qui peut provoquer des regards vides ou des chutes). L'arrêt est recommandé dès les premiers signes d'éruption cutanée ou de réactions similaires.
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Il n'a pas de voie mГ©tabolique spГ©cifique, mais est mГ©tabolisГ© dans le foie. Le modafinil doit ГЄtre pris environ 30 minutes avant le coucher. La liaison aux protГ©ines plasmatiques est d'environ 95 %. Les personnes atteintes de ces conditions devraient consulter leur fournisseur de soins de santГ© avant d'utiliser le modafinil. Dans cette Г©tude, il a Г©tГ© constatГ© que dans les 10 minutes suivant l'administration, le modafinil augmentait l'activitГ© cГ©rГ©brale dans le cortex prГ©frontal de 18%, telle que mesurГ©e par spectroscopie fonctionnelle dans le proche infrarouge, et cela durait jusqu'Г 120 minutes. Le modafinil est disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique. Le mГ©canisme d'action du modafinil implique une libГ©ration rapide et dГ©pendante de la concentration d'acГ©tylcholine, qui est fortement associГ©e Г l'Г©veil, Г partir des neurones cholinergiques du prosencГ©phale basal. Les personnes qui sont incapables de dormir et qui ont une incapacitГ© Г se concentrer, comme les personnes qui travaillent pendant une pГ©riode oГ№ peu d'autres sont Г©veillГ©s, bГ©nГ©ficieraient de ce type de mГ©dicament. Le modafinil est utilisГ© pour rГ©duire les symptГґmes de la narcolepsie, un trouble du sommeil dans lequel l'individu subit des attaques soudaines et incontrГґlables de faiblesse musculaire causГ©es par des Г©pisodes de sommeil paradoxal (REM). Le coГ»t des mГ©dicaments prescrits tels que le modafinil varie en fonction de la prescription et de la pharmacie oГ№ il est achetГ©. Le modafinil est connu pour interagir avec la dopamine, qui est un neurotransmetteur naturel dans le cerveau. Une vidГ©o qui explique comment prendre Modafinil est disponible sur cette page. Ceci est diffГ©rent de la plupart des autres stimulants, y compris la cafГ©ine, les amphГ©tamines et les mГ©langes d'amphГ©tamines et de cafГ©ine. Le nom chimique du modafinil est 2-(diphГ©nylmГ©thyl)-N-[(1R,2R)-2-mГ©thylcyclohexyl]-acГ©tamide et chlorhydrate de modafinil. Il peut ГЄtre pris avec ou sans nourriture.
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Le modafinil est une molГ©cule hybride Г base de carbone, avec une structure similaire Г l'adГ©nosine. Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©. On ne sait pas si le modafinil interagit avec d'autres mГ©dicaments, mais il est conseillГ© d'informer votre mГ©decin de tout mГ©dicament que vous prenez actuellement ou prГ©voyez de prendre. Les effets sur l'amГ©lioration cognitive du modafinil n'ont pas Г©tГ© confirmГ©s. Le modafinil est un agent synthГ©tique et un stimulant du SNC utilisГ© pour traiter la somnolence diurne excessive, la dГ©pression et le TDAH. Il a Г©tГ© utilisГ© Г des fins hors AMM, notamment pour augmenter l'Г©veil. Une personne peut prendre une dose unique de modafinil ou prendre jusqu'Г trois doses par jour sur une pГ©riode de 12 heures. Au Royaume-Uni, il n'est pas approuvГ© comme traitement pour toute condition mГ©dicale. Des Г©tudes montrent que le modafinil amГ©liore le temps pendant lequel une personne peut rester Г©veillГ©e. Le modafinil est indiquГ© pour une utilisation au besoin pour le traitement de la somnolence diurne excessive associГ©e Г la narcolepsie, Г l'apnГ©e du sommeil et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Ses effets sur le systГЁme dopaminergique crГ©ent une lГ©gГЁre sensation d'euphorie et de concentration qui sont efficaces pour les personnes aux prises avec la fatigue et la procrastination. Des Г©tudes animales et humaines ont montrГ© que le modafinil augmente le flux sanguin vers le cortex frontal et amГ©liore les performances cognitives, notamment l'attention, la vigilance et l'apprentissage. La dose recommandГ©e est comprise entre 100 mg et 200 mg au coucher. Toutes les forces augmentent l'Г©veil, combattent la fatigue et amГ©liorent la concentration. Pour Г©viter les effets secondaires, il est prГ©fГ©rable de commencer par une petite dose et de l'augmenter lentement.
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Le modafinil est hydroxylГ© Г hauteur de 30 % par le foie, ce qui reflГЁte la demi-vie physique de 4 Г 6 heures. Un rapport de 2008 sur son potentiel en tant que supplГ©ment a rГ©vГ©lГ© qu'il n'Г©tait pas efficace pour induire une perte de poids. Le modafinil est Г©galement mГ©tabolisГ© en mГ©tabolites inactifs par les enzymes du cytochrome P450. Il est vendu au Canada sous le nom de В« Provigil В». Le modafinil a Г©tГ© initialement dГ©veloppГ© dans les annГ©es 1970 par le neuroscientifique Michel Jouvet et les laboratoires Lafon en tant que stimulant sГ©lectif putatif du systГЁme nerveux central. Bien qu'il n'active pas les rГ©cepteurs de l'adГ©nosine, il provoque la libГ©ration d'adГ©nosine. Dans certains pays comme les Г‰tats-Unis, des versions gГ©nГ©riques du modafinil sont disponibles. Le modafinil est Г©galement utilisГ© comme agent favorisant l'Г©veil. Alors qu'il Г©tait initialement vendu par les laboratoires Lafon, l'USFDA a accordГ© une licence de commercialisation exclusive Г Sun Pharmaceutical Industries en 2002. Certaines personnes dГ©clarent se sentir plus alertes et Г©veillГ©es tout au long de la journГ©e, parfois avec une augmentation des rГЄves.
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Le travail postГ© est associГ© Г des problГЁmes de santГ© majeurs, notamment le cancer, les maladies cardiovasculaires et d'autres maladies. Le modafinil est une poudre cristalline blanche Г blanc cassГ©, inodore. La demi-vie du mГ©dicament est d'environ 12 heures. La quantitГ© de mГ©dicament utilisГ©e peut devoir ГЄtre ajustГ©e chez les personnes souffrant de problГЁmes rГ©naux ou hГ©patiques. Un mГ©dicament apparentГ©, l'armodafinil (Г©galement appelГ© Nuvigil, Nuvlin et Provigil R), est un analogue du modafinil avec une demi-vie lГ©gГЁrement plus longue, qui est approuvГ© par la FDA pour une utilisation comme somnifГЁre nocturne dans la narcolepsie. En raison de la solubilitГ© amГ©liorГ©e, et donc de la biodisponibilitГ©, du modafinil R par rapport au modafinil, le modafinil est l'ingrГ©dient actif de tous les mГ©dicaments Г base de modafinil. Ses effets sont immГ©diats, avec un effet maximal aprГЁs une Г trois heures, et une concentration maximale dans le sang aprГЁs deux heures. Le modafinil est souvent formulГ© sous forme de comprimГ© ou de comprimГ© Г libГ©ration prolongГ©e. Il est vendu sous diverses marques, dont Provigil et Alertec, entre autres. Un nombre croissant de pharmacies sur Internet vendent du modafinil depuis l'Г©tranger. Le modafinil n'est pas recommandГ© pendant la grossesse et on ne sait pas si l'utilisation du modafinil pendant la grossesse est sans danger. Il est utilisГ© pour traiter les symptГґmes d'une hygiГЁne de sommeil inadГ©quate dans l'environnement domestique, en particulier la difficultГ© Г s'endormir, le rГ©veil tГґt le matin et la sensation de fatigue au rГ©veil. Il est destinГ© Г ГЄtre pris tГґt le matin (par opposition Г la fin de l'aprГЁs-midi ou le soir, lorsque le mГ©dicament commencerait Г s'estomper). La dose peut ГЄtre diminuГ©e de 200 mg Г des intervalles de 100 mg.
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L'isomГ©rie est importante car on sait que l'isomГЁre dextro a une plus grande affinitГ© pour le rГ©cepteur 5-HT2C. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil agissait de la mГЄme maniГЁre chez les rongeurs de laboratoire et d'autres espГЁces, y compris les humains, pour prГ©venir В«l'inertie du sommeilВ», une condition dans laquelle les animaux deviennent fatiguГ©s et dГ©sorientГ©s aprГЁs s'ГЄtre rГ©veillГ©s d'une sieste ou d'un sommeil. Le modafinil est utilisГ© pour traiter la somnolence associГ©e Г la narcolepsie et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, ainsi que pour traiter les personnes souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil et d'affections qui provoquent une somnolence diurne excessive. Le modafinil est mГ©tabolisГ© en mГ©tabolites actifs et inactifs. La somnolence est souvent un effet secondaire des opioГЇdes, des antidГ©presseurs et des antihistaminiques. Il a Г©tГ© observГ© que le modafinil rГ©duit l'hydrolyse de l'acГ©tylcholine en se liant Г une enzyme appelГ©e cholinestГ©rase. En 2001, les directives de la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis pour le dГ©veloppement du modafinil en tant que mГ©dicament sur ordonnance avaient Г©tГ© fournies, mais finalement, la sociГ©tГ© pharmaceutique Sunovion a choisi de suivre d'abord les Г©tudes sur les animaux. Il agit Г©galement sur le systГЁme nerveux central (SNC) comme un puissant nootropique, en activant des zones particuliГЁres du cerveau impliquГ©es dans la mГ©moire et l'apprentissage. Le modafinil est Г©galement rГ©pertoriГ© par l'Organisation mondiale de la santГ© comme mГ©dicament essentiel. Les doses peuvent ГЄtre prises Г tout moment de la journГ©e. Modafinil est disponible dans un certain nombre de dosages diffГ©rents. Le produit chimique principal est le sulfate de dextroamphГ©tamine, qui est un sel de sulfate d'amphГ©tamine. Le modafinil augmente Г©galement les niveaux d'adГ©nosine monophosphate cyclique (AMPc) dans certains neurones et augmente la libГ©ration de neurotransmetteurs, les messagers chimiques qui permettent aux cellules nerveuses de communiquer entre elles. Le modafinil est Г©galement un activateur nootropique ou cognitif non invasif et, comme pour la classe plus large des nootropiques, il serait utilisГ© pour amГ©liorer l'Г©veil et optimiser les fonctions exГ©cutives, en particulier pour les personnes qui en manquent. Actuellement, le modafinil est approuvГ© par la FDA pour le traitement de la somnolence diurne excessive associГ©e Г la narcolepsie et aux troubles respiratoires du sommeil (SDB).
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Le modafinil est un modulateur du transporteur DA (DAT), une protéine présente dans la membrane présynaptique des neurones dopaminergiques du cerveau humain. La fonction du système noradrénergique ascendant est de moduler l'activité dans le système limbique, et les antagonistes de la dopamine et les stimulants comme le modafinil se sont avérés bloquer ces effets. En 2011, une action en justice a été intentée contre le fabricant du médicament Vanda Pharmaceuticals au nom de six personnes, alléguant que Vanda avait induit les utilisateurs en erreur sur les risques et les avantages du médicament sur ordonnance. Il est conçu pour imiter ou améliorer l'éveil et il est vendu sous des noms commerciaux tels que Alertec, Aptensio, Armodafinil, Modafinil, Nuvigil et Ritalin-M, et le nom générique Modafinil. Pour une dose thérapeutique normale, ce serait 112,5 mg pris toutes les trois heures. Le modafinil n'est pas prescrit pour le traitement de l'insomnie ou de l'anxiété. Le site Web "drugs. Le modafinil a une demi-vie d'environ six heures, bien qu'il soit métabolisé beaucoup plus lentement que les autres stimulants. Il a été approuvé pour le statut en vente libre par la FDA en 2008. Le modafinil est une «substance activatrice» qui affecte le noyau tegmental dorsal du pont. Ce médicament affecte plusieurs sites du cerveau qui jouent un rôle dans le sommeil, sans affecter de manière significative les autres parties du cerveau. En raison des effets secondaires, qui peuvent inclure l'anxiété, l'insomnie et la paranoïa, il est rarement utilisé comme activateur de la cognition, ce qui est connu pour être possible avec le modafinil. Le modafinil peut également prolonger l'intervalle QTc chez les personnes ayant des intervalles QTc prolongés.
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Le mГ©canisme d'action du modafinil n'est, sans surprise, pas entiГЁrement compris. Le mГ©dicament peut ГЄtre pris par voie orale ou par application sublinguale. Dans le traitement de la narcolepsie avec cataplexie, le modafinil est utilisГ© Г une dose de 100 Г 400 mg par jour. Le modafinil a aussi pour effet paradoxal de provoquer parfois plus de somnolence chez les personnes qui d'ordinaire dorment mal. Le mГ©canisme d'action exact du modafinil n'est pas clair. п»їEn 2006, Cephalon a acquis le droit mondial de commercialiser le modafinil Г des fins thГ©rapeutiques. La plupart des effets secondaires du Modafinil sont dus Г ses propriГ©tГ©s stimulantes. Le modafinil restaure la production de neurotransmetteurs, module le systГЁme activateur rГ©ticulaire ascendant et agit sur l'adГ©nosine. Le modafinil est lГ©gГЁrement plus puissant que l'amphГ©tamine et est environ trois fois plus puissant que le mГ©thylphГ©nidate moins connu. Il a Г©galement Г©tГ© utilisГ© pour le traitement du syndrome des jambes sans repos (SJSR) chez les adultes et les enfants. L'impact du modafinil sur la vigilance et l'attention est plus prononcГ© Г des doses plus Г©levГ©es. La FDA ainsi que le fabricant avertissent qu'un rappel de mГ©dicament a Г©tГ© Г©mis en AmГ©rique du Sud le 18 mars 2016, dГ©clarant que des stocks pГ©rimГ©s ou pГ©rimГ©s de modafinil "se sont avГ©rГ©s contenir une substance contrГґlГ©e". Les effets secondaires du modafinil comprennent des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es. Il a Г©galement Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil stimule directement le sous-type 2 C du rГ©cepteur du glutamate, qui pourrait ГЄtre responsable de sa capacitГ© Г amГ©liorer l'Г©veil.
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Jouvet et Lafon ont produit le premier site cliniquement actif pour stimuler l'Г©veil chez les animaux, puis ont lancГ© le Modafinil en France en 1994. C'est une poudre blanche Г blanc cassГ© ou jaune-blanc. Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme un prГ©tendu activateur cognitif. Le mГ©tabolisme du modafinil est le mГЄme chez tous les individus, mais diminue avec l'Гўge (par exemple, la demi-vie est de 3 Г 5 heures chez les enfants). Ainsi, certains avantages pourraient ГЄtre tirГ©s de l'utilisation de Modafinil le matin et avant d'aller au lit pour voir s'il rendra l'individu plus somnolent. Il renforce la communication entre les neurones du cerveau, en particulier dans les zones qui contrГґlent le sommeil et l'Г©veil. Grossesse/Allaitement : Les informations les plus rГ©centes concernant l'utilisation pendant la grossesse et l'allaitement sont disponibles dans les informations de prescription. Avec une longue demi-vie, il est dГ©conseillГ© de le prendre avec de la nourriture. La plupart des donnГ©es proviennent d'enquГЄtes. L'effet indГ©sirable le plus courant du modafinil est envie de dormir. En Australie, la version 100 mg est Г©galement disponible en vente libre. Modafinil est chimiquement dГ©crit comme 2-[(diphГ©nylmГ©thyl)-sulfinyl]acГ©tamide, 2-[(diphГ©nylmГ©thyl)sulfinyl]acГ©tyl naphtalГЁne-2-ol.
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