Posted: 06-21-2023, 12:41 AM
Contrairement à d'autres stimulants, tels que l'amphétamine et le méthylphénidate, le modafinil est disponible sous plusieurs formes posologiques, notamment 25 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg et 400 mg. Bien qu'il ne s'agisse pas d'un médicament de l'annexe II ou III, le modafinil est approuvé pour un usage médical uniquement, car il n'est pas approuvé pour un usage récréatif ou disponible sur Internet. Les personnes qui souffrent de troubles du travail posté (également appelés somnolence excessive ou sommeil excessif et souvent appelé trouble déficitaire du sommeil) utilisent souvent Modafinil pour lutter contre la somnolence en raison de la nature circadienne des cycles de sommeil et d'éveil. D'autres réactions graves mais rares comprennent les hallucinations, les maux de tête, les convulsions, les changements d'humeur et de comportement, la toxicomanie ou le sevrage. En 1989, Modafinil a été étudié pour la première fois chez l'homme. Chimiquement, le modafinil est un benzamide hétéroaromatique à substitution méthyle et un isomère structurel du médicament armodafinil (Nuvigil). Cette étude a été publiée dans le Actes de l'Académie nationale des sciences des États-Unis d'Amérique. Ce n'est pas non plus une pilule amaigrissante que vous pouvez prendre à titre préventif pour vous tenir éveillé. Ne pas dépasser la dose recommandée de 200 mg par jour. La seconde protéine messagère de la dopamine, l'adénosine monophosphate cyclique (cAMP) agit également sur ces transporteurs. Dans une étude à dose unique réalisée en 1996 par l'Institut national de la santé mentale (NIMH), des volontaires ont reçu soit 200 mg de l'énantiomère R (+) actif du modafinil, soit un placebo avant un quart de nuit. Il a été rapporté que le modafinil interagit avec plusieurs autres substances, notamment la cocaïne, l'alprazolam, le dextrométhorphane, le méthylphénidate, la mémantine, l'acide folique, l'apocynine et l'héroïne. D'autres augmentations de dosage recommandées peuvent être faites si nécessaire; dans certaines études, la gamme thérapeutique complète de 400 à 800 mg par jour peut être utilisée. Des études ont également suggéré qu'il pourrait augmenter l'activité de l'acétylcholine et de la noradrénaline dans le cerveau.
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Ces neurotransmetteurs jouent un rГґle important dans le contrГґle de l'activitГ© mentale, de l'humeur, du sommeil, de l'appГ©tit et de l'Г©nergie. Le modafinil est disponible sous forme de mГ©dicament gГ©nГ©rique, et il est abordable, coГ»tant gГ©nГ©ralement aussi peu que 2 $ par jour et aussi bas que 0,77 $ par pilule. Il est Г©galement vendu sous le nom de Provigil au Canada. Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© hors AMM pour amГ©liorer la productivitГ© au travail, la capacitГ© d'apprentissage et les performances sportives. Ses effets physiologiques comprennent une vigilance accrue, une attention accrue et des capacitГ©s cognitives accrues. Il est recommandГ© d'avaler la totalitГ© du comprimГ©. Il est dГ©crit comme un stimulant, avec des effets similaires Г ceux des amphГ©tamines. La demi-vie du modafinil est d'environ 1,5 Г 4 heures, selon la forme et la posologie. ГЂ des doses plus Г©levГ©es, il est plus susceptible de causer des problГЁmes de tension artГ©rielle, de l'insomnie et d'autres effets mГ©dicamenteux. Une Г©tude sur le modafinil (100 mg/jour) montre des amГ©liorations significatives des symptГґmes, de la qualitГ© du sommeil et du bien-ГЄtre gГ©nГ©ral. AprГЁs sa prise, il traverse le cerveau et interagit avec les rГ©cepteurs de la dopamine, en particulier les rГ©cepteurs D4 et D2.
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Le modafinil est disponible en tant que médicament générique. Aux États-Unis, le nom de marque Provigil est disponible en deux dosages. Les études animales indiquent que le modafinil agit principalement sur le thalami du noyau réticulaire et l'hypothalamus dorsomédian. Il est parfois utilisé hors AMM dans d'autres conditions, notamment les troubles du sommeil liés au travail posté, l'apnée obstructive du sommeil et le travail posté. La forme posologique est de 75 mg (Modalert), 200 mg (Provigil) ou 100 mg (Nuvigil). Le modafinil est utilisé pour traiter les problèmes d'endormissement ou de rester éveillé. Les symptômes de toxicité comprennent l'irritabilité, la somnolence et des nausées extrêmes. Il existe de nombreuses variantes de marque de Modafinil, notamment Afinil, Arium, Campral, Centrobid, Concerta, Cogentin, Desmodin, Modana, Modvigil, Novaday, Nuvigil, Nuvigil Infusion, Provigil, Respifine, Ritalin, Ritalin LA, Ritalin XL et Rythmodan. Le modafinil se prend le soir, avec une dose initiale de 100 mg, puis 100 mg toutes les 4 heures, jusqu'à 4 prises par jour. Le modafinil a été approuvé pour un usage médical aux États-Unis en 1998 et est commercialisé par la société française EudraLex. Le modafinil est contre-indiqué chez les personnes prenant des inhibiteurs de la MAO. Au fil des ans, il y a eu un certain nombre d'effets secondaires associés au modafinil. Le modafinil a été classé comme substance contrôlée de l'annexe IV aux États-Unis, mais son statut de classification n'est pas clair. De rares réactions dermatologiques graves peuvent survenir chez les personnes présentant des prédispositions génétiques et plus fréquemment chez les patients pédiatriques. Il le fait en augmentant les niveaux d'ondes cérébrales alpha et en diminuant la quantité d'ondes cérébrales delta.
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Dans une Г©tude randomisГ©e, les patients atteints de narcolepsie n'ont trouvГ© aucune diminution significative de la latence du sommeil en rГ©ponse au traitement par le modafinil, bien que le mГ©dicament rГ©duise la fatigue et le besoin de s'endormir pendant la journГ©e. Le modafinil est commercialisГ© dans certains pays sous forme de comprimГ© pelliculГ© orange Г croquer sous le nom de Waklert. Le groupe Г©tudie la capacitГ© d'une dose unique Г amГ©liorer un large Г©ventail de fonctions cognitives, de la vigilance diurne saine Г la gestion du trouble dГ©ficitaire de l'attention (TDA). Dans les autres essais, le modafinil a significativement amГ©liorГ© la somnolence subjective sans augmenter le sommeil chez les patients souffrant de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le modafinil est pris par voie orale et peut ГЄtre pris en une dose pendant la journГ©e ou en plusieurs doses tout au long de la journГ©e. Une action de type amphГ©tamine a conduit Г spГ©culer que le modafinil est similaire Г d'autres mГ©dicaments stimulants. Il a Г©tГ© mis Г la disposition du public pour la premiГЁre fois aux Г‰tats-Unis en 1995 par la sociГ©tГ© pharmaceutique amГ©ricaine Cephalon, et au Royaume-Uni en 1999 par Eisai. En tant qu'agent "favorisant l'Г©veil", le modafinil est censГ© ГЄtre capable d'augmenter la concentration de neurotransmetteurs tels que la sГ©rotonine et la noradrГ©naline dans le cerveau. La FDA a mis en garde contre le risque d'un "rГ©sultat indГ©sirable potentiel Г long terme pour la santГ©", y compris la dГ©pendance. Pour plus d'informations sur les Г©ruptions cutanГ©es/allergiques liГ©es au modafinil, voir les effets secondaires Г©numГ©rГ©s ci-dessous. Il agit en augmentant les niveaux de dopamine dans le cerveau, ce qui affecte l'Г©veil. Avec la nourriture, l'effet secondaire le plus courant est le mal de tГЄte. Les femmes en Гўge de procrГ©er doivent ГЄtre conscientes de la possibilitГ© d'une grossesse si elles sont sexuellement actives pendant le traitement. Le systГЁme mГ©solimbique est une rГ©gion du cerveau qui joue un rГґle important dans le systГЁme de rГ©compense du corps. Cela amГ©liore l'Г©veil et peut contrecarrer l'effet du neurotransmetteur inhibiteur acide gamma-aminobutyrique (GABA), qui est impliquГ© dans le cycle du sommeil.
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Le modafinil est un stimulant qui augmente la production de dopamine dans le cerveau. Les affirmations selon lesquelles le modafinil est В« magique В» ne sont pas fondГ©es : il ne parvient tout simplement pas Г montrer les effets secondaires de stimulants similaires comme la cafГ©ine, tels que les maux de tГЄte et l'insomnie. Le modafinil est un antagoniste sГ©lectif du rГ©cepteur de l'adГ©nosine A2A ; il bloque Г©galement les rГ©cepteurs A1, H1 et de la dopamine dans certaines parties du cerveau. Cela peut Г©galement stimuler les centres de rГ©compense dans le cerveau, ce qui peut entraГ®ner des symptГґmes de type dГ©pendance chez certaines personnes. Bien que les gГ©lules ne soient pas commercialisГ©es aux Г‰tats-Unis mais soient largement disponibles en vente libre, de nombreux cliniciens aux Г‰tats-Unis ont du mal Г les utiliser, en particulier si un ajustement de la dose est nГ©cessaire. Des Г©tudes ont Г©tГ© entreprises chez l'homme et l'animal et ses mГ©canismes sont Г©tudiГ©s par des scientifiques. Le profil pharmacologique du modafinil, un composГ© favorisant l'Г©veil, est similaire Г ceux des stimulants amphГ©tamine et cocaГЇne. Le modafinil est un promГ©dicament, ce qui signifie qu'il doit ГЄtre mГ©tabolisГ© pour produire ses actions pharmacologiques. Il est contre-indiquГ© chez les femmes enceintes, et il n'est pas recommandГ© chez les femmes qui allaitent, en raison d'Г©tudes incertaines. Il agit en stimulant les mГЄmes mГ©canismes que l'amphГ©tamine, bien qu'il ne soit pas classГ© comme une amphГ©tamine en raison de sa structure chimique. On pense Г©galement que l'acide aminГ© phГ©nylalanine contenu dans le supplГ©ment apporte une contribution supplГ©mentaire Г l'Г©veil et diminue la somnolence. Le modafinil est un mГ©dicament dГ©veloppГ© et commercialisГ© par Cephalon, Inc.
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Les pilules n'ont pas besoin d'être écrasées ou dissoutes avant utilisation, ce qui les rend plus faciles à prendre que de nombreux autres somnifères sur ordonnance et en vente libre. Contrairement à ce dernier, cependant, il augmente l'éveil sans augmenter l'activité motrice ou cognitive. C'est le cas dans tous les autres pays de l'UE, au Royaume-Uni et aux États-Unis. Il agit sur les voies dopaminergiques et noradrénergiques du SNC. Il est recommandé que la dose initiale soit de 200 mg et augmentée de 200 mg chaque jour jusqu'à l'obtention des effets souhaités. La version ouverte du modafinil est fournie sous la forme d'un comprimé comprimé de 200 mg à administrer par voie orale une fois par jour ; il a été utilisé pour traiter des patients narcoleptiques en France et ailleurs. Dans certaines études, des personnes ont reçu du Modafinil et ont été testées dans une variété de tâches cognitives avant et après une période de privation de sommeil. Le modafinil est vendu sous le nom de Provigil depuis plus de deux décennies. L'activité pharmacologique principale du modafinil est celle d'un puissant antagoniste des récepteurs H1 de l'histamine. Neflamed, une entreprise qui vend du modafinil aux États-Unis et au Canada, donne le médicament en complément aux personnes diagnostiquées avec des troubles du sommeil.
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C'est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC). Les effets favorisant l'Г©veil du modafinil ont Г©tГ© signalГ©s pour la premiГЁre fois en 1988. L'hydroxy-modafinil est le principal mГ©tabolite trouvГ© dans l'urine, tandis que la phГ©nacГ©tine conjuguГ©e et sa forme Г©nol inactive sont excrГ©tГ©es dans l'urine. Cet effet est particuliГЁrement prononcГ© au cours des derniГЁres Г©tapes de la nuit biologique. Le modafinil, vendu entre autres sous le nom de marque Provigil, est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC) utilisГ© pour traiter la somnolence due Г la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris trois fois par jour. Le modafinil est Г©galement connu sous les noms gГ©nГ©riques Armodafinil, R-19-936, R-1788, 8-chloro-3-mГ©thoxy-N-(2-Г©thyl-1-phГ©nyl-Г©thyl)-1-mГ©thyl-2,3, 4,5-tГ©trahydro-1H-3-benzazГ©pine-7-carboxamide et roxindole. Il est disponible en un dosage de 100 milligrammes et deux dosages de 200 milligrammes. Le modafinil a un effet plus rapide et est plus efficace que les autres stimulants pour traiter la somnolence. La demi-vie du modafinil est d'environ trois Г quatre heures. Le modafinil est disponible en deux dosages diffГ©rents : 150 mg et 200 mg. Il agit en se liant au principal neurotransmetteur inhibiteur, l'adГ©nosine, au niveau du rГ©cepteur de la dopamine D4. Il n'est pas recommandГ© chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose ou chez celles souffrant de troubles Г©pileptiques.
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Un apport Г©levГ© en cafГ©ine est recommandГ© lors de l'utilisation du modafinil. Certaines recherches suggГЁrent que le modafinil agit comme un agoniste des rГ©cepteurs de la dopamine D2, augmentant la quantitГ© de dopamine et d'autres substances liГ©es Г la dopamine dans le cerveau. Son mГ©canisme d'action est toujours Г l'Г©tude, mais la recherche suggГЁre qu'il pourrait agir en augmentant les niveaux de la dopamine, un neurotransmetteur, un messager chimique libГ©rГ© par le corps. Des Г©tudes montrent que les niveaux plasmatiques maximaux sont atteints en une Г deux heures, les niveaux sanguins diminuant rapidement par la suite. Le modafinil est un mГ©lange racГ©mique d'Г©nantiomГЁres R et S du composГ© benzamide substituГ©. On pense que les effets du modafinil aident Г amГ©liorer la concentration, l'attention et le contrГґle des impulsions. La dose recommandГ©e de Modafinil pour la narcolepsie et d'autres troubles du sommeil est de 400 mg, quatre fois par jour. La narcolepsie est un trouble du sommeil qui affecte la capacitГ© du cerveau Г rГ©guler le cycle veille-sommeil. Le modafinil a trouvГ© une utilisation hors AMM pour amГ©liorer l'Г©veil et la cognition chez les personnes trГЁs motivГ©es. Il est principalement utilisГ© pour le traitement de la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de l'apnГ©e obstructive du sommeil. Il a Г©galement Г©tГ© utilisГ© pour augmenter la productivitГ© des Г©tudiants et pour le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, du syndrome de fatigue chronique, des maladies ophtalmiques, de l'apnГ©e obstructive du sommeil et des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Au Royaume-Uni et en Europe, le modafinil est approuvГ© pour le traitement de la somnolence excessive chez les adultes atteints de narcolepsie. Modafinil est disponible dans les mГ©dicaments gГ©nГ©riques et de marque. Dans le mГЄme temps, les antipsychotiques atypiques semblent bloquer les propriГ©tГ©s d'amГ©lioration de l'Г©veil du modafinil. Le modafinil est disponible en doses de 100 mg et 200 mg.
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Au milieu des annГ©es 1990, les chercheurs ont dГ©couvert qu'ils pouvaient augmenter l'Г©veil des rats de laboratoire. Un arrГЄt soudain peut entraГ®ner des effets dГ©sagrГ©ables tels que des maux de tГЄte, des Г©tourdissements ou des Г©tourdissements et des troubles du sommeil. Les effets cliniques du modafinil peuvent ГЄtre ressentis dans l'heure qui suit l'ingestion. Le modafinil est un analogue de l'adrafinil et est classГ© comme nootropique de la mГ©thylnaphtylamine (MNA). Le modafinil ne doit pas ГЄtre utilisГ© pendant plus de 7 jours consГ©cutifs, car il peut provoquer un syndrome de sevrage. Le modafinil est mieux absorbГ© lorsqu'il est pris avec de la nourriture, tГґt le matin et avant le coucher. Une activitГ© physique modГ©rГ©e peut retarder son inactivation. Aucun test de laboratoire n'est requis pour surveiller le traitement mГ©dicamenteux. Il stimule Г©galement le neurotransmetteur inhibiteur du cerveau, l'adГ©nosine. Le modafinil est bien tolГ©rГ© lorsqu'il est utilisГ© seul comme agent favorisant l'Г©veil. L'utilisation du modafinil pour l'amГ©lioration cognitive dans la SEP est actuellement considГ©rГ©e comme expГ©rimentale. Le modafinil est disponible Г la fois comme mГ©dicament en vente libre et comme mГ©dicament sur ordonnance. La cible du modafinil dans le SNC est les transporteurs de la dopamine.
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Cela peut varier selon la personne et dГ©pend de la dose. Il n'est pas recommandГ© chez les personnes souffrant d'arythmie, d'hypertension artГ©rielle importante ou d'hypertrophie ventriculaire gauche. Pour plus d'informations sur les Г©ruptions cutanГ©es/allergiques liГ©es au modafinil, voir les effets secondaires Г©numГ©rГ©s ci-dessous. Son action premiГЁre est de stimuler le cerveau et de restaurer les fonctions perturbГ©es pendant le sommeil ou par stimulation. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© aux Г‰tats-Unis et en Europe comme traitement de la narcolepsie. Le modafinil interfГЁre avec les protГ©ines cГ©rГ©brales liГ©es au sommeil. D'autres Г©tudes contrГґlГ©es ont rapportГ© des rГ©sultats positifs similaires, mais des recherches supplГ©mentaires sont nГ©cessaires pour confirmer les rГ©sultats. Le modafinil peut agir comme un agoniste de l'adГ©nosine A1/A2 au niveau du noyau des neurones du noyau tubГ©romammillaire hypothalamique et de la zone pГ©riventriculaire de l'aire prГ©optique. Les chercheurs qui ont menГ© les essais cliniques sur le modafinil provenaient de l'UniversitГ© de l'Arizona, de l'UniversitГ© du Colorado, de l'UniversitГ© du Wisconsin, ainsi que d'une sociГ©tГ© appelГ©e Hoffmann-La Roche. Le modafinil agit en augmentant la quantitГ© d'un produit chimique (dopamine) qui est fabriquГ© et libГ©rГ© dans le cerveau, et peut Г©galement fonctionner en modulant les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil. Modalert, qui est un comprimГ© de 50 mg, est vendu par Novartis comme complГ©ment nutritionnel. Modafinil est fabriquГ© par Cephalon. L'adГ©nosine est un neurotransmetteur aux propriГ©tГ©s sГ©datives et le modafinil semble augmenter son seuil d'excitation. Le comprimГ© de 100 mg n'est pas approuvГ© pour une utilisation par certains groupes. On ne sait pas si l'utilisation pendant la grossesse est sans danger.
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Le modafinil est Г©galement utilisГ© pour le trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH), la somnolence diurne excessive chez les personnes atteintes de la maladie d'Alzheimer, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et la sclГ©rose en plaques. Son mГ©canisme d'action implique une libГ©ration accrue de glutamate dans le cortex cГ©rГ©bral et une activation accrue du rГ©cepteur de la sГ©rotonine 2A. Cependant, il existe certaines preuves que le modafinil peut en fait favoriser le sommeil. Aux Г‰tats-Unis, ce mГ©dicament est utilisГ© pour traiter la narcolepsie et la somnolence diurne excessive due Г l'apnГ©e obstructive du sommeil chez les adultes. Il est Г©galement possible que les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose soient prГ©disposГ©es aux expГ©riences hallucinatoires. Le modafinil agit en augmentant les niveaux de neurotransmetteurs dans le cerveau, en particulier le neurotransmetteur dopamine. Le modafinil peut ГЄtre pris une Г deux fois par jour. Le modafinil est rapidement absorbГ© aprГЁs prise orale avec un Tmax d'environ 3 Г 6 heures. Son principal mГ©canisme d'action est inconnu. Le modafinil agit Г©galement sur les rГ©cepteurs de la noradrГ©naline et de la dopamine dans le cerveau. Les principes actifs sont distribuГ©s dans le cerveau via la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique. Certaines recherches suggГЁrent que les personnes ayant des personnalitГ©s addictives peuvent ГЄtre plus Г risque de dГ©velopper une dГ©pendance Г la drogue. Il est rapidement absorbГ© et distribuГ© dans les tissus.
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Les noms de marque incluent Provigil entre autres. Les deux peuvent ГЄtre pris par voie orale. C'est Г©galement un mГ©dicament sur ordonnance et il n'est pas recommandГ© aux personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose ou de certaines autres conditions mГ©dicales. Le modafinil est un mГ©lange racГ©mique de deux isomГЁres optiques, ou Г©nantiomГЁres, le R-(+)-modafinil et le S-(-)-modafinil. Il est Г©galement dГ©conseillГ© aux personnes atteintes d'hyperplasie de la prostate. Le mГ©dicament est disponible sous forme de comprimГ©, de sirop et de forme liquide du mГ©dicament. Il a la formule chimique C17H18N2O et un poids molГ©culaire de 242,32 g/mol. Vingt-cinq d'entre eux ont eu un ou plusieurs effets secondaires graves. En fait, on pense que le niveau d'histamine dans le cerveau est le facteur le plus important pour dГ©terminer si vous vous sentirez fatiguГ© ou si vous serez capable de vous rГ©veiller. Le modafinil a Г©tГ© inventГ© Г l'origine comme traitement de la narcolepsie et a depuis Г©tГ© utilisГ© hors AMM dans d'autres maladies mentales ainsi qu'une utilisation possible pour l'amГ©lioration cognitive. C'est aussi la raison pour laquelle il provoque une excitation noradrГ©nergique. Son activitГ© biologique est similaire Г celle des stimulants du SNC apparentГ©s, l'amphГ©tamine et le mГ©thylphГ©nidate, et est gГ©nГ©ralement considГ©rГ©e comme moins puissante que ces deux composГ©s. Le nom chimique du modafinil est ®-(в€’)-methyl(2-(benzyloxyl)phenyl)amine, et sa formule structurale est : Le modafinil ne doit pas ГЄtre utilisГ© Г moins qu'un mГ©decin ne le prescrive pour le traitement de la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© ou de la somnolence diurne excessive. En fait, le modafinil est le seul stimulant du systГЁme nerveux central qui a Г©tГ© dГ©montrГ© dans des essais contrГґlГ©s randomisГ©s pour augmenter de maniГЁre fiable l'Г©veil, sans produire d'euphorie ou d'autres effets secondaires indГ©sirables.
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Bien que la recherche sur le modafinil pour l'amélioration cognitive ne soit pas concluante, certaines études animales suggèrent qu'il pourrait fonctionner en augmentant le niveau d'histamine et de noradrénaline dans le cerveau, tout en bloquant directement les sites de recapture de la dopamine. Cela peut également aider à améliorer la mémoire chez certaines personnes. Le modafinil est un agoniste des récepteurs α-2-adrénergiques et il a été démontré qu'il a des effets allostériques positifs non dopamine mais non amphétamine. Par conséquent, si une hypersensibilité est suspectée, l'exclusion du paracétamol doit être la première étape. En 2006, Cephalon a acquis le droit mondial de commercialiser le modafinil à des fins thérapeutiques. L'effet secondaire le plus courant est une somnolence modérée. Le modafinil est à éviter chez les femmes enceintes et est associé à un risque accru de malformations congénitales. Des études sur des participants à des essais cliniques qui ont reçu du modafinil jusqu'à 400 mg/jour sur une période de 4 semaines ont rapporté des améliorations similaires dans les tests de vigilance, d'attention et d'éveil à celles observées avec au moins 150 mg de modafinil par jour. Le modafinil exerce son action par l'activation d'un DAT qui est significativement moins sensible à la sertonine, le métabolite actif de la méthamphétamine. Les directives de traitement publiées par les National Institutes of Health des États-Unis en 2016 indiquent que le modafinil est le traitement de première intention de la somnolence excessive chez les personnes atteintes de narcolepsie et d'apnée du sommeil, mais qu'il ne s'agit pas du traitement de première intention pour d'autres affections.
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Le modafinil est dГ©composГ© par la plasma-carbamoyl-phosphate synthГ©tase en son principal mГ©tabolite, le N-dГ©sГ©thyl modafinil. Les effets secondaires comprennent des nausГ©es, des vomissements, des maux de tГЄte et une rГ©action allergique potentielle. Il agit en augmentant l'Г©veil et peut amГ©liorer la latence du sommeil, ainsi qu'en ayant une incidence rapportГ©e plus faible de comportements anormaux et d'hallucinations induites par le sommeil par rapport Г d'autres mГ©dicaments stimulants. Dans un cerveau sain, ces systГЁmes rГ©gulent les niveaux d'adГ©nosine dans les ganglions de la base et dans le cortex cГ©rГ©bral, l'adГ©nosine rГ©gulant les niveaux d'Г©veil et les neurones inhibiteurs libГ©rant de la dopamine dans la substantia nigra. Le modafinil a le potentiel de provoquer un abus et une dГ©pendance Г ses effets, et a Г©tГ© une substance contrГґlГ©e. Le modafinil est un mГ©dicament d'ordonnance qui appartient Г la classe des stimulants. Il doit ГЄtre pris environ une heure avant d'essayer de s'endormir. C'est une poudre cristalline blanche d'un poids molГ©culaire de 266,27 g/mol. HHS Act : avant son approbation pour un usage mГ©dical, les Г‰tats-UnisLa Food and Drug Administration (FDA) a approuvГ© l'utilisation du modafinil dans le traitement de la somnolence diurne excessive associГ©e Г la narcolepsie, aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et Г l'apnГ©e obstructive du sommeil. Il est Г©galement commercialisГ© pour les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© (SOS) et l'apnГ©e obstructive du sommeil (OSA) aux Г‰tats-Unis, dans l'Union europГ©enne et dans de nombreux autres pays. On pense que les effets du modafinil aident Г amГ©liorer la concentration, l'attention et le contrГґle des impulsions. Il est Г©galement associГ© au Ritalin ou Г l'Adderall dans certaines formes de combinaisons modafinil/Ritalin. Le modafinil est un mГ©dicament stimulant sans potentiel addictif. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil est plus rapide que la cafГ©ine et qu'il a moins d'effets secondaires, notamment des maux de tГЄte, de la nervositГ© et des nausГ©es matinales.
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Ces neurotransmetteurs jouent un rГґle important dans le contrГґle de l'activitГ© mentale, de l'humeur, du sommeil, de l'appГ©tit et de l'Г©nergie. Le modafinil est disponible sous forme de mГ©dicament gГ©nГ©rique, et il est abordable, coГ»tant gГ©nГ©ralement aussi peu que 2 $ par jour et aussi bas que 0,77 $ par pilule. Il est Г©galement vendu sous le nom de Provigil au Canada. Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© hors AMM pour amГ©liorer la productivitГ© au travail, la capacitГ© d'apprentissage et les performances sportives. Ses effets physiologiques comprennent une vigilance accrue, une attention accrue et des capacitГ©s cognitives accrues. Il est recommandГ© d'avaler la totalitГ© du comprimГ©. Il est dГ©crit comme un stimulant, avec des effets similaires Г ceux des amphГ©tamines. La demi-vie du modafinil est d'environ 1,5 Г 4 heures, selon la forme et la posologie. ГЂ des doses plus Г©levГ©es, il est plus susceptible de causer des problГЁmes de tension artГ©rielle, de l'insomnie et d'autres effets mГ©dicamenteux. Une Г©tude sur le modafinil (100 mg/jour) montre des amГ©liorations significatives des symptГґmes, de la qualitГ© du sommeil et du bien-ГЄtre gГ©nГ©ral. AprГЁs sa prise, il traverse le cerveau et interagit avec les rГ©cepteurs de la dopamine, en particulier les rГ©cepteurs D4 et D2.
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Le modafinil est disponible en tant que médicament générique. Aux États-Unis, le nom de marque Provigil est disponible en deux dosages. Les études animales indiquent que le modafinil agit principalement sur le thalami du noyau réticulaire et l'hypothalamus dorsomédian. Il est parfois utilisé hors AMM dans d'autres conditions, notamment les troubles du sommeil liés au travail posté, l'apnée obstructive du sommeil et le travail posté. La forme posologique est de 75 mg (Modalert), 200 mg (Provigil) ou 100 mg (Nuvigil). Le modafinil est utilisé pour traiter les problèmes d'endormissement ou de rester éveillé. Les symptômes de toxicité comprennent l'irritabilité, la somnolence et des nausées extrêmes. Il existe de nombreuses variantes de marque de Modafinil, notamment Afinil, Arium, Campral, Centrobid, Concerta, Cogentin, Desmodin, Modana, Modvigil, Novaday, Nuvigil, Nuvigil Infusion, Provigil, Respifine, Ritalin, Ritalin LA, Ritalin XL et Rythmodan. Le modafinil se prend le soir, avec une dose initiale de 100 mg, puis 100 mg toutes les 4 heures, jusqu'à 4 prises par jour. Le modafinil a été approuvé pour un usage médical aux États-Unis en 1998 et est commercialisé par la société française EudraLex. Le modafinil est contre-indiqué chez les personnes prenant des inhibiteurs de la MAO. Au fil des ans, il y a eu un certain nombre d'effets secondaires associés au modafinil. Le modafinil a été classé comme substance contrôlée de l'annexe IV aux États-Unis, mais son statut de classification n'est pas clair. De rares réactions dermatologiques graves peuvent survenir chez les personnes présentant des prédispositions génétiques et plus fréquemment chez les patients pédiatriques. Il le fait en augmentant les niveaux d'ondes cérébrales alpha et en diminuant la quantité d'ondes cérébrales delta.
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Dans une Г©tude randomisГ©e, les patients atteints de narcolepsie n'ont trouvГ© aucune diminution significative de la latence du sommeil en rГ©ponse au traitement par le modafinil, bien que le mГ©dicament rГ©duise la fatigue et le besoin de s'endormir pendant la journГ©e. Le modafinil est commercialisГ© dans certains pays sous forme de comprimГ© pelliculГ© orange Г croquer sous le nom de Waklert. Le groupe Г©tudie la capacitГ© d'une dose unique Г amГ©liorer un large Г©ventail de fonctions cognitives, de la vigilance diurne saine Г la gestion du trouble dГ©ficitaire de l'attention (TDA). Dans les autres essais, le modafinil a significativement amГ©liorГ© la somnolence subjective sans augmenter le sommeil chez les patients souffrant de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le modafinil est pris par voie orale et peut ГЄtre pris en une dose pendant la journГ©e ou en plusieurs doses tout au long de la journГ©e. Une action de type amphГ©tamine a conduit Г spГ©culer que le modafinil est similaire Г d'autres mГ©dicaments stimulants. Il a Г©tГ© mis Г la disposition du public pour la premiГЁre fois aux Г‰tats-Unis en 1995 par la sociГ©tГ© pharmaceutique amГ©ricaine Cephalon, et au Royaume-Uni en 1999 par Eisai. En tant qu'agent "favorisant l'Г©veil", le modafinil est censГ© ГЄtre capable d'augmenter la concentration de neurotransmetteurs tels que la sГ©rotonine et la noradrГ©naline dans le cerveau. La FDA a mis en garde contre le risque d'un "rГ©sultat indГ©sirable potentiel Г long terme pour la santГ©", y compris la dГ©pendance. Pour plus d'informations sur les Г©ruptions cutanГ©es/allergiques liГ©es au modafinil, voir les effets secondaires Г©numГ©rГ©s ci-dessous. Il agit en augmentant les niveaux de dopamine dans le cerveau, ce qui affecte l'Г©veil. Avec la nourriture, l'effet secondaire le plus courant est le mal de tГЄte. Les femmes en Гўge de procrГ©er doivent ГЄtre conscientes de la possibilitГ© d'une grossesse si elles sont sexuellement actives pendant le traitement. Le systГЁme mГ©solimbique est une rГ©gion du cerveau qui joue un rГґle important dans le systГЁme de rГ©compense du corps. Cela amГ©liore l'Г©veil et peut contrecarrer l'effet du neurotransmetteur inhibiteur acide gamma-aminobutyrique (GABA), qui est impliquГ© dans le cycle du sommeil.
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Le modafinil est un stimulant qui augmente la production de dopamine dans le cerveau. Les affirmations selon lesquelles le modafinil est В« magique В» ne sont pas fondГ©es : il ne parvient tout simplement pas Г montrer les effets secondaires de stimulants similaires comme la cafГ©ine, tels que les maux de tГЄte et l'insomnie. Le modafinil est un antagoniste sГ©lectif du rГ©cepteur de l'adГ©nosine A2A ; il bloque Г©galement les rГ©cepteurs A1, H1 et de la dopamine dans certaines parties du cerveau. Cela peut Г©galement stimuler les centres de rГ©compense dans le cerveau, ce qui peut entraГ®ner des symptГґmes de type dГ©pendance chez certaines personnes. Bien que les gГ©lules ne soient pas commercialisГ©es aux Г‰tats-Unis mais soient largement disponibles en vente libre, de nombreux cliniciens aux Г‰tats-Unis ont du mal Г les utiliser, en particulier si un ajustement de la dose est nГ©cessaire. Des Г©tudes ont Г©tГ© entreprises chez l'homme et l'animal et ses mГ©canismes sont Г©tudiГ©s par des scientifiques. Le profil pharmacologique du modafinil, un composГ© favorisant l'Г©veil, est similaire Г ceux des stimulants amphГ©tamine et cocaГЇne. Le modafinil est un promГ©dicament, ce qui signifie qu'il doit ГЄtre mГ©tabolisГ© pour produire ses actions pharmacologiques. Il est contre-indiquГ© chez les femmes enceintes, et il n'est pas recommandГ© chez les femmes qui allaitent, en raison d'Г©tudes incertaines. Il agit en stimulant les mГЄmes mГ©canismes que l'amphГ©tamine, bien qu'il ne soit pas classГ© comme une amphГ©tamine en raison de sa structure chimique. On pense Г©galement que l'acide aminГ© phГ©nylalanine contenu dans le supplГ©ment apporte une contribution supplГ©mentaire Г l'Г©veil et diminue la somnolence. Le modafinil est un mГ©dicament dГ©veloppГ© et commercialisГ© par Cephalon, Inc.
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Les pilules n'ont pas besoin d'être écrasées ou dissoutes avant utilisation, ce qui les rend plus faciles à prendre que de nombreux autres somnifères sur ordonnance et en vente libre. Contrairement à ce dernier, cependant, il augmente l'éveil sans augmenter l'activité motrice ou cognitive. C'est le cas dans tous les autres pays de l'UE, au Royaume-Uni et aux États-Unis. Il agit sur les voies dopaminergiques et noradrénergiques du SNC. Il est recommandé que la dose initiale soit de 200 mg et augmentée de 200 mg chaque jour jusqu'à l'obtention des effets souhaités. La version ouverte du modafinil est fournie sous la forme d'un comprimé comprimé de 200 mg à administrer par voie orale une fois par jour ; il a été utilisé pour traiter des patients narcoleptiques en France et ailleurs. Dans certaines études, des personnes ont reçu du Modafinil et ont été testées dans une variété de tâches cognitives avant et après une période de privation de sommeil. Le modafinil est vendu sous le nom de Provigil depuis plus de deux décennies. L'activité pharmacologique principale du modafinil est celle d'un puissant antagoniste des récepteurs H1 de l'histamine. Neflamed, une entreprise qui vend du modafinil aux États-Unis et au Canada, donne le médicament en complément aux personnes diagnostiquées avec des troubles du sommeil.
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C'est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC). Les effets favorisant l'Г©veil du modafinil ont Г©tГ© signalГ©s pour la premiГЁre fois en 1988. L'hydroxy-modafinil est le principal mГ©tabolite trouvГ© dans l'urine, tandis que la phГ©nacГ©tine conjuguГ©e et sa forme Г©nol inactive sont excrГ©tГ©es dans l'urine. Cet effet est particuliГЁrement prononcГ© au cours des derniГЁres Г©tapes de la nuit biologique. Le modafinil, vendu entre autres sous le nom de marque Provigil, est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC) utilisГ© pour traiter la somnolence due Г la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris trois fois par jour. Le modafinil est Г©galement connu sous les noms gГ©nГ©riques Armodafinil, R-19-936, R-1788, 8-chloro-3-mГ©thoxy-N-(2-Г©thyl-1-phГ©nyl-Г©thyl)-1-mГ©thyl-2,3, 4,5-tГ©trahydro-1H-3-benzazГ©pine-7-carboxamide et roxindole. Il est disponible en un dosage de 100 milligrammes et deux dosages de 200 milligrammes. Le modafinil a un effet plus rapide et est plus efficace que les autres stimulants pour traiter la somnolence. La demi-vie du modafinil est d'environ trois Г quatre heures. Le modafinil est disponible en deux dosages diffГ©rents : 150 mg et 200 mg. Il agit en se liant au principal neurotransmetteur inhibiteur, l'adГ©nosine, au niveau du rГ©cepteur de la dopamine D4. Il n'est pas recommandГ© chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose ou chez celles souffrant de troubles Г©pileptiques.
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Un apport Г©levГ© en cafГ©ine est recommandГ© lors de l'utilisation du modafinil. Certaines recherches suggГЁrent que le modafinil agit comme un agoniste des rГ©cepteurs de la dopamine D2, augmentant la quantitГ© de dopamine et d'autres substances liГ©es Г la dopamine dans le cerveau. Son mГ©canisme d'action est toujours Г l'Г©tude, mais la recherche suggГЁre qu'il pourrait agir en augmentant les niveaux de la dopamine, un neurotransmetteur, un messager chimique libГ©rГ© par le corps. Des Г©tudes montrent que les niveaux plasmatiques maximaux sont atteints en une Г deux heures, les niveaux sanguins diminuant rapidement par la suite. Le modafinil est un mГ©lange racГ©mique d'Г©nantiomГЁres R et S du composГ© benzamide substituГ©. On pense que les effets du modafinil aident Г amГ©liorer la concentration, l'attention et le contrГґle des impulsions. La dose recommandГ©e de Modafinil pour la narcolepsie et d'autres troubles du sommeil est de 400 mg, quatre fois par jour. La narcolepsie est un trouble du sommeil qui affecte la capacitГ© du cerveau Г rГ©guler le cycle veille-sommeil. Le modafinil a trouvГ© une utilisation hors AMM pour amГ©liorer l'Г©veil et la cognition chez les personnes trГЁs motivГ©es. Il est principalement utilisГ© pour le traitement de la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de l'apnГ©e obstructive du sommeil. Il a Г©galement Г©tГ© utilisГ© pour augmenter la productivitГ© des Г©tudiants et pour le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, du syndrome de fatigue chronique, des maladies ophtalmiques, de l'apnГ©e obstructive du sommeil et des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Au Royaume-Uni et en Europe, le modafinil est approuvГ© pour le traitement de la somnolence excessive chez les adultes atteints de narcolepsie. Modafinil est disponible dans les mГ©dicaments gГ©nГ©riques et de marque. Dans le mГЄme temps, les antipsychotiques atypiques semblent bloquer les propriГ©tГ©s d'amГ©lioration de l'Г©veil du modafinil. Le modafinil est disponible en doses de 100 mg et 200 mg.
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Au milieu des annГ©es 1990, les chercheurs ont dГ©couvert qu'ils pouvaient augmenter l'Г©veil des rats de laboratoire. Un arrГЄt soudain peut entraГ®ner des effets dГ©sagrГ©ables tels que des maux de tГЄte, des Г©tourdissements ou des Г©tourdissements et des troubles du sommeil. Les effets cliniques du modafinil peuvent ГЄtre ressentis dans l'heure qui suit l'ingestion. Le modafinil est un analogue de l'adrafinil et est classГ© comme nootropique de la mГ©thylnaphtylamine (MNA). Le modafinil ne doit pas ГЄtre utilisГ© pendant plus de 7 jours consГ©cutifs, car il peut provoquer un syndrome de sevrage. Le modafinil est mieux absorbГ© lorsqu'il est pris avec de la nourriture, tГґt le matin et avant le coucher. Une activitГ© physique modГ©rГ©e peut retarder son inactivation. Aucun test de laboratoire n'est requis pour surveiller le traitement mГ©dicamenteux. Il stimule Г©galement le neurotransmetteur inhibiteur du cerveau, l'adГ©nosine. Le modafinil est bien tolГ©rГ© lorsqu'il est utilisГ© seul comme agent favorisant l'Г©veil. L'utilisation du modafinil pour l'amГ©lioration cognitive dans la SEP est actuellement considГ©rГ©e comme expГ©rimentale. Le modafinil est disponible Г la fois comme mГ©dicament en vente libre et comme mГ©dicament sur ordonnance. La cible du modafinil dans le SNC est les transporteurs de la dopamine.
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Cela peut varier selon la personne et dГ©pend de la dose. Il n'est pas recommandГ© chez les personnes souffrant d'arythmie, d'hypertension artГ©rielle importante ou d'hypertrophie ventriculaire gauche. Pour plus d'informations sur les Г©ruptions cutanГ©es/allergiques liГ©es au modafinil, voir les effets secondaires Г©numГ©rГ©s ci-dessous. Son action premiГЁre est de stimuler le cerveau et de restaurer les fonctions perturbГ©es pendant le sommeil ou par stimulation. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© aux Г‰tats-Unis et en Europe comme traitement de la narcolepsie. Le modafinil interfГЁre avec les protГ©ines cГ©rГ©brales liГ©es au sommeil. D'autres Г©tudes contrГґlГ©es ont rapportГ© des rГ©sultats positifs similaires, mais des recherches supplГ©mentaires sont nГ©cessaires pour confirmer les rГ©sultats. Le modafinil peut agir comme un agoniste de l'adГ©nosine A1/A2 au niveau du noyau des neurones du noyau tubГ©romammillaire hypothalamique et de la zone pГ©riventriculaire de l'aire prГ©optique. Les chercheurs qui ont menГ© les essais cliniques sur le modafinil provenaient de l'UniversitГ© de l'Arizona, de l'UniversitГ© du Colorado, de l'UniversitГ© du Wisconsin, ainsi que d'une sociГ©tГ© appelГ©e Hoffmann-La Roche. Le modafinil agit en augmentant la quantitГ© d'un produit chimique (dopamine) qui est fabriquГ© et libГ©rГ© dans le cerveau, et peut Г©galement fonctionner en modulant les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil. Modalert, qui est un comprimГ© de 50 mg, est vendu par Novartis comme complГ©ment nutritionnel. Modafinil est fabriquГ© par Cephalon. L'adГ©nosine est un neurotransmetteur aux propriГ©tГ©s sГ©datives et le modafinil semble augmenter son seuil d'excitation. Le comprimГ© de 100 mg n'est pas approuvГ© pour une utilisation par certains groupes. On ne sait pas si l'utilisation pendant la grossesse est sans danger.
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Le modafinil est Г©galement utilisГ© pour le trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH), la somnolence diurne excessive chez les personnes atteintes de la maladie d'Alzheimer, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et la sclГ©rose en plaques. Son mГ©canisme d'action implique une libГ©ration accrue de glutamate dans le cortex cГ©rГ©bral et une activation accrue du rГ©cepteur de la sГ©rotonine 2A. Cependant, il existe certaines preuves que le modafinil peut en fait favoriser le sommeil. Aux Г‰tats-Unis, ce mГ©dicament est utilisГ© pour traiter la narcolepsie et la somnolence diurne excessive due Г l'apnГ©e obstructive du sommeil chez les adultes. Il est Г©galement possible que les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose soient prГ©disposГ©es aux expГ©riences hallucinatoires. Le modafinil agit en augmentant les niveaux de neurotransmetteurs dans le cerveau, en particulier le neurotransmetteur dopamine. Le modafinil peut ГЄtre pris une Г deux fois par jour. Le modafinil est rapidement absorbГ© aprГЁs prise orale avec un Tmax d'environ 3 Г 6 heures. Son principal mГ©canisme d'action est inconnu. Le modafinil agit Г©galement sur les rГ©cepteurs de la noradrГ©naline et de la dopamine dans le cerveau. Les principes actifs sont distribuГ©s dans le cerveau via la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique. Certaines recherches suggГЁrent que les personnes ayant des personnalitГ©s addictives peuvent ГЄtre plus Г risque de dГ©velopper une dГ©pendance Г la drogue. Il est rapidement absorbГ© et distribuГ© dans les tissus.
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Les noms de marque incluent Provigil entre autres. Les deux peuvent ГЄtre pris par voie orale. C'est Г©galement un mГ©dicament sur ordonnance et il n'est pas recommandГ© aux personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose ou de certaines autres conditions mГ©dicales. Le modafinil est un mГ©lange racГ©mique de deux isomГЁres optiques, ou Г©nantiomГЁres, le R-(+)-modafinil et le S-(-)-modafinil. Il est Г©galement dГ©conseillГ© aux personnes atteintes d'hyperplasie de la prostate. Le mГ©dicament est disponible sous forme de comprimГ©, de sirop et de forme liquide du mГ©dicament. Il a la formule chimique C17H18N2O et un poids molГ©culaire de 242,32 g/mol. Vingt-cinq d'entre eux ont eu un ou plusieurs effets secondaires graves. En fait, on pense que le niveau d'histamine dans le cerveau est le facteur le plus important pour dГ©terminer si vous vous sentirez fatiguГ© ou si vous serez capable de vous rГ©veiller. Le modafinil a Г©tГ© inventГ© Г l'origine comme traitement de la narcolepsie et a depuis Г©tГ© utilisГ© hors AMM dans d'autres maladies mentales ainsi qu'une utilisation possible pour l'amГ©lioration cognitive. C'est aussi la raison pour laquelle il provoque une excitation noradrГ©nergique. Son activitГ© biologique est similaire Г celle des stimulants du SNC apparentГ©s, l'amphГ©tamine et le mГ©thylphГ©nidate, et est gГ©nГ©ralement considГ©rГ©e comme moins puissante que ces deux composГ©s. Le nom chimique du modafinil est ®-(в€’)-methyl(2-(benzyloxyl)phenyl)amine, et sa formule structurale est : Le modafinil ne doit pas ГЄtre utilisГ© Г moins qu'un mГ©decin ne le prescrive pour le traitement de la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© ou de la somnolence diurne excessive. En fait, le modafinil est le seul stimulant du systГЁme nerveux central qui a Г©tГ© dГ©montrГ© dans des essais contrГґlГ©s randomisГ©s pour augmenter de maniГЁre fiable l'Г©veil, sans produire d'euphorie ou d'autres effets secondaires indГ©sirables.
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Bien que la recherche sur le modafinil pour l'amélioration cognitive ne soit pas concluante, certaines études animales suggèrent qu'il pourrait fonctionner en augmentant le niveau d'histamine et de noradrénaline dans le cerveau, tout en bloquant directement les sites de recapture de la dopamine. Cela peut également aider à améliorer la mémoire chez certaines personnes. Le modafinil est un agoniste des récepteurs α-2-adrénergiques et il a été démontré qu'il a des effets allostériques positifs non dopamine mais non amphétamine. Par conséquent, si une hypersensibilité est suspectée, l'exclusion du paracétamol doit être la première étape. En 2006, Cephalon a acquis le droit mondial de commercialiser le modafinil à des fins thérapeutiques. L'effet secondaire le plus courant est une somnolence modérée. Le modafinil est à éviter chez les femmes enceintes et est associé à un risque accru de malformations congénitales. Des études sur des participants à des essais cliniques qui ont reçu du modafinil jusqu'à 400 mg/jour sur une période de 4 semaines ont rapporté des améliorations similaires dans les tests de vigilance, d'attention et d'éveil à celles observées avec au moins 150 mg de modafinil par jour. Le modafinil exerce son action par l'activation d'un DAT qui est significativement moins sensible à la sertonine, le métabolite actif de la méthamphétamine. Les directives de traitement publiées par les National Institutes of Health des États-Unis en 2016 indiquent que le modafinil est le traitement de première intention de la somnolence excessive chez les personnes atteintes de narcolepsie et d'apnée du sommeil, mais qu'il ne s'agit pas du traitement de première intention pour d'autres affections.
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Le modafinil est dГ©composГ© par la plasma-carbamoyl-phosphate synthГ©tase en son principal mГ©tabolite, le N-dГ©sГ©thyl modafinil. Les effets secondaires comprennent des nausГ©es, des vomissements, des maux de tГЄte et une rГ©action allergique potentielle. Il agit en augmentant l'Г©veil et peut amГ©liorer la latence du sommeil, ainsi qu'en ayant une incidence rapportГ©e plus faible de comportements anormaux et d'hallucinations induites par le sommeil par rapport Г d'autres mГ©dicaments stimulants. Dans un cerveau sain, ces systГЁmes rГ©gulent les niveaux d'adГ©nosine dans les ganglions de la base et dans le cortex cГ©rГ©bral, l'adГ©nosine rГ©gulant les niveaux d'Г©veil et les neurones inhibiteurs libГ©rant de la dopamine dans la substantia nigra. Le modafinil a le potentiel de provoquer un abus et une dГ©pendance Г ses effets, et a Г©tГ© une substance contrГґlГ©e. Le modafinil est un mГ©dicament d'ordonnance qui appartient Г la classe des stimulants. Il doit ГЄtre pris environ une heure avant d'essayer de s'endormir. C'est une poudre cristalline blanche d'un poids molГ©culaire de 266,27 g/mol. HHS Act : avant son approbation pour un usage mГ©dical, les Г‰tats-UnisLa Food and Drug Administration (FDA) a approuvГ© l'utilisation du modafinil dans le traitement de la somnolence diurne excessive associГ©e Г la narcolepsie, aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et Г l'apnГ©e obstructive du sommeil. Il est Г©galement commercialisГ© pour les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© (SOS) et l'apnГ©e obstructive du sommeil (OSA) aux Г‰tats-Unis, dans l'Union europГ©enne et dans de nombreux autres pays. On pense que les effets du modafinil aident Г amГ©liorer la concentration, l'attention et le contrГґle des impulsions. Il est Г©galement associГ© au Ritalin ou Г l'Adderall dans certaines formes de combinaisons modafinil/Ritalin. Le modafinil est un mГ©dicament stimulant sans potentiel addictif. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil est plus rapide que la cafГ©ine et qu'il a moins d'effets secondaires, notamment des maux de tГЄte, de la nervositГ© et des nausГ©es matinales.
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