Posted: 07-02-2023, 01:14 PM
Initialement dГ©veloppГ© pour aider Г la narcolepsie, il a Г©tГ© dГ©couvert qu'il traitait la somnolence liГ©e au quart de travail chez les personnes au travail de veille. On pense que le modafinil amГ©liore l'Г©veil en augmentant la pression du sommeil et en ouvrant des canaux dans le cerveau qui sont essentiels Г l'Г©tat d'Г©veil. Un autre essai a trouvГ© une amГ©lioration similaire de la vigilance et de l'Г©veil de 9,6 heures Г la fin de la journГ©e aprГЁs 200 mg de Modafinil chez les personnes atteintes de narcolepsie. C'est presque la moitiГ© de la dose recommandГ©e, ce qui peut provoquer des effets secondaires Г ce dosage. Le modafinil peut provoquer des effets secondaires tels que des maux de tГЄte, des troubles du sommeil, des nausГ©es et des difficultГ©s Г uriner. Le modafinil ne nГ©cessite pas de sommeil pour son effet, il est donc possible de l'utiliser pour prГ©venir les symptГґmes d'endormissement pendant la journГ©e. Le site officiel de la sociГ©tГ© Genentech indique que le modafinil est "un modulateur Г action centrale du neurotransmetteur [dopamine]". Modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© Г l'origine comme traitement de la narcolepsie. Ces neurotransmetteurs agissent en augmentant les niveaux de dopamine, de noradrГ©naline et de sГ©rotonine dans le cerveau. Modafinil comme alternative aux somnifГЁres pharmaceutiques. Le modafinil a Г©galement Г©tГ© approuvГ© par la FDA en 2009 pour le traitement de la somnolence excessive associГ©e Г l'apnГ©e obstructive du sommeil. La structure chimique du modafinil est basГ©e sur l'amodiaquine, un mГ©dicament antipaludГ©en qui a Г©tГ© synthГ©tisГ© pour la premiГЁre fois en 1943 par le pharmacologue britannique Malcolm Ross et ses collГЁgues de la Fondation Oxford, dont la production a commencГ© dans les annГ©es 1950. Le modafinil affecte Г©galement la mГ©moire, l'apprentissage et l'attention. En 2010, une mГ©ta-analyse de sept essais contrГґlГ©s randomisГ©s (ECR) a suggГ©rГ© que le modafinil pourrait augmenter la vigilance et la vigilance.
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Le modafinil a pour effet d'inhiber le rГ©cepteur de l'adГ©nosine-2A et s'est avГ©rГ© restaurer le catabolisme du sildГ©nafil. Alors que plusieurs mГ©canismes possibles ont Г©tГ© rapportГ©s, le mГ©canisme le plus frГ©quemment proposГ© est qu'il agit sur le rГ©cepteur de l'adГ©nosine A2A. Aux Г‰tats-Unis, Modalert est un nom de marque du mГ©dicament. L'ingrГ©dient actif dans les trois dosages est le modafinil. De plus, une Г©tude sur des volontaires sains a Г©tГ© menГ©e pour Г©valuer les effets du modafinil Г une dose spГ©cifique (400 mg/jour). Le modafinil a Г©tГ© suggГ©rГ© pour ГЄtre utile dans le traitement des personnes souffrant d'hypotension artГ©rielle, d'anxiГ©tГ©, de dГ©pression, de TDAH et d'autres troubles psychiatriques. Il a Г©tГ© prouvГ© qu'il augmente l'Г©veil et les performances cognitives Г des niveaux similaires Г ceux d'une dose plus longue et modГ©rГ©e de cafГ©ine. Le modafinil est gГ©nГ©ralement utilisГ© pour traiter les troubles du sommeil mentionnГ©s ci-dessus. Le modafinil peut Г©galement augmenter la frГ©quence cardiaque ou la tension artГ©rielle chez certaines personnes. S'il est administrГ© Г une dose extrГЄme sans surveillance mГ©dicale, il est possible que les personnes ressentent une В« prise de tГЄte В» en raison d'une stimulation excessive de leurs rГ©cepteurs de dopamine. Il n'est pas disponible au Canada ni au Royaume-Uni. Le modafinil stimule le systГЁme nerveux central et augmente la concentration d'adГ©nosine dans le cerveau. Le CYP2C19 a un rГґle mineur dans le mГ©tabolisme du modafinil. Le modafinil est le seul stimulant prescrit pour le traitement du trouble dГ©pressif majeur en dehors d'un essai clinique contrГґlГ© ; Г partir de 2019, les seules autres Г©tudes contrГґlГ©es ont Г©tГ© rГ©alisГ©es chez des volontaires sains.
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Le modafinil est généralement disponible sous forme de comprimés de 100 mg, la dose suggérée étant de 200 mg. Dans une étude randomisée, les patients atteints de narcolepsie n'ont trouvé aucune diminution significative de la latence du sommeil en réponse au traitement par le modafinil, bien que le médicament réduise la fatigue et le besoin de s'endormir pendant la journée. Le nom commercial approuvé aux États-Unis est Provigil. Cette métabolisation modifie les quantités de modafinil en d-R-Modafinil et en l-R-modafinil. La façon dont Modafinil augmente la libération de noradrénaline et de dopamine par les synapses est similaire à la façon dont la caféine augmente la libération des mêmes neurotransmetteurs. Contrairement aux stimulants tels que les amphétamines, des études ont montré que le Modafinil ne provoque aucune augmentation de la fréquence cardiaque ou de la variabilité de la fréquence cardiaque. C'est une amine sympathomimétique dissociative qui agit comme un inhibiteur de la recapture de l'adénosine et améliore la libération de dopamine et de noradrénaline. Les principaux effets secondaires, qui surviennent à des doses plus élevées, comprennent la perte d'appétit, la nervosité, la difficulté à dormir, les nausées, les maux de tête et un sentiment d'éveil. Il est également considéré comme un stimulant cognitif ayant le potentiel d'améliorer l'éveil chez les personnes dont la productivité au travail est entravée par la somnolence, par exemple chez les travailleurs postés et les personnes souffrant de décalage horaire. Au milieu des années 1990, les scientifiques ont observé que les rats exposés au modafinil montraient des niveaux plus élevés de noradrénaline, de sérotonine et de dopamine dans le cortex et le striatum. Ceux-ci comprennent les zones dorsale et latérale du cortex préfrontal et le locus coeruleus. Il peut également être utilisé comme somnifère pour les personnes souffrant d'insomnie afin de les aider à s'endormir et à rester endormies. Il le fait en augmentant le taux de libération de ces hormones, et ses effets durent plus longtemps et sont plus intenses que ceux de la caféine.
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Les symptГґmes comprennent une somnolence excessive, de la fatigue et une irritabilitГ© accrue. Le modafinil est administrГ© sous forme de comprimГ©s. L'ingrГ©dient actif du modafinil est le sulfoxyde de modafinil, ou R-modafinil. Le modafinil est gГ©nГ©ralement considГ©rГ© comme sГ»r pour ceux qui ont eu un accident vasculaire cГ©rГ©bral ou d'autres conditions mГ©dicales qui augmentent le risque de maladie cardiaque, bien qu'il puisse ГЄtre dangereux pour les personnes Г risque de convulsions. D'autres utilisations approuvГ©es incluent l'utilisation dans le traitement de la somnolence diurne excessive chez les personnes atteintes de la maladie de Parkinson, de certaines formes de cancer et de certaines maladies psychiatriques. On pense que le modafinil agit via au moins deux mГ©canismes : en stimulant le SNC (systГЁme nerveux central) et par une action directe dans le SNC. Il est Г©galement pris environ trois heures avant les quarts de travail pour favoriser la vigilance chez les personnes souffrant de troubles du travail postГ©. Il ralentit le rythme des neurones dans le cerveau qui sont responsables de la neurotransmission. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil provoque une lГ©gГЁre vasoconstriction des poumons et c'est l'effet secondaire le plus courant du modafinil. Pour la narcolepsie et les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil augmente lГ©gГЁrement le temps passГ© Г dormir (tel que dГ©fini par une augmentation du sommeil Г mouvements oculaires rapides [REM]). Dans la deuxiГЁme phase de recherche, et avec des tests sur l'homme, il a Г©tГ© prouvГ© que la recherche initialement menГ©e sur des animaux Г©tait vraie, et en fait, il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le Modafinil augmente le niveau de consommation d'oxygГЁne Г un point tel qu'il peut rapidement conduire Г une cardiovasculaire ou crise cardiaque. Le modafinil peut ГЄtre pris par voie orale, mais il est gГ©nГ©ralement prescrit sous forme de spray nasal. Aux Г‰tats-Unis, le modafinil n'est pas contrГґlГ© par la FDA, mais rГ©glementГ© par la Drug Enforcement Administration (DEA) et la Substance Abuse and Mental Health Services Administration (SAMHSA).
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