Le modafinil a Г©tГ© mis Г disposition en tant que mГ©dicament en novembre 1996 et Г©tait le troisiГЁme produit pharmaceutique Г ГЄtre approuvГ© pour traiter le SED, aprГЁs la L-thГ©anine et la mГ©latonine. Le modafinil se lie aux sites de liaison du modafinil des rГ©cepteurs de la dopamine DRD1 et DRD2. Il agit en augmentant les niveaux de dopamine dans le cerveau, ce qui affecte l'Г©veil. Il est indiquГ© pour amГ©liorer l'Г©veil jusqu'Г 24 heures chez les personnes atteintes de narcolepsie, de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et chez celles qui ont des difficultГ©s Г rester Г©veillГ©es lorsqu'elles utilisent des machines ou effectuent un travail postГ©. Le mГ©thylphГ©nidate est un faux stimulant en raison de sa plus faible affinitГ© pour le rГ©cepteur de la dopamine. Le modafinil peut Г©galement imiter les effets du neurotransmetteur sГ©rotonine. De telles Г©tudes ont montrГ© que le modafinil peut augmenter la capacitГ© d'apprendre et de maintenir l'attention, et peut Г©galement augmenter la tolГ©rance Г des doses modГ©rГ©es d'alcool. La formulation originale de Modafinil, Ritalin-SR, a un dГ©but d'action rapide (moins d'une heure) et est prise cinq fois par jour. La capacitГ© du modafinil Г augmenter l'Г©veil a Г©tГ© bien documentГ©e dans la littГ©rature animale. Le modafinil n'est disponible que sur ordonnance et est souvent utilisГ© pour traiter les personnes extrГЄmement privГ©es de sommeil dans des situations d'urgence telles qu'un accident de voiture. Il est difficile de dГ©terminer la quantitГ© de Modafinil prise, car une personne peut prendre plus que prescrit en regardant dans le flacon. Le modafinil ne doit pas ГЄtre utilisГ© chez les patients ayant des problГЁmes de sommeil prГ©existants, des antГ©cГ©dents de troubles du sommeil, d'hypertension, d'apnГ©e du sommeil majeure ou des antГ©cГ©dents d'abus d'alcool. Cela aurait pour effet d'augmenter ou de diminuer la quantitГ© de dopamine dans le cerveau. Il existe des rapports de cas de personnes souffrant de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© (PLoS One) qui l'utilisent pour passer le quart de travail sans devenir somnolent, et la qualitГ© du sommeil semble ГЄtre amГ©liorГ©e (Plos One). On ne sait pas s'il agit directement sur le transporteur de la dopamine ou via des voies dopaminergiques dans le cerveau.
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La cafГ©ine augmente les niveaux de dopamine dans le cerveau. Dans des tests expГ©rimentaux, il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil amГ©liore la mГ©moire chez les rats ГўgГ©s. Cette augmentation du niveau d'acГ©tylcholine amГ©liore la capacitГ© du systГЁme nerveux central Г stimuler et Г recevoir des signaux provenant d'autres parties du cerveau. Une dose standard de 200 mg, prise pas plus d'une fois par jour, est suffisante pour la plupart des individus. Les effets secondaires indГ©sirables sont similaires Г ceux d'autres stimulants, notamment des palpitations, des difficultГ©s respiratoires, de la colГЁre et de l'agitation. Vous ne devez pas consommer en mГЄme temps que de l'alcool, car cela peut entraГ®ner une sГ©dation, une bouche sГЁche, une vision floue ou de la somnolence. Il est soluble dans l'Г©thanol et l'acГ©tone, peu soluble dans l'eau et peu soluble dans l'hexane, le toluГЁne, le benzГЁne et l'Г©ther. Le dГ©lai d'action du modafinil est d'environ 1,5 heure. La dose adulte habituelle est de 200 Г 400 mg pris soit 30 minutes avant le coucher, soit 40 Г 60 minutes avant un Г©tat de veille modГ©rГ© Г sГ©vГЁre. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© par la FDA pour le traitement de la somnolence excessive associГ©e Г la narcolepsie, aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et Г l'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil diffГЁre des autres stimulants tels que la cafГ©ine, l'amphГ©tamine et le mГ©thylphГ©nidate en ce qu'il ne traverse pas la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC) qui agit en augmentant l'Г©veil et la capacitГ© Г effectuer des tГўches. Provigil est le nom de marque d'un mГ©lange racГ©mique de modafinil, et il est vendu sous forme de comprimГ© de 100 mg.
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La dose habituelle de Modafinil chez les adolescents est de 100 Г 200 mg/jour. Les Г©nantiomГЁres 10-H et 9-R sont efficaces Г environ 50 % pour induire l'Г©veil chez les animaux de laboratoire. Il peut ГЄtre pris seul ou en combinaison avec d'autres mГ©dicaments pour traiter une variГ©tГ© de conditions. Des effets indГ©sirables du modafinil ont Г©tГ© observГ©s dans des Г©tudes animales. Le citrate de modafinil est une poudre cristalline blanche Г blanc cassГ©, soluble dans l'eau et l'Г©thanol. Le modafinil est un agent favorisant l'Г©veil non amphГ©tamine qui augmente l'Г©veil chez tous les volontaires sains et diminue la somnolence chez les personnes souffrant de troubles du sommeil. L'acГ©tylhomocystГ©ine est un mГ©tabolite intermГ©diaire naturel de l'acide aminГ© soufrГ© L-mГ©thionine. En bloquant l'adГ©nosine, le modafinil lui permet de rester actif dans le cerveau, empГЄchant les effets normaux de l'adГ©nosine de rГ©veiller le cerveau et de faire chuter ses niveaux. Le modafinil est un analogue de la phГ©nГ©thylamine et est un stimulant du SNC. Le modafinil est un mГ©dicament favorisant l'Г©veil qui a Г©tГ© dГ©veloppГ© dans les annГ©es 1970 comme traitement mГ©dical de la narcolepsie sГ©vГЁre. Le mГ©dicament augmente l'Г©veil et amГ©liore l'humeur et le fonctionnement cognitif chez les personnes souffrant d'Г©pisodes de sommeil prolongГ©s dus Г des troubles tels que la narcolepsie et les troubles du travail postГ©. Dans cette utilisation hors AMM, le modafinil s'est avГ©rГ© efficace pour rГ©duire la somnolence. Le modafinil peut augmenter le taux de libГ©ration d'acГ©tylcholine et peut ralentir le taux de dГ©gradation de l'acГ©tylcholine. Il est normalement utilisГ© pendant 2 Г 4 semaines, la dose Г©tant lentement rГ©duite si aucun bГ©nГ©fice n'est observГ©. Le modafinil figure sur la liste de contrГґle des Г‰tats-Unis et est contrГґlГ© au Royaume-Uni par l'Agence de rГ©glementation des mГ©dicaments et des produits de santГ© et au Canada par SantГ© Canada.
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Le modafinil est disponible en trois dosages : 200 mg, 400 mg et 600 mg. Le modafinil est souvent administrГ© sous forme de comprimГ© ou de suspension liquide. Le modafinil est commercialisГ© sous le nom de Provigil aux Г‰tats-Unis et en Europe et sous le nom de Modavig en Australie. Chez les personnes atteintes de narcolepsie et d'autres hypersomnies, la modulation de la fonction dopaminergique cГ©rГ©brale semble favoriser l'Г©veil et Г©liminer les symptГґmes d'endormissement et les symptГґmes liГ©s au sommeil paradoxal. Cela peut aider Г favoriser l'Г©veil en utilisant plus d'oxygГЁne pour l'Г©nergie. La narcolepsie avec cataplexie peut survenir en rГ©ponse Г certains Г©vГ©nements (par exemple, la lumiГЁre, la dГ©shydratation ou le stress). C'est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC). Le modafinil est un agoniste partiel des transporteurs de la dopamine, de l'adГ©nosine et de la sГ©rotonine, mais possГЁde Г©galement une faible activitГ© dopaminergique et sГ©rotoninergique. Il a Г©galement un potentiel thГ©rapeutique dans le traitement de conditions telles que l'anxiГ©tГ©, le trouble d'hyperactivitГ© avec dГ©ficit de l'attention et les troubles du sommeil. Aux Г‰tats-Unis, le mГ©dicament se prГ©sente sous forme de comprimГ©s de 10 et 20 mg.
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