Posted: 07-01-2023, 01:23 PM
Le modafinil est transformé à partir d'un alcaloïde présent dans les feuilles de la plante médicinale vinca (Apocynaceae) appelée apovincamine. Des études à long terme sur l'utilisation du modafinil pour l'amélioration cognitive chez les individus en bonne santé font encore défaut, mais plusieurs études ouvertes font état d'effets positifs. L'efficacité du modafinil est due à sa capacité à augmenter les niveaux de dopamine dans le striatum en bloquant les transporteurs de recapture qui éliminent la dopamine de la fente synaptique. Il a également été étudié pour son potentiel à traiter les déficits cognitifs causés par la dépression et pour augmenter la productivité chez les personnes en bonne santé qui travaillent de longues heures, mais son efficacité dans ces domaines n'a pas été établie. En raison de la puissance du modafinil au niveau du récepteur D2 et de la modulation allostérique étendue et unique du récepteur D1, il a été considéré comme potentiellement utile pour le traitement de la schizophrénie et de la dépendance à la cocaïne. Le comprimé enrobé est disponible en comprimés de 10 mg, 200 mg, 400 mg et 800 mg. Le modafinil a été utilisé hors AMM chez l'homme pour augmenter l'éveil, la concentration et la motivation. Le modafinil est contre-indiqué chez les personnes ayant des antécédents d'hypersensibilité au modafinil et à ses constituants. Le modafinil peut en outre affecter les neurones noradrénergiques en les désensibilisant. Il est vendu entre autres sous la marque Provigil. Dans les études animales, il a été démontré que le modafinil avait des effets nootropes dans les études sur les rats. Le modafinil est aussi appelé Provigil car il a été développé par une société française appelée Lafon. Les deux énantiomères du modafinil sont pharmacologiquement actifs.
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La dose recommandée pour les personnes souffrant de troubles du sommeil liés au travail posté est de 200 à 400 mg. Il est également prescrit pour traiter l'apnée obstructive du sommeil. Comme pour le méthylphénidate, des études ont montré que les personnes utilisant le modafinil présentaient également un risque accru de crise cardiaque, d'hypertension artérielle, d'accident vasculaire cérébral et de décès. Modafinil – ou Modalert, Modarol, Modavir, Vigil, Modavir-100, Modavir-200, Modaval et Modax – est un médicament stimulant délivré sur ordonnance. Des inquiétudes antérieures concernant sa sécurité ont été exprimées dans une revue de 2004 de 9 études sur son utilisation pour l'amélioration cognitive, qui a conclu que "des études mécanistes, dose-réponse et cliniques sont nécessaires pour déterminer si le modafinil est efficace et sûr pour l'amélioration chez les individus en bonne santé. Les effets secondaires rares et graves peuvent inclure des arythmies telles qu'une fréquence cardiaque anormale et un allongement de l'intervalle QT, ainsi qu'une ischémie myocardique (cardiopathie ischémique ou arrêt cardiaque). En cas de nausée, une dose différée doit être prise dès que possible. La forme à libération immédiate du modafinil est vendue en comprimés de 150 mg, 300 mg, 450 mg et 600 mg. Il ne provoque pas d'effets secondaires appréciables lorsqu'il est pris tel que prescrit. C'est aussi un puissant stimulant qui peut créer une dépendance. Le modafinil a également été utilisé pour augmenter la tolérance à la caféine et réveiller les individus à tolérance limitée.
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Prescrit sous le nom de marque Provigil, le modafinil est un stimulant synthГ©tique du systГЁme nerveux central. Le modafinil est un mГ©dicament populaire, avec un bon profil d'effets secondaires et de tolГ©rance. ComparГ© Г l'amphГ©tamine, le modafinil a une durГ©e d'action plus longue. Il ne traite pas le trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH), la dГ©pression, l'anxiГ©tГ© ou les convulsions. La Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis n'a approuvГ© le modafinil pour aucune utilisation ni annoncГ© son intention de le faire. Dans un essai clinique, 60 adultes souffrant d'insomnie ont Г©tГ© rГ©partis au hasard pour recevoir soit du modafinil 400 mg, soit un placebo. La dose maximale recommandГ©e de modafinil est de 400 mg pris trois fois par jour. Cependant, l'Г©veil accru et l'attention et la vigilance accrues n'ont pas persistГ© et, par consГ©quent, l'avantage par rapport au placebo n'Г©tait pas fiable. Il peut ГЄtre ingГ©rГ© sous forme de liquide, de comprimГ© ou de gГ©lule, ou administrГ© via un comprimГ© sublingual, semblable Г un cajeput. Le modafinil peut ГЄtre pris sous forme de comprimГ©s Г libГ©ration prolongГ©e avec une capsule Г libГ©ration contrГґlГ©e ou il peut ГЄtre pris par voie orale sous forme de comprimГ©s Г libГ©ration immГ©diate. Une Г©tude chez des volontaires sains a rГ©vГ©lГ© que le modafinil n'affectait aucun des principaux composants de la performance de conduite lorsqu'il Г©tait pris avec un repas.
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Une autre utilisation potentielle du modafinil est qu'il pourrait ГЄtre capable de traiter l'apnГ©e du sommeil en aidant Г augmenter la somnolence et la lГ©thargie qui signalent son apparition. Il stimule Г©galement la libГ©ration de dopamine et augmente son action. Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris entre 8 h et 16 h. Au-delГ de son utilisation principale pour le traitement de la somnolence due Г la narcolepsie, le modafinil a Г©tГ© Г©tudiГ© comme un traitement pour les personnes qui travaillent par quarts et les travailleurs postГ©s souffrant de troubles du sommeil liГ©s au travail par quarts, et comme traitement pour ceux qui souffrent d'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil est un mГ©dicament d'ordonnance qui appartient Г la classe des stimulants. Le modafinil a Г©tГ© commercialisГ© pour la premiГЁre fois en France dans les annГ©es 1970 sous le nom d'Armodafinil et a d'abord Г©tГ© reconnu pour sa capacitГ© Г prГ©venir la somnolence et Г restaurer la vigilance chez le personnel mГ©dical fatiguГ©. Le modafinil est mГ©tabolisГ© par le foie et Г©liminГ© par les reins. Par exemple, le modafinil peut amГ©liorer les effets de ces mГ©dicaments en augmentant le taux et en rГ©duisant la quantitГ© de sommeil, et vice versa. Le modafinil ne doit ГЄtre pris que lorsqu'une personne doit rester Г©veillГ©e. Le principal mГ©tabolite actif du modafinil est le N-desmГ©thylmodafinil. Au Royaume-Uni, le mГ©dicament est disponible uniquement sur ordonnance.
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Sur la base de ses propriГ©tГ©s pharmacologiques, le modafinil semble stimuler la libГ©ration de dopamine et de noradrГ©naline, qui affectent toutes deux les centres d'Г©veil du cerveau. Il peut altГ©rer la conduite et, par consГ©quent, il peut ГЄtre dangereux de conduire ou d'utiliser des machines lourdes tout en le prenant, bien que l'utilisation de modafinil ne semble pas causer d'altГ©ration plus grave Г cet Г©gard que d'autres stimulants ou d'autres mГ©dicaments. Cette somnolence est une condition qui peut survenir lorsque vous dormez plus que d'habitude. Il affecte les rГ©cepteurs de la dopamine et augmente les niveaux de dopamine. Le modafinil est une molГ©cule mГ©dicamenteuse qui est un antagoniste des rГ©cepteurs de l'histamine H1. Le modafinil est indiquГ© dans le traitement de la somnolence excessive associГ©e Г la narcolepsie et dans le traitement des troubles du travail postГ©. Le modafinil semble Г©galement ГЄtre un faible antagoniste des rГ©cepteurs adrГ©nergiques alpha-1. Posologie du modafinil Le modafinil est disponible sous forme gГ©nГ©rique dans de nombreux pays. Les produits suivants ne doivent pas ГЄtre pris Г moins que vous ne compreniez les risques et que vous ayez une ordonnance. Le modafinil est gГ©nГ©ralement prescrit aux travailleurs postГ©s et aux travailleurs postГ©s souffrant de somnolence. Le mГ©dicament est connu pour fonctionner de deux maniГЁres distinctes. Au Royaume-Uni, il s'agit d'un mГ©dicament dГ©livrГ© uniquement sur ordonnance. Si vous arrГЄtez de prendre Modafinil, votre tension artГ©rielle peut chuter Г des niveaux dangereusement bas et vous pouvez ressentir des effets secondaires. En effet, le modafinil augmente les niveaux de dopamine dans le cerveau.
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Le modafinil est un composГ© inodore, blanc Г blanc cassГ©, presque sphГ©rique avec un goГ»t amer. Le modafinil est connu pour amГ©liorer diverses affections et a Г©tГ© utilisГ© pour traiter un certain nombre de troubles, notamment les troubles du sommeil, le trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ©, la toxicomanie et les lГ©sions cГ©rГ©brales traumatiques lГ©gГЁres. Une association a Г©tГ© Г©tablie entre le modafinil et des rГ©actions dermatologiques graves, y compris la possibilitГ© qu'il puisse provoquer une Г©ruption cutanГ©e connue sous le nom de syndrome de Stevens-Johnson. Le modafinil peut Г©galement augmenter le risque de nausГ©es et de vomissements. Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©. En consГ©quence, il peut rГ©duire l'effet inhibiteur du GABA sur le systГЁme nerveux central. Il amГ©liore les effets de la dopamine en rГ©duisant le taux de recapture de la dopamine, qui est Г©levГ© pendant le sommeil, ce qui entraГ®ne une augmentation de l'Г©veil et des niveaux d'Г©nergie. Cette action est similaire Г celle des amphГ©tamines sympathomimГ©tiques, telles que l'amphГ©tamine (le principal stimulant du systГЁme nerveux central d'Adderall). Il traverse la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique plus rapidement que tout autre mГ©dicament testГ© ; le modafinil a l'un des taux d'absorption les plus rapides dans le corps. Il existe Г©galement un patch transdermique de modafinil. Le modafinil peut agir comme agoniste sur le rГ©cepteur 5-HT2A.
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Semblable Г l'amphГ©tamine, la drogue est un isomГЁre au centre chiral, et les isomГЁres R et L ont des propriГ©tГ©s pharmacologiques diffГ©rentes, bien que les deux sels agissent de maniГЁre similaire. Le modafinil est principalement mГ©tabolisГ© dans le foie et les reins. Modafinil Pilules viennent en doses de 0,25 mg, 0,5 mg ou 1,0 mg. Le modafinil agit Г©galement sur le cerveau comme un stimulant qui rend les individus plus alertes. La molГ©cule Г©tait en fait le rГ©sultat d'un rГ©arrangement d'un intermГ©diaire qui contenait le cycle 1,3-thiazolidine-4-one. Le modafinil modifie le seuil d'Г©veil du systГЁme nerveux central. En comparant le dosage, la dose de 150 mg est la mГЄme que celle de 200 mg, et toutes deux infГ©rieures Г celles de 400 mg. Le modafinil semble ГЄtre plus sГ©lectif et efficace que l'amphГ©tamine et le mГ©thylphГ©nidate pour amГ©liorer l'Г©veil. Il s'agit d'un dГ©rivГ© de la pipГ©razine dГ©veloppГ© par Michel Jouvet et les Laboratoires Lafon (maintenant partie de Sandoz). Son utilisation aux Г‰tats-Unis n'a Г©tГ© approuvГ©e pour aucune indication clinique. Les taux sanguins de modafinil sont gГ©nГ©ralement augmentГ©s lorsqu'ils sont pris avec un repas gras. Le modafinil est utilisГ© dans le traitement de la somnolence diurne excessive (SDE) due Г la narcolepsie ou aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, ainsi qu'Г l'apnГ©e obstructive du sommeil. La dopamine affecte l'Г©veil en signalant d'autres neurones dans le cerveau.
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Il est Г©galement utilisГ© hors AMM pour traiter la somnolence diurne excessive associГ©e Г certaines affections psychiatriques. Il amГ©liore l'Г©veil en facilitant la libГ©ration de certains neurotransmetteurs, dont ceux du systГЁme nerveux central qui augmentent l'Г©veil. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© pour le traitement de la narcolepsie aux Г‰tats-Unis en 2008, pour les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© en 2007 et pour l'apnГ©e obstructive du sommeil en 2013. Le modafinil a Г©galement Г©tГ© trouvГ© pour augmenter les niveaux d'acГ©tylcholine (ACh), ainsi que pour augmenter les concentrations de sГ©rotonine (5HT) dans certaines rГ©gions du cerveau. Cependant, chez certaines personnes, ces effets secondaires peuvent s'aggraver et conduire Г la dГ©pression. Le modafinil base est un solide cristallin blanc avec un p. La posologie et les types principaux de modafinil utilisГ©s pour traiter la narcolepsie sont gГ©nГ©riques. Comme l'amphГ©tamine, le modafinil est un agent sympathomimГ©tique qui produit des effets pharmacologiques en bloquant les transporteurs prГ©synaptiques de recapture de la noradrГ©naline et de la dopamine. Le modafinil a Г©tГ© testГ© par la FDA amГ©ricaine, mais n'a pas de demande de mГ©dicament sur ordonnance approuvГ©e, et il est classГ© dans l'annexe IV par la DEA, qui contrГґle la reprogrammation et la programmation des mГ©dicaments, y compris les substances illГ©gales. Il n'est pas efficace pour les personnes souffrant de lГ©sions cГ©rГ©brales traumatiques. Le modafinil peut ГЄtre pris en une dose unique ou en deux doses fractionnГ©es. Ceux-ci incluent l'Гўge de l'individu, la dose de modafinil qu'il prend actuellement et sa tolГ©rance aux effets secondaires.
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Le Modafinil 400 mg (PrГјvit) et le Modafinil original 200 mg (Provigil) sont identiques sauf que la version 400 mg peut ГЄtre fournie sous forme de poudre (un flacon de poudre). Provigil (modafinil, sous le nom de marque Provigil entre autres) est le premier membre d'une classe de mГ©dicaments connus sous le nom d'agents favorisant l'Г©veil, plus communГ©ment appelГ©s alternatives au modafinil. L'ingrГ©dient actif du Modafinil est l'armodafinil. Le modafinil est commercialisГ© pour traiter la somnolence associГ©e Г la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Un test utilisГ© pour Г©valuer la capacitГ© mГ©tabolique d'un individu pour la clairance hГ©patique de la drogue utilise l'isoenzyme acГ©tyl-para-aminophГ©nol, qui se trouve sous forme conjuguГ©e en tant que constituant du mГ©tabolite hydroxy-modafinil. SNP) qui limite le mГ©tabolisme de plusieurs antipsychotiques et antidГ©presseurs tricycliques, et mГ©tabolise Г©galement la cafГ©ine, entraГ®nant une augmentation des taux plasmatiques de la substance. Le modafinil se prend par voie orale. Chaque comprimГ© de 200 mg (vendu sous le nom d'Efexor aux Г‰tats-Unis) contient 400 mcg d'Г©nantiomГЁre R(+) actif. Le nombre et la frГ©quence des Г©pisodes diminuent avec l'utilisation du modafinil, l'effet secondaire le plus courant Г©tant la nervositГ©. Dans un dГ©pГґt de brevet en 2004, Pfizer a dГ©clarГ© que le modafinil est un composГ© chimique qui agit sur la dopamine et d'autres systГЁmes de neurotransmetteurs, suggГ©rant qu'il pourrait avoir des propriГ©tГ©s stimulantes. Il peut ГЄtre utilisГ© chez les enfants atteints de SD rГ©current ou persistant avec la consultation et le suivi appropriГ©s.
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L'utilisation de modafinil par les personnes souffrant de dépression et de pensées suicidaires peut augmenter le risque d'aggravation de la dépression ou des pensées suicidaires. La dose la plus efficace dépend de la personne traitée et peut varier en fonction de la cause sous-jacente de la somnolence, de l'âge, du sexe, du poids corporel et d'autres facteurs. L'impact de la dopamine sur l'augmentation de la fonction cognitive peut être ressenti immédiatement dans le sang et dans le cerveau. Le modafinil peut être pris sans égard à la nourriture. Il s'agit souvent d'un promédicament ou métabolisé en médicaments actifs. Bien que le modafinil soit généralement bien toléré, il peut provoquer de la somnolence. Le modafinil est commercialisé sous des noms de marque, notamment Alertec, Alertec 100, Armodafinil, Armodafinil 100, Armodafinil 200, Atavan, Cylert, Fortaz, Jarven, Jokerin, Modalert, Modavigil, Modvigil, Noctril, Obytem, ​​Provigil, Provigil ODT, Rythm et Vigasset. Le modafinil ne doit pas être utilisé avec des IMAO ou certains médicaments métabolisés par la même enzyme car il peut provoquer une activité excessive de la sérotonine. L'une des principales actions du Modafinil est qu'il module le niveau d'adénosine, un neurotransmetteur endogène, dans le cerveau. Le modafinil est un "nootrope", qui est une large classe de médicaments utilisés pour améliorer la fonction cérébrale et la protéger de la détérioration inhérente à l'âge.
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Le mГ©dicament modafinil agit sur le systГЁme nerveux central et non sur le systГЁme pГ©riphГ©rique. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil amГ©liore la prise de dГ©cision et le contrГґle Г©motionnel chez les personnes ГўgГ©es, ce qui indique que le mГ©dicament peut ГЄtre utile pour amГ©liorer certains aspects de la fonction exГ©cutive et de la cognition chez les personnes ГўgГ©es. Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris sous forme de pilule. Ces rГ©actions peuvent mettre la vie en danger et, pour cette raison, certaines compagnies d'assurance ne la couvrent pas ou ne paient qu'un montant rГ©duit. Le modafinil peut Г©galement agir sur les rГ©cepteurs GABA, mais cela a Г©tГ© contestГ©. Il est absorbГ© plus rapidement lorsqu'il est pris avec de la nourriture et ne semble pas interagir avec d'autres mГ©dicaments pris au cours du mГЄme repas. Les problГЁmes modГ©rГ©s comprennent les maux de tГЄte et les troubles du sommeil. Le modafinil est un composГ© chiral avec un mГ©lange racГ©mique d'isomГЁres gauche et droit, ou un mГ©lange de formes d'image miroir. Pris par voie orale, le mГ©dicament commencera Г faire effet environ 1 Г 2 heures aprГЁs l'ingestion et atteindra son effet maximal aprГЁs 3 Г 4 heures. On pense Г©galement que le modafinil a un petit effet sur d'autres neurotransmetteurs tels que la sГ©rotonine. Le modafinil est un cyclopropylphГ©nyl alkyl Г©ther. Le modafinil est disponible sous forme de mГ©dicament gГ©nГ©rique et est Г©galement commercialisГ© sous des marques telles que Provigil et Alertec, avec diffГ©rentes marques telles que Afinil, Alertec, Alertec D, Alertec S et Alertec Plus. Le modafinil stimule le rГ©cepteur N-mГ©thyl-D-aspartate (NMDA) ainsi que les rГ©cepteurs de l'adГ©nosine. LivrГ© sous forme de comprimГ©s ou de gГ©lules, le modafinil est utilisГ© pour les troubles du sommeil tels que la narcolepsie, la somnolence diurne excessive et les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Avant l'utilisation, les patients doivent ГЄtre examinГ©s pour les conditions susmentionnГ©es.
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L'arrГЄt est recommandГ© dГЁs les premiers signes d'Г©ruption cutanГ©e ou de rГ©actions similaires. Le prescrire pour le trouble du travail postГ© est controversГ©. Le modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© pour ГЄtre utilisГ© chez les personnes souffrant de troubles de somnolence excessive afin de leur permettre de se livrer Г des activitГ©s diurnes, bien qu'il se soit Г©galement rГ©vГ©lГ© prometteur pour une utilisation comme mГ©dicament d'amГ©lioration chez les personnes en bonne santГ©. Le modafinil, ou 2-benzylpyrrolidin-3-one (N-0512), a Г©tГ© synthГ©tisГ© pour la premiГЁre fois au dГ©but des annГ©es 1970 en tant qu'isomГЁre Г©rythro du composГ© lГ©vodopa (L-3,4-dihydroxyphГ©nylalanine), mais, comme la lГ©vodopa, il a induit une dГ©plГ©tion de la tyrosine dans le cerveau du rat. Contrairement au tadalafil et au sildГ©nafil utilisГ©s pour traiter la dysfonction Г©rectile, la dysfonction sexuelle et l'hypertension artГ©rielle pulmonaire, il existe peu de donnГ©es publiГ©es sur la posologie du modafinil pour dГ©terminer la quantitГ© nГ©cessaire pour un bГ©nГ©fice optimal. Les mГЄmes effets que la cocaГЇne peuvent ГЄtre obtenus chez l'homme par des doses allant jusqu'Г 200 mg. Le modafinil est une substance contrГґlГ©e de type phГ©nГ©thylamine et amphГ©tamine. Le modafinil doit ГЄtre utilisГ© avec prudence chez les personnes souffrant de troubles cardiovasculaires ou ayant des antГ©cГ©dents de schizophrГ©nie, de trouble bipolaire ou de psychose d'origine mГ©dicamenteuse. Le modafinil est un mГ©dicament dont les utilisations sont encore en cours de recherche. Le modafinil est environ 50 Г 100 fois plus puissant que le mГ©lange racГ©mique, et aucune diffГ©rence majeure n'est observГ©e dans l'un ou l'autre des Г©nantiomГЁres. Le modafinil semble agir en agissant sur la dopamine et en modulant les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil. Le modafinil n'augmente pas la frГ©quence cardiaque ni la tension artГ©rielle ; en fait, il peut abaisser ces mesures. Aux Г‰tats-Unis, le modafinil est approuvГ© pour une utilisation dans les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, ainsi que pour le traitement Г court terme des symptГґmes diurnes de la narcolepsie.
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Bien que le modafinil soit lГ©gal dans certains pays Г des fins de recherche en tant que mГ©dicament amГ©liorant la cognition, il est actuellement interdit dans une grande partie du monde Г cette fin. Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ© avec des effets secondaires possibles, notamment des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es. Il a Г©tГ© dГ©veloppГ© Г l'origine comme un outil de recherche pour des Г©tudes sur le cycle du sommeil du cerveau. Si vous avez dГ©jГ pris ces mГ©dicaments, vous devrez peut-ГЄtre commencer Г prendre une dose plus faible au dГ©part. L'adГ©nosine est responsable de la rГ©gulation des cycles veille/sommeil dans le cerveau, et lorsqu'elle est libГ©rГ©e pendant le sommeil, elle aide Г garder les gens Г©veillГ©s. Le modafinil a un dГ©but d'action rapide d'environ deux heures, mais son effet semble persister pendant environ 20 heures, ce qui le rend idГ©al pour une utilisation en milieu de travail. Le mГ©canisme d'action prГ©cis du modafinil est toujours Г l'Г©tude. Le mГ©dicament est prescrit principalement pour les affections qui provoquent une somnolence frГ©quente, telles que les troubles du travail postГ© et la narcolepsie. Il agit en augmentant l'activitГ© des neurotransmetteurs noradrГ©naline et dopamine et en inhibant la recapture de ces neurotransmetteurs. Il a Г©tГ© constatГ© que le modafinil augmentait les niveaux de dopamine dans le cortex, le striatum, le systГЁme limbique et l'hypothalamus, et la noradrГ©naline dans le cortex, le striatum et l'hypothalamus. Il doit ГЄtre utilisГ© avec parcimonie.
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Le modafinil est un mГ©dicament d'ordonnance indiquГ© pour traiter la somnolence excessive due Г la narcolepsie. Non seulement cela augmente la vigilance, mais cela peut Г©galement amГ©liorer l'humeur et la motivation, permettant au patient de travailler plus longtemps, souvent Г des niveaux de productivitГ© auxquels il ne pourrait pas travailler s'il Г©tait bien reposГ©. MГЄme si quelques Г©tudes se sont rГ©vГ©lГ©es prometteuses, d'autres ont montrГ© le contraire, et un comitГ© consultatif de la FDA a recommandГ© de ne pas l'utiliser pour amГ©liorer les performances. Le modafinil peut augmenter les effets d'autres stimulants du SNC, et on ne sait pas s'il a des effets similaires ou complГ©mentaires Г ceux de l'utilisation Г court terme d'amphГ©tamine et de mГ©thamphГ©tamine. En 2013, sa vente a Г©tГ© transfГ©rГ©e aux laboratoires Upsher-Smith. Dans le modafinil, l'actif est l'acide D-mГ©tafolinique. Le modafinil peut ГЄtre pris pour amГ©liorer l'Г©veil et l'attention chez les adultes atteints de narcolepsie, un trouble caractГ©risГ© par une somnolence diurne accablante et une perturbation du sommeil nocturne. Le modafinil semble agir en agissant sur la dopamine et en modulant les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil. Ses effets secondaires comprennent des effets communs aux stimulants, tels que des difficultГ©s Г rester Г©veillГ©, de l'anxiГ©tГ©, de la nervositГ©, des nausГ©es et des vomissements. Il est Г©galement parfois utilisГ© hors AMM pour traiter l'insomnie et peut ГЄtre prescrit pour le traitement de la somnolence chez les personnes atteintes de narcolepsie. Dans les autres essais, le modafinil a significativement amГ©liorГ© la somnolence subjective sans augmenter le sommeil chez les patients souffrant de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le modafinil a ensuite Г©tГ© redГ©couvert et commercialisГ© comme traitement de la narcolepsie en 1996, puis recommercialisГ© comme traitement des troubles du travail postГ© en 2001. 400 mg/jour en association avec l'armodafinil (Nuvigil) ou dans le traitement au long cours des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©.
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Le modafinil est commercialisГ© aux Г‰tats-Unis sous le nom de Provigil. Ce mГ©dicament n'est pas prГ©vu pour une utilisation chez les enfants, il n'est donc pas recommandГ© de l'utiliser comme stimulant cognitif chez les enfants. Les mГЄmes effets que la cocaГЇne peuvent ГЄtre obtenus chez l'homme par des doses allant jusqu'Г 200 mg. On pense que cela aide le corps Г maintenir un niveau de vigilance et d'Г©veil. Le modafinil a Г©galement Г©tГ© utilisГ© pour augmenter la tolГ©rance Г la cafГ©ine et rГ©veiller les individus Г tolГ©rance limitГ©e. Des doses Г©levГ©es de modafinil doivent ГЄtre Г©vitГ©es, car elles peuvent provoquer des maux de tГЄte, des troubles du sommeil, de l'agitation, des nausГ©es et des difficultГ©s de concentration. Environ 40 % de la concentration du mГ©tabolite est excrГ©tГ© dans l'urine et environ 50 % dans les fГЁces. Le modafinil agit en se liant Г un transporteur de dopamine dans le cerveau et en l'empГЄchant temporairement de pouvoir Г©liminer la dopamine des synapses, augmentant ainsi la quantitГ© de dopamine dans la fente synaptique. Il peut ГЄtre ingГ©rГ© sous forme de liquide, de comprimГ© ou de gГ©lule, ou administrГ© via un comprimГ© sublingual, semblable Г un cajeput. Le modafinil contient une molГ©cule inerte (ne provoque pas de rГ©ponse dans le corps) appelГ©e homosapien. Pour cette raison, le mГ©dicament doit ГЄtre utilisГ© avec prudence.
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Il modifie Г©galement la production de gГЁnes spГ©cifiques dans les cellules impliquГ©es dans le comportement et la production d'hormones, affectant la sensibilitГ© Г la noradrГ©naline et Г la sГ©rotonine. Il fait l'objet de plusieurs revues hors AMM et a Г©tГ© Г©tiquetГ© comme un activateur nootropique ou cognitif. Le R-modafinil est actif, tandis que le S-modafinil est inactif. Un WEEA est un agent pharmacologique qui amГ©liore l'Г©veil de maniГЁre rapide. Ces effets sont Г©vidents Г des doses aussi faibles que 0,25 mg/kg dans certaines Г©tudes animales, mais pas toutes. En effet, le modafinil augmente l'Г©veil. Le modafinil n'est pas recommandГ© pendant la grossesse. Le mГ©canisme d'action exact du modafinil n'est pas tout Г fait clair, et on ne comprend pas non plus pourquoi le mГ©dicament agit diffГ©remment sur certains symptГґmes que sur d'autres. Les doses maximales sont de 400 mg par jour avec jusqu'Г six gГ©lules par jour et de 400 mg aprГЁs minuit avec jusqu'Г 12 gГ©lules par jour. Le modafinil peut ГЄtre pris quotidiennement ou par intermittence, selon les effets qu'il a sur une personne. Le modafinil a une masse molГ©culaire de 271,25 g/mol et sa formule molГ©culaire est C15H15NO2. Il est utilisГ© comme inducteur de l'Г©veil pour traiter la somnolence causГ©e par le trouble du rythme circadien, le trouble du travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil.
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Le modafinil est un stimulant oral dГ©veloppГ© pour traiter la narcolepsie dans les annГ©es 1970. Les comprimГ©s de modafinil 200 mg fournissent une libГ©ration douce et soutenue de modafinil qui dure environ 8 Г 12 heures lorsqu'il est pris avant de heure du coucher. Il a Г©tГ© initialement dГ©veloppГ© en tant que composГ© nootropique et Г©tait Г l'origine connu sous le nom de code N617. ГЂ une dose quotidienne moyenne de 400 Г 1200 mg, la concentration plasmatique efficace habituelle est d'environ 500 ng/mL. Il est dГ©conseillГ© aux personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose. Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris le matin pour maximiser ses effets. Le modafinil peut ГЄtre trouvГ© dans le corps humain sous la forme de l'un de ses mГ©tabolites, le N-desmГ©thylmodafinil (C10H10ClNO) ou le R-desmГ©thylmodafinil (C10H10N2O). La dopamine est un neurotransmetteur, et l'une de ses fonctions est de favoriser l'Г©veil. Les effets secondaires graves comprennent l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, qui peuvent devenir mortels. Il a Г©tГ© observГ© que le modafinil augmente la libГ©ration de dopamine dans le noyau accumbens. Il est gГ©nГ©ralement sans danger lorsqu'il est pris avec de la nourriture. Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme activateur cognitif. Le modafinil peut ГЄtre prescrit pour le traitement de la somnolence diurne excessive (EDS) associГ©e Г l'apnГ©e obstructive du sommeil ou au travail postГ©. Le modafinil diminue Г©galement les cotes de fatigue. Cela peut entraГ®ner davantage d'effets secondaires et augmenter les effets des amphГ©tamines.
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Le modafinil est un agoniste de la dopamine plus constant et a une plus grande efficacitГ© dans les Г©tudes animales que le mГ©thylphГ©nidate. Il est recommandГ© de prendre une deuxiГЁme dose de modafinil en mГЄme temps que la premiГЁre, afin d'Г©viter que les effets secondaires Г long terme de la premiГЁre dose ne s'estompent. Les effets secondaires peuvent s'aggraver Г des doses plus Г©levГ©es. L'Г©tat d'Г©quilibre est atteint en 3 heures environ. Contactez immГ©diatement votre mГ©decin si vous ressentez ces symptГґmes. Il peut ГЄtre pris avec ou sans nourriture. Certains des effets du modafinil peuvent Г©galement provenir de sa capacitГ© Г inhiber la recapture de la noradrГ©naline et de la sГ©rotonine, ce qui augmenterait leur quantitГ© dans le cerveau. Le risque pour un fЕ“tus de prendre ces mГ©dicaments n'a pas Г©tГ© dГ©terminГ©. Il passe principalement dans l'urine et est excrГ©tГ© principalement sous forme inchangГ©e. C'est un antidГ©presseur qui agit comme un booster d'Г©veil. Le modafinil est un mГ©dicament indole synthГ©tique, structurellement indГ©pendant des neurotransmetteurs naturels sГ©rotonine et dopamine. Dans les deux cas, il peut ГЄtre efficace pour aider Г rГ©soudre les problГЁmes de somnolence excessive pendant la journГ©e. Lorsqu'il est pris au besoin, il est pris le matin.
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La dose peut ГЄtre ajustГ©e en fonction de la rГ©ponse du patient, dans le but d'atteindre une vigilance maximale sans perte de sommeil. Le modafinil peut Г©galement ГЄtre utilisГ© pour traiter certains symptГґmes du trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH). Il doit ГЄtre administrГ© sans tenir compte des repas. Il est disponible sous une forme Г libГ©ration prolongГ©e. Le modafinil s'est avГ©rГ© sГ»r Г prendre pendant la grossesse, bien que les avantages et les risques pour la sГ©curitГ© pendant la grossesse n'aient pas Г©tГ© entiГЁrement Г©tudiГ©s. Dans sa revue de 2015, Cochrane a considГ©rГ© que le modafinil prГ©sentait des preuves de mauvaise qualitГ© pour de multiples rГ©sultats lorsqu'il Г©tait utilisГ© comme alternative Г la cafГ©ine traditionnelle comme traitement des troubles du sommeil, car il y avait un manque de preuves d'essais de haute qualitГ© et aucune donnГ©e Г long terme. Le modafinil peut provoquer plusieurs effets secondaires, allant de lГ©gers Г graves. Le modafinil est principalement mГ©tabolisГ© par oxydation et glucuronidation, de sorte que l'insuffisance rГ©nale n'est gГ©nГ©ralement pas aussi grave qu'avec de nombreux autres mГ©dicaments. Les mГ©dicaments utilisГ©s pour traiter les troubles du sommeil sont surveillГ©s attentivement pour prГ©venir les rГ©actions indГ©sirables et les effets secondaires indГ©sirables. Il n'est pas approuvГ© pour une utilisation comme traitement de l'apnГ©e obstructive du sommeil (OSA). On dit qu'il agit en activant le systГЁme dopaminergique dans le cerveau en inhibant la recapture de la dopamine aprГЁs sa libГ©ration. Le modafinil est Г©galement un promГ©dicament du modafinil-monohydratГ©, qui modifie la dГ©livrance du mГ©dicament au cerveau. Son efficacitГ© dans le traitement de la dГ©pression n'a pas Г©tГ© prouvГ©e. Le modafinil est un agoniste indirect de la dopamine, qui se lie aux transporteurs de la dopamine. L'insuffisance rГ©nale peut diminuer la demi-vie d'environ 50 %.
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Une Г©tude de 2006 a montrГ© une moyenne de 14,7 heures d'Г©veil pour les sujets prenant 200 mg de modafinil et de 17 heures pour ceux prenant 400 mg, bien que le besoin de sommeil n'ait pas Г©tГ© pris en compte. La recherche sur le modafinil, les Г©tudes sur son utilisation et les essais cliniques sont disponibles sur le site Web des National Institutes of Health. La molГ©cule Г©tait en fait le rГ©sultat d'un rГ©arrangement d'un intermГ©diaire qui contenait le cycle 1,3-thiazolidine-4-one. D'autres mГ©dicaments actifs sur le SNC, y compris les antidГ©presseurs trazodone, bupropion, mirtazapine, SNRI et IMAO, doivent Г©galement ГЄtre Г©vitГ©s. Les effets pharmacologiques du modafinil sont principalement dus Г la fencamfamine, un stimulant de type amphГ©tamine. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central dont on pense qu'il agit en stimulant la libГ©ration de monoamines favorisant l'Г©veil telles que la dopamine et la noradrГ©naline dans le cerveau. Lorsqu'il est utilisГ© avec de l'amphГ©tamine (le modafinil rГ©duit la puissance de l'amphГ©tamine), il a Г©tГ© prouvГ© que le modafinil augmente l'Г©veil Г tous les stades du sommeil pour permettre au corps de fonctionner correctement pendant l'Г©veil. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© dans des Г©tudes animales et humaines qu'il se lie et active des sites du cerveau qui sont impliquГ©s dans la production et l'Г©limination de l'adГ©nosine, un neurotransmetteur induisant le sommeil, et augmente les niveaux d'acГ©tylcholine dans le SNC. Le modafinil est structurellement similaire Г l'amphГ©tamine et Г la cafГ©ine, mais c'est un stimulant du SNC plutГґt qu'un coupe-faim comme l'amphГ©tamine. Les enfants et les personnes souffrant de certaines allergies (par exemple, l'herbe Г poux) doivent Г©viter cette forme posologique.
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Ces substances sont normalement fabriquГ©es pendant les pГ©riodes d'Г©veil, la production augmentant dans les heures prГ©cГ©dant l'endormissement. L'Г©nantiomГЁre inactif du modafinil n'est pas trГЁs actif biologiquement et est rapidement mГ©tabolisГ© et excrГ©tГ© dans les urines. La moitiГ© des patients ressentent des effets indГ©sirables, bien que la majoritГ© des individus les trouvent tolГ©rables. La posologie habituelle pour les pilotes privГ©s de sommeil ou d'avion est de 500 mg trois fois par jour. En fait, dans certains pays, le Modafinil est encore plus efficace que les mГ©dicaments approuvГ©s par la FDA. ГЂ ce jour, la plupart des recherches publiГ©es sur le modafinil pour l'amГ©lioration cognitive concernent la concentration de 200 mg, qui sera au centre de cette revue. La posologie recommandГ©e de modafinil chez l'adulte est de 200 mg par jour. Bien que son mГ©canisme d'action exact ne soit pas encore connu, on pense que le mГ©dicament se lie aux mГЄmes rГ©cepteurs que l'adГ©nosine dans le cerveau. Il a Г©tГ© utilisГ© pour aider les enfants atteints de trouble d'hyperactivitГ© avec dГ©ficit de l'attention et pour amГ©liorer les symptГґmes du trouble de stress post-traumatique (SSPT) et d'autres conditions. Les effets secondaires rares mais graves comprennent des rГ©actions allergiques telles que l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, des hallucinations chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose et des rГ©actions dermatologiques graves. Il est considГ©rГ© comme plus sГ©lectif que le mГ©thylphГ©nidate Г cet Г©gard. On ne sait pas si l'utilisation pendant la grossesse est sans danger. Le modafinil est une poudre blanche soluble dans l'eau, avec un poids molГ©culaire de 288,32 et un point de fusion de 232,6В°C. Le modafinil n'inhibe pas le transporteur de la dopamine, contrairement aux mГ©dicaments stimulants tels que la mГ©thamphГ©tamine et les amphГ©tamines.
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Le modafinil produit ses principaux effets psychoactifs en se liant aux molГ©cules de transport de la recapture de la sГ©rotonine dans les terminaisons nerveuses du cerveau. Le modafinil n'est pas mГ©tabolisГ© par le CYP1A2. Le modafinil est aussi parfois appelГ© un article de prescription "Г volontГ©". Plus rarement, les individus peuvent souffrir d'hypertension artГ©rielle et de problГЁmes sexuels. Les effets secondaires courants comprennent les maux de tГЄte, les troubles du sommeil et les nausГ©es. L'effet maximal du modafinil est atteint en environ deux heures et dure de quatre Г six heures. Ils ne doivent pas ГЄtre confondus avec le modafinil ou le mГ©thylphГ©nidate. Le modafinil n'est dГ©livrГ© que sur ordonnance. Pour les troubles du travail postГ©, la dose quotidienne efficace suggГ©rГ©e est de 100 Г 200 mg. Les effets du modafinil sur les neurotransmetteurs dopamine, noradrГ©naline et sГ©rotonine sont quelque peu minimes. Il est plus puissant chez les animaux que chez les humains.
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Le modafinil joue sur les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil, en particulier les noyaux locus coeruleus et subcoeruleus. Il a des annГ©es d'expГ©rience. Cela crГ©e Г son tour une bouffГ©e d'Г©nergie, ce qui le rend utile pour prГ©venir la somnolence. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC) qui agit sur les rГ©cepteurs de la dopamine dans le cerveau et est approuvГ© comme traitement de la somnolence excessive associГ©e Г la narcolepsie ou aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le mГ©dicament peut ГЄtre pris dans des capsules de gГ©latine. Il est particuliГЁrement efficace contre la somnolence et le manque de motivation dГ» au travail postГ©. Trouvez une pharmacie en ligne de bonne rГ©putation situГ©e aux Г‰tats-Unis et qui a de bons antГ©cГ©dents de livraison rapide de votre commande de modafinil. La dose initiale recommandГ©e pour les personnes qui ne prennent aucun autre mГ©dicament est de 400 mg, Г prendre environ quatre heures avant l'heure de sommeil prГ©vue. Pour cette raison, il est recommandГ© de ne pas utiliser le modafinil avec d'autres mГ©dicaments mГ©tabolisГ©s par la mГЄme enzyme. Le modafinil semble agir en agissant sur la dopamine et en modulant les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil. Le modafinil n'est pas recommandГ© chez les personnes souffrant d'hypertension sГ©vГЁre ou de problГЁmes cardiaques, de maladies hГ©patiques ou rГ©nales ou de certaines autres mutations gГ©nГ©tiques.
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Le modafinil augmente la puissance de l'activitГ© thГЄta EEG liГ©e Г la tГўche et rГ©duit l'activitГ© alpha non liГ©e Г la tГўche Г l'Г©tat d'Г©veil. Le mГ©dicament est utilisГ© pour traiter la somnolence chez les personnes souffrant de narcolepsie, de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© ou d'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil est pris par voie orale et peut ГЄtre pris en une dose pendant la journГ©e ou en plusieurs doses tout au long de la journГ©e. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central. La dopamine est un sous-type majeur de rГ©cepteurs de la dopamine qui est Г©galement largement distribuГ© dans le cortex cГ©rГ©bral, les zones sous-corticales, les ganglions de la base, le systГЁme limbique et le tronc cГ©rГ©bral. Le modafinil se prГ©sente sous la forme de comprimГ©s de 100 mg, 200 mg et 300 mg, ainsi que de suspension buvable de 100 mg et 200 mg. La qualitГ© du sommeil autodГ©clarГ©e s'est amГ©liorГ©e significativement plus chez les patients prenant du modafinil que dans le groupe placebo. Ces actions ont tendance Г augmenter l'Г©veil et potentiellement Г amГ©liorer l'attention et la concentration. Le modafinil augmente les niveaux de la dopamine, un neurotransmetteur dans l'hypothalamus. L'utilisation du modafinil pour l'amГ©lioration cognitive dans la SEP est actuellement considГ©rГ©e comme expГ©rimentale. Aux Г‰tats-Unis, toutes les doses sont courantes, Г une exception notable prГЁs. Le modafinil n'est pas recommandГ© chez les personnes souffrant d'insuffisance rГ©nale ou hГ©patique. Le modafinil est considГ©rГ© comme sГ»r et efficace comme traitement d'appoint pour la prise en charge de la narcolepsie. Le modafinil inhibe Г la fois l'enzyme acГ©tylcholinestГ©rase et l'enzyme butyrylcholinestГ©rase. La dose maximale recommandГ©e est de 400 mg et la durГ©e d'utilisation est gГ©nГ©ralement fixГ©e Г 3 Г 4 semaines.
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Le principal métabolite actif du modafinil est le N-desméthylmodafinil. Il est structurellement lié à l'adénosine, la purine endogène, agoniste des récepteurs de l'adénosine. Le modafinil agit sur certaines substances chimiques du cerveau appelées neurotransmetteurs. La tension artérielle doit être surveillée régulièrement et les médicaments ajustés au besoin. Le modafinil est vendu sous le nom de (S)-modafinil énantiomère pur, mais le R-énantiomère est légèrement plus actif et est vendu sous forme de mélange racémique. Alors que plusieurs mécanismes possibles ont été rapportés, le mécanisme le plus fréquemment proposé est qu'il agit sur le récepteur de l'adénosine A2A. Le modafinil est un médicament sur ordonnance qui aide à améliorer votre concentration et votre temps de réponse. Des rapports anecdotiques suggèrent que des doses comprises entre 300 et 600 mg peuvent être utiles pour maintenir l'éveil sur une période de temps. La recherche sur le modafinil a montré en 2016 qu'il pouvait être utilisé pour produire des effets antidépresseurs et anti-maniaques plus durables et plus puissants. Quinze sujets ont reçu 300 mg de modafinil et neuf sujets ont reçu un placebo. Le modafinil a été prescrit à des doses de 100 à 300 mg, bien que des doses plus élevées allant jusqu'à 400 mg ne soient pas rares. Comme le méthylphénidate, il agit en se liant au transporteur de la dopamine dans le cerveau. Modafinil 200 mg doit être pris avant d'aller au lit à la même heure chaque jour. Cela augmente l'éveil et améliore la mémoire chez les personnes atteintes de narcolepsie. Il semble également améliorer la mémoire à court terme.
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Cela permet Г la sГ©rotonine de se lier aux sites rГ©cepteurs, avec la dopamine, et d'augmenter le niveau d'Г©veil. Il doit ГЄtre dГ©marrГ© Г faible dose et augmentГ© lentement jusqu'Г sa dose optimale. Une bonne dose quotidienne pour commencer le modafinil est de 200 mg le matin. Il doit ГЄtre utilisГ© avec parcimonie. Il peut Г©galement provoquer des effets secondaires graves tels que l'anaphylaxie, l'Г©rythГЁme polymorphe, le syndrome de Stevens-Johnson et des effets secondaires potentiellement mortels tels que des convulsions, une pression artГ©rielle Г©levГ©e, des arythmies et une hypertrophie ventriculaire gauche. La quantitГ© de mГ©dicament utilisГ©e peut devoir ГЄtre ajustГ©e chez les personnes souffrant de problГЁmes rГ©naux ou hГ©patiques. Pour le produit couvert par le plan, le prix nГ©gociГ© du CMS est de 99,70 $ par mois. Il aide lors des troubles du sommeil qui produisent une somnolence diurne excessive. C'est un inhibiteur de l'acГ©tylcholinestГ©rase et n'a pas d'effet analgГ©sique ou antidГ©presseur, mais il peut amГ©liorer la rГ©tention de la mГ©moire et la concentration, aidant les gens Г rester vigilants pendant la journГ©e. Sa prescription est Г©galement utilisГ©e pour les patients qui Г©prouvent une "somnolence excessive" qui perturbe leur vie quotidienne. La posologie habituelle pour les pilotes privГ©s de sommeil ou d'avion est de 500 mg trois fois par jour. Les premiГЁres versions du Modafinil Г©taient le phГ©nyl-mГ©thyl-tryptophane, plus communГ©ment appelГ© P-MPTP, en raison d'une similitude de sa structure chimique avec celle du 1-mГ©thyl-4-phГ©nyl-1,2,3,6-tГ©trahydropyridine ou MPTP ( une neurotoxine chimique produite par certaines espГЁces de moisissures).
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La dose recommandée pour les personnes souffrant de troubles du sommeil liés au travail posté est de 200 à 400 mg. Il est également prescrit pour traiter l'apnée obstructive du sommeil. Comme pour le méthylphénidate, des études ont montré que les personnes utilisant le modafinil présentaient également un risque accru de crise cardiaque, d'hypertension artérielle, d'accident vasculaire cérébral et de décès. Modafinil – ou Modalert, Modarol, Modavir, Vigil, Modavir-100, Modavir-200, Modaval et Modax – est un médicament stimulant délivré sur ordonnance. Des inquiétudes antérieures concernant sa sécurité ont été exprimées dans une revue de 2004 de 9 études sur son utilisation pour l'amélioration cognitive, qui a conclu que "des études mécanistes, dose-réponse et cliniques sont nécessaires pour déterminer si le modafinil est efficace et sûr pour l'amélioration chez les individus en bonne santé. Les effets secondaires rares et graves peuvent inclure des arythmies telles qu'une fréquence cardiaque anormale et un allongement de l'intervalle QT, ainsi qu'une ischémie myocardique (cardiopathie ischémique ou arrêt cardiaque). En cas de nausée, une dose différée doit être prise dès que possible. La forme à libération immédiate du modafinil est vendue en comprimés de 150 mg, 300 mg, 450 mg et 600 mg. Il ne provoque pas d'effets secondaires appréciables lorsqu'il est pris tel que prescrit. C'est aussi un puissant stimulant qui peut créer une dépendance. Le modafinil a également été utilisé pour augmenter la tolérance à la caféine et réveiller les individus à tolérance limitée.
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Prescrit sous le nom de marque Provigil, le modafinil est un stimulant synthГ©tique du systГЁme nerveux central. Le modafinil est un mГ©dicament populaire, avec un bon profil d'effets secondaires et de tolГ©rance. ComparГ© Г l'amphГ©tamine, le modafinil a une durГ©e d'action plus longue. Il ne traite pas le trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH), la dГ©pression, l'anxiГ©tГ© ou les convulsions. La Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis n'a approuvГ© le modafinil pour aucune utilisation ni annoncГ© son intention de le faire. Dans un essai clinique, 60 adultes souffrant d'insomnie ont Г©tГ© rГ©partis au hasard pour recevoir soit du modafinil 400 mg, soit un placebo. La dose maximale recommandГ©e de modafinil est de 400 mg pris trois fois par jour. Cependant, l'Г©veil accru et l'attention et la vigilance accrues n'ont pas persistГ© et, par consГ©quent, l'avantage par rapport au placebo n'Г©tait pas fiable. Il peut ГЄtre ingГ©rГ© sous forme de liquide, de comprimГ© ou de gГ©lule, ou administrГ© via un comprimГ© sublingual, semblable Г un cajeput. Le modafinil peut ГЄtre pris sous forme de comprimГ©s Г libГ©ration prolongГ©e avec une capsule Г libГ©ration contrГґlГ©e ou il peut ГЄtre pris par voie orale sous forme de comprimГ©s Г libГ©ration immГ©diate. Une Г©tude chez des volontaires sains a rГ©vГ©lГ© que le modafinil n'affectait aucun des principaux composants de la performance de conduite lorsqu'il Г©tait pris avec un repas.
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Une autre utilisation potentielle du modafinil est qu'il pourrait ГЄtre capable de traiter l'apnГ©e du sommeil en aidant Г augmenter la somnolence et la lГ©thargie qui signalent son apparition. Il stimule Г©galement la libГ©ration de dopamine et augmente son action. Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris entre 8 h et 16 h. Au-delГ de son utilisation principale pour le traitement de la somnolence due Г la narcolepsie, le modafinil a Г©tГ© Г©tudiГ© comme un traitement pour les personnes qui travaillent par quarts et les travailleurs postГ©s souffrant de troubles du sommeil liГ©s au travail par quarts, et comme traitement pour ceux qui souffrent d'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil est un mГ©dicament d'ordonnance qui appartient Г la classe des stimulants. Le modafinil a Г©tГ© commercialisГ© pour la premiГЁre fois en France dans les annГ©es 1970 sous le nom d'Armodafinil et a d'abord Г©tГ© reconnu pour sa capacitГ© Г prГ©venir la somnolence et Г restaurer la vigilance chez le personnel mГ©dical fatiguГ©. Le modafinil est mГ©tabolisГ© par le foie et Г©liminГ© par les reins. Par exemple, le modafinil peut amГ©liorer les effets de ces mГ©dicaments en augmentant le taux et en rГ©duisant la quantitГ© de sommeil, et vice versa. Le modafinil ne doit ГЄtre pris que lorsqu'une personne doit rester Г©veillГ©e. Le principal mГ©tabolite actif du modafinil est le N-desmГ©thylmodafinil. Au Royaume-Uni, le mГ©dicament est disponible uniquement sur ordonnance.
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Sur la base de ses propriГ©tГ©s pharmacologiques, le modafinil semble stimuler la libГ©ration de dopamine et de noradrГ©naline, qui affectent toutes deux les centres d'Г©veil du cerveau. Il peut altГ©rer la conduite et, par consГ©quent, il peut ГЄtre dangereux de conduire ou d'utiliser des machines lourdes tout en le prenant, bien que l'utilisation de modafinil ne semble pas causer d'altГ©ration plus grave Г cet Г©gard que d'autres stimulants ou d'autres mГ©dicaments. Cette somnolence est une condition qui peut survenir lorsque vous dormez plus que d'habitude. Il affecte les rГ©cepteurs de la dopamine et augmente les niveaux de dopamine. Le modafinil est une molГ©cule mГ©dicamenteuse qui est un antagoniste des rГ©cepteurs de l'histamine H1. Le modafinil est indiquГ© dans le traitement de la somnolence excessive associГ©e Г la narcolepsie et dans le traitement des troubles du travail postГ©. Le modafinil semble Г©galement ГЄtre un faible antagoniste des rГ©cepteurs adrГ©nergiques alpha-1. Posologie du modafinil Le modafinil est disponible sous forme gГ©nГ©rique dans de nombreux pays. Les produits suivants ne doivent pas ГЄtre pris Г moins que vous ne compreniez les risques et que vous ayez une ordonnance. Le modafinil est gГ©nГ©ralement prescrit aux travailleurs postГ©s et aux travailleurs postГ©s souffrant de somnolence. Le mГ©dicament est connu pour fonctionner de deux maniГЁres distinctes. Au Royaume-Uni, il s'agit d'un mГ©dicament dГ©livrГ© uniquement sur ordonnance. Si vous arrГЄtez de prendre Modafinil, votre tension artГ©rielle peut chuter Г des niveaux dangereusement bas et vous pouvez ressentir des effets secondaires. En effet, le modafinil augmente les niveaux de dopamine dans le cerveau.
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Le modafinil est un composГ© inodore, blanc Г blanc cassГ©, presque sphГ©rique avec un goГ»t amer. Le modafinil est connu pour amГ©liorer diverses affections et a Г©tГ© utilisГ© pour traiter un certain nombre de troubles, notamment les troubles du sommeil, le trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ©, la toxicomanie et les lГ©sions cГ©rГ©brales traumatiques lГ©gГЁres. Une association a Г©tГ© Г©tablie entre le modafinil et des rГ©actions dermatologiques graves, y compris la possibilitГ© qu'il puisse provoquer une Г©ruption cutanГ©e connue sous le nom de syndrome de Stevens-Johnson. Le modafinil peut Г©galement augmenter le risque de nausГ©es et de vomissements. Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©. En consГ©quence, il peut rГ©duire l'effet inhibiteur du GABA sur le systГЁme nerveux central. Il amГ©liore les effets de la dopamine en rГ©duisant le taux de recapture de la dopamine, qui est Г©levГ© pendant le sommeil, ce qui entraГ®ne une augmentation de l'Г©veil et des niveaux d'Г©nergie. Cette action est similaire Г celle des amphГ©tamines sympathomimГ©tiques, telles que l'amphГ©tamine (le principal stimulant du systГЁme nerveux central d'Adderall). Il traverse la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique plus rapidement que tout autre mГ©dicament testГ© ; le modafinil a l'un des taux d'absorption les plus rapides dans le corps. Il existe Г©galement un patch transdermique de modafinil. Le modafinil peut agir comme agoniste sur le rГ©cepteur 5-HT2A.
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Semblable Г l'amphГ©tamine, la drogue est un isomГЁre au centre chiral, et les isomГЁres R et L ont des propriГ©tГ©s pharmacologiques diffГ©rentes, bien que les deux sels agissent de maniГЁre similaire. Le modafinil est principalement mГ©tabolisГ© dans le foie et les reins. Modafinil Pilules viennent en doses de 0,25 mg, 0,5 mg ou 1,0 mg. Le modafinil agit Г©galement sur le cerveau comme un stimulant qui rend les individus plus alertes. La molГ©cule Г©tait en fait le rГ©sultat d'un rГ©arrangement d'un intermГ©diaire qui contenait le cycle 1,3-thiazolidine-4-one. Le modafinil modifie le seuil d'Г©veil du systГЁme nerveux central. En comparant le dosage, la dose de 150 mg est la mГЄme que celle de 200 mg, et toutes deux infГ©rieures Г celles de 400 mg. Le modafinil semble ГЄtre plus sГ©lectif et efficace que l'amphГ©tamine et le mГ©thylphГ©nidate pour amГ©liorer l'Г©veil. Il s'agit d'un dГ©rivГ© de la pipГ©razine dГ©veloppГ© par Michel Jouvet et les Laboratoires Lafon (maintenant partie de Sandoz). Son utilisation aux Г‰tats-Unis n'a Г©tГ© approuvГ©e pour aucune indication clinique. Les taux sanguins de modafinil sont gГ©nГ©ralement augmentГ©s lorsqu'ils sont pris avec un repas gras. Le modafinil est utilisГ© dans le traitement de la somnolence diurne excessive (SDE) due Г la narcolepsie ou aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, ainsi qu'Г l'apnГ©e obstructive du sommeil. La dopamine affecte l'Г©veil en signalant d'autres neurones dans le cerveau.
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Il est Г©galement utilisГ© hors AMM pour traiter la somnolence diurne excessive associГ©e Г certaines affections psychiatriques. Il amГ©liore l'Г©veil en facilitant la libГ©ration de certains neurotransmetteurs, dont ceux du systГЁme nerveux central qui augmentent l'Г©veil. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© pour le traitement de la narcolepsie aux Г‰tats-Unis en 2008, pour les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© en 2007 et pour l'apnГ©e obstructive du sommeil en 2013. Le modafinil a Г©galement Г©tГ© trouvГ© pour augmenter les niveaux d'acГ©tylcholine (ACh), ainsi que pour augmenter les concentrations de sГ©rotonine (5HT) dans certaines rГ©gions du cerveau. Cependant, chez certaines personnes, ces effets secondaires peuvent s'aggraver et conduire Г la dГ©pression. Le modafinil base est un solide cristallin blanc avec un p. La posologie et les types principaux de modafinil utilisГ©s pour traiter la narcolepsie sont gГ©nГ©riques. Comme l'amphГ©tamine, le modafinil est un agent sympathomimГ©tique qui produit des effets pharmacologiques en bloquant les transporteurs prГ©synaptiques de recapture de la noradrГ©naline et de la dopamine. Le modafinil a Г©tГ© testГ© par la FDA amГ©ricaine, mais n'a pas de demande de mГ©dicament sur ordonnance approuvГ©e, et il est classГ© dans l'annexe IV par la DEA, qui contrГґle la reprogrammation et la programmation des mГ©dicaments, y compris les substances illГ©gales. Il n'est pas efficace pour les personnes souffrant de lГ©sions cГ©rГ©brales traumatiques. Le modafinil peut ГЄtre pris en une dose unique ou en deux doses fractionnГ©es. Ceux-ci incluent l'Гўge de l'individu, la dose de modafinil qu'il prend actuellement et sa tolГ©rance aux effets secondaires.
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Le Modafinil 400 mg (PrГјvit) et le Modafinil original 200 mg (Provigil) sont identiques sauf que la version 400 mg peut ГЄtre fournie sous forme de poudre (un flacon de poudre). Provigil (modafinil, sous le nom de marque Provigil entre autres) est le premier membre d'une classe de mГ©dicaments connus sous le nom d'agents favorisant l'Г©veil, plus communГ©ment appelГ©s alternatives au modafinil. L'ingrГ©dient actif du Modafinil est l'armodafinil. Le modafinil est commercialisГ© pour traiter la somnolence associГ©e Г la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Un test utilisГ© pour Г©valuer la capacitГ© mГ©tabolique d'un individu pour la clairance hГ©patique de la drogue utilise l'isoenzyme acГ©tyl-para-aminophГ©nol, qui se trouve sous forme conjuguГ©e en tant que constituant du mГ©tabolite hydroxy-modafinil. SNP) qui limite le mГ©tabolisme de plusieurs antipsychotiques et antidГ©presseurs tricycliques, et mГ©tabolise Г©galement la cafГ©ine, entraГ®nant une augmentation des taux plasmatiques de la substance. Le modafinil se prend par voie orale. Chaque comprimГ© de 200 mg (vendu sous le nom d'Efexor aux Г‰tats-Unis) contient 400 mcg d'Г©nantiomГЁre R(+) actif. Le nombre et la frГ©quence des Г©pisodes diminuent avec l'utilisation du modafinil, l'effet secondaire le plus courant Г©tant la nervositГ©. Dans un dГ©pГґt de brevet en 2004, Pfizer a dГ©clarГ© que le modafinil est un composГ© chimique qui agit sur la dopamine et d'autres systГЁmes de neurotransmetteurs, suggГ©rant qu'il pourrait avoir des propriГ©tГ©s stimulantes. Il peut ГЄtre utilisГ© chez les enfants atteints de SD rГ©current ou persistant avec la consultation et le suivi appropriГ©s.
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L'utilisation de modafinil par les personnes souffrant de dépression et de pensées suicidaires peut augmenter le risque d'aggravation de la dépression ou des pensées suicidaires. La dose la plus efficace dépend de la personne traitée et peut varier en fonction de la cause sous-jacente de la somnolence, de l'âge, du sexe, du poids corporel et d'autres facteurs. L'impact de la dopamine sur l'augmentation de la fonction cognitive peut être ressenti immédiatement dans le sang et dans le cerveau. Le modafinil peut être pris sans égard à la nourriture. Il s'agit souvent d'un promédicament ou métabolisé en médicaments actifs. Bien que le modafinil soit généralement bien toléré, il peut provoquer de la somnolence. Le modafinil est commercialisé sous des noms de marque, notamment Alertec, Alertec 100, Armodafinil, Armodafinil 100, Armodafinil 200, Atavan, Cylert, Fortaz, Jarven, Jokerin, Modalert, Modavigil, Modvigil, Noctril, Obytem, ​​Provigil, Provigil ODT, Rythm et Vigasset. Le modafinil ne doit pas être utilisé avec des IMAO ou certains médicaments métabolisés par la même enzyme car il peut provoquer une activité excessive de la sérotonine. L'une des principales actions du Modafinil est qu'il module le niveau d'adénosine, un neurotransmetteur endogène, dans le cerveau. Le modafinil est un "nootrope", qui est une large classe de médicaments utilisés pour améliorer la fonction cérébrale et la protéger de la détérioration inhérente à l'âge.
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Le mГ©dicament modafinil agit sur le systГЁme nerveux central et non sur le systГЁme pГ©riphГ©rique. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil amГ©liore la prise de dГ©cision et le contrГґle Г©motionnel chez les personnes ГўgГ©es, ce qui indique que le mГ©dicament peut ГЄtre utile pour amГ©liorer certains aspects de la fonction exГ©cutive et de la cognition chez les personnes ГўgГ©es. Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris sous forme de pilule. Ces rГ©actions peuvent mettre la vie en danger et, pour cette raison, certaines compagnies d'assurance ne la couvrent pas ou ne paient qu'un montant rГ©duit. Le modafinil peut Г©galement agir sur les rГ©cepteurs GABA, mais cela a Г©tГ© contestГ©. Il est absorbГ© plus rapidement lorsqu'il est pris avec de la nourriture et ne semble pas interagir avec d'autres mГ©dicaments pris au cours du mГЄme repas. Les problГЁmes modГ©rГ©s comprennent les maux de tГЄte et les troubles du sommeil. Le modafinil est un composГ© chiral avec un mГ©lange racГ©mique d'isomГЁres gauche et droit, ou un mГ©lange de formes d'image miroir. Pris par voie orale, le mГ©dicament commencera Г faire effet environ 1 Г 2 heures aprГЁs l'ingestion et atteindra son effet maximal aprГЁs 3 Г 4 heures. On pense Г©galement que le modafinil a un petit effet sur d'autres neurotransmetteurs tels que la sГ©rotonine. Le modafinil est un cyclopropylphГ©nyl alkyl Г©ther. Le modafinil est disponible sous forme de mГ©dicament gГ©nГ©rique et est Г©galement commercialisГ© sous des marques telles que Provigil et Alertec, avec diffГ©rentes marques telles que Afinil, Alertec, Alertec D, Alertec S et Alertec Plus. Le modafinil stimule le rГ©cepteur N-mГ©thyl-D-aspartate (NMDA) ainsi que les rГ©cepteurs de l'adГ©nosine. LivrГ© sous forme de comprimГ©s ou de gГ©lules, le modafinil est utilisГ© pour les troubles du sommeil tels que la narcolepsie, la somnolence diurne excessive et les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Avant l'utilisation, les patients doivent ГЄtre examinГ©s pour les conditions susmentionnГ©es.
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L'arrГЄt est recommandГ© dГЁs les premiers signes d'Г©ruption cutanГ©e ou de rГ©actions similaires. Le prescrire pour le trouble du travail postГ© est controversГ©. Le modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© pour ГЄtre utilisГ© chez les personnes souffrant de troubles de somnolence excessive afin de leur permettre de se livrer Г des activitГ©s diurnes, bien qu'il se soit Г©galement rГ©vГ©lГ© prometteur pour une utilisation comme mГ©dicament d'amГ©lioration chez les personnes en bonne santГ©. Le modafinil, ou 2-benzylpyrrolidin-3-one (N-0512), a Г©tГ© synthГ©tisГ© pour la premiГЁre fois au dГ©but des annГ©es 1970 en tant qu'isomГЁre Г©rythro du composГ© lГ©vodopa (L-3,4-dihydroxyphГ©nylalanine), mais, comme la lГ©vodopa, il a induit une dГ©plГ©tion de la tyrosine dans le cerveau du rat. Contrairement au tadalafil et au sildГ©nafil utilisГ©s pour traiter la dysfonction Г©rectile, la dysfonction sexuelle et l'hypertension artГ©rielle pulmonaire, il existe peu de donnГ©es publiГ©es sur la posologie du modafinil pour dГ©terminer la quantitГ© nГ©cessaire pour un bГ©nГ©fice optimal. Les mГЄmes effets que la cocaГЇne peuvent ГЄtre obtenus chez l'homme par des doses allant jusqu'Г 200 mg. Le modafinil est une substance contrГґlГ©e de type phГ©nГ©thylamine et amphГ©tamine. Le modafinil doit ГЄtre utilisГ© avec prudence chez les personnes souffrant de troubles cardiovasculaires ou ayant des antГ©cГ©dents de schizophrГ©nie, de trouble bipolaire ou de psychose d'origine mГ©dicamenteuse. Le modafinil est un mГ©dicament dont les utilisations sont encore en cours de recherche. Le modafinil est environ 50 Г 100 fois plus puissant que le mГ©lange racГ©mique, et aucune diffГ©rence majeure n'est observГ©e dans l'un ou l'autre des Г©nantiomГЁres. Le modafinil semble agir en agissant sur la dopamine et en modulant les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil. Le modafinil n'augmente pas la frГ©quence cardiaque ni la tension artГ©rielle ; en fait, il peut abaisser ces mesures. Aux Г‰tats-Unis, le modafinil est approuvГ© pour une utilisation dans les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, ainsi que pour le traitement Г court terme des symptГґmes diurnes de la narcolepsie.
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Bien que le modafinil soit lГ©gal dans certains pays Г des fins de recherche en tant que mГ©dicament amГ©liorant la cognition, il est actuellement interdit dans une grande partie du monde Г cette fin. Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ© avec des effets secondaires possibles, notamment des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es. Il a Г©tГ© dГ©veloppГ© Г l'origine comme un outil de recherche pour des Г©tudes sur le cycle du sommeil du cerveau. Si vous avez dГ©jГ pris ces mГ©dicaments, vous devrez peut-ГЄtre commencer Г prendre une dose plus faible au dГ©part. L'adГ©nosine est responsable de la rГ©gulation des cycles veille/sommeil dans le cerveau, et lorsqu'elle est libГ©rГ©e pendant le sommeil, elle aide Г garder les gens Г©veillГ©s. Le modafinil a un dГ©but d'action rapide d'environ deux heures, mais son effet semble persister pendant environ 20 heures, ce qui le rend idГ©al pour une utilisation en milieu de travail. Le mГ©canisme d'action prГ©cis du modafinil est toujours Г l'Г©tude. Le mГ©dicament est prescrit principalement pour les affections qui provoquent une somnolence frГ©quente, telles que les troubles du travail postГ© et la narcolepsie. Il agit en augmentant l'activitГ© des neurotransmetteurs noradrГ©naline et dopamine et en inhibant la recapture de ces neurotransmetteurs. Il a Г©tГ© constatГ© que le modafinil augmentait les niveaux de dopamine dans le cortex, le striatum, le systГЁme limbique et l'hypothalamus, et la noradrГ©naline dans le cortex, le striatum et l'hypothalamus. Il doit ГЄtre utilisГ© avec parcimonie.
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Le modafinil est un mГ©dicament d'ordonnance indiquГ© pour traiter la somnolence excessive due Г la narcolepsie. Non seulement cela augmente la vigilance, mais cela peut Г©galement amГ©liorer l'humeur et la motivation, permettant au patient de travailler plus longtemps, souvent Г des niveaux de productivitГ© auxquels il ne pourrait pas travailler s'il Г©tait bien reposГ©. MГЄme si quelques Г©tudes se sont rГ©vГ©lГ©es prometteuses, d'autres ont montrГ© le contraire, et un comitГ© consultatif de la FDA a recommandГ© de ne pas l'utiliser pour amГ©liorer les performances. Le modafinil peut augmenter les effets d'autres stimulants du SNC, et on ne sait pas s'il a des effets similaires ou complГ©mentaires Г ceux de l'utilisation Г court terme d'amphГ©tamine et de mГ©thamphГ©tamine. En 2013, sa vente a Г©tГ© transfГ©rГ©e aux laboratoires Upsher-Smith. Dans le modafinil, l'actif est l'acide D-mГ©tafolinique. Le modafinil peut ГЄtre pris pour amГ©liorer l'Г©veil et l'attention chez les adultes atteints de narcolepsie, un trouble caractГ©risГ© par une somnolence diurne accablante et une perturbation du sommeil nocturne. Le modafinil semble agir en agissant sur la dopamine et en modulant les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil. Ses effets secondaires comprennent des effets communs aux stimulants, tels que des difficultГ©s Г rester Г©veillГ©, de l'anxiГ©tГ©, de la nervositГ©, des nausГ©es et des vomissements. Il est Г©galement parfois utilisГ© hors AMM pour traiter l'insomnie et peut ГЄtre prescrit pour le traitement de la somnolence chez les personnes atteintes de narcolepsie. Dans les autres essais, le modafinil a significativement amГ©liorГ© la somnolence subjective sans augmenter le sommeil chez les patients souffrant de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le modafinil a ensuite Г©tГ© redГ©couvert et commercialisГ© comme traitement de la narcolepsie en 1996, puis recommercialisГ© comme traitement des troubles du travail postГ© en 2001. 400 mg/jour en association avec l'armodafinil (Nuvigil) ou dans le traitement au long cours des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©.
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Le modafinil est commercialisГ© aux Г‰tats-Unis sous le nom de Provigil. Ce mГ©dicament n'est pas prГ©vu pour une utilisation chez les enfants, il n'est donc pas recommandГ© de l'utiliser comme stimulant cognitif chez les enfants. Les mГЄmes effets que la cocaГЇne peuvent ГЄtre obtenus chez l'homme par des doses allant jusqu'Г 200 mg. On pense que cela aide le corps Г maintenir un niveau de vigilance et d'Г©veil. Le modafinil a Г©galement Г©tГ© utilisГ© pour augmenter la tolГ©rance Г la cafГ©ine et rГ©veiller les individus Г tolГ©rance limitГ©e. Des doses Г©levГ©es de modafinil doivent ГЄtre Г©vitГ©es, car elles peuvent provoquer des maux de tГЄte, des troubles du sommeil, de l'agitation, des nausГ©es et des difficultГ©s de concentration. Environ 40 % de la concentration du mГ©tabolite est excrГ©tГ© dans l'urine et environ 50 % dans les fГЁces. Le modafinil agit en se liant Г un transporteur de dopamine dans le cerveau et en l'empГЄchant temporairement de pouvoir Г©liminer la dopamine des synapses, augmentant ainsi la quantitГ© de dopamine dans la fente synaptique. Il peut ГЄtre ingГ©rГ© sous forme de liquide, de comprimГ© ou de gГ©lule, ou administrГ© via un comprimГ© sublingual, semblable Г un cajeput. Le modafinil contient une molГ©cule inerte (ne provoque pas de rГ©ponse dans le corps) appelГ©e homosapien. Pour cette raison, le mГ©dicament doit ГЄtre utilisГ© avec prudence.
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Il modifie Г©galement la production de gГЁnes spГ©cifiques dans les cellules impliquГ©es dans le comportement et la production d'hormones, affectant la sensibilitГ© Г la noradrГ©naline et Г la sГ©rotonine. Il fait l'objet de plusieurs revues hors AMM et a Г©tГ© Г©tiquetГ© comme un activateur nootropique ou cognitif. Le R-modafinil est actif, tandis que le S-modafinil est inactif. Un WEEA est un agent pharmacologique qui amГ©liore l'Г©veil de maniГЁre rapide. Ces effets sont Г©vidents Г des doses aussi faibles que 0,25 mg/kg dans certaines Г©tudes animales, mais pas toutes. En effet, le modafinil augmente l'Г©veil. Le modafinil n'est pas recommandГ© pendant la grossesse. Le mГ©canisme d'action exact du modafinil n'est pas tout Г fait clair, et on ne comprend pas non plus pourquoi le mГ©dicament agit diffГ©remment sur certains symptГґmes que sur d'autres. Les doses maximales sont de 400 mg par jour avec jusqu'Г six gГ©lules par jour et de 400 mg aprГЁs minuit avec jusqu'Г 12 gГ©lules par jour. Le modafinil peut ГЄtre pris quotidiennement ou par intermittence, selon les effets qu'il a sur une personne. Le modafinil a une masse molГ©culaire de 271,25 g/mol et sa formule molГ©culaire est C15H15NO2. Il est utilisГ© comme inducteur de l'Г©veil pour traiter la somnolence causГ©e par le trouble du rythme circadien, le trouble du travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil.
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Le modafinil est un stimulant oral dГ©veloppГ© pour traiter la narcolepsie dans les annГ©es 1970. Les comprimГ©s de modafinil 200 mg fournissent une libГ©ration douce et soutenue de modafinil qui dure environ 8 Г 12 heures lorsqu'il est pris avant de heure du coucher. Il a Г©tГ© initialement dГ©veloppГ© en tant que composГ© nootropique et Г©tait Г l'origine connu sous le nom de code N617. ГЂ une dose quotidienne moyenne de 400 Г 1200 mg, la concentration plasmatique efficace habituelle est d'environ 500 ng/mL. Il est dГ©conseillГ© aux personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose. Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris le matin pour maximiser ses effets. Le modafinil peut ГЄtre trouvГ© dans le corps humain sous la forme de l'un de ses mГ©tabolites, le N-desmГ©thylmodafinil (C10H10ClNO) ou le R-desmГ©thylmodafinil (C10H10N2O). La dopamine est un neurotransmetteur, et l'une de ses fonctions est de favoriser l'Г©veil. Les effets secondaires graves comprennent l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, qui peuvent devenir mortels. Il a Г©tГ© observГ© que le modafinil augmente la libГ©ration de dopamine dans le noyau accumbens. Il est gГ©nГ©ralement sans danger lorsqu'il est pris avec de la nourriture. Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme activateur cognitif. Le modafinil peut ГЄtre prescrit pour le traitement de la somnolence diurne excessive (EDS) associГ©e Г l'apnГ©e obstructive du sommeil ou au travail postГ©. Le modafinil diminue Г©galement les cotes de fatigue. Cela peut entraГ®ner davantage d'effets secondaires et augmenter les effets des amphГ©tamines.
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Le modafinil est un agoniste de la dopamine plus constant et a une plus grande efficacitГ© dans les Г©tudes animales que le mГ©thylphГ©nidate. Il est recommandГ© de prendre une deuxiГЁme dose de modafinil en mГЄme temps que la premiГЁre, afin d'Г©viter que les effets secondaires Г long terme de la premiГЁre dose ne s'estompent. Les effets secondaires peuvent s'aggraver Г des doses plus Г©levГ©es. L'Г©tat d'Г©quilibre est atteint en 3 heures environ. Contactez immГ©diatement votre mГ©decin si vous ressentez ces symptГґmes. Il peut ГЄtre pris avec ou sans nourriture. Certains des effets du modafinil peuvent Г©galement provenir de sa capacitГ© Г inhiber la recapture de la noradrГ©naline et de la sГ©rotonine, ce qui augmenterait leur quantitГ© dans le cerveau. Le risque pour un fЕ“tus de prendre ces mГ©dicaments n'a pas Г©tГ© dГ©terminГ©. Il passe principalement dans l'urine et est excrГ©tГ© principalement sous forme inchangГ©e. C'est un antidГ©presseur qui agit comme un booster d'Г©veil. Le modafinil est un mГ©dicament indole synthГ©tique, structurellement indГ©pendant des neurotransmetteurs naturels sГ©rotonine et dopamine. Dans les deux cas, il peut ГЄtre efficace pour aider Г rГ©soudre les problГЁmes de somnolence excessive pendant la journГ©e. Lorsqu'il est pris au besoin, il est pris le matin.
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La dose peut ГЄtre ajustГ©e en fonction de la rГ©ponse du patient, dans le but d'atteindre une vigilance maximale sans perte de sommeil. Le modafinil peut Г©galement ГЄtre utilisГ© pour traiter certains symptГґmes du trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH). Il doit ГЄtre administrГ© sans tenir compte des repas. Il est disponible sous une forme Г libГ©ration prolongГ©e. Le modafinil s'est avГ©rГ© sГ»r Г prendre pendant la grossesse, bien que les avantages et les risques pour la sГ©curitГ© pendant la grossesse n'aient pas Г©tГ© entiГЁrement Г©tudiГ©s. Dans sa revue de 2015, Cochrane a considГ©rГ© que le modafinil prГ©sentait des preuves de mauvaise qualitГ© pour de multiples rГ©sultats lorsqu'il Г©tait utilisГ© comme alternative Г la cafГ©ine traditionnelle comme traitement des troubles du sommeil, car il y avait un manque de preuves d'essais de haute qualitГ© et aucune donnГ©e Г long terme. Le modafinil peut provoquer plusieurs effets secondaires, allant de lГ©gers Г graves. Le modafinil est principalement mГ©tabolisГ© par oxydation et glucuronidation, de sorte que l'insuffisance rГ©nale n'est gГ©nГ©ralement pas aussi grave qu'avec de nombreux autres mГ©dicaments. Les mГ©dicaments utilisГ©s pour traiter les troubles du sommeil sont surveillГ©s attentivement pour prГ©venir les rГ©actions indГ©sirables et les effets secondaires indГ©sirables. Il n'est pas approuvГ© pour une utilisation comme traitement de l'apnГ©e obstructive du sommeil (OSA). On dit qu'il agit en activant le systГЁme dopaminergique dans le cerveau en inhibant la recapture de la dopamine aprГЁs sa libГ©ration. Le modafinil est Г©galement un promГ©dicament du modafinil-monohydratГ©, qui modifie la dГ©livrance du mГ©dicament au cerveau. Son efficacitГ© dans le traitement de la dГ©pression n'a pas Г©tГ© prouvГ©e. Le modafinil est un agoniste indirect de la dopamine, qui se lie aux transporteurs de la dopamine. L'insuffisance rГ©nale peut diminuer la demi-vie d'environ 50 %.
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Une Г©tude de 2006 a montrГ© une moyenne de 14,7 heures d'Г©veil pour les sujets prenant 200 mg de modafinil et de 17 heures pour ceux prenant 400 mg, bien que le besoin de sommeil n'ait pas Г©tГ© pris en compte. La recherche sur le modafinil, les Г©tudes sur son utilisation et les essais cliniques sont disponibles sur le site Web des National Institutes of Health. La molГ©cule Г©tait en fait le rГ©sultat d'un rГ©arrangement d'un intermГ©diaire qui contenait le cycle 1,3-thiazolidine-4-one. D'autres mГ©dicaments actifs sur le SNC, y compris les antidГ©presseurs trazodone, bupropion, mirtazapine, SNRI et IMAO, doivent Г©galement ГЄtre Г©vitГ©s. Les effets pharmacologiques du modafinil sont principalement dus Г la fencamfamine, un stimulant de type amphГ©tamine. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central dont on pense qu'il agit en stimulant la libГ©ration de monoamines favorisant l'Г©veil telles que la dopamine et la noradrГ©naline dans le cerveau. Lorsqu'il est utilisГ© avec de l'amphГ©tamine (le modafinil rГ©duit la puissance de l'amphГ©tamine), il a Г©tГ© prouvГ© que le modafinil augmente l'Г©veil Г tous les stades du sommeil pour permettre au corps de fonctionner correctement pendant l'Г©veil. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© dans des Г©tudes animales et humaines qu'il se lie et active des sites du cerveau qui sont impliquГ©s dans la production et l'Г©limination de l'adГ©nosine, un neurotransmetteur induisant le sommeil, et augmente les niveaux d'acГ©tylcholine dans le SNC. Le modafinil est structurellement similaire Г l'amphГ©tamine et Г la cafГ©ine, mais c'est un stimulant du SNC plutГґt qu'un coupe-faim comme l'amphГ©tamine. Les enfants et les personnes souffrant de certaines allergies (par exemple, l'herbe Г poux) doivent Г©viter cette forme posologique.
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Ces substances sont normalement fabriquГ©es pendant les pГ©riodes d'Г©veil, la production augmentant dans les heures prГ©cГ©dant l'endormissement. L'Г©nantiomГЁre inactif du modafinil n'est pas trГЁs actif biologiquement et est rapidement mГ©tabolisГ© et excrГ©tГ© dans les urines. La moitiГ© des patients ressentent des effets indГ©sirables, bien que la majoritГ© des individus les trouvent tolГ©rables. La posologie habituelle pour les pilotes privГ©s de sommeil ou d'avion est de 500 mg trois fois par jour. En fait, dans certains pays, le Modafinil est encore plus efficace que les mГ©dicaments approuvГ©s par la FDA. ГЂ ce jour, la plupart des recherches publiГ©es sur le modafinil pour l'amГ©lioration cognitive concernent la concentration de 200 mg, qui sera au centre de cette revue. La posologie recommandГ©e de modafinil chez l'adulte est de 200 mg par jour. Bien que son mГ©canisme d'action exact ne soit pas encore connu, on pense que le mГ©dicament se lie aux mГЄmes rГ©cepteurs que l'adГ©nosine dans le cerveau. Il a Г©tГ© utilisГ© pour aider les enfants atteints de trouble d'hyperactivitГ© avec dГ©ficit de l'attention et pour amГ©liorer les symptГґmes du trouble de stress post-traumatique (SSPT) et d'autres conditions. Les effets secondaires rares mais graves comprennent des rГ©actions allergiques telles que l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, des hallucinations chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose et des rГ©actions dermatologiques graves. Il est considГ©rГ© comme plus sГ©lectif que le mГ©thylphГ©nidate Г cet Г©gard. On ne sait pas si l'utilisation pendant la grossesse est sans danger. Le modafinil est une poudre blanche soluble dans l'eau, avec un poids molГ©culaire de 288,32 et un point de fusion de 232,6В°C. Le modafinil n'inhibe pas le transporteur de la dopamine, contrairement aux mГ©dicaments stimulants tels que la mГ©thamphГ©tamine et les amphГ©tamines.
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Le modafinil produit ses principaux effets psychoactifs en se liant aux molГ©cules de transport de la recapture de la sГ©rotonine dans les terminaisons nerveuses du cerveau. Le modafinil n'est pas mГ©tabolisГ© par le CYP1A2. Le modafinil est aussi parfois appelГ© un article de prescription "Г volontГ©". Plus rarement, les individus peuvent souffrir d'hypertension artГ©rielle et de problГЁmes sexuels. Les effets secondaires courants comprennent les maux de tГЄte, les troubles du sommeil et les nausГ©es. L'effet maximal du modafinil est atteint en environ deux heures et dure de quatre Г six heures. Ils ne doivent pas ГЄtre confondus avec le modafinil ou le mГ©thylphГ©nidate. Le modafinil n'est dГ©livrГ© que sur ordonnance. Pour les troubles du travail postГ©, la dose quotidienne efficace suggГ©rГ©e est de 100 Г 200 mg. Les effets du modafinil sur les neurotransmetteurs dopamine, noradrГ©naline et sГ©rotonine sont quelque peu minimes. Il est plus puissant chez les animaux que chez les humains.
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Le modafinil joue sur les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil, en particulier les noyaux locus coeruleus et subcoeruleus. Il a des annГ©es d'expГ©rience. Cela crГ©e Г son tour une bouffГ©e d'Г©nergie, ce qui le rend utile pour prГ©venir la somnolence. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC) qui agit sur les rГ©cepteurs de la dopamine dans le cerveau et est approuvГ© comme traitement de la somnolence excessive associГ©e Г la narcolepsie ou aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le mГ©dicament peut ГЄtre pris dans des capsules de gГ©latine. Il est particuliГЁrement efficace contre la somnolence et le manque de motivation dГ» au travail postГ©. Trouvez une pharmacie en ligne de bonne rГ©putation situГ©e aux Г‰tats-Unis et qui a de bons antГ©cГ©dents de livraison rapide de votre commande de modafinil. La dose initiale recommandГ©e pour les personnes qui ne prennent aucun autre mГ©dicament est de 400 mg, Г prendre environ quatre heures avant l'heure de sommeil prГ©vue. Pour cette raison, il est recommandГ© de ne pas utiliser le modafinil avec d'autres mГ©dicaments mГ©tabolisГ©s par la mГЄme enzyme. Le modafinil semble agir en agissant sur la dopamine et en modulant les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil. Le modafinil n'est pas recommandГ© chez les personnes souffrant d'hypertension sГ©vГЁre ou de problГЁmes cardiaques, de maladies hГ©patiques ou rГ©nales ou de certaines autres mutations gГ©nГ©tiques.
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Le modafinil augmente la puissance de l'activitГ© thГЄta EEG liГ©e Г la tГўche et rГ©duit l'activitГ© alpha non liГ©e Г la tГўche Г l'Г©tat d'Г©veil. Le mГ©dicament est utilisГ© pour traiter la somnolence chez les personnes souffrant de narcolepsie, de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© ou d'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil est pris par voie orale et peut ГЄtre pris en une dose pendant la journГ©e ou en plusieurs doses tout au long de la journГ©e. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central. La dopamine est un sous-type majeur de rГ©cepteurs de la dopamine qui est Г©galement largement distribuГ© dans le cortex cГ©rГ©bral, les zones sous-corticales, les ganglions de la base, le systГЁme limbique et le tronc cГ©rГ©bral. Le modafinil se prГ©sente sous la forme de comprimГ©s de 100 mg, 200 mg et 300 mg, ainsi que de suspension buvable de 100 mg et 200 mg. La qualitГ© du sommeil autodГ©clarГ©e s'est amГ©liorГ©e significativement plus chez les patients prenant du modafinil que dans le groupe placebo. Ces actions ont tendance Г augmenter l'Г©veil et potentiellement Г amГ©liorer l'attention et la concentration. Le modafinil augmente les niveaux de la dopamine, un neurotransmetteur dans l'hypothalamus. L'utilisation du modafinil pour l'amГ©lioration cognitive dans la SEP est actuellement considГ©rГ©e comme expГ©rimentale. Aux Г‰tats-Unis, toutes les doses sont courantes, Г une exception notable prГЁs. Le modafinil n'est pas recommandГ© chez les personnes souffrant d'insuffisance rГ©nale ou hГ©patique. Le modafinil est considГ©rГ© comme sГ»r et efficace comme traitement d'appoint pour la prise en charge de la narcolepsie. Le modafinil inhibe Г la fois l'enzyme acГ©tylcholinestГ©rase et l'enzyme butyrylcholinestГ©rase. La dose maximale recommandГ©e est de 400 mg et la durГ©e d'utilisation est gГ©nГ©ralement fixГ©e Г 3 Г 4 semaines.
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Le principal métabolite actif du modafinil est le N-desméthylmodafinil. Il est structurellement lié à l'adénosine, la purine endogène, agoniste des récepteurs de l'adénosine. Le modafinil agit sur certaines substances chimiques du cerveau appelées neurotransmetteurs. La tension artérielle doit être surveillée régulièrement et les médicaments ajustés au besoin. Le modafinil est vendu sous le nom de (S)-modafinil énantiomère pur, mais le R-énantiomère est légèrement plus actif et est vendu sous forme de mélange racémique. Alors que plusieurs mécanismes possibles ont été rapportés, le mécanisme le plus fréquemment proposé est qu'il agit sur le récepteur de l'adénosine A2A. Le modafinil est un médicament sur ordonnance qui aide à améliorer votre concentration et votre temps de réponse. Des rapports anecdotiques suggèrent que des doses comprises entre 300 et 600 mg peuvent être utiles pour maintenir l'éveil sur une période de temps. La recherche sur le modafinil a montré en 2016 qu'il pouvait être utilisé pour produire des effets antidépresseurs et anti-maniaques plus durables et plus puissants. Quinze sujets ont reçu 300 mg de modafinil et neuf sujets ont reçu un placebo. Le modafinil a été prescrit à des doses de 100 à 300 mg, bien que des doses plus élevées allant jusqu'à 400 mg ne soient pas rares. Comme le méthylphénidate, il agit en se liant au transporteur de la dopamine dans le cerveau. Modafinil 200 mg doit être pris avant d'aller au lit à la même heure chaque jour. Cela augmente l'éveil et améliore la mémoire chez les personnes atteintes de narcolepsie. Il semble également améliorer la mémoire à court terme.
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Cela permet Г la sГ©rotonine de se lier aux sites rГ©cepteurs, avec la dopamine, et d'augmenter le niveau d'Г©veil. Il doit ГЄtre dГ©marrГ© Г faible dose et augmentГ© lentement jusqu'Г sa dose optimale. Une bonne dose quotidienne pour commencer le modafinil est de 200 mg le matin. Il doit ГЄtre utilisГ© avec parcimonie. Il peut Г©galement provoquer des effets secondaires graves tels que l'anaphylaxie, l'Г©rythГЁme polymorphe, le syndrome de Stevens-Johnson et des effets secondaires potentiellement mortels tels que des convulsions, une pression artГ©rielle Г©levГ©e, des arythmies et une hypertrophie ventriculaire gauche. La quantitГ© de mГ©dicament utilisГ©e peut devoir ГЄtre ajustГ©e chez les personnes souffrant de problГЁmes rГ©naux ou hГ©patiques. Pour le produit couvert par le plan, le prix nГ©gociГ© du CMS est de 99,70 $ par mois. Il aide lors des troubles du sommeil qui produisent une somnolence diurne excessive. C'est un inhibiteur de l'acГ©tylcholinestГ©rase et n'a pas d'effet analgГ©sique ou antidГ©presseur, mais il peut amГ©liorer la rГ©tention de la mГ©moire et la concentration, aidant les gens Г rester vigilants pendant la journГ©e. Sa prescription est Г©galement utilisГ©e pour les patients qui Г©prouvent une "somnolence excessive" qui perturbe leur vie quotidienne. La posologie habituelle pour les pilotes privГ©s de sommeil ou d'avion est de 500 mg trois fois par jour. Les premiГЁres versions du Modafinil Г©taient le phГ©nyl-mГ©thyl-tryptophane, plus communГ©ment appelГ© P-MPTP, en raison d'une similitude de sa structure chimique avec celle du 1-mГ©thyl-4-phГ©nyl-1,2,3,6-tГ©trahydropyridine ou MPTP ( une neurotoxine chimique produite par certaines espГЁces de moisissures).
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