Posted: 06-29-2023, 09:45 PM
L'utilisation Г plus long terme de 500 Г 800 mg de Modafinil par jour a Г©galement Г©tГ© trouvГ©e pour amГ©liorer la fonction cognitive chez les personnes atteintes de narcolepsie. L'intoxication mГ©dicamenteuse associГ©e Г l'utilisation de stimulants du SNC peut ГЄtre aussi dangereuse que l'utilisation d'opioГЇdes. Plusieurs Г©tudes ont Г©galement montrГ© que le mГ©dicament peut amГ©liorer l'humeur des personnes souffrant de dГ©pression, tandis que ses effets indГ©sirables sur les personnes souffrant du syndrome des jambes sans repos, d'insomnie primaire bГ©nigne, de la maladie de Parkinson, du syndrome des jambes sans repos et du TDAH se sont rГ©vГ©lГ©s ГЄtre minime voire inexistant. Le but du modafinil a Г©tГ© Г©tiquetГ© comme "amГ©lioration neurologique" et "amГ©lioration cognitive", gГ©nГ©ralement utilisГ© pour dГ©crire les mГ©dicaments amГ©liorant la performance. Le modafinil est brevetГ© depuis 1975. Son nom de marque commun aux Г‰tats-Unis est Provigil et au Royaume-Uni, Modafinil. De rares rГ©actions dermatologiques graves peuvent survenir chez les personnes prГ©sentant des prГ©dispositions gГ©nГ©tiques et plus frГ©quemment chez les patients pГ©diatriques. Modafinil 300 mg se prГ©sente sous la forme d'un comprimГ© pelliculГ© de 100 milligrammes. Le modafinil, Г©galement vendu sous le nom de marque Provigil, est un traitement de la somnolence due Г la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de l'apnГ©e obstructive du sommeil. Il se prГ©sente sous plusieurs formes, y compris une formulation gГ©nГ©rique disponible aux Г‰tats-Unis, au Canada et dans d'autres pays occidentaux. Au milieu des annГ©es 1990, les scientifiques ont observГ© que les rats exposГ©s au modafinil montraient des niveaux plus Г©levГ©s de noradrГ©naline, de sГ©rotonine et de dopamine dans le cortex et le striatum. Il s'agit d'un mГ©dicament relativement sГ»r et bien tolГ©rГ© qui est spГ©cifiquement destinГ© Г aider les travailleurs qui doivent rester Г©veillГ©s Г leur bureau pendant de longues pГ©riodes. Une revue de 2002 de la recherche sur le modafinil pour le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© a rapportГ© "une nette supГ©rioritГ©" du modafinil par rapport au placebo, montrant des amГ©liorations des symptГґmes des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© qui Г©taient "cliniquement significatives". Le modafinil appartient Г une classe de mГ©dicaments appelГ©s agents favorisant l'Г©veil. En tant que stimulant, le modafinil favorise l'Г©veil et la vigilance.
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Les produits OTC sont commercialisГ©s sous diverses marques, notamment Nuvigil, Nuvigil 200 et Adderall. Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris le soir, Г des doses plus importantes (600 Г 1 200 mg) et avec de la nourriture pour rГ©duire ces effets. Introduit Г la fin des annГ©es 1970 en France, le modafinil avait Г©tГ© utilisГ© dans la neuro-rГ©habilitation du dГ©but des annГ©es 1980 pour aider au rГ©tablissement des patients victimes d'accidents vasculaires cГ©rГ©braux, de lГ©sions cГ©rГ©brales traumatiques, de post-encГ©phalite et de sclГ©rose en plaques. Dans la narcolepsie, il rГ©duit la cataplexie. La lГ©gislation europГ©enne n'autorise pas les fabricants de mГ©dicaments Г fabriquer des mГ©dicaments pour des conditions spГ©cifiques (par exemple, le TDAH, la narcolepsie). Le modafinil est vendu sous forme de comprimГ©s et son Г©quivalent gГ©nГ©rique, l'armodafinil, est Г©galement disponible. Il fonctionne en augmentant l'activitГ© de la dopamine dans le cerveau. Il agit en augmentant la quantitГ© de dopamine libГ©rГ©e dans le cerveau, qui rГ©gule le systГЁme de rГ©compense. Une Г©tude chez des volontaires sains a montrГ© qu'une concentration plasmatique maximale de 60 Г 120 ng/ml Г©tait atteinte dans les 30 minutes suivant l'administration sublinguale. Il est donc possible d'en devenir dГ©pendant.
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Il n'est pas clair si l'utilisation pendant la grossesse est sans danger. Modafinil a Г©tГ© brevetГ© pour la premiГЁre fois en 1973 et approuvГ© pour la vente aux Г‰tats-Unis en 1998 par la Food and Drug Administration. Cela rГ©duit la quantitГ© de sommeil dont une personne a besoin pour s'endormir et la rend plus alerte. Il a Г©galement Г©tГ© dГ©montrГ© que 400 et 600 mg rГ©duisent la somnolence excessive associГ©e Г la narcolepsie avec cataplexie. Il n'est pas distribuГ© dans le systГЁme nerveux central et n'a pas de mГ©tabolites actifs. Les patients doivent ГЄtre informГ©s de ne pas prendre Modafinil dans les 12 heures avant ou aprГЁs avoir pris un repas. Le modafinil a Г©tГ© introduit Г l'origine comme traitement potentiel de la narcolepsie. Il est approuvГ© aux Г‰tats-Unis pour une utilisation dans le traitement de la narcolepsie et des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, tandis qu'au Royaume-Uni, il est approuvГ© pour une utilisation dans le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Cela peut parfois entraГ®ner une dГ©pendance et un potentiel d'abus. Le problГЁme le plus grave associГ© au modafinil est l'insomnie, qui est rare. Le modafinil peut ГЄtre prescrit Г des doses allant jusqu'Г 600 mg, mais ces doses plus Г©levГ©es n'apportent pas plus d'avantages. Un rapport rГ©cent du Conseil national de sГ©curitГ© a montrГ© qu'en 2017, le nombre d'incidents signalГ©s d'erreurs de prescription de mГ©dicaments Г©tait de 314. Le modafinil a une masse molГ©culaire de 318,9 g/mol et une constante de dissociation molГ©culaire (pKa) de 4,66. Le modafinil ne traite directement aucun autre problГЁme de santГ©.
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Dans les populations ne souffrant pas d'apnГ©e du sommeil, il n'a pas Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil diminue la sГ©vГ©ritГ© de l'apnГ©e et peut en fait augmenter la sГ©vГ©ritГ© de l'apnГ©e ou masquer les symptГґmes, probablement en raison d'une rГ©gulation Г la hausse des rГ©cepteurs alpha-1 prГ©sents sur les artГЁres du cerveau liГ©es Г l'apnГ©e. Le modafinil est un arylalkylamide qui agit comme un puissant stimulant non ergotrope qui provoque une sГ©rie d'effets physiologiques qui sous-tendent les effets secondaires de la somnolence excessive. Le modafinil est vendu sous les marques Provigil, Alertec, Serdolet et Nuvigil. Cela empГЄche une personne de s'endormir. Le modafinil a une biodisponibilitГ© allant jusqu'Г 90 % et une concentration sanguine maximale d'environ 45 Г 60 ng/ml 30 minutes aprГЁs l'ingestion. On pense que le principal mode d'action du modafinil est via une liaison spГ©cifique au rГ©cepteur nicotinique О±4ОІ2-acГ©tylcholine, bien qu'il puisse Г©galement agir sur les rГ©cepteurs О±2ОІ4- et О±3ОІ2-acГ©tylcholine. L'administration frГ©quente n'est pas recommandГ©e et la dose recommandГ©e est de 200 mg. Initialement dГ©veloppГ© pour aider Г la narcolepsie, il a Г©tГ© dГ©couvert qu'il traitait la somnolence liГ©e au quart de travail chez les personnes au travail de veille. Une Г©tude de 2004 a montrГ© qu'aprГЁs un long quart de travail de 16 heures, les personnes randomisГ©es pour prendre du modafinil 600 mg prГ©sentaient des niveaux accrus de vigilance, de temps de rГ©action et de vigilance. Les symptГґmes d'une somnolence diurne excessive comprennent l'endormissement Г©veillГ©, le sommeil prolongГ© pendant la journГ©e, le manque de sommeil et une mauvaise efficacitГ© du sommeil. Le modafinil peut agir en augmentant le besoin de sommeil d'un patient et/ou en amГ©liorant la qualitГ© du sommeil. Le modafinil est commercialisГ© sous le nom de marque Provigil et est disponible sous diffГ©rentes formes, notamment des comprimГ©s Г libГ©ration immГ©diate, des comprimГ©s Г libГ©ration prolongГ©e et un sel d'amphГ©tamine.
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Un essai contrГґlГ© par placebo du modafinil par des chercheurs du Scripps Research Institute a rГ©vГ©lГ© que son effet principal semble ГЄtre la stimulation du rГ©cepteur de la sГ©rotonine 5-HT2A et la stimulation secondaire des rГ©cepteurs dopaminergiques cГ©rГ©braux D1 et D2. Il imite l'action physiologique de l'adrГ©naline dans le cerveau en augmentant les niveaux de noradrГ©naline et en rГ©duisant la dopamine. C'est un inhibiteur rГ©versible et sГ©lectif qui bloque de maniГЁre rГ©versible le mГ©tabolisme des neurotransmetteurs noradrГ©naline et dopamine. Le modafinil est un analogue du neurotransmetteur noradrГ©naline qui agit comme un puissant agoniste non sГ©lectif du rГ©cepteur alpha-1. Les effets semblent liГ©s Г la dose. Ceci est accompli en ciblant les centres du sommeil du cerveau. En tant que tel, le mГ©dicament cible les effets pharmaceutiques du sommeil. Les mГ©canismes par lesquels le modafinil affecte le cerveau ne sont toujours pas clairs, mais la recherche suggГЁre qu'il fonctionne en augmentant la libГ©ration de dopamine dans le cerveau. Le modafinil est un solide cristallin blanc Г blanc cassГ© avec un poids molГ©culaire de 469,8 g/mol. La formulation contient 100 mg de modafinil base libre et se prend par voie orale. Il peut ГЄtre pris le matin pour amГ©liorer l'Г©veil, ou le soir pour permettre au sommeil de s'installer. Le modafinil est un dГ©rivГ© indolizine de l'amphГ©tamine, qui diffГЁre de l'amphГ©tamine par sa substitution du soufre en position C3.
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ГЂ certaines doses, il a Г©tГ© rapportГ© qu'il amГ©liore la cognition. La dose recommandГ©e pour les personnes souffrant de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© est de 200 Г 400 mg. Hors AMM, le modafinil a Г©tГ© utilisГ© par certains pour amГ©liorer les performances et a fait l'objet d'une couverture mГ©diatique populaire. Il doit ГЄtre administrГ© sans tenir compte des repas. Les effets indГ©sirables peuvent inclure des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es. La cause de la narcolepsie est encore Г l'Г©tude, mais le trouble peut impliquer un manque d'adГ©nosine neuromodulatrice dans le cerveau. Une dГ©finition de mГ©dicament approuvГ©e par la FDA permet aux fabricants de versions gГ©nГ©riques d'un mГ©dicament prГ©cГ©demment approuvГ© de commercialiser une alternative Г la version non gГ©nГ©rique. Cela inclut par exemple les personnes atteintes d'un trouble dГ©ficitaire de l'attention/hyperactivitГ©, pour lesquelles d'autres mГ©dicaments n'ont pas bien fonctionnГ©. Lorsqu'il est utilisГ© pour traiter la somnolence due Г la narcolepsie et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, le modafinil est gГ©nГ©ralement pris le matin, gГ©nГ©ralement moins d'une heure avant un horaire de travail ou scolaire important. Il agit en stimulant le systГЁme nerveux central. Dans le dГ©veloppement et la recherche de mГ©dicaments, les scientifiques sГ©parent souvent les Г©nantiomГЁres individuels avant de les tester. La dose quotidienne maximale recommandГ©e est de 400 mg. Le Modafinil-SR a la mГЄme composition chimique que l'Armodafinil SR, avec l'ajout d'Г©dulcorants artificiels pour plus de saveur. La raison pour laquelle certaines personnes se voient prescrire du Provigil et d'autres non est que l'action du Modafinil a un potentiel addictif inconnu.
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Le modafinil augmente le niveau d'activitГ© neuronale dans le cerveau en augmentant la libГ©ration des neurotransmetteurs dopamine et acГ©tylcholine. Le modafinil stimule l'Г©veil sans augmenter la vigilance, ce qui en fait un traitement utile pour les travailleurs postГ©s. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC) utilisГ© pour traiter la somnolence due Г la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. L'un des mГ©canismes du modafinil consiste Г inhiber l'enzyme alanine aminotransfГ©rase. Dans la voie mГ©solimbique, le modafinil augmente les niveaux de dopamine dans le noyau accumbens, ainsi que dans l'amygdale, ce qui aide Г rГ©guler les Г©motions et l'excitation physiologique. Le modafinil est chimiquement identique Г l'amphГ©tamine, et la recherche a montrГ© que le modafinil est parfois Г©galement appelГ© la "forme mГ©thylГ©e de l'amphГ©tamine, ou amphГ©tamine substituГ©e", bien qu'il ne s'agisse pas d'une amphГ©tamine substituГ©e. Cela peut parfois entraГ®ner une dГ©pendance et un potentiel d'abus. Les effets secondaires peuvent ГЄtre plus susceptibles de se produire lorsque vous prenez du modafinil pour la premiГЁre fois. Pris par voie orale, le mГ©dicament commencera Г faire effet environ 1 Г 2 heures aprГЁs l'ingestion et atteindra son effet maximal aprГЁs 3 Г 4 heures. Cela signifie qu'il augmente les niveaux d'adГ©nosine, qui agit comme un neurotransmetteur pour contrГґler les messages du corps au cerveau, au lieu d'augmenter les niveaux de dopamine, un neurotransmetteur impliquГ© dans le plaisir. C'est ce qu'on appelle l'hypothГЁse du mГ©tabolite actif.
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Les rГ©cepteurs de l'orexine/hypocrГ©tine sont situГ©s dans l'hypothalamus qui est une rГ©gion du cerveau situГ©e entre le thalamus et le mГ©sencГ©phale. Le GABA est un neurotransmetteur majeur dans le cerveau et il est connu pour jouer un rГґle dans la rГ©gulation de la vigilance, des Г©motions, de la mГ©moire et du sommeil. Beaucoup de ces utilisations n'ont pas Г©tГ© approuvГ©es par la FDA. Les personnes ГўgГ©es, les femmes, les travailleurs postГ©s et les personnes souffrant de la maladie de Parkinson, de narcolepsie et d'apnГ©e du sommeil sont parmi les personnes les plus courantes qui utilisent le modafinil. Il ralentit le rythme des neurones dans le cerveau qui sont responsables de la neurotransmission. Le modafinil est absorbГ© dans l'estomac, et il a une courte demi-vie d'environ trois heures. Une insuffisance hГ©patique modГ©rГ©e peut augmenter la demi-vie du modafinil d'environ deux fois. Le mГ©dicament a acquis une rГ©putation d'amplificateur cognitif et le surnom de Ritalin lui a Г©tГ© appliquГ©. Le mГ©tabolisme du modafinil est similaire Г celui de la mГ©latonine et de la dopamine : le ®-modafinil est converti en ®-amphГ©tamine par dГ©carboxylation de son groupe hydroxyle phГ©nolique, ainsi qu'en acide ®-2-amino-4-phГ©nylbutyrique ( AMPBA), un mГ©tabolite du ®-modafinil. Le modafinil est un stimulant du SNC Г courte durГ©e d'action. Le modafinil est un mГ©dicament d'ordonnance approuvГ© pour le traitement de la somnolence due Г l'apnГ©e du sommeil, aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et Г la narcolepsie, ainsi que des troubles psychologiques tels que l'autisme et le trouble dГ©ficitaire de l'attention. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le mГ©dicament augmente le flux sanguin cГ©rГ©bral. Le modafinil Г libГ©ration prolongГ©e est pris une fois par jour Г peu prГЁs Г la mГЄme heure chaque jour. Il est prescrit pour traiter les problГЁmes de sommeil suffisant, en particulier lorsqu'un patient est endormi pendant de longues pГ©riodes de la journГ©e ou ne semble pas s'endormir la nuit. Il n'est pas clair si le modafinil traverse le placenta.
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Il n'est pas clair si l'utilisation pendant la grossesse est sans danger. Modafinil a Г©tГ© brevetГ© pour la premiГЁre fois en 1973 et approuvГ© pour la vente aux Г‰tats-Unis en 1998 par la Food and Drug Administration. Cela rГ©duit la quantitГ© de sommeil dont une personne a besoin pour s'endormir et la rend plus alerte. Il a Г©galement Г©tГ© dГ©montrГ© que 400 et 600 mg rГ©duisent la somnolence excessive associГ©e Г la narcolepsie avec cataplexie. Il n'est pas distribuГ© dans le systГЁme nerveux central et n'a pas de mГ©tabolites actifs. Les patients doivent ГЄtre informГ©s de ne pas prendre Modafinil dans les 12 heures avant ou aprГЁs avoir pris un repas. Le modafinil a Г©tГ© introduit Г l'origine comme traitement potentiel de la narcolepsie. Il est approuvГ© aux Г‰tats-Unis pour une utilisation dans le traitement de la narcolepsie et des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, tandis qu'au Royaume-Uni, il est approuvГ© pour une utilisation dans le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Cela peut parfois entraГ®ner une dГ©pendance et un potentiel d'abus. Le problГЁme le plus grave associГ© au modafinil est l'insomnie, qui est rare. Le modafinil peut ГЄtre prescrit Г des doses allant jusqu'Г 600 mg, mais ces doses plus Г©levГ©es n'apportent pas plus d'avantages. Un rapport rГ©cent du Conseil national de sГ©curitГ© a montrГ© qu'en 2017, le nombre d'incidents signalГ©s d'erreurs de prescription de mГ©dicaments Г©tait de 314. Le modafinil a une masse molГ©culaire de 318,9 g/mol et une constante de dissociation molГ©culaire (pKa) de 4,66. Le modafinil ne traite directement aucun autre problГЁme de santГ©.
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Le modafinil augmente le niveau d'activitГ© neuronale dans le cerveau en augmentant la libГ©ration des neurotransmetteurs dopamine et acГ©tylcholine. Le modafinil stimule l'Г©veil sans augmenter la vigilance, ce qui en fait un traitement utile pour les travailleurs postГ©s. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC) utilisГ© pour traiter la somnolence due Г la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. L'un des mГ©canismes du modafinil consiste Г inhiber l'enzyme alanine aminotransfГ©rase. Dans la voie mГ©solimbique, le modafinil augmente les niveaux de dopamine dans le noyau accumbens, ainsi que dans l'amygdale, ce qui aide Г rГ©guler les Г©motions et l'excitation physiologique. Le modafinil est chimiquement identique Г l'amphГ©tamine, et la recherche a montrГ© que le modafinil est parfois Г©galement appelГ© la "forme mГ©thylГ©e de l'amphГ©tamine, ou amphГ©tamine substituГ©e", bien qu'il ne s'agisse pas d'une amphГ©tamine substituГ©e. Cela peut parfois entraГ®ner une dГ©pendance et un potentiel d'abus. Les effets secondaires peuvent ГЄtre plus susceptibles de se produire lorsque vous prenez du modafinil pour la premiГЁre fois. Pris par voie orale, le mГ©dicament commencera Г faire effet environ 1 Г 2 heures aprГЁs l'ingestion et atteindra son effet maximal aprГЁs 3 Г 4 heures. Cela signifie qu'il augmente les niveaux d'adГ©nosine, qui agit comme un neurotransmetteur pour contrГґler les messages du corps au cerveau, au lieu d'augmenter les niveaux de dopamine, un neurotransmetteur impliquГ© dans le plaisir. C'est ce qu'on appelle l'hypothГЁse du mГ©tabolite actif.
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Les rГ©cepteurs de l'orexine/hypocrГ©tine sont situГ©s dans l'hypothalamus qui est une rГ©gion du cerveau situГ©e entre le thalamus et le mГ©sencГ©phale. Le GABA est un neurotransmetteur majeur dans le cerveau et il est connu pour jouer un rГґle dans la rГ©gulation de la vigilance, des Г©motions, de la mГ©moire et du sommeil. Beaucoup de ces utilisations n'ont pas Г©tГ© approuvГ©es par la FDA. Les personnes ГўgГ©es, les femmes, les travailleurs postГ©s et les personnes souffrant de la maladie de Parkinson, de narcolepsie et d'apnГ©e du sommeil sont parmi les personnes les plus courantes qui utilisent le modafinil. Il ralentit le rythme des neurones dans le cerveau qui sont responsables de la neurotransmission. Le modafinil est absorbГ© dans l'estomac, et il a une courte demi-vie d'environ trois heures. Une insuffisance hГ©patique modГ©rГ©e peut augmenter la demi-vie du modafinil d'environ deux fois. Le mГ©dicament a acquis une rГ©putation d'amplificateur cognitif et le surnom de Ritalin lui a Г©tГ© appliquГ©. Le mГ©tabolisme du modafinil est similaire Г celui de la mГ©latonine et de la dopamine : le ®-modafinil est converti en ®-amphГ©tamine par dГ©carboxylation de son groupe hydroxyle phГ©nolique, ainsi qu'en acide ®-2-amino-4-phГ©nylbutyrique ( AMPBA), un mГ©tabolite du ®-modafinil. Le modafinil est un stimulant du SNC Г courte durГ©e d'action. Le modafinil est un mГ©dicament d'ordonnance approuvГ© pour le traitement de la somnolence due Г l'apnГ©e du sommeil, aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et Г la narcolepsie, ainsi que des troubles psychologiques tels que l'autisme et le trouble dГ©ficitaire de l'attention. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le mГ©dicament augmente le flux sanguin cГ©rГ©bral. Le modafinil Г libГ©ration prolongГ©e est pris une fois par jour Г peu prГЁs Г la mГЄme heure chaque jour. Il est prescrit pour traiter les problГЁmes de sommeil suffisant, en particulier lorsqu'un patient est endormi pendant de longues pГ©riodes de la journГ©e ou ne semble pas s'endormir la nuit. Il n'est pas clair si le modafinil traverse le placenta.
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