Posted: 06-28-2023, 02:19 AM
Modafinil a Г©tГ© trouvГ© pour augmenter les niveaux de phosphorylation de la tyrosine dans plusieurs rГ©cepteurs de neurotransmetteurs dans le cerveau chez les rats. Fait intГ©ressant, contrairement Г la sous-famille des psychostimulants stimulants (c'est-Г -dire la cocaГЇne, l'amphГ©tamine, la mГ©thamphГ©tamine et les substances apparentГ©es), il ne semble pas affecter les systГЁmes noradrГ©nergiques ou dopaminergiques. Cet effet dure 6 Г 7 heures. Cela signifie qu'il s'oppose aux actions de l'histamine dans le corps et peut ГЄtre liГ© Г son efficacitГ© en tant qu'agent favorisant l'Г©veil. C'est une poudre jaune pГўle avec une lГ©gГЁre odeur et un lГ©ger goГ»t. Le modafinil peut interagir avec des mГ©dicaments mГ©tabolisГ©s par les enzymes du cytochrome P450 (CYP450) et ainsi interfГ©rer avec le mГ©tabolisme et les effets d'autres mГ©dicaments. Shionogi a commercialisГ© le modafinil pour son utilisation dans les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le mГ©canisme d'action et l'efficacitГ© prГ©cis n'ont pas Г©tГ© Г©tablis, certains chercheurs suggГ©rant qu'il pourrait fonctionner en inhibant l'activitГ© noradrГ©nergique, en augmentant l'activitГ© de l'acГ©tylcholine ou en augmentant les niveaux de dopamine. Il stimule la libГ©ration de dopamine, un neurotransmetteur inhibiteur, en agissant sur le transporteur de la dopamine et est supГ©rieur Г ces mГ©dicaments pour prГ©venir la recapture de la dopamine. La substance a une lГ©gГЁre odeur et ne contient aucun agent cancГ©rigГЁne. Le modafinil est disponible en comprimГ©s de 500 mg, 150 mg et 100 mg.
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Certaines personnes peuvent Г©galement avoir besoin d'en prendre moins, pour de meilleurs rГ©sultats. Ceux-ci sont Г©galement connus sous le nom de D- et L-modafinil, et le mГ©lange racГ©mique est Г©galement appelГ© modafinil. En Europe, il est approuvГ© en comprimГ©s de 75 mg. Bien que l'on ne sache pas exactement comment cela fonctionne, un sous-produit de la dopamine pГ©nГ©trant dans la cellule est une sensation de vigilance. En effet, les rГ©actions chimiques auxquelles le modafinil se lie dans le cerveau ne sont pas les mГЄmes que celles d'un inhibiteur du transporteur de la dopamine, qui est un mГ©canisme du mГ©thylphГ©nidate et de la mГ©thamphГ©tamine. Modafinil est disponible sous deux formes : une forme de comprimГ© qui contient 200 mg ou une forme liquide qui contient 100 mg du mГ©dicament. Il est Г©galement utilisГ© comme agent favorisant l'Г©veil chez les personnes naГЇves et non mГ©dicamenteuses, chez les personnes atteintes du syndrome de fatigue chronique et chez les personnes ayant des difficultГ©s Г s'endormir. Cela signifie qu'il agit sur les rГ©cepteurs de la dopamine au moins 10 fois plus rapidement que l'amphГ©tamine. Il a Г©tГ© utilisГ© pour maintenir la vigilance et l'Г©nergie lors de voyages dans l'espace. Le modafinil est commercialisГ© sous les noms de Provigil, Citadine, Neuroonin et Armodafinil. Ces lignes directrices, rГ©visГ©es en 2003, indiquent que les stimulants doivent ГЄtre utilisГ©s en premiГЁre intention, car ils sont considГ©rГ©s comme plus efficaces que les traitements alternatifs du modafinil ou de la mГ©thamphГ©tamine, un agoniste de la dopamine. Il est dГ©conseillГ© Г toute personne portant un stimulateur cardiaque.
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Les gens peuvent être plus efficaces s'ils le prennent le matin. Au moins aux États-Unis, le modafinil est considéré comme une utilisation hors AMM pour l'amélioration de la cognition, mais la recherche a montré que le modafinil était utile à cet égard. Les médicaments sont fabriqués par quelque 22 entreprises dans plus de 15 pays. Il subit une biotransformation modérée à complète dans le foie en métabolite actif N-desméthylmodafinil. Il est également utilisé comme agent favorisant l'éveil chez les personnes naïves et non médicamenteuses, chez les personnes atteintes du syndrome de fatigue chronique et chez les personnes ayant des difficultés à s'endormir. Il est également utilisé par les personnes souffrant de narcolepsie, de troubles du sommeil liés au travail posté et d'apnée obstructive du sommeil. Cette étude n'a montré aucun effet secondaire, mais que la durée des effets a diminué d'une à quatre heures avec la dose de 200 mg. Dans une expérience en laboratoire, le modafinil a augmenté l'éveil à court terme en améliorant ou en maintenant l'éveil, mais n'a eu aucun effet sur le cycle veille-sommeil. Une publicité commerciale pour Provigil a cité une étude américaine montrant que les personnes prenant du modafinil montraient de meilleures performances dans une tâche d'attention soutenue. Il n'est pas disponible sous forme de spray nasal et n'est pas destiné à traiter le TDAH. Les maux de tête surviennent chez environ 30 % des patients prenant du modafinil et peuvent être plus fréquents chez les personnes ayant des antécédents de maladie psychiatrique. Il provoque moins de stimulation des récepteurs de la sérotonine de l'hypothalamus que les stimulants comme la cocaïne. Il est important que le corps soit capable de fabriquer et de décomposer les neurotransmetteurs, mais l'acétylcholine peut également fonctionner comme un neurotransmetteur. Il existe plusieurs façons possibles d'agir sur le modafinil pour augmenter l'éveil et la vigilance. Il agit comme un médicament stimulant et augmente la libération de certains neurotransmetteurs cérébraux appelés dopamine, noradrénaline et sérotonine.
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Le modafinil a été développé pour la première fois au début des années 1970 par le neuroscientifique français Michel Jouvet et les laboratoires Lafon. Cela n'a pas interféré avec le goût, mais la teneur en caféine a été réduite de 150 mg à 140 mg et la dose de modafinil a été augmentée de 100 mg à 200 mg. Modafinil est fabriqué par Sun Pharma et distribué par Impax Laboratories, un partenariat entre Sun et Pfizer. Il est également utilisé hors AMM dans le traitement de la manie et de la dépression saisonnière. En fait, pour ceux qui peuvent être attentifs, il y a de fortes chances qu'ils aient pris du Modafinil sans aucun problème et qu'ils soient prêts à partager leur histoire. Le modafinil agit de la même manière que l'amphétamine et la cocaïne, augmentant les niveaux de dopamine et de noradrénaline dans le cerveau. Le modafinil n'est généralement pas administré avec de la nourriture, bien que des nausées puissent survenir si cela est fait. Le modafinil doit être utilisé avec prudence chez les personnes atteintes de trouble bipolaire, de maladies psychotiques, de migraines ou de glaucome à angle fermé, et chez celles qui utilisent un inhibiteur de la monoamine oxydase (IMAO). Depuis son apparition sur le marché américain, le modafinil est présenté comme un « médicament intelligent ». Pour l'insomnie chez l'adulte, des doses de modafinil de 100 à 400 mg sont couramment utilisées « au besoin ». L'inhibition de l'IDO entraîne des niveaux élevés de l'acide aminé tryptophane dans le cerveau et de ses métabolites en aval, la kynurénine et l'acide quinolinique. Le modafinil est disponible sous forme de comprimés, de comprimés à croquer et d'un liquide. C'est parfois le cas lorsque des personnes reçoivent du Modafinil avant d'effectuer des activités physiques ou mentales exigeantes. La différence la plus évidente est que le Modafinil est destiné à agir sur toutes les étapes du sommeil, contrairement aux autres somnifères plus sélectifs. Une personne peut prendre une dose unique de modafinil ou prendre jusqu'à trois doses par jour sur une période de 12 heures.
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