Posted: 06-22-2023, 09:55 AM
Le modafinil a été étudié dans de nombreux essais cliniques, et les études ont montré qu'il était efficace dans le traitement de la somnolence associée aux troubles du sommeil liés au travail posté et à la somnolence excessive associée à la narcolepsie. Il convient donc de faire preuve de prudence chez ces patients. Il est hautement métabolisé dans le foie, où il est converti en l'énantiomère R du modafinil (R-Modafinil). Modafinil a été initialement développé dans les années 1970 par le neuroscientifique français Michel Jouvet. Après 20 heures, les personnes qui ont reçu l'injection de dioxyde de carbone n'ont eu aucun effet positif, alors que les personnes qui n'ont rien reçu ont montré une amélioration significative de la mémoire et de la concentration, même après l'injection d'hydrogène. Le sevrage était plus susceptible de se produire chez les personnes ayant un faible niveau de somnolence de base, mais les participants ont déclaré que le médicament les avait réveillés. Dans certaines études, l'effet de l'agent pour améliorer l'éveil a été bien documenté ; cependant, il reste des preuves insuffisantes pour étayer les affirmations selon lesquelles le médicament est efficace pour des utilisations telles qu'une drogue illégale améliorant la performance, un stimulant ou pour le traitement du TDAH. Une dose létale de modafinil est estimée à environ 600 à 700 mg. Lorsqu'il est utilisé pour traiter cela, le modafinil agit en augmentant les niveaux de caféine, de théophylline et d'autres agents dans le cerveau. Il est également utilisé dans le traitement de l'apnée obstructive du sommeil chez les adultes et les enfants. C’est un terme large pour le médicament et ne spécifie pas de nom.
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Le modafinil est prescrit depuis plusieurs décennies. Le modafinil est un arylalkylamide qui agit comme un puissant stimulant non ergotrope qui provoque une série d'effets physiologiques qui sous-tendent les effets secondaires de la somnolence excessive. Il a été homologué en France en janvier 1994 pour les somnolences diurnes excessives associées à la narcolepsie. Modafinil-SR et Modafinil-LA sont la même substance avec la seule différence étant la présence de différents sels. Les symptômes d'une réaction allergique peuvent inclure un gonflement du visage, des lèvres, de la langue ou d'autres parties du corps. Un métabolite actif du modafinil, le desméthyl-modafinil, était également efficace pour améliorer l'éveil, en particulier chez les personnes atteintes de narcolepsie. Il possède un métabolite actif, l'armodafinil. Aux États-Unis, il est disponible auprès des médecins sous forme orale sous forme de comprimés, de gélules ou de liquide. Soixante participants non privés de sommeil ont été recrutés avec différents niveaux d'intelligence et avec et sans problèmes de sommeil, et ont reçu un placebo oral ou 200 mg de Modafinil. Sa biodisponibilité est d'environ 90 %. Dans le monde développé, les troubles du sommeil sont traités par de nombreuses formes de thérapie et souvent par des changements de style de vie.
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Le modafinil est métabolisé via le CYP1A2, et comme cette voie métabolique est saturable et qu'une dose orale élevée peut bloquer le CYP1A2, le métabolisme du modafinil peut être altéré en présence d'alcool. Les transporteurs de la dopamine et de la norépinéphrine sont associés aux sites présynaptiques de recapture des catécholamines dans le cerveau. Le médicament a montré une bonne efficacité pour améliorer la vigilance et la concentration lorsqu'il est administré par voie orale. Le médicament n'est pas recommandé chez les enfants et chez les femmes enceintes ayant des antécédents de psychose. À cette époque, les chercheurs ont découvert que le modafinil aide à contrôler la température corporelle, augmente la consommation d'oxygène, augmente les niveaux de vigilance et d'éveil, améliore la mémoire et renforce la libération de sérotonine. Le modafinil a également été utilisé comme traitement sans ordonnance des états de fatigue causés par des régimes pauvres en acides gras essentiels et déficients en sommeil, comme l'anorexie mentale, entraînant la formation d'hypoglycémies. Il n'est pas recommandé chez les personnes atteintes d'une maladie rénale ou hépatique cliniquement significative et peut provoquer un rythme cardiaque irrégulier potentiellement mortel. Le modafinil n'a aucune interaction connue avec d'autres médicaments ou substances du SNC, tels que ceux utilisés pour prévenir les caillots sanguins, les antibiotiques, l'asthme, le cholestérol ou les médicaments contre le rhume. Le modafinil est une phénéthylamine. La substance est également connue pour avoir un effet sérotoninergique ou histaminergique plus faible. En 2011, la société française qui détient les droits sur le modafinil, Centurion, recommandait la dose maximale à 400 mg, sans aucun avantage à 250 mg. La stimulation de la dopamine dans cette zone du cerveau régule également les réponses émotionnelles telles que les sentiments d'anxiété, de tristesse et de dépression. Le modafinil agit pour augmenter la quantité de dopamine dans le cerveau, améliorant potentiellement la sensation de bien-être. Le modafinil est un produit chimique proche du méthylphénidate de modafinil.
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Ces derniГЁres annГ©es, il a Г©galement Г©tГ© utilisГ© comme activateur cognitif ou booster de cognition. On suppose que le modafinil fonctionne en augmentant le nombre de DAT dans les synapses, et en augmentant ainsi la concentration synaptique de dopamine. Modafinil LP Une forme plus rГ©cente, Modafinil-SR 100, a Г©tГ© dГ©veloppГ©e pour ГЄtre prise avant le coucher. Les mГ©decins dГ©conseillent l'utilisation de la combinaison de modafinil et d'alcool, car cela peut interfГ©rer avec l'absorption des deux composГ©s dans le systГЁme digestif. Tout le monde n'en profitera pas. L'association peut Г©galement provoquer une hypomanie ou une manie transitoire due Г un mГ©canisme similaire. Le nom modafinil a Г©tГ© choisi par la sociГ©tГ© qui l'a inventГ© Г la fin des annГ©es 1980 pour sa capacitГ© Г donner l'impression que les personnes qui prenaient le mГ©dicament Г©taient Г©veillГ©es. Le modafinil augmente l'Г©veil et les performances cognitives chez les animaux. Il a Г©tГ© proposГ© que cela se traduit par un rГ©veil, une vigilance et une attention amГ©liorГ©e. Le modafinil peut agir en augmentant le besoin de sommeil d'un patient et/ou en amГ©liorant la qualitГ© du sommeil. Lorsqu'il est pris par voie orale, le modafinil (200 mg) stimule le systГЁme nerveux central, augmentant la vigilance et l'Г©veil. Le modafinil augmente l'acГ©tylcholine dans le cerveau, ce qui est associГ© Г un niveau de dopamine plus Г©levГ© et Г un niveau plus Г©levГ© de noradrГ©naline.
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