Son potentiel de diminution de la dopamine dans le mГ©sencГ©phale peut Г©galement ГЄtre utile dans le traitement de la dГ©pression, si la restauration du systГЁme dopaminergique est nГ©cessaire pour des effets d'amГ©lioration de l'humeur. C'est un stimulant non amphГ©tamine pour le SNC et n'est pas associГ© Г l'augmentation de l'excitation qui est l'objectif d'autres stimulants tels que l'amphГ©tamine. L'Г©nantiomГЁre R du modafinil module les rГ©cepteurs de la dopamine principalement dans les systГЁmes mГ©solimbique (rГ©compense et plaisir) et nigrostriГ© (activation comportementale et Г©veil), tandis que le (S)-modafinil module principalement les rГ©cepteurs de la dopamine dans le systГЁme thalamocortical (induction du sommeil et maintien du sommeil). En 1975, Jouvet et Jean Poupy ont travaillГ© avec Lafon pour produire la propylhexГ©drine, qui est structurellement apparentГ©e au modafinil. Le modafinil est maintenant utilisГ© pour soulager la somnolence diurne associГ©e Г de nombreuses affections, notamment la narcolepsie et les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Dans une revue de la littГ©rature jusqu'en 2002, Benca et ses collГЁgues ont dГ©couvert que 200 mg de modafinil provoquent une augmentation de l'Г©veil pendant 3 Г 5 heures et une rГ©duction moyenne du besoin de sommeil de 30 minutes. Cela peut signifier qu'il est sГ©curitaire de le combiner avec de l'alcool ou d'autres sГ©datifs. Cependant, les mГ©canismes d'action exacts sont encore Г l'Г©tude. Parce que les amphГ©tamines, et dans une moindre mesure le modafinil, augmentent la libГ©ration de dopamine, la rГ©compense naturelle du cerveau, elles ont tendance Г provoquer de l'euphorie et des sentiments de bien-ГЄtre. Le modafinil ne peut ГЄtre pris que pendant la journГ©e. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC) qui stimule le cerveau Г produire de la noradrГ©naline (une hormone qui peut aider le corps Г combattre ou Г fuir une menace). Il semble ГЄtre stable dans les comprimГ©s et les gГ©lules mais est sujet Г l'hydrolyse en solution. Jouvet a dГ©couvert que si le ligand vinpocГ©tine Г©tait ajoutГ© Г la lГ©vodopa, la recapture dopaminergique Г©tait augmentГ©e et le sommeil prolongГ© chez le rat.
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Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil a des effets similaires sur le SNC Г ceux du mГ©thylphГ©nidate et de la phenmГ©trazine. Les effets secondaires du modafinil peuvent ГЄtre graves et entraГ®ner une hospitalisation, mais il doit gГ©nГ©ralement ГЄtre pris avec une grande prudence. Le modafinil est un mГ©lange racГ©mique dГ©couvert dans les annГ©es 1970, constituГ© d'un mГ©lange de deux Г©nantiomГЁres, ou formes d'image miroir. Le modafinil s'est avГ©rГ© efficace en amГ©liorant l'Г©tat d'Г©veil et en augmentant la vigilance et ne produit pas d'effets stimulants. Vous pouvez Г©galement obtenir du Modafinil auprГЁs de distributeurs tiers. Au contraire, il est excrГ©tГ© sous forme inchangГ©e dans l'urine. La position de la FDA en dГ©cembre 2019 est qu'il n'existe aucune preuve que le modafinil soit efficace pour toute condition autre que la somnolence excessive due Г la narcolepsie, aux troubles du sommeil du travail postГ© ou Г l'apnГ©e obstructive du sommeil, bien que la FDA reconnaisse ses avantages dans le traitement de la maladie de Parkinson. La narcolepsie est considГ©rГ©e comme un trouble neurologique du sommeil, ce qui signifie qu'elle est causГ©e par des changements dans l'activitГ© Г©lectrique du cerveau. Le cerveau est maintenu plus actif car ses niveaux de dopamine sont plus Г©levГ©s, de sorte que l'utilisateur est plus Г©veillГ© et se sent moins fatiguГ© et fatiguГ©. Pour les troubles du sommeil, la posologie recommandГ©e de Modafinil est de 200 Г 400 mg Г prendre au petit-dГ©jeuner, et Г prendre au besoin. Il a Г©galement Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil affecte le thalamus, qui est impliquГ© dans la rГ©gulation du sommeil et de l'Г©veil. Les gГ©lules sont disponibles en dosages de 100 mg, 200 mg et 400 mg. Les effets secondaires graves comprennent les hallucinations et le syndrome de Stevens-Johnson, une affection cutanГ©e grave caractГ©risГ©e par des cloques et une desquamation.
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C'est une poudre blanche Г blanc cassГ©, crayeuse, insipide avec un goГ»t amer et terreux. Le modafinil est un promГ©dicament dimГЁre cyclique du 2-(diphГ©nylmГ©thoxy)phГ©nylacГ©tamide. Ces deux derniГЁres rГ©gions du cerveau sont importantes pour la rГ©gulation du sommeil. Le modafinil et le mГ©thylphГ©nidate dans les Г©tudes animales semblent stimuler la libГ©ration de dopamine, la substance chimique du cerveau qui contrГґle l'Г©veil et l'Г©veil. La dose recommandГ©e pour le TDAH est la mГЄme que pour la narcolepsie : 100 mg une fois par jour Г prendre approximativement au coucher. Le R-(-)-modafinil est plus de 75 % aussi actif que le S-(+)modafinil et c'est celui qui est commercialisГ© et vendu. Ils sont disponibles en comprimГ©s de 100 mg et 200 mg. Le modafinil est un mГ©dicament Г action brГЁve avec une demi-vie plasmatique d'environ 90 minutes. Le modafinil se prend par voie orale. Son efficacitГ© est discutable en raison du manque de preuves dans ce domaine. Bien qu'il ne s'agisse pas d'un mГ©dicament de l'annexe II ou III, le modafinil est approuvГ© pour un usage mГ©dical uniquement, car il n'est pas approuvГ© pour un usage rГ©crГ©atif ou disponible sur Internet. Le modafinil peut provoquer un certain nombre d'effets secondaires, notamment des rГ©actions allergiques telles que des Г©ruptions cutanГ©es, de l'urticaire, des dГ©mangeaisons et un gonflement, ainsi qu'une affection plus grave appelГ©e syndrome de Stevens-Johnson. En raison de la longue demi-vie du modafinil de 12,3 heures, le modafinil met plus de temps Г libГ©rer la dopamine dans le cerveau que les autres stimulants Г courte durГ©e d'action. Le modafinil est utilisГ© pour traiter la somnolence due Г la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, l'apnГ©e obstructive du sommeil (AOS) et la somnolence diurne occasionnelle liГ©e au syndrome des jambes sans repos.
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Le modafinil n'est pas indiquГ© pour le traitement de l'apnГ©e obstructive du sommeil. Cela peut prendre plusieurs jours pour que le modafinil fasse effet. Il est disponible avec ou sans ordonnance, et il est disponible sous forme de comprimГ©s, de capsules et Г libГ©ration prolongГ©e (Modafinil EV). Le modafinil est souvent commercialisГ© pour augmenter la capacitГ© mentale, amГ©liorer la concentration et favoriser l'Г©veil ; ces symptГґmes ont Г©tГ© observГ©s dans des essais sur des animaux et des humains. Les doses habituelles d'autres mГ©dicaments sont souvent augmentГ©es afin d'Г©viter les effets additifs des mГ©dicaments en association. ApprouvГ© par la Food and Drug Administration en 1998, le modafinil est utilisГ© pour traiter certains cas de somnolence excessive. Le modafinil est utilisГ© pour traiter la somnolence due Г la narcolepsie et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et a Г©tГ© Г©tudiГ© comme traitement potentiel de l'apnГ©e obstructive du sommeil. Bien que l'Г©tude ait Г©tГ© rГ©alisГ©e sur des animaux, elle a montrГ© que le mГ©dicament amГ©liorait les performances et augmentait la vigilance en termes de mouvement plus rapide, de rester Г©veillГ© plus longtemps et d'ГЄtre plus engagГ© dans la tГўche. La dose recommandГ©e de modafinil est de 100 Г 400 mg/jour, prise jusqu'Г trois fois par jour en une dose fractionnГ©e. Le mГ©dicament peut Г©galement augmenter la libГ©ration de dopamine, de sГ©rotonine et d'histamine par les neurones.
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Le modafinil est un analogue du neurotransmetteur noradrГ©naline qui agit comme un puissant agoniste non sГ©lectif du rГ©cepteur alpha-1. Il est disponible sous forme de comprimГ©s, de comprimГ©s pelliculГ©s, de gГ©lules, de suspensions et de sirops. Cela ne fait pas arrГЄter quelqu'un de respirer. Une hypertension modГ©rГ©e ou sГ©vГЁre, une tachycardie, une insuffisance cardiaque, un accident vasculaire cГ©rГ©bral, une insuffisance rГ©nale ou hГ©patique, un dГ©sГ©quilibre Г©lectrolytique, une anГ©mie, des anomalies de la glycГ©mie ou des antГ©cГ©dents de psychose augmentent le risque de ces effets secondaires potentiels. Le modafinil n'est pas approuvГ© pour l'amГ©lioration cognitive et est si Г©loignГ© des mГ©canismes d'action du cerveau qu'il est peu probable qu'il fonctionne aussi bien qu'annoncГ©. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© par la FDA pour ГЄtre utilisГ© comme thГ©rapie initiale pour le traitement chez l'adulte de la somnolence excessive associГ©e Г la narcolepsie et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Il a Г©tГ© utilisГ© pour traiter les troubles de la personnalitГ© inattentifs, borderline et antisociaux, ainsi que les troubles anxieux gГ©nГ©raux chez les personnes chez qui les autres antidГ©presseurs ont eu peu d'avantages. Il est Г©galement disponible en gГ©lule et en comprimГ© mou. L'effet secondaire le plus courant est une sensation de fatigue ou de somnolence. Pour le traitement de l'apnГ©e obstructive du sommeil, la dose recommandГ©e est de 100 Г 300 mg trois fois par jour. Le modafinil est un agent favorisant l'Г©veil pour les personnes qui souffrent d'une maladie connue sous le nom de "coucher du soleil". Jouvet croyait que le mГ©dicament Г©tait capable de rendre les gens plus alertes et plus capables d'apprendre.
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Il n'y a pas suffisamment de preuves que le modafinil augmente l'Г©veil ou altГЁre le sommeil en tant qu'aide Г la vigilance diurne pour le dГ©calage horaire ou le travail postГ©. L'Г©nantiomГЁre R du modafinil module les rГ©cepteurs de la dopamine principalement dans les systГЁmes mГ©solimbique (rГ©compense et plaisir) et nigrostriГ© (activation comportementale et Г©veil), tandis que le (S)-modafinil module principalement les rГ©cepteurs de la dopamine dans le systГЁme thalamocortical (induction du sommeil et maintien du sommeil). Cela peut ГЄtre rГ©duit avec des temps de prise infГ©rieurs Г 8 heures. En tant que tel, le mГ©dicament augmente les niveaux de dopamine dans les rГ©gions du cerveau associГ©es au cycle du sommeil. La demi-vie d'Г©limination du composГ© parent et de son mГ©tabolite actif, le M200, aprГЁs administration orale s'est avГ©rГ©e ГЄtre de 2 heures. Alors que le Modafinil existe depuis des dГ©cennies, les scientifiques explorent toujours son potentiel pour promouvoir la cognition et l'Г©veil, et le testent dans un Г©ventail de contextes. Le modafinil n'a pas Г©tГ© Г©tudiГ© chez les femmes enceintes et il n'est pas recommandГ© chez les personnes souffrant d'arythmie, d'hypertension importante ou d'hypertrophie ventriculaire gauche. En 2009, des scientifiques de la Southern Illinois University School of Medicine ont dГ©couvert que l'utilisation du modafinil pour traiter les enfants atteints de TDAH amГ©liorait l'attention et diminuait la dГ©pression, jusqu'Г sept heures. Le comprimГ© pelliculГ© contient 100 mg de modafinil avec un revГЄtement anti-adhГ©sif, tandis que les deux autres films sont de 200 mg et 400 mg. En fait, le Dr Caro et le Dr Lewy ont commencГ© Г traiter les patients avec de l'amphГ©tamine, y compris ceux souffrant d'insomnie et de fatigue. Le modafinil n'est pas un remГЁde contre la narcolepsie et son utilisation n'Г©liminera pas toujours les symptГґmes. Le modafinil est vendu comme ingrГ©dient actif, l'Г©nantate de modafinil, et disponible sous forme de comprimГ©s de 100 mg, 200 mg, 300 mg, 400 mg et 600 mg.
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