Cet effet se traduit par la libГ©ration de dopamine. Le modafinil est un mГ©dicament stimulant du systГЁme nerveux central, dГ©veloppГ© Г l'origine par le pharmacologue franГ§ais Michel Jouvet et ses collГЁgues de l'UniversitГ© de Paris en 1977 sous le nom de mГ©dicament Armodafinil. Les principaux effets secondaires, qui surviennent Г des doses plus Г©levГ©es, comprennent la perte d'appГ©tit, la nervositГ©, la difficultГ© Г dormir, les nausГ©es, les maux de tГЄte et un sentiment d'Г©veil. Le modafinil est un modulateur de l'action du neurotransmetteur dopamine dans le cerveau. Chez l'homme, le modafinil augmente l'Г©veil, augmente la durГ©e totale du sommeil et augmente la vigilance diurne, amГ©liore les mesures objectives et subjectives de la vigilance et de l'Г©veil, et amГ©liore les mesures neurophysiologiques de la vigilance. Il peut Г©galement diminuer l'efficacitГ© de l'orlistat, un mГ©dicament pour le traitement de la perte de poids, en amГ©liorant son propre mГ©tabolisme. Cela inclut les mГ©dicaments qui sont des substrats pour le systГЁme du cytochrome P450, par exemple, le dextromГ©thorphane qui est utilisГ© pour traiter la toux. Des Г©ruptions cutanГ©es modГ©rГ©es ou graves ont Г©tГ© observГ©es chez les enfants, y compris le syndrome de Stevens-Johnson, chez plus de 2 % des patients. Elle affecte le niveau de dopamine, un neurotransmetteur impliquГ© dans le contrГґle de l'attention et de la motivation. Provigil a d'abord obtenu l'approbation rГ©glementaire aux Г‰tats-Unis pour le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© en janvier 1998, et pour le traitement de la somnolence excessive associГ©e Г la narcolepsie en janvier 2000, et est prescrit en Europe depuis 1994. Le modafinil est principalement utilisГ© pour traiter la somnolence chez les personnes souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil et de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© hors AMM pour le traitement de la somnolence excessive chez les enfants et les adultes atteints de narcolepsie, pour pouvoir travailler de plus longues heures sans ГЄtre fatiguГ© et pour plusieurs autres problГЁmes, notamment aider les gens Г se concentrer, Г amГ©liorer leur humeur et leur Г©nergie et Г stimuler leur poids. Les personnes atteintes d'un trouble du sommeil liГ© au travail postГ© peuvent Г©prouver de la somnolence en essayant de dormir pendant la journГ©e, et ce trouble peut affecter les personnes qui travaillent en rotation.
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Le modafinil est efficace pour augmenter les niveaux d'Г©veil pendant environ 8 Г 12 heures. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il a une longue demi-vie d'environ six Г neuf heures chez les personnes atteintes du polymorphisme CYP1A2. La demi-vie du modafinil est d'environ 50 heures, soit un facteur de plusieurs heures de moins que celles de la cocaГЇne et du mГ©thylphГ©nidate. Il stimule la libГ©ration de dopamine, un neurotransmetteur inhibiteur, en agissant sur le transporteur de la dopamine et est supГ©rieur Г ces mГ©dicaments pour prГ©venir la recapture de la dopamine. Il existe deux formes principales de Modafinil disponibles. Plus frГ©quents sont les effets gastro-intestinaux, comme la diarrhГ©e, qui est gГ©nГ©ralement de nature bГ©nigne et est gГ©nГ©ralement causГ©e par une perte excessive de liquide. Les neurotransmetteurs dopamine et sГ©rotonine sont concentrГ©s dans les zones du cerveau impliquГ©es dans l'attention et la concentration, et le modafinil augmente la neurotransmission dans ces zones. Le modafinil est disponible sous forme de comprimГ©s oraux Г libГ©ration prolongГ©e et Г libГ©ration immГ©diate. L'Г©tude a Г©tГ© dirigГ©e par Sebastian Sieben de l'UniversitГ© de Zurich et Larissa Simon de l'UniversitГ© de Pennsylvanie. La plupart des gens ont besoin de trois ou quatre jours avant que leur mГ©dicament ne devienne efficace. Les effets secondaires plus graves comprennent des rГ©actions allergiques telles que l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, ainsi que des hallucinations. Le modafinil a Г©galement un effet central possible sur l'acide gamma-aminobutyrique (GABA), similaire Г l'effet d'autres benzodiazГ©pines.
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Prodigy est une formulation sous-cutanГ©e de modafinil disponible en injection de 40 mg/ml, en flacon de 200 mg, 300 mg, 400 mg, 500 mg, 600 mg et 800 mg. Aux Г‰tats-Unis, le modafinil n'est disponible que sur ordonnance. Une association avec l'hypertension peut ГЄtre dose-dГ©pendante. Le modafinil agit comme un stimulant lГ©ger qui amГ©liore la vigilance, la motivation et la concentration, et il est souvent utilisГ© pour le travail postГ©, oГ№ la somnolence le soir rend difficile de rester alerte le lendemain. Il est particuliГЁrement efficace contre la somnolence et le manque de motivation dГ» au travail postГ©. Le modafinil ne se lie pas aux rГ©cepteurs de la sГ©rotonine de la mГЄme maniГЁre que les autres stimulants, augmentant plutГґt l'activitГ© de la dopamine Г l'avant du cerveau. Il n'y a pas de limites de dosage associГ©es Г l'utilisation du modafinil. Certains des effets secondaires sont rГ©versibles une fois le traitement arrГЄtГ©. Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©. Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris entre 6 h et 22 h. Le modafinil est connu pour donner un coup de pouce cognitif dans diverses situations et est couramment utilisГ© pour traiter les troubles du sommeil oГ№ il est nГ©cessaire de rester Г©veillГ© pendant la nuit. Le modafinil peut provoquer des effets secondaires mineurs et majeurs. Le modafinil diffГЁre de l'amphГ©tamine, qui est aussi un psychostimulant, en ce qu'il est plus sГ©lectif.
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Chez certains patients, l'effet du modafinil semble ГЄtre similaire Г celui des amphГ©tamines. Il a Г©tГ© utilisГ© comme mГ©dicament pour les personnes sГ©ropositives afin de rГ©duire le risque de dГ©velopper le complexe de dГ©mence du SIDA. Ce n'est pas un agoniste des opioГЇdes, bien que la recherche se soit concentrГ©e sur la possible rГ©activitГ© croisГ©e. Prendre ce mГ©dicament avant de dormir est une utilisation diffГ©rente et ses avantages sont moins nombreux ou diffГ©rents. On ne sait pas exactement comment fonctionne le modafinil, mais les deux mГ©canismes les mieux Г©tudiГ©s sont qu'il augmente la dopamine dans le cerveau et modifie le nombre de rГ©cepteurs du glutamate dans le cerveau. Le modafinil peut Г©galement augmenter la frГ©quence cardiaque ou la tension artГ©rielle chez certaines personnes. Dans les Г©tudes animales, qui ont Г©tГ© mitigГ©es, il a Г©tГ© rapportГ© que le modafinil Г©tait un agent favorisant l'Г©veil chez au moins deux espГЁces, les rats et les visons. La dose thГ©rapeutique typique dans ces conditions varie de 200 mg Г 400 mg. Le modafinil est un mГ©dicament de l'annexe IV en vertu de la loi fГ©dГ©rale des Г‰tats-Unis. C'est une phГ©nГ©thylamine de troisiГЁme gГ©nГ©ration et elle est classГ©e comme stimulant. Des rГ©actions dermatologiques plus graves peuvent survenir chez les personnes prГ©sentant des prГ©dispositions gГ©nГ©tiques et plus frГ©quemment chez les patients pГ©diatriques. En dГ©cembre 2016, la Drug Enforcement Agency (DEA) des Г‰tats-Unis a reГ§u le pouvoir d'empГЄcher ou de limiter l'importation et la fabrication d'une catГ©gorie de mГ©dicaments sur ordonnance appelГ©s substances contrГґlГ©es В«Schedule IVВ», y compris le modafinil. On pense que le modafinil augmente l'Г©veil en stimulant ce systГЁme et qu'il rГ©duit Г©galement la mГ©latonine, l'hormone induisant le sommeil dans le cerveau. Une dose unique est gГ©nГ©ralement prise au coucher. Il est recommandГ© que le patient subisse une Г©valuation de base et que des Г©valuations de suivi soient programmГ©es un mois et six mois aprГЁs le dГ©but du traitement.
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